bo.forleri.ru

Diprospan - instrukcija, aplikacija recenzije

Diprospan (Diprospan) - leka iz grupe sintetskih glukokortikoida.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Diprospan - brand ime droge. Uloga aktivne supstance u njemu viri Betamethasone (Betamethasonum). Ova supstanca predstavljeni kao tri soli - valerat, dinatrijev fosfat i dipropionat. Valerat i dipropionat se koristi u pripremi dozu oblika Betamethasone namijenjen za lokalnu upotrebu - kreme i masti. Dinatrijum fosfat se koristi u proizvodnji lijekova za intravensku intramuskularne primjene. Među tih lijekova - Diprospan. Betametazon soli su bijeli ili off-bijele, bez mirisa prah sa različitim stepenima topljivost u vodi i organskim otapalima - u metil i etil alkohol, kloroform i aceton. Betametazon Hemijska formula: C22H29FO5. Naslov: (11beta, 16beta) -9-fluor-11,17,21-trihidroksi-16-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion.1675

mehanizam djelovanja

Glukokortikoida ili kortikosteroida (u daljnjem tekstu - GCS) - hormona koji se proizvode kore nadbubrežne žlijezde i, kao što samo ime govori, imaju steroidne strukture. Glikokortikosteroidi predstavlja nekoliko varijanti. Od toga, većina su aktivni kortizol (hidrokortizon) i kortizon. Utjecaj GCS na ljudski organizam na više načina. Ovi hormoni utječu na metabolizam svih vrsta - proteina, ugljikohidrata, masti, vode i soli. Njihova aktivnost ovisi o vrijednosti BP (krvni pritisak) i diureza (volumen urina). Oni utiču na rast mišića, stanje drugih dijelova endokrinog sistema, naravno alergijskih i upalnih reakcija.

Bilo je to kao protuupalno agenata, a oni se često koriste u kliničkoj praksi. upalni mehanizam je kompleksan i nije u potpunosti razumio. Upalnih procesa u razvoju na više načina uz učešće mnogih BAS (biološki aktivnih supstanci), a među njima - na prostaglandini, histamin, leukotrieni, citokini, i mnogi drugi. Ovi biološki aktivnih supstanci se formiraju iz arahidonske kiseline pušten iz mastocita lizozomi makrofaga tkiva, bazofila krvi. Važnu ulogu u razvoju upalne reakcije pripada neutrofili i makrofagi, koji čine nespecifični imunitet ćeliju posredovane. Drugih vrsta leukocita, T- i B-limfocita, daju konkretne humoralni imunitet generacije imunoglobulina antitijela.

Svi ovi procesi imaju za cilj da maksimalno izolirati i neutralizirati patološki fokus. Tako je tokom prvog zapaljenja oštećeno tkivo (pumpi). Zatim, zbog povećane propusnosti krvne plazme kapilara krv odlazi u okolni prostor. Tako se pojaviti edem i upalni eksudat (eksudat). Nakon nekog vremena, oštećeno tkivo u određenoj mjeri zamijeniti. Ali struktura tkiva ili organa u ovom slučaju može značajno varirati. Takav proces se naziva abnormalno razmnožavanje rast ćelija.

Klinički manifestuje upala lokalne bol, oticanje, crvenilo, a ponekad - groznica, i, po pravilu, kršenje funkcije upaljenog tkiva. Važno je napomenuti da sličan mehanizam je u osnovi alergijske reakcije. Tu su i veliki broj biološki aktivnih supstanci, a glavni od njih - histamina pušten iz mastocita u degranulacije. Prinos histamina iz mastocita je u pratnji tipične simptome alergije koje su slične onima od upale. Ovaj otok i crvenilo kože i sluznica, kao i svrab, osip, abnormalne, često - bronhospazam. Ekspanzija je u pratnji povećana propusnost kapilara na plazme, i može uzrokovati krvni pritisak da odustane od šoka cifre.

Posebne vrste upalnih procesa je tzv autoimune reakcije. To je neka vrsta alergijske upale. Njegova suština je neadekvatna, preko-aktivni imuni odgovor. Kao odgovor na prisustvo imunog sistema stranu supstancu-antigen bira antitijela imunoglobulina. Ova antitela u kombinaciji sa antigenima da formiraju CEC (kruži imuni kompleksi). CIK uprte vezivnog struktura (trup utroba, zglobne hrskavice, srčanih zalistaka, i sl. D.) i oštetiti ih. Prema ovom mehanizam, tzv razvijen sistemski kolagena, na koji uključuju reume, reumatoidnog artritisa, hemoragijska vaskulitis (Henok-Schonlein bolest), i nekoliko drugih bolesti.

kupit-diprofos-1ml3-500x500

Kortikosteroidi inhibiraju gotovo svim dijelovima upalnih, alergijskih i autoimunih procesa. I njihov učinak često manifestira na ćelijskom nivou. GCS simuliraju sintezu nukleinskih kiselina, DNK i RNK, i time pospješiti nastanak određenih proteina. Jedan od tih proteina, Lipokortin inhibira fosfolipaze A2 enzima i na taj način sprečava stvaranje arahidonske kiseline iz fosfolipidi, organske supstance. Ovo polinezasićene masne kiseline je sirovina za biohemijske medijatora upale kao što su prostaglandini i leukotrieni.

Osim toga, ovi hormoni jačaju stanične membrane i intracelularne strukture, i na taj način spriječiti oslobađanje histamina i drugih biološki aktivnih supstanci. Osjetljivost staničnih receptora na raspolaganju medijatora alergije i upale se smanjuje, što je praćeno protuupalno i antialergijski učinak. Osim toga, kortikosteroidi imaju imunosupresivni svojstva - smanjiti imuni aktivnost tako što inhibira stvaranje T i B limoftsiitov, makrofagi, neutrofili, sporo oslobađanje biološki aktivnih supstanci iz leukocita. Ovo je od velikog kliničkog značaja u autoimune bolesti.

Zajedno sa upale i alergije su ispao i njihovih manifestacija - edem, eksudacijom, bronhospazam, crvenilo kože i svrbež. Pod djelovanjem glikokortikosteroida spazmiruyutsya kapilara i smanjuje njihovu propusnost plazme. Ovo ne samo da doprinosi eliminaciji edema, ali i povećati krvni pritisak. Osim toga, kortikosteroidi povećavaju razinu kateholamina (epinefrin i norepinefrin), što također povećava krvni pritisak. Stoga, kortikosteroidi su neophodni u bilo kojem stanju šoka (anafilaksije, trauma, gubitak krvi, trovanje), karakteriše smanjenje krvnog pritiska i depresije srčane aktivnosti. I GCS stimulirati jetre aktivnost enzima i na taj način doprinose obavezujući i eliminirati mnoge toksine.

Međutim, kortikosteroidi su svojstveni ne samo pozitivne, ali i negativne karakteristike. I teško je bilo šta drugo da kažem. Negativni efekti GCS je uglavnom zbog njihov utjecaj na metabolizam. Pod djelovanjem ovih hormona poboljšane katabolizma javlja (dekolte proteina). To može dovesti do smanjenja mišićne mase kod odraslih ili zaostajanje u rastu kod djece. Ovo također doprinosi suzbijanju arahidonske kiseline i sintezu prostaglandina, koji, između ostalog, povećava broj mišićnih vlakana. Nedostatak proteina često dovodi do pojave čira na želučane sluznice (steroida čir).

Na ćelijskom nivou proteina katabolizma manifestira citostatika efekat - usporava podjela ćelija. To može biti i negativne i pozitivne posljedice. S pozitivne strane - usporavanje upalnih proliferacije stanica i podjela ćelija tumora. Ali, to smanjuje sposobnost zdravog tkiva za regeneraciju nakon povrede. Nedostatak proteina u kombinaciji sa imunosupresije povećava osjetljivost na različite infekcije. Katabolizma proteina i masti se uz glukoneogeneze - formiranje glukoze iz ne-proteinske materije. Glukoneogeneza automatski dovodi do povećanja razine šećera u krvi. Postoji tzv steroida dijabetesa.

Osobita utjecaj kortikosteroida na metabolizam masti pojavljuje tzv Cushing sindrom ili kushingoidom. Ovaj sindrom se odlikuje, između ostalog preraspodjela masnog tkiva - atrofija u nekim mjestima, i taloženje u drugima. Pažnje je karakterističan oblik Kushingoid pacijenta - gojaznih ramenog pojasa, vrat, lice ( "Moon-lica") za razrjeđivanje udova. Na metabolizam vode soli kortikosteroida utjecaj nije je ujedno i najbolji način. Pod uticajem ovih hormona natrija, a uz to, i vode koja se zadržala u organizmu. Pojaviti edem, povećane tjelesne težine i volumena krvi, krvni pritisak raste. Kalijum i kalcijum naprotiv, jako izlučuje urinom. Ovo predisponira osteoporoze i srčanog ritma abnormalnosti. Ovi neželjeni efekti su uzrokovane dugotrajnom deviznim GCS. Međutim, ovi lekovi su potrebni u kliničkoj praksi.

Uz pomoću hidrokortizon i brojnim sintetičkih analoga, od kojih je jedan - Betamethasone. Indikacije za namjeravanu svrhu mogu se grupisati na sljedeći način:

  • Zamjena terapija - nedovoljna razvoj svoje nadbubrežne kortikosteroidi (gipokortitsizm);
  • Supresivna terapija - adrenogenital sindrom (androgena višak, poremećaj rasta i pubertet), često u kombinaciji sa nedostatkom kortikosteroidi;
  • Farmakodinamski terapija alergijskih reakcija i upala.

U svom anti-upalni aktivnost betametazon hidrokortizon prelazi 25-40 puta. U poređenju sa drugim kortikosteroidima ima niz prednosti. Ovaj preparat karakterizira dug poluživot i trajanje akcije. Stoga nema potrebe za čestim administracije lijeka, a manje šanse nuspojava. Intramuskularne ili intraartikularne injekcije uzrok inhibicije upale s eksudacijom, eliminirati edem i svrab. Pored toga, Betamethasone u manjoj mjeri nego druge kortikosteroida utjecati metabolizam vode soli. Bez obzira na to, ovaj preparat na ovaj ili onaj način karakterističan neželjeni efekti koji su karakteristični za sve doziranje grupe. Baš kao i druge sintetičke kortikosteroida, betametazon inhibira sintezu ACTH (adrenokortikotropni hormon) od strane prednjeg režnja hipofize i time inhibira stvaranje sebe hidrokortizon. Nemojte zaboraviti o sindromu povlačenje. Nagli prekid Betamethasone tokom dužeg korišćenja može dovesti do pogoršanja upalnih ili autoimunih procesa.

Malo istorije

Diprospan proizvela američka Scientific proizvodnja Corporation "Schering-Plough". To je ova kompanija u sredinom 1950-ih počeo je proizvoditi prednizolon, prvi sintetički kortikosteroida. Od ovih lijekova se najčešće koriste u kliničkoj praksi. U posljednjih nekoliko godina, nova generacija lekova efikasnija i manje siguran. A jedan od tih lijekova - Diprospan.

sinteza tehnologija

Diprospan a cisterne se proizvodi u sekvencijalnim kemijske reakcije. Uz betametazon suspenzija se koristi u pripremi pomoćnih supstanci: natrijum dihidrogen fosfat dihidrat, dinatrijev edetat, natrijev klorid, metil parahydroxybenzoate, benzil alkohol, polisorbat 80, solne kiseline, makrogol, propil parahydroxybenzoate, natrijum karmeloze.

diprospan-ampuli_1

izdavanje

Suspenzija za injekciju u ampulama od 1 ml ili sterilne šprice 1 i 2 ml.

U 1 ml suspenzije sadrži:

  • betametazon natrijev fosfat - 2.63 mg (izračunato kao čisti Betamethasone - 2 mg);
  • Betametazon dipropionat - 6.43 mg (izračunato kao čisti betametazon - 5 mg).

Pored toga Diprospan proizveden od Schering-Plough u Belgiji, postoje i drugi koji sadrže betamethasone. Ova injekcija Tseleston (Betamethasone 4 mg u 1 ml), kao dobavljač Schering Plough i Flosteron suspenzija (7 mg Betamethasone 1 ml), koji se proizvodi u Sloveniji Krka.

Osim injekcionih suspenzija Betamethasone je prisutna u mnogim pripremama za vanjsku upotrebu (rješenja, kreme, masti, oko ili uho kapi). Među ovih lijekova - Betazon, Belosalik, Betaderm, Betagenot, Akriderm, i mnogi drugi. Ove formulacije se primjenjuju konjuktivitis, blefaritis, keratitis, otitis, kao iu raznim kožne bolesti, infektivne i alergijske prirode, uključujući psorijaza, ekcem, neurodermitis.

svjedočenje

  • Difuzne bolesti vezivnog tkiva - reumatoidni artritis, reumatizam, sistemski eritemski lupus, JDM, Periarteriitis nodosa, sistemski sklerodermija, hemoragične vaskulitis.
  • Bolesti mišićno-koštanog sistema - druge vrste ne-infektivnih artritis, deformacije osteoartritis, ankilozantni spondylarthritis, burzitis, fascitis, tendonitis, radiculitis, išijas, coccygodynia.
  • Alergije - Alergijski rinitis i bronhitis, bronhijalnu astmu, groznicu, serumske bolesti, alergije droge i uboda insekata.
  • Kožne bolesti - dermatitis (kontakt, atopijski, herpes, photodermatitis), psorijaze, nummular ekcema, neurodermitisa, alopecija areata, pemfigus vulgaris, cistične akne, lichen planus.
  • Primarni ili sekundarni gipokortitsizm.
  • Akutne leukemije u djece s leukemijom i limfoma kod odraslih.
  • Kongenitalna adrenalna hiperplazija.
  • Bolesti probavnog trakta - regionalna Ileitis, ulcerozni kolitis.
  • Bolesti bubrega - nefritis, nefrotski sindrom.

doktor

doze

Lek se daje intradermalno ili intramuskularno. Također se može davati direktno u upalnih područje fokusa - u zglobovima ili kapsule zgloba, u periartikularne tkiva. Intravenski ili subkutano Diprospan ne može ući. Doza za im sistem uprave u alergijske reakcije i upalnih bolesti 1-2 ml. Ako je potrebno, ponovite injekcije. Trajanje kursa zavisi od bolesti i da se izabere pojedinačno. Injekcije su napravljeni duboko u mišić. Poželjno je da izaberete velikih mišića, izbjegavajući diprospana na obližnje tkivo, kao to može dovesti do atrofične promjene u njima.

Zajedničke šupljine Diprospan upravlja u zapremini od 0,25-2 ml. Jačinu zvuka ovisi o veličini upale zgloba. U šupljinu malih zglobova 0,25-0,5 ml uvodi u šupljinu medij - 0,5-1 ml, au šupljine velikog - 0.5-1 ml. Kada upala sinovijalne torbe, tetiva (burzitis, tendosinovitis) Diprospan uvesti u patoloških lezija u volumenu 0,5-1 ml. A tjedan dana kasnije, ponoviti injekcije. U nekim slučajevima, lokalne Diprspana administracija može biti bolno. U tim slučajevima, lijek se može miješati s bilo kojim lokalnom anestezijom, npr, 1% ili 2% Lidokain rješenje. Droge se miješa u jednoj šprici prije injekcije. Trajanje kursa tematskih administracije Diprospan može biti 4 tjedna ili više.

U nekim kožne bolesti obavlja intradermalnih diprospana direktno na patološke Nidus. Da biste to učinili, koristite poseban tuberkulin špricu sa tankom iglom. Lek se daje po stopi od 0,2 ml na 1 cm2 pogođene kože, ali ne više od 1 ml za nedelju dana. Diprospan, kao i drugi kortikosteroidi, karakteriše povlačenje - hypocorticoidism, pogoršanje, groznica, povećana upalnih simptoma u naglom prekidu liječenja. Ovo bi trebalo uzeti u obzir pri višestruke doze. Kada je željena uvođenje efekta diprospana zaustavio postepeno sa glatkom smanjenje doze.

Osim toga, lokalne Diprospan administracija treba da razmotri mogućnost nekih komplikacija izazvanih citotoksičnih efektima lijeka. Ponovljeno diprospana administracija u zajedničkom šupljine u deformacije osteoartritisa na kraju dovesti do daljnjeg uništavanja zgloba. Uvod Diprospan direktno u tetive može biti komplicirano po rupture. To zastarjele injekcije u inficirane površine i intervertebralnog prostora. Uvod Diprospan u spoj zaraznih artritis je prepuna pogoršanje infekcije i sepse. Za lokalnu upravu lijek pokazuje svoju ukupnu imovinu. Po prvi put nakon tretmana opterećenja treba izbjegavati na pogođenim zgloba. Djeca koja su tretirani diprospanom, treba posmatrati pedijatar nuspojava i zaostajanja u rastu.

farmakodinamici

Natrijev fosfat se brzo apsorbuje, a isto tako brzo počinje sa radom. Dipropionat suprotno, apsorbira polako, što osigurava dugotrajan terapijski učinak. Betametazon 64% vezan za proteine ​​plazme. Kada se primjenjuje na kožu apsorbira samo 12-14% formulacije. I Betamethasone se bolje apsorbuje kroz upaljenu kožu nego zdrava netaknuta. Kada je intraartikularne primjene terapijskog efekta ublažavanje bolova i povećana pokretljivost zglobova razvija u roku od 2-4 sata nakon primjene. U jetri, Betamethasone soli prolaze kroz metaboličke transformacije da se formira mnoštvo aktivnih metabolita koji se zatim izlučuju putem bubrega. Natrijev fosfat izlučuju putem bubrega gotovo potpuno tokom prvog dana, i dipropionat - u roku od 10 dana.

neželjenih efekata

  • cirkulatorni sistem: Povišen krvni pritisak, crvenilo nakon injekcije, hronične zatajenja srca.
  • GI: Flatulencija, pankreatitis, erozivni i ulceroznog lezije sluznicu želuca i crijeva sa mogućim perforacija i krvarenje.
  • CNS: glavobolja, vrtoglavica, razdražljivost, nesanica, poremećaji ličnosti, depresija, euforija, povećan intrakranijalni tlak, napade.
  • lokomotornog aparata: Smanjenje tonus mišića, gubitak mišićne mase, miastenija gravis, osteoporoza, patološke frakture dugih kostiju i pršljenovi frakture tetiva, zajedničkih nestabilnost, aseptična nekroza glave humerusa ili femura.
  • Kože i potkožnog tkivaPovećanje ili smanjenje u pigmentaciji kože, atrofije i stanjivanje kože i potkožnog tkiva, potkožno krvarenje (petechia, ekhimoze), strija, akni, dermatitisa, pyoderma i gljivičnih infekcija.
  • endokrinog sistema: Srednja gipokortitsizm, Cushingov sindrom, steroida dijabetes, povećanim zahtjevima za insulin i hipoglikemika kada postojeće šećerne bolesti, menstrualnih poremećaja kod žena, retardiran rast i seksualno sazrijevanje kod djece.
  • imuni sistem: Anafilaksije angioedem.
  • organa vida: Glaukom, posterior subcapsular katarakte, egzoftalmus, nakon administracije lijeka u lice i glavu - sljepilo.
  • metabolizam: Hypernatremia, hipokalemija, hipokalcemije, povećana proteina katabolizma, adiposis, debljanje.

Verovatnoća od ovih neželjenih efekata povećava s dozom i trajanjem primjene droge. Mnogi od njih su reverzibilne i nestaju nakon smanjenja doze.

doktor

Kontraindikacije

  • Idiosinkrazija Betamethasone i drugi kortikosteroidi;
  • Sistemske gljivične infekcije;
  • Infektivni artritis, nestabilni spojevi - za intraartikularne uprave;
  • Djeca do 3 godine.

S velikom pažnjom lijek je propisan za teške gastrointestinalne bolesti, kardiovaskularne i endokrinog sistema. Među ovih bolesti: nedavni infarkt miokarda, hronični zatajenja srca dekompenzacije, erozivni i ulcerozni gastritis, osteoporoza. Relativne kontraindikacije su ljudske jetre i bubrega, nedavno je prebačen i parazitske infekcije, tuberkuloza, imunodeficijencije država, uključujući HIV-a.

Interakcija s drugim lijekovima

  • Fenobarbital, rifampicin, efedrin, fenitoin - Betamethasone metabolizam ubrzanje i smanjiti svoju djelatnost;
  • Indirektni antikoagulansi - usporavanje zgrušavanja krvi;
  • Diuretici, kalijum komadanje - jačanje hipokalemije;
  • Estrogeni - povećava rizik od predoziranja ovih lijekova i betametazon;
  • Amfotericin B - jačanje hipokalemije;
  • Srčani glikozidi - glikozida intoksikacije aritmije;
  • NSAID, alkohol - erozivnim i ulceroznog gastrointestinalnih lezija;
  • Hormon rasta - usporavanje apsorpcije lijeka.

Trudnoća i dojenje

Uvod Diprospan mogu poremetiti razvoj fetusa u fetus ili novorođenče gipokortitsizm. Stoga, ovaj lijek je propisan u trudnoći samo u izuzetnim slučajevima kada je veća od uočenog rizika za fetus očekivana korist za majku. Ako se koristi droge za vrijeme dojenja, on se zaustavlja.

lijek

skladištenje

Suspenzija ne smije biti zamrznuta. Čuvati na temperaturi ne višoj od 250C. Rok trajanja - 2 godine. Pripremi je dostupan na medicinski recept.

Udio u društvenim mrežama:

Povezani
© 2018 bo.forleri.ru