Meloksikam - instrukcija, aplikacija recenzije

Meloksikam (meloksikam) - NSAID, nesteroidni anti-upalni agens.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija drugih lijekova
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Formulacija iste aktivne supstance meloksikama. Ova supstanca - Oksikami kiselina derivat predstavnik grupe enolievoy, ima svjetlo žute boje, lako topiv u jake baze i kiseline, je slabo topljiv u vodi i praktično ne rastvara u metanol. Hemijska formula: C₁₄H₁₃N₃O₄S₂. Ime: 4-hidroksi-2-metil-N- (5-metil-2-tiazolil) -2H-1,2-benzothiazine-3-karboksamid 1,1-dioksid.

mehanizam djelovanja

Anti-upalni učinak meloksikama, kao i drugi NSAIL, u vezi sa njegova sposobnost da blokira sintezu prostaglandina. Ove masti topiv biološki aktivnih supstanci (BAS) se sintetiziraju u organizmu gotovo svuda. Oni obavljaju raznovrsne fiziološke funkcije, a neki od procesa različiti tipovi prostaglandina može imati suprotan efekat. Najistaknutiji Uloga prostaglandina u formiranju upalne reakcije, i zato se zovu upalnih medijatora. Pod djelovanjem prostaglandina i drugih biološki aktivnih supstanci formirana u tkivima takve vrste patološke promjene svojstvene upalu kao izmjena (oštećenja), eksudacijom (pojava upalnih seroznog ili gnojnog eksudata) i proliferacija - rast višak ćelija je patološki. To dovodi do simptoma tipičnih zapaljenja - lokalna bol, oticanje, povyshe6nie temperature, crvenilo kože ili sluzokože, poremećaj funkcije upaljenog organa ili anatomskih struktura.

Osim stvaranja prostaglandina uređuje upale zgrušavanja krvi, vrijednosti krvnog pritiska, bubrega protok krvi, ton bronhije, materice i izlučivanje želučanog soka, kao i niz drugih vitalnih znakova. U tom smislu, prostaglandini mogu se podijeliti u dvije široke skupine: "fiziološki" ili baza, a "upalni". Međutim, takva podjela je u određenoj mjeri proizvoljna. Svi prostaglandini su sintetiziran iz polinezasićenih masnih kiselina s prostaglandina ili ciklooksigenaze enzima (COX). Ovih enzima, kao što su prostaglandini su heterogeni.

Utvrđeno je da je osnovna prostaglandini uključeni u različite fiziološke procese, sintetiziraju se iz gama-linolenske kiseline uz pomoć COX-1. Druga vrsta enzima, COX-2 daje sintezu prostaglandina iz arahidonske kiseline do upalne reakcije. Dakle, COX-1, za razliku od COX stalno prisutna u organizmu na stabilnom nivou. Što se tiče COX-2, njenu visinu naglo porastao u raznim upalnih procesa. Ne tako davno, naučnici su još otkrili treće vrste, COX-3, pod djelovanjem prostaglandina koji sintetiziraju se iz ekozopentaenovoy kiseline. Ovi prostaglandini uzrokuju pojavu upalnih simptoma groznice i boli, ali ne utječe na razvoj upalnih procesa.

Stoga, ako na neki način da blokiraju COX-2, upala ne razvija, ili barem svesti na minimum. Ovaj problem je uspješno riješen uz upotrebu različitih grupa NSAIL, uključujući i tradicionalne, poznati - Acetilsalicilna kiselina, Indometacin, Ibuprofen, diklofenak, i mnogi drugi. Ovi lijekovi imaju dobre protuupalno, analgetski (bol) i antipiretik (antipiretik) aktivnost. I bilo bi lijepo kada bi ovih lijekova zajedno s COX-2 nije blokiran i COX-1, što dovodi do poremećaja sinteze prostaglandina baze. Jedan od njih, sinteze prostaglandina E pruža zheludoch6noy sluzi i smanjuje kiselost želudačnog soka. Njegov nedostatak dovodi do hiperaciditet (povećana kiselost) želuca sredine i ulceracije sluznice želuca i duodenuma 12.

Neki od prostaglandina održavanje bubrega protok krvi u normalnim nivoima, opušta glatke mišiće bronhija. Stoga sistematsko blokiranje COX-1 bronhospazam prepuna napada daha, poremećaj funkcije bubrega. Arahidonske kiseline je biološki sirovina ne samo za prostaglandina, ali i za druge biološki aktivne tvari. Jedan od njih, tromboksana, Sintetizira se trombocita, daju svoje agregacije, i na taj način doprinosi koagulacije, zgrušavanje krvi. Tromboksana nedostatak u upotrebi NSAID rezultate u sporijim koagulacije. To povećava rizik od spontanog krvarenja, uglavnom gastrointestinalnog u različitim odjelima. Pored prostaglandini se formiraju iz leukotrieni arahidonske kiseline, koje su ujedno i medijatora upale. Inhibicija sinteze prostaglandina automatski dovodi do povećanja sadržaja leukotrieni. Pod djelovanjem ovih biološki aktivnih supstanci razviti alergijske reakcije, bronhokonstrikcija, oticanje nosne sluznice i sluznice nosa izobilju odliv. Ovi simptomi su grupirani u tzv aspirin trijada, koja uključuje astmu, netolerancija na NSAIL i nosne polipoze sa hroničnim rinitisa.

Stvaranje nove generacije selektivnog NSAID koji selektivno inhibiraju COX-2, su u velikoj mjeri smanjiti učestalost i ozbiljnost nuspojava. Među tim selektivno NSAID - grupa Oksikami koji zastupnik Meloksikam. Ovaj alat ima dobru protuupalno, antipiretik i analgetik aktivnosti. Posebno dobro dokazane meloksikam u liječenju upalnih i degenerativnih bolesti mišićno-koštanog sistema. Ove bolesti su deo predstavlja različite vrste artritisa i atrozov. Artritis - upala zglobova je obično nastavlja sa formiranjem seroznog izliva u zajedničkom šupljine. Osteoartritis - degenerativne proces u kojem uništene zglobne hrskavice. U većini slučajeva, artritis se javlja i kod upalnih promjena u zglobovima i okolne strukture - u mišićima i ligamentima. Proliferaciju stanica hrskavice (hondrosita) dovodi do zadebljanja hrskavice i povećanje u veličini statuta, svojim deformacije. Patološke promjene i podliježe bio pod kosti hrskavice. Stoga artritis se zove osteoartritis deformacije. Deformacija je u pratnji kršenje anatomske korespondencije zglobnih površina, što je razlog zašto postoji bol i ograničenje kretanja.

Meloksikam je dobro distribuira u tkiva, a djeluje već duže vremena. On ulazi u zajednički i sinovijalne tečnosti. Međutim, njegova koncentracija je znatno manje nego u plazmi. Ali ovaj iznos je dovoljan za efikasno suzbiti upalnih eksudacijom i proliferaciju. Ovo eliminiše simptome oticanja i bola, proširuje opseg pokreta u upale zglobova. Selektivna NSAIL u t. H. Meloksikam i, u manjoj mjeri inhibiraju sintezu prostaglandina od neselektivne. Jer oni blokiraju pretežno COX-2. Prema tome, anti-upalni aktivnost mnogih od njih je manja od neselektivnog droga. Međutim, meloksikam ima niz prednosti u odnosu na druge protuupalni lijekovi. Na kraju krajeva, uz prostaglandini inhibira sintezu drugih posrednika upale - leukotrieni, protein kinaze, tumor faktor nekroze i faktor agregacije trombocita.

Osim toga, aktivni lijek inhibira peroksidaciju lipida i slobodnih radikala, dodatno oštetili upale tkiva. I Meloksikam ne mijenja strukturu hrskavice i ne ometa sintezu proteoglikana u hrskavice, kao što se vidi sa mnogim drugim NSAIL. Naprotiv, to djeluje kao chondroprotector. Utvrđeno je da ovaj lijek pomaže da se obnovi hrskavice. Zbog toga se često koristi kao lijek izbora u liječenju degenerativnih upalnih bolesti zglobova i kralježnice. Meloksikam selektivnost je prilično visok. COX-2 blokira 5-20 puta veća od COX-1. Međutim, uz sve veće količine droge koja ulazi u tijelo, selektivnost smanjuje i COX-1 blokiran gotovo isti kao i COX-2. Jave nuspojave svojstvene neselektivni NSAID. I to treba uzeti u obzir prilikom odabira doza lijeka.

Malo istorije

Uprkos više od jednog stoljeća upotrebe NSAIL (poznati aspirin u obliku doza je primljen 1897.), akcija mehanizam ovih lijekova je nedavno proučavao. 1971. godine, utvrđeno je da je inhibicija sinteze prostaglandina zbog blokade COX. COX-1 i COX-2 - U 1991. su proučavali dvije vrste COX. Nešto kasnije, 1995. godine, naučnici su identifikovali ulogu COX-1 u održavanju fiziološke procese, i COX-2 - u formiranju upale. Zatim, 1995. godine, bilo je sintetiziran Meloksikam. Trenutno, lijek se uzima za liječenje kroničnih upalnih bolesti kralježnice i zglobova od oko 100 miliona. Pacijenti širom svijeta.

sinteza tehnologija

Meloksikam je pripremio poseban dvije faze tehnologije. U proizvodnji tableta pomoću pomoćnih supstanci: mikrokristalna celuloza, laktoza, povidon, natrij citru dihidrat, kalcij stearat, aerosil, Primogel. U proizvodnji rektalnog supozitorija se koriste čepić mase Suppotsir BP glitserilgidroksistearat makrogol, Kremofor.

izdavanje

• Tablete 7,5 i 15 mg;
• Bočice sa 1,5 ml 1% otopina za intramuskularne injekcije;
• Rektalni čepići 7,5 i 15 mg;
• Oralnu suspenziju sa sadržajem od 5 ml 7,5 mg aktivnog sastojka (droga MOVALIS).

Meloksikam je poznatiji pod imenom MOVALIS. Ovaj lek je proizveden od strane Boehringer Ingelheim u Njemačkoj i SAD-u. MOVALIS kompanija proizvodi svijeće Anđeli u Italiji. Lijekova pod nazivom aktivne supstance Meloksikam proizvesti raznim ruskim farmaceutske kompanije. Meloksikam vrijedi mnogo manje od MOVALIS. Među ostalim generički Meloksikam:

• Amelotex - pilula, otopina za injekciju. SOTEX Pharma, Rusija.
• Artrozan - pilula, otopina za injekciju. Pharmstandard, Rusija.
• Mesipol - injekcije. Polfa, Poljska.
• Mirloks - tablete. Polfa, Poljska.
• Melofleks - injekcije. Rompharm, Rumunjska.
• Movasin - tablete. Sinteza, Rusija.
• Bi-Xico - tablete. Veropharm, Rusija.
• Lem - tablete. Obolensky, Rusija.
• Mataram - tablete. NižFarm, Rusija.
• Melbek - tablete. Nobel, Turska.
• Melox - tablete. Medokemi, Kipar.
• Oksikamos - tablete. Cipla, Indija.
• Melokan - tablete. Kanonfarma, Rusija.

Pored meloksikam se koristi u kliničkoj praksi i drugih NSAIL iz grupe oxycam - piroksikam, Lornoxicam, Tenoxicam i brojni generika.

svjedočenje

• Deformacije osteoartritis;
• Reumatoidni artritis;
• Ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis).

doze

Preporučena dnevna doza za sve oblike lijeka je 7,5 ili 15 mg. može pružiti selektivnost i izbjeći nuspojave samo u tim količinama. Dakle, ne možete prekoračiti dnevna doza. Unutar Meloksikam uzeti jednom u dnevnoj dozi tijekom obroka sa vodom. Injekcije otopina se uvodi duboko u mišićima. lijek se ne može intravenozno. Intramuskularno su prikazani u prvom periodu pogoršanja bolesti, koja je potrebna na terenu da se prebacite na uzimanje droge 2-3 dana.

farmakodinamici

Lek je dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon oralne ili rektalnu primjenu formirana nakon 5-6 sati. Vezivanje za proteine ​​plazme je dobro, 99%. Lek prodire u različite tkanine u t. H. U sinovijalne tečnosti zglobova, gdje njegova koncentracija iznosi 50% od plazme. U jetri, lijek prolazi kroz metaboličke transformacije da formiraju 4-metabolita neaktivan u fiziološkom smislu. Meloksikam je izlaz putem bubrega i kroz creva u jednakim količinama, uglavnom u obliku metabolita. U izmet sadrži samo 5% nepromijenjen Meloksikam ispuštene u tijelu, i u urinu - koncentracijama traga. Poluraspada meloksikama je 20 sati.

neželjenih efekata

• GIMučnina, povraćanje, nadutost, proljev, zatvor, hepatitis, stomatitis, ezofagitis, gastritis, duodenitis, kolitis, formiranje čir na želucu i 12 dvanaestopalačnom crevu, komplikuje perforacija i krvarenje.
• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, zbunjenost, slabost, emocionalna labilnost.
• cirkulatorni sistem: Visoki krvni tlak, palpitacije i rakete, edem.
• respiratornog sistema: Bronhospazam, dispneja.
• koža: Fotosenzitivne.
• imuni sistem: Urtikarija, svrbež, angioedem, toksična epidermalna nekroliza, bulozne dermatitis, eritema multiforme.
• krv: Anemija, leukopenija, sa promjenom leukocita, trombocitopenija.
• Urinarnog sistema: Intersticijalni nefritis, glomerulonefritis, medularni nekroze, nefrotski sindrom, akutne urinarne retencije, poremećaj bubrega izlučivanje funkcije, akutno zatajenje bubrega.
• čula: Konjunktivitis, smanjena oštrina vida.

Kontraindikacije

• Peptički ulkus i 12 dvanaestopalačnom crevu, nedavno prenose, i u akutnoj fazi;
• Preosjetljivost na meloksikam ili drugih NSAIL;
• Aspirin trijada nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline ili drugih NSAIL;
• Krvarenja poremećaj;
• Sklonost krvarenja iz gastrointestinalnog trakta;
• A novijoj istoriji hemoragijski moždani udar;
• Crohnova bolest, ulcerozni kolitis u akutnoj fazi;
• Teškim oštećenjem ili zatajenje bubrega;
• Teška zatajenja srca.

S oprezom propisati Meloksikam starijih pacijenata oboljelih od dijabetesa, upalnih bolesti probavnog trakta, bolest perifernih arterija, koronarne bolesti srca. Takođe, u rizik od komplikacija nakon uzimanja Meloksikam lica dugo uzimaju druge NSAID ili zloupotrebe alkohola.

Interakcija drugih lijekova

• NSAIL druge grupe, glukokortikoidi, drugih lijekova koji inhibiraju sintezu prostaglandina, kao i selektivni inhibitor preuzimanja serotonina - ulceracija i krvarenja iz gastrointestinalnog trakta.
• Natrijev polistiren sulfonat - nekroze debelog crijeva može biti fatalno.
• Antikoagulansi, antiagregaciona agenata, tromboliticima - rizik od krvarenja.
• litija droge - litij intoksikacije.
• metotreksat - povećati toksičnost lijeka.
• intrauterin - smanjuje njihovu efikasnost.
• Diuretici na pozadini dehidracije - akutno zatajenje bubrega
• Sredstva za snižavanje krvnog pritiska (beta blokatori, ACE inhibitori, myotropic spazmolitici, diuretici) - smanjenje djelotvornosti ovih lijekova.
• angiotenzin II receptora - povećan rizik od akutnog zatajenja bubrega.
• kolestiramin - ubrzanje meloksikama izlučivanje iz organizma.
• ciklosporin - povećanje toksične efekte na bubrege lijeka.

Trudnoća i dojenje

Lek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja. Meloksikam također kao COX inhibitora i prostaglandina, može izazvati probleme sa sposobnošću da zatrudne kod žena. Stoga, žene koje planiraju trudnoću, preporučeni unos meloksikama.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰. Rok trajanja - 3 godine. Pripremi je dostupan na medicinski recept.