bo.forleri.ru

Loratadin instrukcija, aplikacija recenzije

Loratadin (Loratadinum) - anti-alergijske droge.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
zanimljivosti
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Istoimene Loratadin aktivne supstance je bijela ili bjelkaste kristalni prah, rastvara u vodi i topiv u organskim otapalima - aceton, alkohol, kloroform. Hemijska formula: C22H23ClN2O2. Naslov: etil 4- (8-klor-5,6-dihidro-11H-benzo [5,6] cyclohepta [1,2-b] piridin-11-iliden) -1-piperidinecarboxylic kiseline.Loratadine.svg

mehanizam djelovanja

Loratadin spada u grupu N1- blokatori histamin receptora. To je bila blokada tih receptora povezana je anti-alergijski učinak. Histamin igra važnu ulogu u razvoju alergijske reakcije i formiranje odgovarajućih simptoma. Ovaj posrednik, biološki aktivnih tvari (BAS). Spada u klasu biogenih amina i sadržan je u tzv mastocita. Ove ćelije su prisutni u svim ćelijama vezivnog tkiva, te su jedna od karika u imunološke odbrane. Većina mastocita nalazi oko krvi i limfnih sudova u sluznici želuca, u bronhijalne glatkih mišića. Uz mastocita sadrže histamin, heparin, leukotrieni, interleukina, proteaze, kao i mnoge druge biološki aktivnih supstanci koje regulišu metabolizam, zgrušavanje krvi, imuni sistem.

Histamin, kao i druge biološki aktivne tvari koje se nalaze u citoplazmi granulama mastocita. Tako da fiziološki neaktivan. Aktiviranje histamina nastaje kao rezultat njegovog izlaska iz granula (degranulacije). Međutim, on ima raznovrsne efekte na različite anatomske strukture. Pod svoju akciju smanjuje glatkih mišića bronhija. Klinički se manifestuje bronhijalni spazam i gušenje. Glatke mišiće krvnih kapilara, malih arterija (arteriola) Nasuprot tome, opušta. U ovom slučaju, kapilare šire, njihov zid se razvlači. Proširenje lumena arteriola u pratnji pad krvnog pritiska (BP), zid napetost vaskularne, a time i povećanje njihova propusnost za tekućine dio krvne plazme.

Plazma dolazi iz vaskularne u ekstracelularnog prostora, i prožima ga. Od formiranja otoka. U krvnoj plazmi s gubitkom povećan udio suhog ostatka (zrnca, eritrocita i leukocita), što dovodi do krvnih ugrušaka. U nastojanju da se nadoknadi pad krvnog pritiska, nadbubrežne srži u krv počinje da luči adrenalin, pod djelovanjem koji spazmiruyutsya arteriola i povećan broj otkucaja srca (HR). Oticanje kože i potkožnog tkiva zbog djelovanja histamina, u pratnji hiperemija (crvenilo) kože, svrab, često - patološki osip. Nadražaj edem se može povećati proizvodnju sluzi. Primjer - otok i višak proizvodnju sluzi u nosnice. Svi ovi simptomi su bronhokonstrikcija, poremećaja cirkulacije, oticanje, crvenilo, svrbež i osip odlikuje alergijske reakcije ili reakcije preosjetljivosti neposrednog tipa (GCHNT).

U pojednostavljenom obliku, razvoj GCHNT kako slijedi. Određena supstanca, alergen ulazi u tijelo. U ulozi alergena može djelovati na sve - polen, medicina, hrana, vuna, domaćih i divljih životinja, pljuvačka insekata kada grizu. Imuni sistem u nastojanju da neutralizira alergene, antitijela, imunoglobulina naglašava. U isto vrijeme ne razvijaju nikakve kliničke simptome alergije, ali imuni sistem "pamti" alergenom. Kada se ponovno progutaju novo izdvojeno imunoglobulina strogo specifične za alergen. Jedan od njih, imunoglobulina G receptori u interakciji s mastocita koja dovodi do degranulacije i izlaz različitih biološki aktivnih supstanci. U t. H. i histamina, sa razvojem odgovarajućih kliničkih simptoma.

Ova pojava simptoma nakon 15-30 minuta, a ponekad odmah nakon izlaganja alergenu.

loratadin_syrop

U zavisnosti od težine različitih simptoma nakon kliničke forme razlikuju GCHNT:

  • urtikarija - Fantastična osip na koži, u pratnji svrab, ponekad - blago povišena temperatura.
  • atopijski astme - bronhospazam, u pratnji napadi daha.
  • vazomotorne rinitis - oticanje nosne sluznice, nosne sluzi u pratnji isteka. Često, alergijski rinitis u pratnji konjuktivitis, konjunktive hiperemija u pratnji, skleru, suzenje, svrbež, oticanje očnih kapaka.
  • angioedem - izrekao oticanje kože, potkožnog tkiva i sluzokože. Najveća opasnost je usmeni nadražaj edem jedan jezik i grkljana. Kompletna opstrukcije disajnih puteva uzrokuje gušenje.
  • anafilaktički šok - Možda je najteži oblik GCHNT. Vodeći simptomi - pad krvnog pritiska do potpune odsutnosti, tahikardija, depresija svesti. Na pozadini je anafilaktički šok može razviti sve ove atribute GCHNT.

Važno je napomenuti da slična simptome alergije flare, groznica, edem se razvija u upalnim reakcijama. Suština je da histamin je uključen u formiranje i upale i alergije. Pored upalnih i alergijskih reakcija, histamin ima nekoliko drugih funkcija. To stimulira izlučivanje želučanog soka, a na centralni nervni sistem djeluje kao neurotransmiter koji omogućava da se nervne impulse u mozgu i uređuje sadržaje eksternih posrednika - acetilkolin, dopamin, serotonin, norepinefrin.

Implementira svoje djelovanje histamina uticajem na specifične receptore. Nazivaju se histamin i predstavljaju H (Histaminum) pismo.

Ovisno o lokaciji i klinički efekti koje proizvodi 3 vrste luče histamin receptora:

  • H1 - kožu, sluznicu, bronhijalne glatke mišiće, krv kapilara.
  • H2 - sluznice želuca
  • H3 - CNS.

Alergijske reakcije javljaju pod djelovanjem histamina na H1 receptore. Loratadin ima afinitet za ove receptore i blokira ih. Tako da ne sprečava mastocita degranulacije, i smanjuje količinu oslobađanje histamina, ali inhibira svoju djelatnost. Kao rezultat toga, pod djelovanjem droge se smanjuje ili potpuno nestati alergije kao što su svrbež kože, oticanje kože i sluznica. Lijek također ima umjereno bronchodilatory akciju. Loratadin je efikasan u tzv pseudoallergic reakcije. Ove reakcije se javljaju zbog otpuštanja histamina iz mastocita se odlikuju simptome slične GCHNT ali bez alergijske mehanizma.

Razlozi pseudoallergic reakcije - neke vrste infekcija, metaboličkih poremećaja, aspirin, i lokalnih anestetika, dekstran, droge jod sadrže. Loratadin različitom trajanju djelovanja i nedostatak navikavanja. Ovaj lijek ne prodire krvno-moždane barijere (BBB), i nema efekta na histamin receptora u CNS. To se poredi povoljno je ranije primijeniti histamin blokatori, koji prodiru kroz krvno-moždanu barijeru i izazvati sedaciju, pospanost, loša koncentracija.

Malo istorije

Antihistaminici I generacija, koji se koriste za desetljeća (difenhidramin, pipolfen, Suprastin, Tavegil), ne bez ozbiljne nedostatke. Glavni su: kratko trajanje djelovanja, sposobnost da prodre u krvno-moždanu barijeru i uzrokovati sedaciju. Stoga, u američkoj zaposlenih 60-farmaceutske kompanije Schering Plough (Schering Plao), koji rade u različitim zemljama svijeta, počeo je da se uspostavi nove generacije droge. Bilo je oko 20 godina, a novi lijek Loratadin je dobiti samo u 1980. Ovaj objekt je patentirao pod imenom Claritin. Godine 1986., Schering Plao je podnio zahtjev za odobrenje novog lijeka u US Department Uprave za hranu i lijekove. Claritin je odobren za liječenje alergija samo u 1993. Ovaj lek pod različitim imenima se aktivno koriste za liječenje alergijskih stanja u Rusiji i inozemstvu.

zanimljivosti

Ruska vlada je napravio Loratadin na listi vitalnih i esencijalnih lijekova. Od 2001. godine, loratadin je najrasprostranjeniji antialergijska agent na svijetu.

sinteza tehnologija

Loratadin se dobiva tijekom nekoliko uzastopnih hemijske reakcije. Za proizvodnju tableta loratadina se koristi kao dodatak pomoćnih tvari: laktozu, kukuruzni škrob, Aerosil, polivinilpirolidon, natrij kroksameloza. magnezijev stearat. Sirup rafinirani proizvodnju šećera koristi, ukus, natrijum benzoat, bezvodni limunska kiselina, glicerol, propilen glikol.
loratadin_farmak_167

izdavanje

  • 10 mg tablete
  • Sirup 1 mg / ml u 100 ml boca opremljena sa 5 ml žličica za doziranje.

Loratadin je poznatiji po svom originalnom ime Claritin. Ovaj preparat proizvodi Schering Plao u Belgiji. Loratadin pod imenom aktivne supstance u produkciji mnogi ruski i nekih stranih farmaceutskih kompanija, kao što su Teva u Mađarskoj.

Osim toga, postoje i drugi generičkih lijekova sa aktivnim Loratadin sastojak:

  • Lomilan - tablete, suspenzija. Lek, Slovenija.
  • Laura heksan - tablete. Salyutas, Njemačka.
  • Klaridol - sirup. Shreya, Indija.
  • Klallergin - tablete. Obolensky, Rusija
  • Klarisens - sirup. Rusija, Pharmstandard.
  • Erolin - tablete. Egis, Mađarska.
  • Klargotil - tablete. Gedeon Richter RUS, Rusija.
  • Alerpriv - tablete. Chimica, Argentina.
  • Klarifarm - tablete. Farmakor, Rusija.
  • Clarifier - tablete. Bryntsalov, Rusija.

Težina tableta je svuda isti - 10 mg, i koncentracija sirup - 1 mg / ml. Mogu biti različiti broj tableta u obimu paket ili kontejner sa sirupom. Međutim, razlika u cijeni droga je ne samo zbog njih. Claritin je napravljen uz pažljivo poštovanje svih tehnologija. Naravno, troškovi uvoza također utječu na troškove. Domaći proizvodi su jeftiniji. Međutim, mnogi od maloizvestsny proizvođača na tržištu potrošača, i njihovi proizvodi ne uvijek zadovoljava standarde kvaliteta. U inostranstvu, postoje i drugi generika - Alaver, LIKTIN, Lorastin, Lorado, Lorfast. Ali ovi lijekovi se ne koriste.

svjedočenje

  • Razne vrste alergijskog rinitisa i konjuktivitisa, uključujući i pollinozy - sezonske alergije na pelud;
  • angioedem;
  • Urtikarija, i druge manifestacije alergije kože;
  • Pseudoallergy reakcija;
  • Alergijske reakcije na ubode insekata;
  • Oblik zaraznih-alergijske bronhijalne astme;
  • Različite vrste lijekova alergija.

doktor

doze

Odrasli i djeca starija od 12 godina uzimaju 1 tableta dnevno loratadin za 5-10 minuta prije obroka. Tokom liječenja ovisi o vrsti i težini alergije i mogu varira između 1 i 28 dana. Najčešće je 10-15 dana. Djeca do 12 godina starosti i težine manje od 30 kg dobila na 1 pola tablete jednom dnevno. Djecu težine više od 30 kg po 1 tableta dnevno kao odrasli. Sirup je indiciran za djecu i odrasle s poremećajem gutanja funkcije. Doziranje je isto kao da je od tableta. Odrasli su 2 mjerice ili 10 mg, a djeca 2 do 12 godina ili teži manje od 30 kg - 1 žlica ili 5 mg.

farmakodinamici

Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u plazmi nastaje nakon 1,3-2,5 sati nakon primjene. Hrana povećava stopu za drugi 1 sat. Kod starijih pacijenata i kod pacijenata koji zloupotrebljavaju alkohol, maksimalna koncentracija može povećati na 50% od normale. 97% Loratadin se vezuje za proteine ​​plazme. Antialergijski učinak se razvio nakon 30 minuta nakon primjene, dostiže svoj maksimum na 8-12 sati i opstaje danima.

U jetri, lijek prolazi kroz metaboličke transformacije za formiranje aktivnog metabolita desloratadina. Je izlaz preko bubrega i žuči u nepromijenjenom obliku ili u obliku desloratadina. Poluživot za loratadin varira od 3 do 20 časova (prosjek - 8,5 sati), a za njegov metabolit - 8,8-92 sati (prosjek - 92 sati). Alkoholnih oštećenja jetre polu-život može biti značajno produžiti.

neželjenih efekata

  • CNSGlavobolja, pospanost, sedaciju, nervoza.
  • cirkulatorni sistem: Tahikardija, palpitacije
  • GI: suha usta, mučnina, pogoršanje postojeće gastritisa, rijetko - disfunkcija jetre.
  • kože: alopecija, osip na koži.

doktor

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lijek, djeca do 2 godine. Oprezno je propisana za zatajenje jetre.

Interakcija s drugim lijekovima

  • Inhibitori jetre izoenzima (Eritromicin, cimetidin, flukonazol, ketokonazol, fluoksetin, kinidin) - promjena koncentracije ovih lijekova ili loratadin.
  • Induktori mikrozomalnim oksidacije (Barbiturati, triciklički antidepresivi, alkohol, fenitoin, ziksorin, fenilbutazon, rifampicin) - smanjenje efikasnosti loratadin.

Trudnoća i dojenje

Loratadin prolazi kroz placentu i u majčino mlijeko. Eksperiment je pokazao da može imati negativan učinak na fetus. Stoga, loratadin u trudnoći je propisana samo u izuzetnim slučajevima. Ako trebate koristiti za vrijeme dojenja, hranjenja zaustavljena.
lijek

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne više od 300C. Rok trajanja sirup - 3 godine, za tablete - 4 godine. Lek se može izdavati bez recepta.

Udio u društvenim mrežama:

Povezani
© 2018 bo.forleri.ru