Spazmalgon - instrukcija, aplikacija recenzije

Spazmalgon (Spasmalgon) - analgetik (bol) i spazmolitički droge.
Sadržaj:
Aktivni sastojci
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
izdavanje
indikacije
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

Aktivni sastojci

Spazmalgon - Kombinovani droge, koja se sastoji od tri komponente. Prva komponenta - Metamizol (Natrii Metamizolum). Hemijska formula - C₁₃H₁₆N₃O₄Sna. Naslov: natrijeva so [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-okso-2-fenil-1H-pirazol-4-il) metilamino] methanesulfonic kiselina (u obliku monohidrat). Metamizol se odnosi na derivate pirazolon. To je bijele ili žućkaste kristalni prah, koji se brzo uništen pod uticajem vlage. To je topiv u vodi, štedljivo topiv u alkoholu, i praktično ne rastvara u organskim otapalima - u eter, aceton i kloroform.

Druga komponenta - Pitofenone hidroklorid (Pitofenoni hydrochloridum). Hemijska formula - C₂₂H₂₅NO₄. Naslov: metil 2- {4- [2- (1-piperidyl) etoksi] benzoil} benzojeva kiselina hidroklorid. Bijele ili off-bijeli, kristalni prah, vrlo topiv u vodi, etanolu i eteru, i štedljivo topiv u acetonu. Treća komponenta - Fenpiveriniya bromid (Fenpiverinii bromidum). Hemijska formula - C₂₂H₂₉BRN₂O. Naslov - 1- (3-Carbamoyl-3,3-diphenylpropyl) -1-methylpiperidinium bromid. Bijele ili off-bijeli kristalni prah. Vrlo rastvorljiv u vodi, alkoholu i kloroform.

mehanizam djelovanja

Metamizol poznatiji kao Analgin. To je naširoko koristi kao analgetik, antipiretik, protuupalno, protiv grčeva i donekle. Metamizol, i shodno tome Analgin, obično se pripisuje nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). Iako pripada doza grupa je vrlo uvjetno. Najvjerojatnije, ovaj lijek je u kombinaciji i prilično nejasan učinak na upalu, toplote i percepciju boli.

Glavni efekat NSAID je povezana sa njihovim inhibitorni učinak na sintezu prostaglandina. Ovi spojevi mastima iz r. N. medijatora upale - supstanci koje pokreću upalni odgovor sa odgovarajućim simptomima bol, oticanje, manifestacije na koži, poremećaji upale funkcije organa, kao i povećanje lokalne temperature i ukupne groznica. Međutim, prostaglandina funkcija je mnogo širi i nije ograničeno na samo jednu upalu. Ove supstance se sintetiziraju u organizmu tokom polinezasićenih masnih kiselina u prisustvu ciklooksigenaze enzima (COX). Prostaglandini uticaj na krvni pritisak (BP), ton maternice i bronhije, zgrušavanje krvi, stanje sluznicu gastrointestinalnog trakta, i još mnogo toga. U tom smislu, prostaglandini mogu se podijeliti na "dobre" i "loše". Iako je ova podjela nije uvijek opravdana.

"Dobro" prostaglandina ili osnovni, stalno pružaju vitalne fiziološke procese, sintetiziraju se u organizam od gama-linolenske kiseline u prisustvu enzima COX-1. "Bad" prostaglandina, čiji broj raste u upalu sintetiziraju se iz arahidonske kiseline u prisustvu enzima COX-2. NSAID inhibiraju COX-2, i na taj način promovirati regresiju upale i odgovarajuće otklanjanje simptoma. Mnogi predstavnici "starih" generacija anti-upalnih lijekova, koji uključuju Analgin, zajedno sa COX-2 i inhibiraju COX-1 i time inhibiraju sintezu prostaglandina baze. A u vezi nonselectivity, nonselectivity djelovanja tih droga i pojavu neželjenih efekata kao alergijske reakcije, bronhokonstrikcija, povećana želuca kiselosti zatim ulceracija. Međutim, kada se koriste Analgin učestalost nuspojava na gastrointestinalni trakt je mala. Da, i anti-upalni moć Analgin inferioran u odnosu na mnoge druge NSAIL. On je bio više koristi kao za ublažavanje bolova i zharoponizhayusche sredstvima.

Ova činjenica je još jedan dokaz da blokiraju COX-1 i COX-2 - nije glavni ili samo mehanizmi djelovanja droge. Zaista, nedavno je otkriveno da su neki Analgin djeluje na strukturu mozga, a posebno na hipotalamus i talamus. Pod njegovim uticajem, smanjuje razdražljivost bol centara talamus. Lijek također djeluje na termoregulacionim centar u hipotalamusu, pri čemu se prijenos topline poboljšana povećanjem znojenja i proširiti krvne kapilare kožu i sluznicu. Smatra se da je centralni mehanizam djelovanja Analgin povezani s blokiranjem COX-3 i inhibicije sinteze prostaglandina u CNS. Osim toga, analgetik učinak Metamizol uključuje kršenje bolna osetljivost na specifične snopove kičmene moždine.

Uz prostaglandini Analgin inhibira sintezu mnogih drugih biološki aktivnih tvari i toksičnih spojeva - bradikinin, slobodni radikali endoperekisey, lipopolisaharida, koja akcija usmjerena na stvaranje upale, bol i pojavu groznice. Pored toga Analgin može promijeniti nivo intracelularne kalcija i na taj način spriječiti glatkih mišića grč. Međutim, spazmolitički akciju on je izrazio vrlo slabo. Ali u stanju krvi Analgin ne djeluje na najbolji način. Uz to blokira sintezu prostaglandina-tromboksana supstanca omogućava agregacije (vezivanje) trombocita i formiranja tromba.

Stoga, sistematsku upotrebu Analgin povećava protok krvi i povećava rizik od spontanog krvarenja. Osim toga, lijek ima toksične efekte na crvenom koštane srži i inhibira stvaranje krvi. Ovo se manifestuje agranulocitoza - oštar pad u apsolutnom broju leukocita (leukopenija) i relativno smanjenje u relativnom prevlast granulocita agranulocytes (limfociti i monociti). Granulocita, posebno neutrofili, zajedno sa drugim faktorima pružaju imunološki zaštitu. Na njihov nedostatak odbranu su smanjeni, povećani rizik od ozbiljnih bakterijskih, virusnih i gljivičnih infekcija.

Drugi sastojak Spamalgona, Pitofenone hidroklorid, spadaju u grupu myotropic antispasmodicima. U skladu sa svojim svojstva slična pripremu svih poznatih Papaverine. Pitofenone u stanju da promeni intracelularnog kalcijuma, koji se smanjuju pod djelovanjem glatkih mišićnih vlakana. Pitofenone inhibira fosfodiesteraze PDE enzim koji promovira dekolte cAMP (ciklički adnozinmonofosfata) na AMP (adenozinmoofosfata). Inhibicija PDE pitofenone automatski dovodi do nakupljanja cAMP koji se vezuje kalcijum, ulazi u glatkih mišićnih ćelija iz ekstracelularnog prostora. Zahvaljujući neutralizirati kalcijum glatkih mišića ne ugovora, već se opusti. Pitofenone antispazmodičkim efekt se očituje u glatke mišiće želuca, debelog crijeva, žučnih puteva, mokraćnog organa kod žena - reproduktivni sistem. Spazam - to je bol, i eliminacija grča - je eliminacija bola. Također je u određenoj mjeri promovira vazodilatacije i smanjiti krvni pritisak. Međutim, hipotenzivni učinak je slab. Iako je droga je na snazi ​​za glavobolje zbog spazma krvnih sudova.

Treći sastojak Fenpiveriniya bromid, odnosi se na grupu m-holinoblokatorov ili antiholinergici. Parasimpatički dio autonomnog nervnog sistema ostvaruje uticaj na unutrašnje organe uz pomoć acetilkolina. Ovaj biološki aktivne supstance posrednik pruža nervnih impulsa na specifične receptore muskarinchuvstvitelnye (m-holinoretsepory). Parasimpatički utjecaj u pratnji spazma glatkih mišića unutrašnjih organa, bronhija, povećanog lučenja žlijezda (pljuvačke, bronha), povećanje obima i kiselost želučanog soka, usporavanje otkucaja srca, smanjenje očnog pritiska. Prema tome, ako je blok preko oslobađanje acetilkolina antiholinergici, to je moguće eliminirati svoje efekte na M-holinergičkim receptore i smanjiti parasimpatički aktivnosti.

U isto vrijeme će biti suprotan efekat kao da eliminiše grčeve i istovremeno bol. Lek efikasno ublažava gastrointestinalne, jetre i bubrega kolike. Njegova neželjeni efekti su isti kao i drugi cholinolytics, a zbog parasimpatički blokade. Ovo tahikardija (ubrzan rad srca), osećaj suha usta, smanjenje želudačnog soka. Dakle, sve lijekove koji pripadaju spazmalgona međusobno pojačavaju učinak jedni drugima. Analgin ublažava bol i groznica na centralnom nivou, kao i da se donekle eliminira upalu i sve što je povezano s njim. Pitofenone kao antispazmodičkim opušta glatke mišiće i dalje ublažava bol uzrokovana grč i Fenpiveriniya bromid popravci spazmolitik i analgetik efekt.

Malo istorije

Metamizol je prvi put proizveden 1920. godine u Njemačkoj. Kombinovani preparat Spazmalgon počela kasnije proizvesti nekoliko decenija, kompanija Farmahim u Bugarskoj još u doba socijalizma. Međutim, u 1970-ih godina, nije pronađeno značajnih neželjenih efekata Metamizol povezane sa agranulocitoza. čak i smrtnih slučajeva su snimljeni. Pa je snimanje Analgin zabranjen u mnogim zemljama. Kasnije, u 1990-ih postalo je jasno da je rizik od agranulocitoza u upotrebi Metamizol uvelike pretjerana. Međutim, u većini zemalja droge zabranjene ili strogo pušten na recept. Vremenom Farmahim privatizirana još poznatog bugarskog farmaceutska kompanija Sopharma. Proizvela kompanija Spazmalgon prodati na slobodnom tržištu u Rusiji i u mnogim zemljama ZND.

sinteza tehnologija

Proizvodnju tableta Spazmalgon pomoćnih koristi zajedno sa osnovnim supstancama. Ovo natrijev hidrogenkarbonat, pšenica škrob, laktoza monohidrat, želatina, magnezijev stearat, talk.

izdavanje

Tablete. Svaka tableta sadrži:

• Metamizol - 500 mg;
• Pitofenone hidroklorid - 5 mg;
• Fenpiveriniya bromid - 100 mikrograma.

Na ampule sa injekcije otopina, 5 i 10 ml. U 1 ml rastvora sadrži:

• Metamizol - 500 mg;
• Pitofenone hidroklorid - 20 mg;
• Fenpiveriniya bromid -2 MKG.

Uz spazmalgona koriste i druge slične kombinirani preparati koji sadrže Metamizol (M) Pitofenone (P), i Fenpiveriny (F):

• Uzeo - pilula, otopina za injekciju. MikroLabs, Indija.
• Revalgin - pilula, otopina za injekciju. Shreya, Indija.
• Spazgan - pilula, otopina za injekciju. Vokhard, Indija i Indonezija.
• Baralgetas - pilula, otopina za injekciju. Yugoremediya, Srbija.
• Spazmalgin - pilula, otopina za injekciju. Torrent, Indija i Indonezija.
• Maksigan - tablete. Unichem, Indija.
• Bioralgin - tablete. BIOPHARMA, Rusija.
• Bralangin - injekcije. Bryntsalov, Rusija.

Sadržaj sastojaka svuda ista. Tablete sadrže 500 mg m + n + 5 mg 100 mg po ampuli F. s 5 ml injekcionih rastvora sadrži 2500 mg M + 10 mg + 100 mg P F. Postoje i drugi kombinirani analgetik, antiinflamatorni i spazmolitički agensi: Pentalgin, piran, sedalgin, limuzina, Andipal. Međutim, u svom sastavu, oni značajno razlikuju od spazmalgona. Aktivne supstance u ovim pripremama su naproksen, kofein, paracetamol, fenobarbiton, bendazol, Kofein, Drotaverine.

indikacije

• Crijevnih kolika;
• Hronični kolitis;
• Jetre kolike;
• Bilijarna diskinezija;
• Stanje nakon uklanjanja žučne kese;
• Renalne kolike;
• Glatkih mišića grč uretere i mjehura;
• algomenorrhea;
• Upalnih bolesti od organa male karlice.

doze

Unutar uzimati 1-2 tablete 2-3 puta dnevno. Djeca 6-8 godina uzeti tabletu, 9-12 godina - tablete, 13-15 godina - 1 tableta 2-3 puta na dan. Tablete se uzimaju nakon obroka, ne žvakati i piju vodu. Rješenje je intramuskularno na 2,5 ml 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza iznosi 6 tableta ili 10 ml. Trajanje kursa tableta ili intramuskularne injekcije ne prelazi 5 dana. Pitanje proširenja, naravno u nedostatku terapeutski učinak se postiže isključivo ljekar pojedinačno za svakog pacijenta.

farmakodinamici

Lek se brzo apsorbuje iz uboda nakon intramuskularne ili crijeva ako se proguta. Bioraspoloživost je 50-60%. Oko 85% Metamizol vezan za proteine ​​plazme. Jetra Metamizol prolazi metaboličke transformacije da se formira nekoliko metabolita koji su farmakološki aktivni. Maksimalna koncentracija metabolita u plazmi krvi formirana nakon 30-60 minuta nakon prijema spazmalgona tijelo. Metamizon prikazan u mokraći putem bubrega. A samo 3% je nepromijenjen lijek, a ostatak - za metabolita. Poluraspada je 10 sati.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, cijanoza (cijanoza) kože.
• CNS: Glavobolja, vrtoglavica.
• GI: Suva usta, gori epigastrične regiji.
• Urinarnog sistema: Intersticijalni nefritis, smanjen urina ili ne (oligoanuria), proteina u urinu (proteinurija), teškoće u mokrenju, urin bojenja u crveno.
• krvi: leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.
• koža: Suhe, smanjen znojenje.
• oči: Proširene učenika, zamagljen vid.
• imuni sistem: Alergijske reakcije, svrbež kože pojavljuju urtikarija, angioneurotski edem, eksudativne eritema multiforme, toksična epidermalna nekroliza, anafilaktički šok.

Kontraindikacije

• Pojedinac netolerancije na komponente formulacije;
• Stabilne i nestabilne oblik angine pektoris;
• Hronične dekompenzovanom zatajenja srca;
• Kršenje medularnog hematopoeze;
• Jetre i bubrega;
• Tahikardija i tahiaritmija;
• Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Zatvaranje tip glaukoma;
• BPH, komplikovano urinarne retencije;
• Opstrukcije;
• granulocitopenija;
• Godine do 6 godina.

Zbog holinoliticheskogo efekat na centralni nervni sistem i vizija prijem spazmalgona ne preporučuje tokom vožnje i obavljanja zadataka koji zahtijevaju brz odgovor i koordinaciju pokreta. Spazmalgon kao i drugi analgetici, ne treba uzimati s bol u trbuhu nepoznatog uzroka prije ispitivanja od strane doktora.

Interakcija s drugim lijekovima

• Drugih opojnih analgetika serije - uzajamnom unapređenju toksičnosti.
• Triciklički antidepresivi, kontraceptivi, alopurinol - jačanje Metamizol toksičnosti.
• Barbiturata i drugih induktora enzima mikrozomalnim jetre - olakšavanje Metamizol akciju.
• Sedativa i sredstava za smirenje - jačanje analgetik efekt spazmalgona.
• ciklosporin - Smanjenje krvi ove droge.
• Antihistaminici, triciklički antidepresivi, amantadin, kinidin, fenotijazinske i butyrophenone derivata - jačanje holinoliticheskogo efekt.
• Rendgenski vidljivi supstance, penicilin i njenih derivata, san etilHg - izrazio intoksikacije.
• Hipoglikemije tableta, oralni antikoagulansi, Indometacin, glukokortikoidi - jačanje djelovanja ovih lijekova.
• Timazol i citostaticima - povećava otpasti leukopenija.
• Propranolol, kodein, blokatori H 2 histamin receptora - proširenje Metamizol akciju.

Trudnoća i dojenje

Primjena spazmalgona tokom trudnoće, posebno u I ili III trimetar zabranjeno. Od Metamizol prolazi u majčino mlijeko, droge dok je zabranjeno dojenja. Ako, međutim, postoji hitna potreba, vezanost djeteta na dojci ne može biti ranije od 48 sati nakon prijema spazmalgona.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Pripremi je dostupan na medicinski recept.