Sumamed - instrukcija, aplikacija recenzije

Sumamed (Sumamed) - makrolidnih antibiotika.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Interakcije s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Sumamed - trgovačko ime lijeka. Uloga aktivne supstance u njemu viri Azitromicin (Azithromycinum). Hemijska formula: C₃₈H₇₂N₂O₁₂. Ime: 9-deoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoerythromycin A (kao dihidrat). To je bijeli kristalni prah, topiv u mastima i stabilan u kiseloj sredini.

mehanizam djelovanja

U zavisnosti od hemijske strukture molekula antibiotika, makrolida i ketolides su podijeljeni u azalides. Prvi, i za sada jedini predstavnik azalida je azitromicin.

Sljedeće vrste djelovanja antimikrobnih agenasa protiv patogena:

• Baktericidno - droga ubija bakterijske ćelije;
• Bakteriostatski - lijek ne ubija bakterijske ćelije, ali inhibira njihov rast i razmnožavanje;
• Miješano - kombinacija prethodna dva tipa.

Poput drugih makrolidnih azitromicin ima na patogene mikroflore poželjno bakteriostatski akciju. Ova akcija je zbog inhibicije sinteze proteina u bakterijskoj ćeliji. Biosintezu proteina - intracelularni složen višestepene proces. Ovaj proces uključuje mnoge komponente: nukleinske kiseline (DNA, RNA), aminokiseline, dušičnih baza, raznih enzimskih supstanca se nalazi u jezgru i ribozome. Interakcije između ovih komponenti u biosintezu proteina uključuje čitanje dostupan genetske informacije iz DNA preko RNK ili matrice. Nakon toga, sinteza ili prevođenje proteina odvija se na ribozomi sa ribozomalne RNK. Jedna od faza gradnje kompleksa je interakcija lanca proteina ili translokacija ribozome i RNK. Ovaj proces osigurava peptidtranslokazu enzima.

Svaki ribosome u bakterijskih ćelija se sastoji od 2 dijela ili različitih podjedinica - većih i manjih, odnosno tekstu 50S i 30S. Azitromicin inhibira translocase i reverzibilno veže na 50S. Ovo otežava translokacija. Izgradnja molekularni lanac sa datom sekvence proteina aminokiselina je prekinuta. Inhibicija sinteze proteina, uz usporavanje rasta bakterijske ćelije. Na patogena Azitromicin ispoljava u zavisnosti od doze efekte, au visokim koncentracijama je baktericidno dejstvo, i.e. To uzrokuje smrt mikroba ćelija.

Kao predstavnik makrolida, azitromicina objedinjuje gotovo sve karakteristike ove grupe:

• U visokim koncentracijama akumuliraju u tkivima. koncentracija tkivo je mnogo veći plazmi. Tako Azitromicin prodire ćelije ljudskog organizma.
• Uz bakteriostatski / baktericidno protuupalno i imunostimulacija efekt.
• To je u stanju da prodre unutar neutrofili i makrofagi. Zbog toga u krvotok Azitromicin se prenosi direktno na upalnih infektivnog fokusa.
• To je antibiotik širokog spektra. Za njega, mnoge osjetljive gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, kao i neke jednostavne intracelularni paraziti
• Loše penetraciju CNS putem BBB (krvno-moždanu barijeru)
• Ona prolazi kroz placentu
• Azitromicin niske toksičnosti. Za razliku od mnogih drugih antibiotika ne negativno utiče na nervni sistem, bubrega i hematopoetskih organa centralne. Alergijske reakcije na lijek su rijetki.

Među mikroorganizmi osjetljivi na azitromicin:

• Stafilokoke (sve vrste osim metitsilinrezistentnyh);
• streptokoka;
• bacillus gripa;
• Borrelia;
• Bakterije Bordet-Zhang (pertusis);
• Leffler coli (patogena dizenterija);
• Neisserial (gonoreja i meningitis);
• Klamidije, mikoplazme, ureaplazme, Gardnerella, Trichomonas;
• Moraxella;
• Legionella;
• Listeria;
• Treponema pallidum;
• Klostridije.

Sa širokim spektrom djelovanja Azitromicin je na snazi ​​u mnogim infektivnih lezija respiratornog trakta, ORL, kože, crijeva, mokraćnog sistema. Predviđeno je za razne spolno prenosive bolesti - infekcija, seksualno prenosivih infekcija, uključujući sifilis, gonoreja, trihomonijaza. Postoje podaci o osjetljivosti na azitromicin Helicobacter i određenih sojeva Koch bacila. Stoga azitromicin u nekim slučajevima može se koristiti kao rezerva antibiotik za tuberkulozu i čira na želucu. Neki mikroorganizmi, kao što su E. coli, Salmonella, Shigella i Bacteroides nisu osjetljivi na azitromicin. U ovom slučaju znači da je urođenim mikroba otpora.

Međutim, neki patogena, u početku osjetljivi na azitromicin, razvoj stečene rezistencije, koji se odlikuje smanjenja djelotvornosti antibiotika. Stečene rezistencije se formira nekoliko razloga. Uz duže upotrebe antibiotika 50S podjedinice može promijeniti svoju strukturu, zbog čega svoje vezivanje za azitromicin teško. U drugim slučajevima, azitromicin je degradiran bakterijskim enzimima (metilaza esteraza fosfattransferazami). Moguće i direktno uklanjanje Azitromicin izvan bakterijske ćelije posebni proteini. Praksa pokazuje da je nakon povlačenja Azitromicin osjetljivost uz nju se oporavila nakon određenog vremena.

Povijest stvaranja

Povijest makrolidnih počinje 1952. godine, kada je sintetiziran prvi predstavnik ove grupe eritromicina. Ovaj antibiotik za nekoliko decenija je uspješno koristi u liječenju različitih infektivnih patoloških procesa. Nakon toga, bilo je moderan i efikasniji dugo glume makrolida. Jedan od takvih droga je azitromicin. 1980. godine, je sintetiziran od strane radnika farmaceutske kompanije Pliva u Hrvatskoj.

1981. godine, je droga bila patentirana. U isto vrijeme, naučnici su patentirao svoj američki farmaceutska kompanija Pfizer, jedna od najvećih u svijetu. Podijeliti tržišta, potpisan je ugovor o licenciranju između Pfizer i Pliva. Prema sporazumu, Pfizer proizvodi se distribuiraju u SAD-u i Zapada. Europe. Jedan hrvatski Azitromicin pod nazivom Sumamed je registriran u regiji istočne Evrope, i na kraju - u zemljama ZND-a i Rusije. Trenutno se lijek proizvodi pod različitim imenima mnogi ruski, Istočne Evrope i indijske farmaceutske kompanije.

sinteza tehnologija

Azitromicin je polusintetičko makrolida. Svi proizvodi ove grupe ovisno o broju atoma ugljika u molekuli su podijeljeni u 14- 15- i 16-mer. Osnivač ove grupe antibiotika, eritromicina, je 14-članih. Tokom kompleks biohemijske reakcije metil grupu u molekulu eritromicin polako na atom azota. Rezultat je 15-članih polusintetičko derivat eritromicina, azitromicina. Uz osnovne pripreme suštinu tableta i kapsula Sumamed uključuje upotrebu pomoćne komponente hipromeloza, talk, kalcij hidrogen fosfat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev lauril sulfat, indigo karmin.

izdavanje

• Tablete 125 i 500 mg;
• 250mg kapsule;
• Bočice od 20 ml prašak za suspenziju (sirup) sa sadržajem aktivne supstance od 100 mg / 5 ml;
• Bočica 20 i 30 ml prašak za suspenziju (sirup) forte sa sadržajem aktivne supstance od 200 mg / 5 ml;
• Prašak za injekciju u 500 mg bočice.

Zajedno s hrvatskim Sumamed imamo u širokoj upotrebi domaće Azitromicin tablete i kapsule produkciji mnogi ruski farmaceutske kompanije.

Pored ova dva lijeka imaju i druge uz aktivno azitromicina sastojak:

• Azitral - kapsula. Shreya, Indija.
• Azitroks - kapsula. Pharmstandard, Rusija.
• Azitsid - tablete. Zentiva, Češkoj.
• AzitRus - tableta, kapsula, prašak za suspenziju. Sinteza Kurgan, Rusija.
• Azimitsin - tablete. MikroLabs, Indija.
• ECOMED - tableta, kapsula. ABBA RUS, Rusija.
• Hemomitsin - tableta, kapsula. Hemofarm, Srbija.
• Z-faktor - tableta, kapsula. Veropharm, Rusija.
• Zitrolid - kapsula. Valens, Rusija.
• Sumazid - kapsula. Bryntsalov, Rusija.
• Sumametsin - kapsula. Obolensky, Rusija.
• Zitrotsin - tablete. Jedinstven, Indija.
• Sumamoks - kapsula. Oxford Labs, Indija.
• Azivok - kapsula. Vokhard, Indija.
• Zimaks - prašak za suspenziju. Skeyr, Indija.

Obilje droge sinonima uključuje izbore. Ovaj izbor je ipak bolje da se zaustavi na Sumamed kao najviše kvalitetnih i dokazanih lijekova. Štoviše, većina od gore navedenih formulacija, po mogućnosti Indije i Rusije, nije dostupan u obliku praha, što otežava njihovo korištenje kod djece. Pored azitromicin koristi u kliničkoj praksi i drugih makrolida prošle generacije: linkomicin, spiramicin, klaritromicin, Roxithromycin.

svjedočenje

• Zarazne bolesti s lezijama ORL i gornjeg respiratornog trakta: faringitis, rinitis, sinusitis, otitis.
• Akutni i hronični bronhitis, u akutnoj fazi, upalu pluća.
• Infectious dermatitis. Akne, impetigo, erysipelas.
• Čira na želucu i 12 dvanaestopalačnom crevu uzrokovane Helicobacter, u Vol. H. i ulkusne bolesti.
• Upala urinarnog trakta (uretritis, cistitis). Spolno prenosive bolesti (gonoreja, trihomonijaza, klamidija, ureaplasmosis).
• Eritem migrans - početnoj fazi Lajmska bolest ili borelioza.

doze

Odrasli i djeca starija od 12 godina starosti i težine preko 45 kg tableta i kapsula od 250 i 500 mg. Djeca starija od 3 godine uzeti 125 mg tablete. Tableta i kapsula se proguta, ne žvakati i sprao vodom za 1 sat prije jela ili 2 sata poslije. Lek se vrši jednom u dnevnoj dozi.

Kada je ENT infekcije respiratornog trakta, odrasle kože uzeti 500 mg za 3 dana u kurs dozi od 1500 mg. Kod djece starije od 6 mjeseci, u pojedinačne doze se bira iz stopi od 10 mg / kg tjelesne težine, kurs - 30 mg / kg tjelesne težine.

Ako eritema migrans lijek se uzima u trajanju od 5 dana. Na prvi dan - 1 g, u naredne - naravno doze od 500 mg 3, djeca od prvog dana uzimanja 20 g / kg, u narednim - 1 mg / kg. Heading doza je 60 m / kg.

Za liječenje akni lijekova u početku uzimati svakodnevno na 500 mg za 3 dana. Osim toga, na 7. dan od početka liječenja idu na nedjeljni unos od 500 mg 1 put tjedno za 9 tjedana. Ide doza je u ovom slučaju 6 g

Primjena injekciju prašak prikazuje teške pneumonije i upalnih male karlice. Otopinu praha se odvija u dvije faze. Prvo, prah je razrijeđen u bočici od 5 ml rastvora. rješenje ili sterilne vode za injekcije. Stoga je potrebno kako bi bili sigurni da se prah potpuno raspušten. Nadalje, primarni rješenje dalje razrijeđen u Phys. rješenje po stopi od 1-2 mg / ml. Konačno rješenje treba sadržavati ne talog flocs i izmaglicu. Dalje Sumamed polako kapala intravenski 1 puta dnevno za 2 dana. Zatim pređite na unutrašnje prijemne 250-500 mg. Je ukupno trajanje terapije je 7-10 dana. Sumamed u svakom slučaju ne treba davati intramuskularno ili intravenozno!

Djeca od 6 mjeseci do 3 godine, uzimajući Sumamed u suspenziji. Doze su slični onima kod starije djece. Za pripremu suspenzija je razblažena sa sadržajem bočice u 12 ml vode. Potrebnu količinu suspenzije - 20ml. Međutim, nakon što je razvodnjavanje se ispostavilo više - da bi dodatak za neminovne gubitke tijekom doziranja i oralne primjene. Suspenziju ima bijele ili svjetlo žute boje i mirisa trešnje ili banana. U 0,5 ml suspenzije sadrži 10 mg aktivne supstance. Određivanje količine vode za razrjeđivanje i suspenzija za oralnu vrši pomoću isporučenog žličica za doziranje ili šprica. Prije svake upotrebe, sadržaj bočice potresa. Usvojen suspenzija preporučuje da pije vode kako bi se progutati iznos koji je preostao u ustima.

farmakodinamici

Lek se dobro apsorbira i brzo distribuira u tijelu. I u tkivima, njegova koncentracija je 10-50 puta veća nego u krvnoj plazmi. Sadržaj azitromicina u infektivnih izbijanja na 24-34% više nego u netaknuti anatomskih zona. Bioraspoloživost iznosi 37% vezivanja za proteine ​​plazme, u zavisnosti od koncentracije u plazmi - 7-50%. Maksimalna koncentracija azitromicina u plazmi nastaje nakon 2-3 sata nakon uzimanja. Terapijske koncentracije traju od 5 do 7 dana nakon prekida azitromicina. Pripremu demetilacija jetre djelomično izložen neaktivnih metabolita. Oko 50% od azitromicina je izlaz kroz creva netaknuta, i 6% - kroz bubrege. Polovina dugo - 35-50 sati.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, palpitacije, i rakete, aritmije, EKG promjene;
• CNS: glavobolja, vrtoglavica, konfuzija, konvulzije, parestezije, pospanost, nesanica, anksioznost, agresivnost;
• GIMučnina, povraćanje, bol u trbuhu, nadutost, nadutost, proljev, zatvor, gastritis, pankreatitis, kolitis, hepatitis, kolestaza, žutice, zatajenje jetre;
• respiratornog sistema: Dispneja, pneumonija, upala grla;
• Mišićno-skeletni sistem: Bol u leđima, bolovi u mišićima, zajedničke, osteoartritis;
• Kože i sluznica: Alergijski dermatitis, urtikarija, multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, suhoće i ulceracija oralne sluznice, oralna kandidijaza i genitalije, fotosenzitivnost, isušivanja kože ili znojenje, angioedem;
• krv: Anemija, trombocitopenija, leukopenija, neutropenija, eozinofilija;
• čula: Zamućen vid, reverzibilni oštećenje sluha i gluhoća, zujanje u ušima, promjene u ukusa i mirisni senzacije;
• urinarnog sistema: Delay mokrenje, bol u bubrezima, nefritis, renalna insuficijencija;
• reproduktivni sistem: Metrorrhagia, vaginitisa, nedostatak testisa funkcije.

Interakcije s drugim lijekovima

• Antacidi - treći smanjiti maksimalna koncentracija u plazmi Sumamed. Stoga Sumamed prihvaćen za 1 sat prije ili nakon 2 sata nakon primjene ovih lijekova.
• Digoksin - povećava koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi. Povećava rizik od aritmije.
• Preparati na bazi ergot alkaloida - jačanje toksični efekat ovih alkaloida (ergotizma).
• Kumarin (oralni antikoagulansi) - jačanje svoje postupke.
• Linkozamidi - inhibiraju djelovanje Azitromicin
• Tetraciklini, i kloramfenikol - povećati efekt azitromicina.

Trudnoća i dojenje

Sumamed s oprezom tokom trudnoće. Ponekad je indiciran za liječenje Chlamidijama infekcije u trudnica. Ako Sumamed koristiti tokom dojenja, neophodno je da se zaustavi dojenja.

skladištenje

Priprema se čuva na temperaturi ne višoj od 25⁰C. rok trajanja tableta i kapsula - 3 godine, prašak za suspenziju - 2 godine. Priprema suspenzije pogodan za konzumaciju u roku od 5 dana. Rješenje pripremljena injekciju čuva se na 25⁰C za 1 dana, u 5⁰C - za 7 dana. Pripremi je dostupan na medicinski recept.