Trental - instrukcija, aplikacija recenzije

Trental (Trental) - lijek za poboljšanje reoloških svojstava (protočnost) krvi.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
zanimljivosti
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Aktivni sastojak u formulaciji je trental Pentoksifilin (Pentoxyphyllinum). Ovo methylxanthine derivat je bijeli kristalni prah, topljiv u vodi. Hemijska formula: C₁₃H₁₈N₄O₃. Ime: 3,7-Dihidro-3,7-dimetil-1- (5-oxohexyl) -1H-purina-2,6-dion.

mehanizam djelovanja

Farmakološkog djelovanja Pentoksifilin, kao i drugi xanthines, na osnovu svojih sposobnosti da blokira fosfodiesteraze (PDE), i na taj način promijeniti sadržaj intracelularnog kalcijuma. Jona kalcijuma igraju ključnu ulogu u smanjenju glatko i skeletnih mišića. Pod djelovanjem kalcijuma je interakcija aktin i miozin proteina odgovornih za kontrakciju mišićnih vlakana. Kontrakciju glatkih mišića krvnih žila dovodi do vazokonstrikcije. U ovom slučaju, lumen do sužavanja krvnih sudova. Važno je napomenuti da vodeću ulogu u stvaranju krvnog pritiska (BP) i tkiva snabdevanje kiseonikom pripada malih krvnih sudova i kapilara, takozvani Microvessels. Glavna arterija - to je samo autoputeva. Microvessels uključuju malih arterija i vena (arteriola i venula), i fine kapilare. Za ove Microvessels koje mikrocirkulacije. Za podršku mikrocirkulaciju na odgovarajućem nivou između microvessels ima veliki broj obilaznice plovila ili kolaterala.

Direktan uticaj na intracelularne kalcija čini cAMP (ciklički adenozin monofosfat) koji se formira iz ATP (adenozin trifosfat) enzimom adenilat ciklaze. Pod djelovanjem intracelularnog sadržaja cAMP kalcijuma je smanjena, što dovodi do opuštanja glatkih microvessels ljuske. PDE - enzim (preciznije - grupa enzima), koje uništavaju Camp, i na taj način stimulirati vaskularni spazam. Pentoksifilin blokira PDE. To automatski dovodi do nakupljanja intracelularnog cAMP, intracelularni smanjenje količine kalcijuma i opuštanje vaskularnih mišića membrane. Povećanje vaskularnog lumena povezana sa novi, poboljšani protok krvi i isporuku kisika organa i tkiva.

Rezultati opuštanje microvessel do smanjenja ukupnog perifernog otpora (OPS) plovila, što podrazumijeva hipotenzija, smanjenje krvnog pritiska. Hipertenzija je praćeno povećanjem kontraktilnost miokarda. Srce pumpe u jedinici vremena veći obim krvi vazodilatacije i to također povećava dotok krvi (perfuzijom) tkiva. Pentoksifilin djeluje na gotovo svim microvessels nalaze u različitim anatomskim područjima. Uklanjanje spazam koronarnih (srčanih) posude poboljšava protok krvi do miokarda, čime se smanjuje učestalost napada angine bol u prsima i sprečavaju razvoj infarkta miokarda. Isto se odnosi na cerebralne posude prati poboljšanje mentalnih funkcija, eliminacija encefalopatija (moždanih poremećaja u raznim bolestima), a smanjuje rizik od moždanog udara. A plućne vaskularne ekspanzija dovodi do poboljšanja plućne perfuzije tkiva i poboljšanje oksigenacije krvi.

Međutim, vaskularni spazam - to nije glavni ali ne i jedini uzrok poremećaja mikrocirkulacije. Osnova microcirculatory poremećaj intravaskularne tromboze u kombinaciji sa patološkim promjenama u vaskularnog zida. Osim toga, ova dva faktora su međusobno povezani. Obično kada netaknuta endotela (unutarnji žilnice), zajedno sa krvlju što u svojoj formirana elementima slobodno teče na vaskularni krevetu. Tromb ne javlja i svih slojeva krvi kreću se istom brzinom (laminarni protok). Upale, formiranje aterosklerotskog plaka mijenja svojstva endotela. Da bi ga se u prilogu trombociti (prijanjanje). Ovo aktivira plazma faktora koagulacije, trombocita drže zajedno (agregacije). Formira krvni ugrušak, koji jača niti fibrina. To fiksni eritrociti, koje daju crvene tromb. S obzirom na formiranje krvnih ugrušaka i aterosklerotskih plakova, laminarni protok krvi mijenja se kovitla, turbulentna.

viskoznost krvi povećava. Smanjena isporuka krvi i kisika do tkiva i organa (ishemije). Kada potpunog prestanka perfuzije organa i tkiva izloženi nekrotične promjene. To je, kao mehanizam koji se sastoji grč, endotelne upale, tromboze i ateroskleroze osnovi angiopatija (mikrovaskularne lezije) u različitim bolestima. Među tih bolesti - dijabetes, hipertenzija, arterioskleroze obliterans, niže varicosity ekstremiteta i drugih razloga angiopatija, uključujući promrzline, hronične povrede i vibracije ... Pored navedenog srčanog udara, moždanog udara i encefalopatije angiopatija u različitim anatomskim područjima mogu pojaviti slabovide osobe i sluha, hladnoća ekstremiteta, intermitentne klaudikacije, trofički čireva.

Pentoksifilin ne samo širi krvne sudove, ali i odnosi se na sve linkove patogeneze (mehanizam razvoja) angiopathies. Pod djelovanjem droge ne samo da povećava sadržaj Camp, ali ATP-a. ATP akumulacija u moždane strukture dodatno povećava otpornost na ishemije. Ovo poboljšava razmišljanja i pamćenja pojava regres encefalopatije. Međutim, lijek se ne koristi u hemoragijski moždani udar (izliva krvi u mozak), kao poboljšanje mikrocirkulacije može povećati strimovane zbog pucanja krvnih sudova. Akumulacija ATP u eritrocitima povećava njihovu elastičnost i sprečava deformacija. Čime se poboljšava isporuku kisika u tkiva. Lek sprečava oslobađanje formirana elemenata određenih biološki aktivnih supstanci. Jedna od ovih supstanci, TNF (faktor tumorske nekroze), ima direktan štetan uticaj na vaskularni endotel. Isti faktor igra veliku ulogu u adheziju trombocita i agregacije. Blokiranje TNF otpuštanje pentoksifilinom i druge tvari medijatora upale formirana elemenata, posebno iz leukocita štiti endotel od oštećenja i sprečava stvaranje tromba. Osim toga, Pentoksifilin aktivira određene komponente fibrinolize sistema, čiji je učinak ima za cilj raspada već formirane tromboze ugrušaka.

Tako, poboljšana reologija krv ispod Pentoksifilin u pratnji brojnih pozitivnih efekata, a među njima - hipoten- (smanjenje pritiska krvi) je, antianginoznoj (urezhenie napada angine), neuroprotektivni (zaštita CNS) i angioprotektornoy (vaskularna zaštitu od oštećenja), i poboljšavamo mikrocirkulaciju različitih plovila, uključujući i kolateral. U isto vrijeme u kontekstu teške hipotenzije i preraspodjela intracelularne kalcija su moguće aritmije i povećana učestalost napada angine. Međutim, ovi neželjeni efekti su rijetki, a droga je dobro podnosi većina pacijenata. Da ga se ne formira ovisnost i ovisnost. Postoje i druge pozitivne efekte Pentoksifilin. Kao ksantin, opušta glatke mišiće bronhija. Eliminacija bronhospazma u vezi sa poboljšanjem plućnu cirkulaciju može donijeti značajne koristi kod astme. Međutim, u ovoj bolesti trental ne primjenjuje samostalno, iu kombinaciji s drugim lijekovima. I Trental promovira ubrzano ozdravljenje. To je ne samo zbog poboljšanja mikrocirkulacije, ali i povećati proizvodnju fibroblasta (vezivnog tkivo), kao i povećana aktivnost enzima kolagenaze, stimulativne regenerativne procese i sprečava ožiljke.

Malo istorije

U proteklih deset godina, glavni lijekovi za liječenje centralnog i perifernog angiopatija sudova bili myotropic antispasmodicima. Ali ovi lekovi su eliminisani grč, i imao praktički nikakvog efekta na reološka svojstva krvi. Sve nakon promijenjen 1972. osoblja njemačke farmaceutske kompanije Hegst sintetiziran pentoksifilinom, koji je originalno ime Trental. Lek je odmah počeo da se primjenjuju u kliničkoj praksi. U SSSR-u trental se koristi od 1977. Neki strani naučnici su doveli u pitanje efikasnost Trental. Međutim, lijek je propisan do sada, i to se pokazalo kao odličan u liječenju vaskularnih poremećaja.

zanimljivosti

Pod djelovanjem cAMP se povećava pokretljivost spermatozoida. Stoga Pentoksifilin dodati na spermu kulture tijekom neke vrste asistirane reproduktivne tehnologije.

sinteza tehnologija

Pentoksifilin dobijenih tokom nekoliko uzastopnih hemijske reakcije. U proizvodnji tableta zajedno sa osnovnim supstanca koristi se i pomoćni - dibazični kalcij fosfat, mikrokristalna celuloza, kroskarmeloza natrij, talk, magnezijev stearat, polivinilpirolidon. Tablete ljuska se sastoji od dietil ftalat, titan dioksid, kopolimer metakrilne kiseline. tablete održivi oslobađanjem (izdužena) retard akciju uključuje magnezijev stearat, talk, dibazični kalcij fosfat, etil celuloza.

izdavanje

• Tablete 100 mg tablete s produženim dejstvom retard 400 mg;
• Otopina za infuziju (infuziju) 2% u ampulama od 2 i 5 ml.

Trental donosi indijske podružnice multinacionalnih farmaceutskih kompanija Hegst i Aventis. Pentoksifilin - ruski proizvodi proizvedeni od strane nekoliko kompanija.

U skladu s tim, troškovi trental je veći od Pentoksifilin. Osim ovih lijekova, postoje i druge aktivne supstance s pentoksifilinom:

• Agapurin - tablete, otopine za infuziju. Zentiva, Slovačka.
• Saksija - tablete. Lannaher, Austrija.
• PENTILIN - tablete, otopine za infuziju. Krka, Slovenija.
• Fleksital - tablete. San, Indija.
• Trenpental - tablete. Bryntsalov, Rusija.

Težina tableta i koncentracija rješenja je svuda ista. Izuzeci su tablete i usporiti Pot Agapurin koja težina je 600 mg. Strane kompanije proizvode drogu pod imenima Dartelin, Pentomer, Pentoksin, Fleksital, čl. Ali ove droge su gotovo nepoznati naše potrošača.

svjedočenje

• Cerebrovaskularni inzult - encefalopatija sa cerebralnom arteriosklerozu, posljedice ishemijskog moždanog udara.

• Poremećaja periferne cirkulacije - razne vrste angiopatija, uklj izazvalo Raynaudov sindrom, ateroskleroza obliterans, dijabetičar i pokazuju trofičke čireva, intermitentne klaudikacije ...

• Vida i sluha poremećaja uzrokovanih poremećaja mikrocirkulacije u unutrašnjem uhu, u mreži, i žilnice.

doze

Unutar Trental uzeti 1 tableta (100 mg) 3 puta dnevno. Nakon toga doza se može povećati na dvije tablete (200 mg) 2-3 puta dnevno. Tablete se uzimaju za vrijeme ili neposredno nakon obroka, ne žvakati, gutati cijeli, sprao sa malo vode. Maksimalno jedne doze trental - 400 mg dnevno - 1200 mg.

Intravenozno daje 100 mg trental (5 ml 2% rastvor), koji je prethodno otopljen u 200 ili 400 ml rastvora. Infuziju održati 1 ili 2 puta dnevno. Trajanje infuzije - 1,5-3 sata. U nekim teškim poremećajima mozga, gangrene trajanje infuzije može se povećati. Između infuzije dvostrukim retard uzimanje 2 tablete od 400 mg. Tokom korišćenja droge zahtijeva pažljivo praćenje općeg stanja pacijenta i krvni pritisak. Oštar pad krvnog pritiska je vrlo nepoželjno, posebno kod pacijenata sa poremećajima mozga, kao što je tako dodatno pogoršanje cerebralne perfuzije. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega može usporiti probavu i izlučivanje Pentoksifilin, što može zahtijevati smanjenje primili doze.

farmakodinamici

Nalazi unutar Pentoksifilin je gotovo u potpunosti apsorbira u probavnom traktu. Njegova bioraspoloživost je u prosjeku 19%. U jetri, lijek prolazi kroz metaboličke transformacije da se formira nekoliko metabolita. Glavni razlog - 1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthine fiziološki aktivan, a njegova koncentracija u plazmi je 2 puta veća nego nemodificirani Pentoksifilin. Također, lijek se metabolizira u eritrocitima. Prikazan u većoj mjeri u urinu u obliku metabolita (90%), a u crevima (oko 4%). Poluživot za nemodifikovane Pentoksifilin je 0,4-0,8 sata, a za metabolite - 1-1.6 sati. Kod starijih osoba, sa oštećenom zbog odloženog uklanjanje funkcije jetre i bubrega Pentoksifilin mogu akumulirati u organizmu.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Snižavanje krvnog tlaka, srčane aritmije, srce boli, progresija postojećih angine
• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, nesanica, anksioznost, konvulzije.
• krv: Anemija, leukopenija, trombocitopenija, gipofibrinogenemia, sporo zgrušavanja krvi.
• GI: Osjećaj suha usta, smanjen apetit, žuč zastoj (holestazom), holestatski hepatitis s povišenim jetrenih enzima, spontana gastrointestinalnog krvarenja.
• koža: Crvenilo, osjećaj nalet krvi u gornji dio tijela i lica, svrab, osip, oticanje, povećana krhkost noktiju.
• imuni sistem: Anafilaktički šok.
• oči: Smanjena oštrina vida, gubitak vida na terenu.

Ovi neželjeni efekti se javljaju u slučaju prekoračenja preporučene doze Trental.

Kontraindikacije

• Idiosinkrazija Pentoksifilin i drugih Metilksantini;
• Akutni infarkt miokarda;
• Bilo koji masivno krvarenje;
• Hemoragijski moždani udar (moždano krvarenje);
• Retine krvarenje;
• Starost do 18 godina.

Lek je propisano s oprezom kod bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, aritmije, srca, jetre i bolesti bubrega, čira na želucu i 12 dvanaestopalačnom crevu, sklonost da krvari.

Interakcija s drugim lijekovima

• antihipertenzivi - jačanje učinak, označen smanjenje krvnog pritiska.
• Antikoagulansi, trombolitika, nesteroidni antiinflamatorni agensi - poboljšanje efekta, rizik od krvarenja
• Inzulin, hipoglikemici tablet - jačanje akcija, rizik od hipoglikemije država.
• cimetidin - povećanje u krvnoj plazmi Pentoksifilin, rizik od nuspojava.
• drugi metilksantini - trema.

Pušenje smanjuje efikasnost Trental.

Trudnoća i dojenje

Trental je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 4 godine. Pripremi je dostupan na medicinski recept.