De-Nol - instrukcija, aplikacija recenzije

De-Nol (de-Nol) - antiulcer lek.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
sinteza tehnologija
Malo istorije
zanimljivosti
puštanje obrazac
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcije s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Uloga aktivne supstance u formulaciji djeluje bizmut Trikalijum dicitratobismuthate (bizmutatom Trikalijum dicitrate) ili koloidne bizmut subcitrat. Kemijski naziv: bizmut (III) kalij 2-hidroksi-1,2,3-propanetricarboxylate (soli 1: 3: 2). Formula: C₁₂H₁₀BiK₃O₁₄.

mehanizam djelovanja

De-Nol gastroprotectives se odnosi na grupu - droga koja štite želučane sluznice protiv agresivnih faktora. Oni koji imaju peptički ulkus je želuca hiperaciditet i H. pylori (Helicobacter pylori). A tu je i blizak odnos između njih.

I H. pylori ili Helicobacter - vodeći uzrok čira na želucu i 12 duodenuma. Ove gram-negativne bakterije koje imaju oblik spirale i dobili flagella se nalaze u sluznicu pilorusa (pilorusa) želuca, ali gotovo nikad nisu našli u 12 duodenuma crijeva (duodenum).

Ćelije raznim dijelovima želučane sluznice proizvesti mnoštvo supstanci ili faktora pripadaju želudačnog soka. Najvažniji od njih - pepsinogen i solne kiseline. Pod djelovanjem solne kiseline pepsinogen pretvara u aktivni oblik pepsin.

Ovaj probavni enzim pruža proteolize - cijepanje proteina jedinjenja, u sastavu hrane ulaze u želudac. Lučenje želudačnog soka, po obimu, sastav, kiselosti ovisi t pluralitet regulatornih mehanizama. Među njima - obrok, razne hormone, stanje autonomnog nervnog sistema.

Pod djelovanjem parasimpatički autonomnog impulsa povećava lučenje, povećava želuca kiselosti, a pod djelovanjem simpatičkog - naprotiv, inhibiran. Solne kiseline, pepsin i drugih proteolitičke probavnih enzima negativan učinak na želučane sluznice.

Na njihove pretjerane mukozne sekrecije javlja autodigestion sa formiranjem ulkusa. To je ovaj mehanizam (patogeneza) je osnova ulceracije.

Gastroprotektsiya, štite sluznicu od agresivnih utjecaja želučanog soka, što se postiže nekoliko mehanizama. Na površinu sluznice ili površinski plus ćelije luče sluz, koja pruža dobru mehaničku zaštitu.

Ove ćelije luče bikarbonata koji, kada se alkalni neutralizira sa solnom kiselinom u želudačnog soka. Sluzi i bikarbonata se odvija pod djelovanjem prostaglandina. Ovi biološki aktivnih hormona kao što su tvari sintetiziran u različitim tkivima tijela, i njihove funkcije su raznovrsne.

Prostaglandini regulišu nivo krvnog pritiska, ton glatke muskulature unutrašnjih organa, nivo hormona, razvoj upalne reakcije, i još mnogo toga. U tom smislu, više vrsta luče prostaglandina koji predstavljaju velika slova latiničnog pisma.

Sluzi i bikarbonata pruža prostaglandina E, koji dolaze u dva okusa - E1 i E2. Na nedostatak prostaglandina E1 / E2 je količina sluzi i bikarbonata se smanjuje i sluznice postaje podložna destruktivnog djelovanja želudačnog soka.

Ako je sluz bikarbonata sa - po prvi put, površine zaštitnu barijeru, drugi, dublji, barijera će se sluznice. Bolje cirkulacije krvi u njemu, brže ažurirati ćelije, tako da je jači. A ulogu u osiguranju snagu želučane sluznice igra tzv epidermalni faktor rasta. Ovo je specifičan protein koji omogućava rast i diferencijaciju želučane sluznice.

Do nedavno se smatralo da zbog visoke kiselosti želuca soka rast i razmnožavanje patogenih mikroorganizama u želucu je u osnovi nemoguće. Ispostavilo se da to nije tako, i Helicobacter "uspješno" rasa na želučane sluznice. Ove bakterije proizvode enzime koji prionuti proteine ​​sluzokože komponenti. Proteolize je u pratnji energije formacije, koji pruža vitalne funkcije bakterija.

Istovremeno su izložena i destruktivnog djelovanja želudačnog soka. Da se prilagode nepovoljnim agresivnim sredinama, Helicobacter pylori je razvio niz zaštitnih i adaptivnih mehanizama. Ovi mikrobi se nalaze u želuca sluzi na deblji granici sa nadražaj ćelijama, gdje je kiselost je minimalna.

Tako su u mogućnosti da duboko prodre u submukoznom sloj. Da bi se zaštitili od prekomjerne kiselosti, puste enzima ureaze, koji pretvara ureu u amonijak tkiva. Amonijak - a kaustične, rđa tkaninu. Kao odgovor na prisustvo alkalnih sluznice izdvaja još veću količinu solne kiseline s naknadnim aktivacije pepsinogen i pepsin obliku.

Tako Helicobacter čini još veću količinu amonijaka. Začarani krug, i nadražaj iritacije amonijaka u kombinaciji sa proces samo-probave dovodi do stvaranja ulkusa. Iako je 12-duodenuma i bez H. pylori, ali tok kisele želuca sadržaja u duodenuma lumena dovodi do slične promjene.

Trajnost duodenuma sluznice smanjuje, postaje osjetljiviji na iritirajuće djelovanje žučnih kiselina, žuč sastav dolazi iz jetre i žuči.

Značajno je da duodenuma su daleko češći od želuca. U većini slučajeva ulkusne bolesti prethodi tzv predyazvennye države. Ovi uslovi se odlikuju upala sluznice želuca i duodenuma 12 (gastroduodenitis) i prisustvo površinska oštećenja (erozije). Infekcija s Helicobacter preko pljuvačke kada se koristi zajednički priborom za kuhanje, ljubeći. U vanjskom okruženju, ove bakterije umrijeti brzo.

Međutim, do 80% stanovništva zaraženo sa ove bakterije. Naravno, pati od ulkusne bolesti nije sve. Za pojavu destruktivnih promjena u sluznici i razvoj simptoma mora biti neki okidač.

Ovo je neuravnotežena ishrana, loš imunitet, stres, uzimanje određenih lijekova - sve ranije identifikovana kao glavni uzroci peptičkog ulkusa i 12 duodenuma.

Kako se De-Nol na ulcerativni proces? Bizmut Trikalijum dicitratobismuthate (u daljnjem tekstu - SED) se praktično ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Kada uđe u soli formirana u probavnom traktu - bizmut citrat, i bizmut oksihlorid. Ove soli u kontaktu sa želuca sluznice proteini čine kompleks organometalnih kompleksa ili Hellat.

Makroskopski evidentno sinteza Hellat obliku filma na površini i erozivnim čireva. Ovi filmovi imaju bjelkaste izgled penušav plaka i zaštititi oštećene sluznice djelovanjem solne kiseline i pepsina. Pod djelovanjem SED pepsinogen i pepsin aktivnost se smanjuje. Lek stimuliše formiranje prostaglndinov E, i na taj način povećava proizvodnju sluzi i bikarbonata.

Broj epidermalnog faktora rasta u tkivu sluznice također povećana. To povećava regenerativne sposobnosti želučane sluznice. Poboljšava cirkulaciju krvi u submukoznom sloju, lokalni upalni odgovori su inhibirani.

DSO utiče ne samo patogenezi ulkusne bolesti, već i povod za Helicobacter. Lek je u stanju da prodre unutar mikroba ćelija. Ovaj poremećeni ureaze sinteza i drugih proteolitičkih enzima, mikroba ćelije izgubili sposobnost da se fiksira na sluznice tkiva. Na kraju ćelijsku membranu H. pylori je uništena, a umire.

Tako, De-Nol ima kompleks čir adstringentno, antacid (antacid), upalni i baktericidno djelovanje, što dovodi do stvaranja ožiljaka od ulkusa sa daljim otklanjanje simptoma bolova i poremećaja probavnog u ulkusne bolesti. Međutim, baktericidno aktivnost nije previsoka.

Ako tretirate samo jedan De nolom (monoterapija), onda se potpuno uništenje ili iskorjenjivanje H. pylori može biti samo 30% pacijenata. Kada kombinacije De Nol i antibiotika, posebno, amoksicilin, metronidazol, stopa iskorjenjivanje doseže 80% i više.

Važno je napomenuti da SED može biti korisno ne samo u ulkusne bolesti, ali i za hiperaciditet (povećana kiselost) gastritis, bez obzira na njihov odnos prema Helicobacter. Adstringentno i antiupalno De Nol je našao primjenu u određenim crijevnih poremećaja posebno sindrom iritabilnog kolona.

Ovo nije nezavisna bolest, već simptom koji se razvio zbog mnogih razloga. Manifestuje nadutost, bol u trbuhu, nadutost, proljev. Uz upotrebu De-Nol ovih simptoma nazadovati.

Osim toga, De Nol propisane za tzv Mikroskopske kolitis - upala debelog crijeva bez značajne promjene u sluznici i duboko leži slojeva. Bolest se dijagnosticira samo na osnovu posebnih histoloških znakova na biopsija sluznice. Droga je dobro podnose pacijenata.

Unatoč činjenici da je bizmut soli praktično ne apsorbira u probavnom traktu, određenu količinu droge i dalje upija. Jednom u krvnoj plazmi, ona se izlučuje putem bubrega. Međutim, s produženim višak preporučenih doza i sa pratećim oštećenom bubrežnom bizmut akumulira u centralnog nervnog sistema, što izaziva toksične encefalopatije - oštećenja mozga, odlikuje glavobolje, vrtoglavice, poremećaja spavanja, razmišljanja i pamćenja.

sinteza tehnologija

U proizvodnji tableta De-Nol koristi zajedno sa SED pomoćnih tvari: natrij poliakrilat, povidon, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, makrogol. tablet ljuska se sastoji od hipromeloza i makrogol.

Malo istorije

Adstringentno i anti-upalni svojstva bizmut pronađeni su davno. Još od XVI stoljeća, bilo je koristi u liječenju gastrointestinalnih bolesti. U 70-80-ih godina prošlog stoljeća to je sintetiziran nekoliko lijekova na osnovu bizmut Slay. Od ovih, najznačajnijih SED, koja je počela proizvoditi pod različitim imenima.

U početku, on je imenovan kao adstrigentno i antacid. Ali onda, kada je veza uspostavljena s ulkusne bolesti Helicobacter baktericidna svojstva lijeka nije pronađeno. Neželjeni efekti bili su neuobičajeno, i medicine su nekontrolisano imenovani, često u višak doze. Uskoro slučajeva encefalopatije.

Stoga De Nol i njegove kolege uskoro zabranjeno u mnogim zemljama zapadne Evrope. Međutim, u SAD-u i Kanadi, to je bilo dozvoljeno kao lijek za ne-recept. De-Nol kao anti-čir droga je naširoko koristi u Rusiji i većini ZND.

zanimljivosti

Helicobacter je identificiran u 70-tih godina prošlog stoljeća. Međutim, u početku negirao svoju ulogu u razvoju ulkusne bolesti. Vjerovalo se da je osnova ove bolesti je neuravnotežena ishrana, neurološke stresa, i tako dalje. D.

Da dokaže svoju slučaju da jedan od naučnika koji je studirao Helicobacter, Marshall popio hranjivu podlogu rješenje ovih mikroorganizama. Nakon nekog vremena, on je razvio gastritis. Prisutnost H. pylori je potvrdio sadržaja želuca mikroskopije Marshall. Zatim, tokom dva tjedna tretmana sa upotrebe antibiotika, i bizmut soli gastritisa je uspješno leči.

puštanje obrazac

Tablete koje sadrže 304,6 mg ITD, što odgovara 120 mg bizmut oksid.

De-Nol je proizveden od Astellas u Nizozemskoj. I na ruskom tržištu potrošač može zadovoljiti turski ili indijski De-Nol. Postoje i druge generičkih lijekova aktivne supstance SED. To Novobismol, proizvodi ruskog Pharmstandard i ventrisol, proizvodi poljski Poznan.

Iz gastroenterologije i drugih lijekova koji se koriste bizmut kao antacida i protiv čira na želucu agenata. Ovo bizmut subcitrat, bizmut nitrata i osnovni (mešavina od bizmut soli) u sastavu tableta i Vikalin Vikair. Trenutno, međutim, ovi lijekovi se ne koriste.

Među antacidima i kovertiranjem znači sa drugim aktivnim supstancama koje se koriste u liječenju čira na želucu - Almagel (Gastal, Maaloxa), Venter (sukralfat) Gaviscon, Rennie Fosfalyugel.

svjedočenje

• Peptički ulkus i 12 dvanaestopalačnom crevu pogoršanje u vazi;
• Hronični gastritis i gastroduodenitis u akutnoj fazi, uključujući i povezan sa Helicobacter;
• Sindrom iritabilnog kolona sa dijarejom;
• Probavni poremećaji funkcionalnog karaktera, nisu povezani sa organskim lezijama gastrointestinalnog trakta.

doze

• Odrasli i djeca starija od 12 godina uzimati 4 tablete dnevno, ili 2 tablete 2 puta dnevno;
• Djeca od 8 do 12 godina uzeti 1 tabletu 2 puta dnevno;
• Djeca od 4 do 8 godina uzimanja droge po stopi od 8 mg / kg tjelesne težine, što odgovara 1-2 tablete dnevno.

Uzimaju čvrstu hranu, pića i mlijeka može oslabiti učinak De Nol. Prema tome, tablete se uzimaju pola sata prije jela ili noću, popiti malo vode. Toku tretmana De nolom je 4-8 tjedana.

Da bi se izbjegla bizmut intoksikacije preporučuje se da ne prelazi trajanje kursa ili preporučene doze. Takođe ne može uzeti drugi bizmut pripreme tokom tretmana De nolom iu prvih 8 sedmica nakon završetka kursa.

farmakodinamici

Većina SED, uzima oralno, ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu, a izlučuje sa fekalijama, bojenje crnu. Možda slične bojenja jezika. Painted jezik i stolica crna, u ovom slučaju, ne smatraju se nuspojava. Mala količina SHS, isisati krv u crevima, izlučuje u urinu.

neželjenih efekata

• CNS: Encefalopatije.
• GI: Prolazni mučnina, povraćanje, zatvor, proljev.
• koža: Alergijski osip, svrbež.

Kontraindikacije

Individualni netoleranciju droga, oštećenom funkcijom bubrega.

Interakcije s drugim lijekovima

Druge droge, uključujući i antacidi, agenti premaz, može inhibirati apsorpciju De-Nol. Istovremena primjena drugih lijekova bizmut obično dovodi do intoksikacije i bizmut encefalopatije. De-Nol može usporiti apsorpciju tetraciklina.

Trudnoća i dojenje

S obzirom da su neki od bizmut soli može se apsorbira u krvotok, prolazi kroz placentu i unosa majčino mlijeko De Nol tokom trudnoće i dojenja je zabranjeno.

skladištenje

De-Nol se čuva na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 4 godine. Lek se može izdavati bez recepta.