Aciklovir - instrukcija, aplikacija recenzije

Aciklovir (Aciklovir) - antivirusni lijek.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
zanimljivosti
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Isti naziv aktivne supstance aciklovir natrij soli predstavljeni. To je bijeli kristalni prah, topljiv u vodi. Hemijska formula: C₈H₁₁N₅O₃. Ime: 2-amino-1,9-dihidro-9 - [(2-hydroxyethoxy) metil] -6h-purin-6-jedan (u obliku natrijeva sol).

mehanizam djelovanja

Je antivirusno djelovanje lijeka se odnosi na njegovu sposobnost da inhibiraju virusnu DNA sintezu. Međutim, nisu svi virusi su osjetljive na aciklovir. Ovaj lijek je efikasan protiv članova porodice herpesvirus.

Ova porodica uključuje dva osnovna tipa:

• Herpes simplex virus tipa-I. To se obično naziva labijalnu zbog karakteristične ulceracije na crvenom granici usana.
• Herpes simplex virus tipa II. Slične lezije na sluznici genitalija, muškarci - na glavića penisa, žene - u vulve području.
• Uzročnik boginje. U ljudi koji su imali ovu bolest može uzrokovati šindre.
• Epstein-Bar. Uzročnik mononukleoze i Burkit limfom.
• Citomegalovirus. To utiče na abdominalnih organa, žlijezda slinovnica, oči.

Metode prenosa ovih virusa sa različitim: kontakt, u zraku, seks, intrauterina, postgemotransfuzionny (preko transfuzije krvi). Slično tome, raznolika i manifestacije herpes infekcija sluzokože i unutrašnje organe. Mnogi ljudi imaju tendenciju podcijeniti opasnost od ovih virusa, posebno herpes simplex. Brzo prolazi rane na usnama ne ulivaju strah. I to sa dobrim razlogom. Nekontrolisano širenje virusa herpesa uzrokuje teške lezije centralnog nervnog sistema i unutrašnje organe. Pored toga, virusi herpes simplex i citomegalovirus uključene u TORCH grupi (TORCH). Ova grupa infekcija javljaju u maternici i predstavlja ozbiljnu opasnost za zdravlje i vitalnost fetusa.

Herpes virusi su DNK sadrže. Svaki virus čestica (virion) je opremljena dvolančane DNK. Kao i drugi virusi, oni prodiru u ćeliju kroz defekt u stanične membrane. Dalje postoji ponavlja replikacije (udvostručenje) originalnog virusne DNK u viriona reprodukciju eksponencijalno i smrt naknadne ćelije. DNK replikacije se izvodi sa DNK polimeraze enzima. Intracelularni množenje viriona čvrsto potisnuti imunološki sistem. Međutim, bilo imunodeficijencije (teških istovremene bolesti, stresa, izloženost hladnoći, povrede, HIV-a, i još mnogo toga) dovesti do aktivacije virusa sa odgovarajućim kliničkim manifestacijama.

Nukleinskih kiselina. DNK i RNK, i ljudske i virusnih, su složeni spoj sa uključenim u njima dušičnih baza. Redoslijed baza u DNK zbog pojedinih vrsta specifičnost i makro i mikro-organizam. Dušičnih baza, kombinujući sa ugljenih hidrata (riboza ili deoxyribose) obliku nukleotida. Jedan od nukleozida timidin enzimom timidin kinaze uskoro deoxythymidine. Ovaj materijal je uključen u REPLICATED DNK.

Aciklovir, kao sintetički spoj ima visok afinitet za timidin. Prema tome, u interakciji sa timidin kinaze. Pod djelovanjem ovog enzima je sukcesivno pretvara u aciklovir mono, di i trifosfat. Aciklovir trifosfat je uključena u repliciranja DNK lanac, ona izaziva oštećenja. Istovremeno inhibira virusnu DNK polimeraze. Kao rezultat toga, prekršio replikacije virusne DNA, a virus ne replicira. Klinički se očituje u činjenici da se osip ne odnosi na nova područja, a postojeće čireva brzo zarastaju. Smanjuje bol u, eliminiše ove zajedničke manifestacije herpes infekcije kao što su groznica i malaksalost. Upozoravaju komplikacije unutrašnjih organa.

Terapijske vrijednost aciklovir i još uvijek je u tome što jača imunitet, i na taj način dodatno promovira uništenje virusa. priprema svoj kvalitet manifestira kao cjelina organizam (in vivo), i u laboratorijskim uvjetima in vitro (in vitro). To je efikasna kada se primenjuje lokalno na problem područja, na internom prijemu i ubrizgavanje upotrebu. U ovoj formulaciji ne oštećuje ćelije mikroorganizama, i.e., osoba. Reagira samo sa virusnim timidin kinaze i inhibira samo virusne DNA polimeraze. Istovremeno nadu da će aciklovir potpuno uništiti sve virusnih čestica, nije neophodno dostupna u organizmu.

Suština je da su herpes virusi, intracelularni paraziti kao "skrivena" unutar ćelije, i "izaći" na to pod nepovoljnim uvjetima koji uključuju imunosupresije. Stoga, uzimajući u ljudsko tijelo, virus ostaje u njemu do kraja ljudskog života. Ova skrivena prisutnost se zove upornost. Na primjer, tipa herpes simplex virus I najčešće lokaliziran u moždanom tkivu, II tipa često nalaze u nerve karlice pleksusa, i uzročnika herpes zoster - u pitanju kičmene moždine. Virus može godinama pa čak i decenijama ne se potvrdi, aktivira pod nepovoljnim uvjetima.

Aktivni virus kroz nervna vlakna proširiti na membrane kože i sluznica, gdje se javljaju odgovarajuće manifestacije. Aciklovir eliminiše manifestacija virusne infekcije i spriječiti njegovo daljnje širenje, ali potpuno uništava virus sam po sebi nije. Pored efikasnosti protiv citomegalovirus prilično kontroverzna. To se uglavnom koristi za prevenciju citomegalovirusom infekcije. A tu je još za liječenje aktivne droge. Vremenom, aciklovir razvija ovisnost povezana sa viriona otpornost na ovaj lijek. Očigledno, to je zbog nedostatka ili poremećaja strukture sa virusnim timidin kinaze, poremećaj strukture virusne DNA polimeraze sa produženim upotrebu droge.

Povijest stvaranja

Aciklovir je osnovan 1974. godine od strane radnika britanske farmaceutske kompanije Glaxo Smith Kline, koja je u to vrijeme zvao Wellcome Research Laboratories. Tokom prve 4 godine od tvoraca droge nije reklamiraju svoje otkriće. Podaci o aciklovir objavljeni su samo u 1977. U 1982. droge pod trgovačkim imenom Zovirax je službeno preporučuje za upotrebu u kliničkoj praksi. Zovirax je u početku proizvodila u obliku masti za vanjsku primjenu. Tablete, koje su sada vrlo popularna, ima malo kasnije. Trenutno aciklovir pod različitim imenima sinonim koristi u Rusiji i inozemstvu.

zanimljivosti

Stvarni tvorac droge - Howard Schaeffer. Međutim, Nobelovu nagradu "za otkriće važnih načela terapije" 1988. godine nije nagrađen za njega i njegovih saradnika - Gertrude B. Elion.

sinteza tehnologija

Aciklovir derivati ​​se pripremaju alkiliranje 2,6-dichloropurine 2 - benzoiloksihlormetilovym eter u posebnim aprotičnim otapalima pod osnovne katalizu. Rezultirajući materijal je temeljno zemlji na čekić Micromills. Za pripremu tableta koristi pomoćnih supstanci: polietilen glikol, celuloza, aerosil, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, polivinilpirolidon. Za pripremu masti koristi polietilen glikol, polipropilen glikol, emulgator №1.

izdavanje

• Tablete 200 i 400 mg;
• Prašak za injekciju u 250 mg bočice od 10 ml;
• Oči mast 3%;
• Mast 5% i 5% krema nanosi na kožu.

Zovirax - prva brendom droge. Proizvodi se u obliku tableta, masti, losioni i injekcionih grana u prahu Glaxo Smith Kline u raznim zemljama, uključujući u Velikoj Britaniji, Poljskoj, Italiji. Pod imenom aktivne supstance aciklovir proizvodi mnoge ruske kompanije - Akrikhin, Ozon Obolensky, Veropharm i drugi. Tu su i njemački i hrvatski heksan aciklovir aciklovir Belupo.

Između ostalog droge sinonimi sa aktivnim aciklovir sastojak:

• Viroleks - tablete od 200 mg, 3% oftalmoloških mast, mast i krema za vanjsku upotrebu iznosi 5%, i prašak za injekcije. Krka, Slovenija.
• Medovir - prašak za injekcije. 250 mg. Medokemi, Kipar.
• Gerperaks - 5% mast. Mikro Labs, Indija.
• Gerpferon - 5% mast. Firn M, Rusija.
• Atsigerpin - 5% mast. Layfsors, Indija.
• Supraviran - krema 5%. Gryunental, Njemačka.
• Atsiklostad - krema 5%. Stade, Njemačka.
• Gerpesin - prašak za injekcije. Lachema, Češka.
• Gerpevir - 2,5% mast za primjenu yanaruzhnogo. Arterium Corporation, Ukrajina.
• Atsivir - tablete od 200 mg 5% krema. Norton, Italija.
• Geviran - tablete 200, 400 i 800 mg. Polpharma, Poljska.
• Vivoraks - tablete od 200 mg 5% krema. Cadila Pharmaceuticals Ltd., Indija.
• Agerp - krema 5%. Sperco, Ukrajina.

Uz aciklovir koristi antivirusnih lijekova nove generacije - Ganciclovir, Valacyclovir, Valganciclovir, Pantsiklovir. Aktivne tvari imaju drugi. Oni uporediti povoljno sa aciklovir na broj parametara. Ovi lekovi su efikasni protiv citomegalovirusom, i herpes virusa. Imaju veću bioraspoloživost, više glume, to je više prikladan za korištenje.

svjedočenje

• kožu i sluznicu lezija herpes simplex virus tipa I i II, uključujući i genitalnog herpesa
• Prevencija relapsa i recidiva herpes simplex kod ljudi s normalnim imunim status i imunokompromitiranih
• Tretman primarnih i rekurentnih infekcija izazvanih patogena od boginje i herpes zoster
• Kombinovana terapija imunodeficijencije država, uključujući HIV
• Prevencija CMV infekcije kod pacijenata koji su bili podvrgnuti transplantaciji koštane srži.

doze

Doziranje ovisi o indikacija, oblici otpuštanje i dobi pacijenta.

• U liječenju kožnih i sluzokože manifestacije herpes virus tipa 1 i 2 tableta od 200 mg 5 puta dnevno u popodnevnim satima u intervalu od 4 sata i u intervalima od 8 noćnih sati. Tretman je obično 5 dana, ali se može produžiti do 10 dana. Kada je kompleks terapiju imunodeficijentnog država uzeti 400 mg četiri puta dnevno. Tablete se uzimaju u toku obroka ili neposredno nakon nje. Oprati vodom. U profilaktičke primjene uzeti aciklovir 200 mg 4 puta dnevno (svakih 6 sati) ili 400 mg 2 puta dnevno (svakih 12 sati). U nekim slučajevima može biti ograničena na manjoj dozi - 200 mg 2-3 puta na dan.
• Tretman varičele i herpes zoster kod odraslih obavlja se u dozi od 800 mg 5 puta na dan. Tokom liječenja je 7-10 dana. Bebe droga daje u dozi od 20 mg / kg 4 puta dnevno u trajanju od 5 dana. Jedna doza za djecu ne smije biti veća od 800 mg. Općenito, doza za djecu stariju od 3 godine izabran na isti način kao i odrasli. Starijih pacijenata i onih sa bubrežnom insuficijencijom preporučiti moguće smanjiti dozu aciklovir do 200 mg tri puta na dan.
• Intravenski davati Zovirax javlja kada jako komplikovano herpetični infekcija, kao iu imunodeficijentnog državama. Lek se daje po stopi od 5-10 mg / kg tjelesne težine 2-3 puta dnevno. Sadržaj bočice (250 mg prašak) je temeljito otopljen u 10 ml rastvora. rješenje. Pripremi je potom dalje razblažena sa 5 mg / ml, ali ne manje od 100 ml otapala. Infuzija (infuziju) vrši se polako za 1 sat. Infuziju, možete koristiti poseban uređaj.
• Mast i krema se nanosi na pogođenim kožu 5-6 puta dnevno u pravilnim razmacima (1 sat) za 5-10 dana. mast za oči sa herpetični keratitis (upala rožnice) leži u spojničnoj vrećici 5 puta na dan svaka 4 sata za 7-10 dana.

farmakodinamici

Kada se interni prijem bioraspoloživost je 15-30%. Vezivanje za proteine ​​plazme - 9-33%. Maksimalne koncentracije u plazmi potrebne za antivirusno dejstvo, nastala nakon 1-2 sata. unos hrane nema utjecaja na ovaj pokazatelj. Lek se metabolizira u jetri sa formiranjem neaktivnih metabolita 9-karboksimetoksimetilguanina. Praktično svi aciklovir izlazi nepromijenjena u bubrezima (84%) ili u obliku metabolita (14%). Me6nee 2% lijeka se izlučuje kroz crijeva. Poluraspada je 2-3 sata. Ako je funkcija bubrega, može se produžiti do 20 sati.

neželjenih efekata

• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, slabost, zbunjenost, tremor ekstremiteta, halucinacije, psihoze, koma;
• GIMučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, žutica, hepatitis;
• respiratorne: nedostatak daha;
• koža: Periferni edem, osip, svrab, urtikarija, alopecija, nekrozu kože (u dodiru sa drogom ispod kože);
• krvAnemija, leukopenija, trombocitopenija, povećan bilirubin, urea, kreatinin, jetreni enzimi;
• čula: Poremećaji vida.

Ove nuspojave su rijetke, uglavnom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, i brzo nestaju nakon povlačenja droge.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na aciklovir;
• Djeca do 3 godine.

Interakcija s drugim lijekovima

• imunostimulansi - povećati učinak aciklovir;
• probenecid - usporava izlučivanje aciklovir;
• Nefrotoksične lijekova (antibiotici, hemoterapija) - dalje pogoršanje bubrežne funkcije.

Trudnoća i dojenje

Aciklovir prolazi kroz placentu i majčinog mlijeka. Iako nije uspostavljena toksične efekte na fetus aciklovir, on se daje tokom trudnoće sa velikim oprezom, pažljivo određivanje odnos koristi za majku i rizik za fetus. Aciklovir prolazi u majčino mlijeko. Stoga, kada je imenovan za dojenje zaustavljen.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Pripremljeni otopina za intravensku infuziju treba iskoristiti u roku od 12 sati. Pripremi je dostupan na medicinski recept.