Omez - instrukcija, aplikacija recenzije

Omez (Omez) - antiulcer droga koja smanjuje kiselost želudačnog soka.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Omez - brend droge. Uloga aktivne supstance u njemu viri Omeprazole (Omeprazolum). Ovo je jedan od benzimidazol derivata. Hemijska formula Omeprazole: C₁₇H₁₉N₃O₃S. Ime: 5-metoksi-2 - [[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] sulfinil] - 1H-benzimidazol. To je bijeli ili off-bijeli kristalni prah. Lako topiv u etil i metil alkohol, štedljivo topiv u acetonu, gotovo ne rastvara u vodi.

mehanizam djelovanja

Omez mehanizam djelovanja odnosi se na inhibitore protonske pumpe ili inhibitor protonske pumpe (PPI PPI). Protonske pumpe - figurativni naziv hidrogen-kalij ATPaze (H⁺-,K⁺-ATPaze). Uz pomoć ovog enzima sinteza se obavlja sa klorovodične kiseline u želucu. Formiranje solne kiseline (HCl) vrši se u parijetalni ili parijetalni ćelija nalazi u donjem ili tijela želuca. Ovo je vrlo kompleksan energetski ovisna procesa. Njegova suština leži u aktivni transport jona vodonika i hlor potrebne za sintezu solne kiseline. Pod aktivni transport se misli na prijenos iona protiv elektrohemijska gradijent - u pravcu većeg jonske punjenja.

Vodika, - ekstracelularne ion, i.e., koncentracija ćelija je veći nego u ćelijama. Kalijum je suprotno - to je intracelularni. Pod uticajem H⁺-,K⁺-ATPaze nalazi na apikalni (apikalni) dio žljezdanog ćelija, jona vodonika se prenose u ekstracelularnog prostora. U obrnutom smjeru, u ćeliji, kalijum joni se prevozi. Kalija je povezan sa hlorom i pasivno prevoziti vani na koncentraciju elektrokemijske gradijent. Kao rezultat toga, vodonik i hlor su izvan ekstracelularnog prostora. Enzim H⁺-,K⁺-ATPaze pumpa ili slično pumpa, crpne protiv ovih jona elektrokemijske koncentracija gradijent. Za obavljanje pumpne funkcije potrebne energije. Ova energija se proizvodi u dekolteu ATP. S obzirom na činjenicu da je apikalni dio žlezdane ćelija prema lumen želuca, te jona u sastavu želudačnih sokova dođe u želuca lumen. Povezani, oni formiraju solne kiseline.

Omeprazole ulazi akumulacija prostor H⁺-,K⁺-ATPaze, i odbija je. Međutim, blokiranje ulogu igra nije omeprazol i njegov metabolit, tetraciklični sulfenamide. Omeprazol u ovom slučaju ponaša kao ni droga, i prekursor droga prolek. Tetraciklični sulfenamide kontaktirali cistein grupe enzima molekula da inhibiraju. Rad protonske pumpe zaustavljanja, kiselina sinteza klorovodične je poremećen. Omeprazol se opravdava za giperatsidnyh države - razne negativne procese u probavnom traktu u pratnji povećana kiselost želučanog soka. Među tim državama - hiperacidni gastritis, peptički ulkus i 12 duodenuma. Da višak solne kiseline dovodi do upale i autodigestion želučane sluznice i debelog 12-ultradisperse gastritisa i čireva.

Zajedno sa solnom kiselinom važnu ulogu u razvoju tih patoloških procesa je pepsin - enzim koji luči šef ćelije želučane sluznice. Solne kiseline stimulira želuca funkcija sekretorne i promovira formiranje prekursor pepsin, pepsinogen. Omeprazol, protonske pumpe inhibira inhibira sintezu ne samo solne kiseline, ali pepsin. Kao rezultat toga, stanje pacijenata sa giperatsidnom državama poboljšana. Il nestaje smanjenje boli, podrigivanje, mučnina i povraćanje. Izbjeći komplikacije kao što su refluks ezofagitis (casting kiseli želuca sadržaja u jednjak i naknadne upale), formiranje čira perforacija i krvarenje. Ulcerozni nedostatke koji zarastaju.

U srcu razvoja ulkusne bolesti je infekcija s H. pylori. Energije u održivost ovih organizama je pripremio paranje proteina želučane sluznice. Formirani amonijaka koja je alkalna tokom Helicobacter aktivnost. Za neutralizaciju povećava emisije amonijaka želuca razinu kiselosti. Omeprazol ima baktericidno dejstvo na ove bakterije. Uklanjanje uzroka ulkusne bolesti, H. pylori, pomaže da se normalizira kiselost želuca sadržaja. Dodijeliti ga i Zollinger-Ellison sindrom. Osnova ove patologije - hormon koji proizvode tumora gušterače, gastrinoma. Ovo oticanje proizvodi više od hormona gastrina. A jedan od efekata gastrina stimulacije je formiranje solne kiseline. Postoje dokazi o efikasnosti omeprazola za pankreatitisa i ciroze jetre komplikovano sa varikoziteta jednjaka.

U solne kiseline sinteza omeprazol efekt doze zavisna - što je veći iznos od droge primili u tijelu, više molekula H⁺-,K⁺-ATPaze je inhibiran. Time se smanjuje glavnina, ili bazalne lučenje solne kiseline i lučenje stimulirana od strane raznih faktora. Treba napomenuti da je lijek vezuje za N⁺-,K⁺-ATPaze nepovratan. Na kiselost oporavio potrebno sintezu novih enzima molekula. U potpunosti su ažurirane u 3-4 dana. Da biste ažurirali pola, dovoljno 1.5-2 dana. Međutim, nisu svi ljudi jednako osjetljivi na omeprazol. Širok raspon osjetljivosti je zbog genetske razlike. U nekim pojedincima slavili otpornost na omeprazol. Ona se manifestuje zadržavanje kiselosti za nekoliko sati nakon uzimanja. Ponekad postoji još jedan fenomen: noćne kiselina proboj, oštar porast kiselosti u noćnim satima nakon primjene omeprazola. Smatra se da je ova pojava je povezana sa dodatnim aktiviranjem molekula H⁺-,K⁺-ATPaze noću. Mnoge molekule po danu i navečer su u neaktivnom stanju, i omeprazol nema efekta na njih.

Dugotrajna upotreba omeprazola, kao i drugi inhibitori protonske pumpe može dovesti do niza negativnih posljedica. Solne kiseline igra važnu ulogu u probavu i metabolizam. Sistematsko suzbijanje sinteze njenih negativnih uticaja na te funkcije. Ometa apsorpciju vitalnih supstanci, kao što su željezo, kalcij, magnezij, vitamin B₁₂. Nedostatak ovih supstanci se manifestuje srčane aritmije, konvulzije, anemija, osteoporoza. Usporava izlučivanje drugih lijekova, toksina. Kiselom okruženju štetan uticaj na patogene infekcije. Smanjenjem kiselosti ove infekcije se aktivira u crevima i u respiratornom traktu. Postoje slučajevi upale pluća i spontani bakterijski peritonitis, hronični administracija IPP. Smanjenje solne kiseline u želucu povratnih informacija dovodi do povećane proizvodnje gastrina. Jedan od efekata gastrina je, povećan rast širenje ćelija gastrointestinalnog sluznice. Razmnožavanje ćelija može dovesti do razvoja malignih oboljenja u želucu, pankreas i debelog crijeva. Stoga je od ključne važnosti pravilan izbor doze i trajanje omeprazola tretmana.

Povijest stvaranja

IPP je najmlađi doza grupa je koristila za liječenje gastrointestinalnih bolesti. Prema njegovu djelotvornost i sigurnost imaju prednost u odnosu na ostale doza grupe (antacidi, Antiholinergici, H2 blokatori histamina receptora). Omeprazol - je prvi od PPI, koji je počeo da se koristi u kliničkoj praksi. Je sintetiziran 1978. od strane zaposlenih švedske firme Haslam. Ova podružnica poznat od Astra Zeneca. Pripremi je komercijalni naziv Losek. Nakon toga omeprazol pod različitim imenima su proizvodnju u Rusiji i inozemstvu. 1988. g. IPP je priznata od strane World Congress gastroenterologa kao primarni lijek za kontrolu želučane kiseline. Nedavno je bilo efikasnije PPI. Međutim, i dalje koristiti omeprazol sa hiperaciditet državama.

sinteza tehnologija

Omeprazole priprema reakcijom 3-chloroperoxybenzoic kiseline i 5-metoksi-2 - [[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil) metil] tio] -1H-benzimidazol, vodi na sobnoj temperaturi. Rezultirajući kristali omeprazola se ubrzao pomoću posebnog otapala, a zatim filtrira i oprati. Kada se interni prijem droga u želudačnog soka uskoro sulfenamides, slabo apsorbira u crijevima. Stoga Omez za oralnu primjenu se proizvodi u obliku crijevne kapsule koje su otporne na korozivne efekte želudačnog soka. Pomoćna kapsule su manitol, laktoza, saharoza, hipromeloza, natrij hidrogen. Ljuska se sastoji od makrogol, metakrilne kiseline, talk, titan dioksid, natrijev hidroksid. U proizvodnju liofilizat za pripremu injekcija rješenje dinatrijev edetat se koristi, i natrijum hidroksid.

izdavanje

• Kapsule 10, 20 i 40 mg;
• Prašak za otopinu za injekciju 40 mg u bočicu.

Omez u obliku kapsula i injekciju prašak proizvodi Dr. Reddies u Indiji. Još jedna indijska kompanija proizvodi Torrent kombinaciji kapsula Omez A (10 mg omeprazol i 10 mg domperidon). Lek se zove aktivna supstanca je proizveden od strane mnogih ruskih i stranih, poznati i nije tako, farmaceutske kompanije. To Akrikhin, Veropharm, Obolensky u Rusiji, Teva u Španiji, Gedeon Richter u Mađarskoj, Lek u Sloveniji. Ali najpoznatiji brend - je Losek proizveden od strane kompanije AstraZeneca u Švedskoj. Ovaj preparat sadrži kapsule 10 i 20 mg, i 40 mg injekciju prašak.

Između ostalih droga-sinonimi:

• Gastrozol - kapsula. Pharmstandard, Rusija.
• Ortanol - kapsula. Lek, Slovenija.
• Ultop - kapsula, prašak za injekcije. Krka, Sofarimeks. Slovenije, Rusije i Portugala.
• Otsid - kapsula. Cadila, Indija.
• Promez - kapsula. Protekh, Indija.
• Romesek - kapsula. Ranbaxy, Indija.
• Ulkozol - prašak za injekcije. Bago, Argentina.
• Tsisagast - kapsula. Promed, Češka.
• Helitsid - prašak za injekcije. Zentiva, Češkoj.
• Omizak - kapsula. Raznim ruskim farmaceutske kompanije.

U inostranstvu, lijek može imati ime Segazol, Santarus, Antra, Mopral, i drugi.

svjedočenje

• Liječenje i prevencija recidiva čira na želucu i 12 ulkusne;
• jednjaka patologija - erozivnim i ulceroznog ezofagitis, refluks ezofagitis;
• Hiperaciditet stanje (Zollinger-Ellison sindrom, stres ulkus, polyendocrine adenomatosis, i drugi);
• Sluznice želuca i duodenuma 12 zbog dugotrajnog korištenja nesteroidni antiinflamatorni agensi;
• Profilaksa Mendelson sindroma (aspiracije kiselog želudačnog sadržaja) u općoj anesteziji za hirurške intervencije.

doze

U liječenju hiperaciditet država (čir na želucu i duodenumu 12 potvrđena prilikom EGD prisutnost H. pylori, refluks ezofagitis) Omez gutati 20 mg 2 puta dnevno. Kapsule se uzimaju pola sata prije jela, oprati vodom. U svakom slučaju, ne treba žvakati! Trajanje tretmana može široko varirati - 1-2 tjedna do 4-8 tjedana. Trenutno, borba protiv Helicobacter uspješno primjenjuje tzv trostruka terapija (ponekad - dual terapija, četverokrevetne). Ovakav tretman kombinacije droga uključuje kombinaciju omeprazola sa jednim, dva ili tri antibiotika (metronidazol, amoksicilin, azitromicin, klaritromicin). Tokom ovog tretmana Omeprazole 20mg zajedno sa antibioticima 2 puta dnevno za 1 tjedan. Antibiotici ubijaju H. pylori infekcije i omeprazol normalizuje kiselost želudačnog soka. Profilaktičke lijek se uzima 10-20 mg dnevno za duži vremenski period.

U tim slučajevima kada je potrebno što je prije moguće kako bi se smanjila kiselost želudačnog soka (ulkusne komplicira krvarenje, Zollinger-Ellison sindrom, prevencija aspiracije želučanog soka prije operacije) prikazani infuziju (infuzija) omez rješenje. Injekcioni rješenje je pripremljen u 2 faze. Prva bočica sa sadržajem uvodi u 10 ml priloženog otapala. Pažljivim trese bočicu snažno izazvalo rješenje. Dalje, rezultanta rješenje je dodatno rastvorena u 100 ml rastvora. rješenje. Infuzija se vrši za 20-30 minuta. Obično daje 40 mg (1 bočica) jednom dnevno. Ako je potrebno iznos omez upravlja se može povećati na 60 i 80 mg. Doza od 80 mg je podijeljena u 2 doze. Primarni rješenje u bočicu pogodan za upotrebu u roku od 4 sata konačnog infuziju - 12 sati.

Djeca sa uslovima hiperaciditet propisanim peletira Omez.

Dnevna doza ovisi o težini djeteta:

• Do 10 kg - 5 mg omeprazola dnevno;
• 20 kg - 10 mg;
• Više od 20 kg - 20 mg.

Djeca ispod 5 godina ne propisuju Omeprazole.

farmakodinamici

Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi nastaje nakon 0,5-3,5 sati. Bioraspoloživost je 20-30%. Ako abnormalne funkcije jetre, može se povećati. Uz dobru topljivost u mastima, omeprazol 90-95% vezan za proteine ​​plazme, a duboko u želučane sluznice tkiva. Terapijski učinak lijeka počinje nakon 1 sat nakon primjene, dostižući maksimum nakon 2 sata i traje 24 sata. Inhibicije sekrecije želučane kiseline je maksimalna na 4. dan redovnog uzimanja omeprazola. Lek je gotovo u potpunosti metabolizira u jetri sa formiranjem neaktivnih metabolita 6. U metabolit ispao putem bubrega (70-80%), a u crevima (20-30%).

neželjenih efekata

• GIMučnina, povraćanje, suha usta, ukus distorzije, bolovi u trbuhu, nadutost, zatvor, proljev, poremećaji jetre, žutica;
• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, encefalopatija, depresija, uznemirenost;
• lokomotornog aparata: Bol u mišićima;
• krv: Leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, povećane razine jetrenih enzima i bilirubina;
• bubrezi: Intersticijski nefritis;
• čula: Zamućen vid;
• koža: Alergijski osip, svrbež, znojenje, crvenilo, fotosenzitivnost, alopecija, periferni edem.

U većini slučajeva Omez dobro podnosi, a ovi neželjeni efekti su rijetki.

Kontraindikacije

Idiosinkraziju omeprazola

Interakcija s drugim lijekovima

• Ketokonazol, itrakonazol željeza so, ampicilin - inhibicija želučane sekrecije ometa apsorpciju ovih lijekova
• Fenitoin, diazepam, oralni antikoagulansi - usporava izlučivanje ovih lijekova i povećati njihovu koncentraciju u plazmi.

Trudnoća i dojenje

Omez tokom trudnoće i dojenja je propisan samo u izuzetnim slučajevima kada očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika od komplikacija u fetusa i novorođenčeta.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 3 godine. Pripremi je dostupan na medicinski recept.