Duphaston - instrukcija, aplikacija recenzije

Djufaston (Duphaston) - sintetički analog ženski hormon progesteron.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
izdavanje
svjedočenje
Malo istorije
sinteza tehnologija
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
interakcije lijekova
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Duphaston - komercijalni naziv lijeka. Uloga aktivne supstance u njemu viri dydrogesterone (Dydrogesteronum). Hemijska formula: C₂₁H₂₈O₂. Naslov: (9beta, 10alfa) Trudna-4,6-dien-3,20-dion.

mehanizam djelovanja

Djufaston (neki izvori - Duphaston) odnosi se na sintetički progestina, odnosno, umjetno stvorena analoge ženskog hormona progesterona ... Progesteron i estrogen (estron, estriol, estradiol) obavlja niz vitalnih funkcija. Ovi hormoni čine izgled žena, reguliraju menstrualni ciklus, a nakon nastupanja trudnoće pružaju svoje normalne naravno, uz kasniju isporuku. Na skali od cijelog tijela, ovih hormona su uključeni u gotovo sve vrste metabolizma (metabolizam), utjecati na zgrušavanje krvi, vrijednosti krvnog pritiska, sintezu drugih hormona, i još mnogo toga.

Progesteron je hormon naziva corpus luteum, t. To. U velikoj mjeri je sintetiziran od corpus luteum, formirana na mjestu rupture folikula. Maksimalne koncentracije progesterona čini lutealna ili sekretorne fazi menstrualnog ciklusa. Ova faza počinje od trenutka (otpuštanje jaja iz rupturirane folikula) ovulacije prije početka naredne menstruacije u odsustvu oplodnje. Glavna fiziološka uloga progesterona - osiguranje implantacija (potapanje) a oplođene jajne u zid materice i dalje održavanje normalne trudnoće, sprečavanje komplikacija. Progesteron priprema endometrij u skladu s tim - pojačane sekrecije endometrija žlijezda (sekretorni endometrija), a procesi proliferacije (podjela ćelija) Nasuprot tome, regres. Sluzi u cervikalni kanal materice smanjuje. Tako otežavaju promociju sperme i smanjuje njihovu sposobnost da dalje oplodnje.

Nakon pojave trudnoće, progesterona pod uticajem ljudskog horiogonadotropina (hCG) koji luči posteljica počinje. Tako se opušta mišićni tonus maternice (zidu materice), i na taj način sprečava spontanih pobačaja i pobačaja. Njen uticaj na materici, progesteron provodi na više načina. Stimuliše beta-adrenergičke receptore, opuštanje maternice, ali i ubrzava raspad oksitocina i vazopresina, smanjuje muskulaturu maternice. Osim toga, uterusa progesteron smanjuje osjetljivost na histamin i serotonin, koji povećavaju kontraktilne aktivnost zidu materice. Plod sadrži, pored majke i djeda gena. Ove djeda geni za tijelo žene su strani. Zbog toga, imuni sistem aktivira reakcije usmjerene na odbacivanje fetusa. lokalno progesteron ispoljava imunosupresivni (imunosupresivni) efekt, i na taj način zadržava voće.

I progesterona smanjuje količinu prostaglandina u materici. Ovi biološki aktivnih supstanci su u velikoj mjeri odgovorni za pojavu simptoma PMS-a (predmenstrualni sindrom) - bol u trbuhu, glavobolja, edem, povišen krvni pritisak i emocionalnu labilnost. Progesteron utiče na izgled i funkciju bradavica - daje zaobljeni oblik, širenje funkcionalnog žljezdanog tkiva, a nakon poroda stimulira dojenja. Ovaj hormon je preteča drugih hormona - estrogena, androgena, glukokortikoidi, koji takođe regulišu reproduktivni sistem i metabolizam. Od estrogena progesteron je u stanju dinamičke ravnoteže. Estrogeni također pružaju za mnoge fiziološke procese.

Međutim, povišen nivo ovih hormona (hyperestrogenemia) dovodi do niza negativnih posljedica. Hyperestrogenemia manifestuje pretjeranim rastinje, abnormalne proliferacije endometrija. To može dovesti do razvoja endometrioze ili malignih tumora. Višak proizvodnju estrogena dovodi do fibrocističnih promjene u dojci. Pod djelovanjem estrogena povećava zgrušavanje krvi, nivo glukoze u krvi, kašnjenje tijelo javlja soli. Progesteron normalizira sve ovih pokazatelja, podstiče izlučivanje tečnosti i soli iz organizma. Progesteron sprovodi svoju akciju odloženog u organima i tkivima specifičnih progesterona receptora.

Logično je da kada nedostatak progesterona sve obavlja svoje funkcije će biti smanjena. Endometrioze i povećanog rizika od malignih tumora u materici. Mliječne žlijezde su izloženi fibrocističnih degeneracije sa kasnijim transformacije u rak. Poremećen menstrualni ciklus. U ovom slučaju, to uvelike trpi lutealne faze. Iz tog razloga, često postoji sterilitet, a ako trudnoća ipak dogodio, onda je moguće pobačaja i preranog rođenja. Ciklus postaje nepravilan. Zbog nedostatka prostaglandina izražen simptoma PMS-a. Ove iste simptome kao dio menstrualnog ciklusa se nazivaju dismenoreja.

U težim slučajevima, nepostojeće menstruacije (amenoreja). Usporavanje folikularne sazrijevanje i diferencijaciju dominantnog folikula dovodi do policističnih jajnika. Policističnih jajnika pogoršava dishormonal poremećaja kod žena. nedostatak progesterona, u pravilu, nije apsolutna, već relativna - progesteron se luči u normalnim količinama, ali više estrogena. Razlog za to - ginekološki upalne bolesti ili extragenital patologije, uglavnom povezan s ostalim dijelovima endokrinog sistema, hipofize, štitne žlijezde. Luteinizirajući hormon (LH) u produkciji prednje hipofize za stimulaciju sinteze progesterona u corpus luteum. Između LH i progesteron povratne postoji - sa povećanjem nivoa progesterona sinteze LH u hipofize usporava. Nedovoljna količina LH zatim nedostatak progesterona. Kada menopauze (fiziološka, ​​ili se razvijaju kao rezultat ginekoloških bolesti, kirurške zahvate), tu je apsolutni nedostatak progesterona i estrogena.

Jedini izlaz iz ove situacije - da bi se deficit progesterona u okviru hormonske terapije (HRT). Da biste to učinili, a imenovan je sintetički progestina, koji uključuju Duphaston. Dydrogesterone molekula u svom sastavu je sličan progesterona molekula. Dakle, lijek ima afinitet za progesteron receptore. Tako se selektivno veže na receptore maternice, a ne utječe na receptore u drugim organima. U okviru akcije Duphaston normalnog menstrualnog ciklusa, ICP blijede fenomen. Već tokom tretmana postoji mogućnost da se osmisli i dalje njegovanje normalne trudnoće. Spriječiti takve negativne posljedice hyperestrogenemia kao endometrioze, maligni tumori u materici. Tako Djufaston ne eliminirati mogućnost estrogena kako bi se smanjio nivo niskih holesterola gustoće, i koče razvoj ateroskleroze. Duphaston nema efekta na metabolizam ugljikohidrata i zdravlje jetre. Lek ne posjeduje svojstva androgena i glukokortikoida i time pogodno razlikuju od mnogih drugih sintetičkih progestina. Lek se ne može koristiti kao sredstvo za kontracepciju.

izdavanje

Tablete 10 mg.

Dydrogesterone Duphaston pod originalno ime je napravljen u Nizozemskoj, multinacionalna farmaceutska kompanija Abbott i Solvay. Proizvodi ove firme je popularan u SAD-u, Rusiji i na Zapadu. Europe. Inostranstvu, droga je poznat kao Bifaston, Beritoks, Terolut, Ginorest. Ali ovi lijekovi ne uvoze u Rusiju. Osim toga Duphaston smo imenovan Utrozhestan sa aktivne supstance progesterona.

svjedočenje

• endometrioze;
• Neplodnost uzrokovana nedostatkom LH;
• dismenoreja;
• Menstrualni nepravilnosti;
• Sveobuhvatan tretman PMS;
• Amenoreja (u kombinaciji sa estrogeni);
• Disfunkcionalno maternice krvarenje;
• Pretili i uobičajeno abortus;
• HRT za sprečavanje proliferativni promjene u zidu materice u slučaju estrogena u liječenju poremećaja povezanih sa menopauzom.

Malo istorije

Dydrogesterone je sintetiziran u 50-tih godina prošlog stoljeća. Proizvodnju Duphaston droga je osnovan 60 Od tada, lijek uspješno koristi u ginekološkoj praksi u Rusiji i inozemstvu.

sinteza tehnologija

Didrogesteron izvorno proizvedena iz prirodnih sirovina - soje i jam. Sada formulacija pripremljenih tokom organske reakcije sinteze usmjerena na stvaranje supstanci sa molekulom maksimalno sličan prirodnim progesterona molekula. U proizvodnji tableta Duphaston pored osnovne supstance koja se koristi i pomoćne dydrogesterone: laktoza monohidrat, hipromeloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid, kukuruzni škrob. polovan hipromeloza, titan dioksid, polietilen glikol, za proizvodnju tableta granata.

doze

Tablete se uzimaju oralno u određenim danima menstrualnog ciklusa, ovisno o dokazima.

• Endometrioza. Stalno ili od 5 do 25 dana ciklusa.
• Neplodnost uzrokovana nedostatkom LH. 1 tableta 14-25 dan ciklusa. Tretman provodi stalno za najmanje 6 ciklusa. Nastavite da uzimate tablete, au prvim mjesecima narednih trudnoće za sprečavanje pobačaja.
• ugroženih abortus. Počevši s 4 tablete pojedinačne doze. Zatim uzeti 1 tabletu za svaku narednu 8 sati prije nestanka ugrožena abortus simptome.
• uobičajenog abortus. 1 tableta 2 puta dnevno. Zatim se doza postupno smanjuje.
• PMS. 1 tableta 2 puta dnevno sa 11-25 dana ciklusa.
• dismenoreja. 1 tableta 2 puta dnevno od 5 do 25 dana ciklusa.
• Amenoreja. 1 tableta 2 puta dnevno U 11. do 25 dana ciklusa u kombinaciji estrogena, uzeti 1 puta dnevno 1 do dan 25 ciklusa.
• Nepravilnog menstrualnog ciklusa. 1 tableta 2 puta dnevno sa 11-25 dana ciklusa.
• Disfunkcionalno maternice krvarenje. 1 tableta 2 puta dnevno za 5-7 dana. Za sprečavanje krvarenja propisane 1 tableta 2 puta dnevno sa 11-25 dana ciklusa.
• HRT-a. 1 tableta u roku od 14 dana u 28-dnevnom ciklusu. U kombinaciji s estrogenima uzeti 1 tabletu 1 dnevno u posljednjih 12-14 dana estrogena. U slučaju nedovoljne efikasnosti Duphaston svoje doza se može povećati na dvije tablete.

farmakodinamici

Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalne koncentracije u plazmi se formira nakon 2 sata nakon primjene. Vezivanje za proteine ​​plazme - 97%. Jetra je metabolički transformacija hidroksilacijom ketona i metil grupe. Povezane sa glukuronskom kiselinom. 56-79% od droge ispao putem bubrega kao konjugata glukuronskom kiselinom. izlaz dydrogesterone 85% prvog dana, u naredna tri dana da se lijek izlučuje gotovo u potpunosti.

neželjenih efekata

• CNS: Glavobolja, migrena, opšta slabost.
• GI: Bol u trbuhu, abnormalne funkcije jetre, žutica.
• reproduktivni sistemPreosjetljivosti dojke, materice proboj krvarenje.
• Kože i potkožnog tkiva: Periferni edem, alergijske reakcije kao što su osip, svrbež, angioedem.
• krvHemolitička anemija.

Kontraindikacije

Lek ne uzima u slučaju pojedinačnih netrpeljivosti prema dydrogesterone ili drugih komponenti. Djufaston kontraindiciran u malapsorpcijom sindroma (malapsorpcijom u gastrointestinalni trakt), kao i genetski uzrokovan poremećaj ili galaktoze metabolisanja enzima laktaze nedostatak, laktoza cijepanje. Duphaston nije pogodan za Rotor sindrom i Dubin-Johnsonov. To su vrste urođenih steatoza (poremećaji funkcije jetre), koji je, na sreću, izuzetno rijetko. S velikom pažnjom propisati Duphaston pacijenata čije prethodnoj trudnoći je bio u pratnji svrbež.

interakcije lijekova

Duphaston je kompatibilan sa svim drogama. Rifampicin, fenobarbital, i drugih sredstava koji povećavaju aktivnost mikrozomalnim jetrenih enzima Didrogeterona ubrzati dekolte, i na taj način smanjuju njegovu djelotvornost.

Trudnoća i dojenje

Dydrogesterone ne prodire kroz placentu, i nema efekta na fetus. Stoga, može se koristiti za vrijeme trudnoće. Međutim, lijek ulazi u majčino mlijeko. Dakle, ako postoji potreba da prihvati Duphaston, dojenje je zaustavljen.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne više od 30⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Pripremi je dostupan na medicinski recept.