bo.forleri.ru

Diklofenak - instrukcija, aplikacija recenzije.

Diklofenak - a nesteroidni antiinflamatorni lijek (NSAID), droge (NSAIL).
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
proizvodne tehnologije
svjedočenje
izdavanje
analoga
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
dobi ograničenja
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Aktivni sastojak - diklofenak ili 2 - [(2,6-dihlorfenil) amino] benzeneacetic kiselina, Phenylacetic kiselina derivat. Chemical formulaC14H11cl2NO2. Diklofenak lijekova mogu biti predstavljeni u obliku slobodnih organskih kiselina, njene natrij ili kalij soli.

diklo1

mehanizam djelovanja

Akcija Diklofenak, kao i drugi NSAIL, izražava se u suzbijanju upalnih reakcija i u otklanjanju manifestacije upale. To uključuje bol, oticanje, crvenilo, topline i kršenje upaljene funkcije organa i anatomskih struktura. Treba napomenuti da je antipiretik, antiinflamatorno i analgetski (bol) efekti različito izražena u svim članovima velike porodice NSAIL. Na primjer, neki NSAID savršeno eliminirati bol, ali gotovo nikakvog efekta na uzrok - upala. Ostali brzo smanjite temperaturu, ali slabo anestezijom.

Što se tiče diklofenak, to je odličan anti-upalni lijek, i analgetik, i antipiretik (groznica reduktor). Svi ovi efekti se odnose na njegovu sposobnost da inhibiraju sintezu prostaglandina. Prostaglandini - biološki aktivne supstance lipida (masti) strukturu. Oni nisu jedinstveni u svojoj strukturi i fiziološke efekte. Prostaglandini su gotovo svi organi i tkiva. Njihova funkcija u organizmu raznolik. Oni reguliraju tonus krvnih sudova i glatkih mišića bronhija, gastrointestinalnog trakta. Također održava na odgovarajuće stanje sluznice želuca i crijeva nivou. Spada u vodeću ulogu prostaglandina u formirovaniiproyavleny upalne reakcije.

Prostaglandini se sintetiziraju svuda. Ulogu bioloških sirovina za njihovu sintezu su polinezasićene masne kiseline, među kojima - arahidonske kiseline. Sinteze prostaglandina organskih kiselina vrši enzima ciklooksigenaze (COX). Gde COX uključuje dvije vrste: COX-1 i COX-2. COX-1, kao što mnogi vjeruju, kontrolira sintezu prostaglandina potrebne za fiziološke potrebe, i COX-2 - prostaglandina za upalne reakcije. Diklofenak blokira oba tipa COX, i na taj način inhibira stvaranje prostaglandina, sprečava razvoj upale. Od COX odgovorni ne samo za formiranje prostaglandina, ali i tromboksana, leukotrieni, kao i mnoge druge biološki aktivnih supstanci, te supstance, zajedno sa prostaglandini igraju ulogu u upale, također inhibira diklofenak.

Jer Diklofenak inhibira COX-1 i COX-2, odnosno, u suštini je neselektivni, neselektivni, inhibira sintezu fiziološki neophodnih za naš organizam, prostaglandina. Ova činjenica je uzrokovano prisustvom nuspojava Diklofenak iz gastrointestinalnog trakta, jetre i bubrega. Blokiranjem tromboksana, koji je faktor zgrušavanja krvi, Diklofenak sprečava trombozu. Međutim, u svom anti-upalni aktivnost Diklofenak je mnogo jači nego mnoge moderne selektivno NSAIL, posebno MOVALIS, piroksikam, i mnogi drugi. Očigledno, to je zbog činjenice da prostaglandini sintetiziran COX-1, pored svojih fizioloških funkcija, također igraju ulogu u formiranju upalnih procesa. Selektivna NSAID ne utječu na prostaglandini COX-1, i zbog toga što na mnogo načina inferiorni u odnosu na svoje prethodnike neselektivni snagu.

Nedavno, utvrđeno je da anti-upalni Diklofenak je povezan ne samo sa COX i prostaglandina. Ovaj alat podešava balans citokina, supstance koje utječu na stanje ćelija. Osim toga, diklofenak inhibira leukocita migracija u upalni fokus. I to djeluje na specifične opioidne receptore u mozgu strukture. To znači da nema samo periferna, ali središnjoj efekt analgetik.

Povijest stvaranja

Era NSAIL započeo u drugoj polovini XIX stoljeća., Kada je acetilsalicilna kiselina ili aspirin dobijenih od bijele kore vrbe. Od tada, ova grupa lijekova pod nazivom aspirin slično. Upotrebu ovih lijekova da ih drži neželjenih efekata, rizik od kojih je ponekad superioran terapeutsku vrijednost. Rješenje ovog problema rade istraživači švicarske firme Geigy, koji, kroz kompleksne hemijske reakcije su primili više od 200 jedinstvenih 0-glicin.

Od ovih analoga su izabrani onaj koji je pisao potrebne uslove najbliže. To je bilo u obliku diklofenak natrij soli organske kiseline. Diklofenak izvorno se koristi za liječenje reumatizma i sličnih bolesti. Kasnije, opseg proširen proizvoda. Počeo je da se aktivno koriste u neurologije, interne medicine, traumatologije i ortopedije, sportske medicine, pa čak u ginekologiji. Postoji pluralnost doza oblika lijeka.

On se aktivno koristi ne samo kao injekcija, ali i u tabletama, rektuma supozitorija, gelova i masti. U određenoj mjeri to je zbog činjenice, 1983. godine, bio je uveden u kliničku praksu kalij soli lijeka. Suština je da je kalij soli apsorbira bolje, brže i ima učinak na internom prijemu.

proizvodne tehnologije

Diklofenak je pripremljen iz Phenylacetic kiseline. Ova kiselina se može sintetiziran na nekoliko načina, uključujući i carbonylation benzil alkohola. Tehnike za proizvodnju farmaceutskih oblika diklofenaka za interne, eksterne i injekcionih upotreba može znatno razlikovati međusobno.

doktor

svjedočenje

Diklofenak je naširoko koristi u različitim područjima medicine:

  • Reumatologije i arthrology: reume, reumatoidnog artritisa, gihta, ankilozantni spondilitis, drugih bolesti u pratnji upale (artritis) i degenerativne (artroze) promjene u zglobovima.
  • neurologija: Dorsalgia (bol u leđima) u osteohondroza, išijas, lumbago i lumbalgia, neuritis različite etiologije, migrena.
  • trauma: modrica, uganuća i iskidan ligamenata, mišića, bol u mišićima (mialgija) s teškim fizičkog napora, modrice, edem mekih tkiva i drugih traumatskih povreda mišićno-koštanog sistema, u pratnji intenzivan bol.
  • hirurgija: Postoperativna bol, bilijarna, bubrežne kolike.
  • ginekologija - algomenoreya, dismenoreja (poremećaj, bol menstrualnog ciklusa), upala maternice dodataka (adneksitis).
  • otorinolaringoloziI - razne upalnih bolesti uha, nosa i grla, uključujući sinusitis, upala grla, otitis, krajnika u pratnji groznica i bol.
  • oftalmologiji - skleritisom, konjuktivitis, stanje poslije dobili prodire i ne prodire povrede očne jabučice.

izdavanje

  • Tablete 25 i 50 mg retard tablete održava (dug) akciju - 100 mg;
  • Mast 1% i 2% gel 1% i 5% u cijevi od 30 i 40 g;
  • Ampule od 3 ml, 25 mg aktivnog sastojka u 1 ml;
  • Kapi -5 ml 0,1% rješenje.

analoga

Sve ove droge pod generički naziv aktivne supstance proizvedene Akrikhin, Obolensky i druge domaće farmaceutske kompanije. Tablete težine 75 mg proizvodi njemački Salyutas. Jer se prodaju proprietary proizvoda pod trgovačkim imenima najpoznatijih Voltaren - tablete, ampule, rektalni čepići, gel (Voltaren emulgel).

Svi ovi proizvodi su multinacionalne kompanije Novartis stanice koje se nalaze u Njemačkoj i Švicarskoj. Pored toga, u Njemačkoj proizvoditi Voltaren sprej, au Japanu - gips za vanjsku upotrebu. Još jedna jednako dobro poznati brand - Diklak, gel, supozitorija i tablete, proizveden od strane Salyutas u Njemačkoj. Dikloberl u tablete, kapsule, supozitorija kontinuirano oslobađanje i otopina za injekcije, se proizvodi u Njemačkoj Berlin-Chemie.

Austrijska Merkle proizvodi gel Diklobene. Indijski farmaceuti proizvedena droga zove Diklo-F Dikloran, Diklogen kao tablete, gel, rektalni supozitorija i kapi za oči. Indijski peletira formulacije može se proizvoditi u obliku kontinuirano oslobađanje aktivne supstance pružanja produženo djelovanje.

Diklonat P (tablete, gel i Injection) proizvedeni Hrvatski Pliva i Naklofen, Naklofen Duo (tablete, kapsule, rektalni čepići injektiranje rješenje) Slovenski Krka. Osim Rusi Diklofenak osloboditi Diklovit (gel, čepić), Ortofen (tableta, mast i otopina za injekciju) i Ortofer (mast i rastvor za injekciju). U većini slučajeva, svojim stranim kolegama imaju kvalitetnije i skuplje. Diklofenak - nije izuzetak. Voltaren, Diklak, Naklofen, Dikloberl povoljno sa onima većine domaćih kolega, ali su skuplji. Međutim, razlika u cijeni je zbog ne samo kvaliteta, već i troškove uvoza i oglašavanja.

doktor

doze

Dnevna doza za oralnu administraciju kod odraslih je 75-150 mg, jedan - 25-50 mg. Dakle, mnogostrukost lijeka 2-3 puta na dan. Nakon toga, nakon što se dostigne željeni rezultat može biti smanjenje dnevne doze do 50 mg. Pripreme kontinuirano oslobađanje deystviyaprinimayutsya jednom. Kod djece starije od 6 godina starosti i kod adolescenata doza je izabran iz stopi od 2 mg / kg tjelesne težine. Dnevna doza je podijeljena u 2 doze. nije imenovan je dugo-djelujući lijekova za djecu. Nemojte žvakati tablete, i sprao vodom u trajanju od 30 minuta. prije jela.

Diklofenak injekcije su napravljeni duboko u mišić. Uveo 75 mg (3 ml formulacija) jednom u toku dana. Da bi se izbjegla neželjena dejstva su nepoželjne injekciju od 2 uzastopna dana - svaki dan je potreban odmor. Po pravilu, tretman je ne više od 5 injekcija - onda na pilulu. Djeca intramuskularne injekcije diklofenaka nije pokazao.

Diklofenak čepiće kao protuupalno, antipiretik i analgetik akciju znači ukupna rektalno daje 50 mg 2-3 puta dnevno ili 100 mg jednom. Dnevne doze je 100-150 mg. Doza za djecu stariju od 14 godina - 50 mg 2 puta den.Maz gel i iznos od 2-4 g glatkog mekih pokreta utrljava u željenu površinu kože 2-4 puta sutki.Glaznye kapi usadio u spojničnoj vrećici od 1 kap 3-5 jednom dnevno.

farmakodinamici

Diklofenak progutaju se apsorbuje iz creva. Maksimalnu koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi se stvara nakon 2 sata nakon primjene lijeka. Eating usporava apsorpciju lijeka, ali ne utječe na iznos doze apsorbira aktivne supstance. Maksimalna koncentracija javlja nakon dužeg oblika - nakon 4 sata nakon primjene. S obzirom na sporiji održiv apsorpciju Diklofenak, njegova bioraspoloživost je smanjena, au odnosu sa konvencionalnim doza oblicima, 82%.

Rektalni apsorpcija diklofenaka u slučaju supozitorija počinje brže i maksimalna koncentracija u plazmi se postiže nakon 1 sat nakon primjene droge. Iako pokazatelji linearnu brzinu apsorpcije i iznos vsosavshegosya supstance na rektalni upotreba je manji nego kada je interni prijem. Kada primite injekciju maksimalna koncentracija brzo stvara - 20 minuta nakon injekcije. 99,7% je došlo Diklofenak se veže za proteine ​​plazme, uglavnom - za albumin. Krv Diklofenak ulazi u sinovijalne tečnosti. Maksimalna koncentracija je kreiran za 2-4 sata kasnije, ali je zadržao mnogo duže - do 12 sati.

Praktično čitav Diklofenak prolazi metaboličke transformacije uključuje enzime jetre. Tokom kompleksne reakcije methoxylation hidroksilacija i pretvara se u fenola koji prolaze glukuronskom konjugacija. 1% Diklofenak se izlučuje u urinu u nepromijenjenom obliku, 60% - u obliku raznih metabolita drugo - u obliku metabolita u žuči kroz crijeva. Poluživot iz krvne plazme je oko 2-4 sata iz sinovijalne tečnosti - 3-6 sati. Lek ne akumulira u organizmu, i ponovo ga koristite ne utiče na farmakodinamskim performanse.

doktor

neželjenih efekata

Nuspojave Diklofenak uglavnom se odnose na svoje inhibitorni efekat na COX-1, sa toksične efekte na jetru, i uz mogućnost da utiče na protok krvi kroz bubrege:

  • GI - bol ili grčeve bol u epigastrične području trbuha, dispepsija, mučnina, povraćanje. Vredkih slučajevima moguće ulceracije u želucu ili crevima, povraćanje krvi, gastrointestinalnog krvarenja.
  • CNS i perifernih živaca - glavobolja, vrtoglavica, nesanica, osjećaj tjeskobe i straha. U rijetkim slučajevima - konvulzije, smanjena osjetljivost u određenim područjima tijela.
  • cirkulatorni sistem - povišen krvni tlak, lupanje srca, pogoršanje postojeće hronične zatajenja srca
  • respiratorni - bronhospazam.
  • koža - alergijski osip, urtikarija. Rijetko - ekcema, dermatitisa, bule (mjehurića) ispunjen serozni sadržaja.
  • urinarnih organa - edem, krvi i proteina u urinu (hematurija, proteinurija) .Redko - supstanca bubrega nekroze, akutno zatajenje bubrega.
  • krv - nedostatak svih krvnih zrnaca, anemija, leukopenija, trombocitopenija. Opasnost od spontanog krvarenja.
  • čula - smanjenje vidne oštrine i sluha. Diplopija (dvostruki vid). Promijeniti u ukus.

Tipično, ovi neželjeni efekti se ne poštuju u dozama i za duže upotrebe Diklofenak.

Kontraindikacije

Lek se ne preporučuje za upotrebu u sljedećim uvjetima:

  • Peptički ulkus i 12 dvanaestopalačnom crevu, bilo gastrointestinalne bolesti, manifestira upalom, nedostatke u sluzokoži, želuca i creva krvarenje;
  • Netoleranciju diklofenaka i drugih NSAIL;
  • Aspirin trijade - netoleranciju acetilsalicilne kiseline, polipoza, bronhijalne astme;
  • Teška zatajenja srca;
  • Teške bolesti jetre, insuficijencija jetre;
  • Teška bolest bubrega, zatajenje bubrega.

Diklofenak čepiće nije indiciran za upalnih bolesti rektuma, hemoroida, analne fisure. kapi za oči se ne preporučuje za vozila period rad sa teškim i potencijalno opasnim mašinama vožnje.

Interakcija s drugim lijekovima

  • Smanjuje efekat antihipertenziva;
  • Kombinaciji sa antibioticima, hinolonima može izazvati konvulzije;
  • Glikokortikosteroidi u kombinaciji sa Diklofenak pojačati neželjene efekte iz gastrointestinalnog trakta;
  • U kombinaciji sa morfija još potlačenih disanje;
  • Smanjuje efekte diuretik lijekova;
  • Zajedno sa pilulama prijem antidijabetik može oscilacija razine glukoze u krvi;
  • Poboljšava toksične efekte lijekova, citostatika;
  • Kada istovremeno sa drugim NSAIL može povećati toksični nuspojave ove grupe droge.

dobi ograničenja

Diklofenak nije preporučljivo koristiti za starije osobe. Djeca mlađa od 18 injekcija ove droge je zabranjeno. Peletira Diklofenak dozvoljeno djecu od 6 godina.

boja kose i trudnoća

Trudnoća i dojenje

U I-II tromjesečja trudnoće dozvoljen je unos diklofenaka tableta lijekova samo u slučajevima kada očekivana korist premašuje rizik od komplikacija. U III trimestru zbog negativnog efekta na kontraktilnost maternice i opasnost od preranog zatvaranja aortnog protoka u pilule fetusa su zabranjene. Dozvoljeno da primaju jednu dozu od 50 mg Diklofenak tokom dojenja. Diklofenak injekcije u bilo fazi trudnoće i za vrijeme dojenja je zabranjeno.

skladištenje

Doziranje oblici koji sadrže kao aktivnu supstancu diklofenak, čuvaju na temperaturi koja ne prelazi 300C. Rok trajanja za tablete je 5 godina, za čepići - 3 godine, za ubrizgavanje - 2 godine. Diklofenak je dostupan na medicinski recept.

Udio u društvenim mrežama:

Povezani
© 2018 bo.forleri.ru