Ceftriakson - instrukcija, aplikacija recenzije

Ceftriakson (Ceftriaxonum) - antibiotik širokog spektra cefalosporina grupe.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Ceftriakson istoimene aktivne supstance je bijela ili žućkasta kristalni prah, topljiv u vodi i malo rastvorljiv u etilni alkohol. Hemijska formula: C₁₈H₁₈N₈O₇S₃. Naslov: [6R- [6alfa, 7beta (Z)]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5 , 6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en 2-karboksilne kiseline (u obliku dinatrijeva sol). Kao i druge cefalosporine Ceftriakson je derivat 7-ACA (7-aminocephalosporanic kiselina). 7-ACA uključena u Ceftriakson molekulu sadrži u svojoj strukturi beta-laktamski prsten sastavljen od tri atoma ugljika i jedan atom azota. Iz tog razloga, Ceftriakson, kao i druge cefalosporine, nazivaju beta-laktamski antibiotici, ili beta-laktama.

mehanizam djelovanja

Pored cefalosporina beta-laktama uključuje i druge grupe antibiotika: penicilina, karbapeneme i monobaktami. To je prisutnost beta-laktamski prsten u molekularnu strukturu u velikoj mjeri pripisati antimikrobna svojstva Ceftriakson. Svi antibiotici imaju baktericidno, bakteriostatski, ili mješoviti akciju. Bakteriostatski učinak je inhibicija bakterija rast ćelija i reprodukcije, i antibakterijski - u njihovo uništenje. Ceftriakson ima baktericidna svojstva. Baktericidno dejstvo leka je u bakterijskoj ćeliji rušenja zidova. Ovaj mehanizam je komplicirana i nije u potpunosti razumio.

Poznato je da su bakterije jednoćelijskih mikroorganizama. Kao i svaka ćelija, bakterija ne može postojati bez ljuske ili ćelijske membrane. Kada je oštećen bakterije su ubijeni. Zida ćelije zajedno s drugim organskih spojeva uključuje murein, organske tvari koje pripadaju klasi polimera, peptidoglycans. Sinteza se odvija pod djelovanjem peptidoglikanskog transpeptidaza enzima. Ceftriakson ima afinitet za transferaze, i komunicira s njima. Iz tog razloga, ova jedinjenja se nazivaju proteini koji vežu penicilin. Nakon Penicilin i Ceftriakson je beta-laktamski antibiotici, na baktericidno dejstvo i imaju slične.

Inaktivacije penicilin proteina i posljedično bubrega manifestuje peptidoglikanskog sintezu bakterijskih ćelija koja ima oblik kugle, a zatim slomljena. Penicilin vezujući proteini su non-ujednačena u svojstva i funkcije koje obavljaju. Među njima ima i onih koji su odgovorni za održavanje oblika bakterija. Inhibicije funkcije ovih proteina pokazuje i činjenica da je bakterija ćelija gubi svoj oblik, a to dovodi i do njene smrti. Neki proteini katalizira formiranje particija dijeljenjem bakterijske ćelije. Inhibicija ovih proteina je prikazana u da je podjela ne dolazi, i bakterija biti u obliku dugih vlakana. Osim suzbijanje funkciju penicilin Ceftriakson proteina promovira oslobađanje autolysin. Ove supstance se nalaze u bakterijsku ćeliju i kontrolu iznos peptidoglikanskog. Aktiviranje autolysin ceftriakson dovodi do samouništenja bakterijskih ćelija.

S vremenom, bakterije formirana stabilnost ili otpornost na korozivne efekte antibiotika. Mehanizmi formiranja više otpora. Neki od ovih mehanizama imaju za cilj da eliminiše kontaktu sa antibiotik bakterija ćelija. Drugi mehanizmi mijenjaju svojstva proteina koji vežu penicilin. To smanjuje afinitet ovih proteina i molekula Ceftriakson, čime se otežava njihovo povezivanje. Postoji i treći način da se inaktiviraju Ceftriakson - uništavanje beta-laktamaza. Ovi spojevi se razlikuju fermentacije bakterije kao odgovor na prisutnost antibiotika. Beta-laktamaza sadrže niz spojeva koji inaktiviraju beta-laktamski antibiotici. Cefalosporine su uništeni penicilinazu i cephalosporinase.

Beta-laktamaza se proizvodi i gram-pozitivne i gram-negativne bakterije. Osim toga gram ih proizvode u velikim količinama. Međutim, gram-negativne bakterije u većoj mjeri akumulira beta-laktamaza na površini ćelijske membrane. I zato što su otpornije na cefalosporine. Ovisno o efikasnosti i otpornost na luči penicilinazu 5 generacije cefalosporina. Ceftriakson je predstavnik generacije grupa droge III. Ovo otporan na beta-laktamaza antibiotik izdvojila mnoge Gram bakterije. Većina cefalosporine, uključujući Ceftriakson i praktično ne apsorbira u gastrointestinalnom traktu, a interni prijem iritiraju sluznicu želuca i crijeva.

Stoga, za upotrebu u kliničkoj praksi samo pogodan injekcija oblika lijeka. Ceftriakson ima širok antibakterijski spektar djelovanja. Za njega, mnoge osjetljive gram-pozitivne i gram-negativne bakterije: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas, Bacillus gripe i parainfluence, i zelenyaschy piogenih streptokoka, Salmonella, Shigella, Klebsiella, E. coli, Neisseria meningitis i gonoreja, Enterobacter, Proteus, blijedo Treponema. Ceftriakson je efikasan u anaerobnim infekcije uzrokovane Bacteroides i klostridije. Međutim, neke vrste bakterije, Streptococcus grupe D, Enterokoke nisu osjetljivi na ovaj antibiotik. Ceftriakson na brzo akumulira u potrebne koncentracije, prvo u plazmi, a zatim - u tkivima i tjelesnim tekućinama (pluća, bronhija, genitourinarnog sistema, kosti, hrskavice).

Lek je slabo prodire u netaknuta krvno-moždanu barijeru, ali je upala moždanih ovojnica i prodire u likvoru. Zbog baktericidno djelovanje i širok spektar antibakterijskih Ceftriakson je lek izbora za mnoge teško postupak bronhopulmonalnom, urinarni, crijevnih infekcija, r. H. U pneumonije, peritonitisa, sepse. To se često propisuju empirijski u ranim danima, kada se nije identificirao infektivnog agensa. Još jedna pozitivna osobina lijeka: relativno niske toksičnosti. To je niža nego kod mnogih drugih antibiotika. Međutim, nakon primjene Ceftriakson često razvijaju crijevnih dysbiosis i povezani nedostatak vitamina K. Osim droge, često razvija alergiju. Netolerancija na druge beta-laktame, kao što su penicilini, alergije mogu nositi sveprožimajuća prirode.

Povijest stvaranja

Cefalosporine su dobijeni u Italiji 40-ih godina prošlog stoljeća. Kao prirodni materijali služio izolirana od obalnog kalupa otpadnih voda tsefalosporium akremonium (otuda i ime antibakterijski grupe). U narednom smo sintetiziran pluralitet polu-sintetičkih antibiotika, cefalosporina. Ceftriakson je predstavnik III generacija je dobiti u 1982. Lek se proizvodi i dalje proizvoditi mnoge farmaceutske kompanije u Rusiji i inozemstvu. Tokom proteklih decenija, ona se uspješno koristi u medicinskoj praksi za liječenje ozbiljnih bakterijskih infekcija.

sinteza tehnologija

Ceftriakson se priprema semisynthesis. Tokom uzastopnih reakcija na molekulu 7-ACA, koji je osnova pripreme, organski radikali su u prilogu.

izdavanje

Prašak za otopinu za injekciju 250, 500, 1000 i 2000 mg bezbojna staklena bočica od 10 ml.

Najčešće u farmaceutskoj mrežu Ceftriakson proizvode raznim ruskim farmaceutske kompanije, u bocama od 1000 mg (1 g) ubrizgavanje u prahu. Među stranim brendirane proizvode izdvaja po svojoj kvaliteti Rocephin, proizvodi švicarska kompanija Hoffmann-La Roche. Postoje i drugih stranih i domaćih proizvoda sinonim za aktivnu Ceftriakson sastojak:

• Lendatsin - Lek, Slovenija Sandoz, Austrija;
• Azaran - Hemofarm, Srbija;
• Medakson - Medokemi, Kipar;
• Oframaks - Ranbaxy, Indija;
• Tsefatrin - Dzhepak, Indija;
• Tsefogram - Orchid, Indija;
• Rotseferin - Bryntsalov, Rusija;
• Tsefson - Mustafa. Turska;
• Tseftriabol - Abol, Rusija;
• Betasporina - atra, Portugal;
• Torotsef - Torrent, Indija.

Svi proizvodi predstavljeni bočica sa 1 g injekciju prašak. Neki proizvođači zajedno sa 1 g proizvesti 250, 500 mg i 2 g po pravilu, strani droge su skuplji od domaćih. A razlog je, ne samo u kvalitetu. Mnoge farmaceutske kompanije u inostranstvu pružaju boce u paketu sa ampula potrebnu količinu otapala (1% lidokaina). Naravno, ovo ne može utjecati na troškove obrasca doze.

Osim Ceftriakson III generacija cefalosporina uključuje Cefoperazone, Cefotaksim, Cefixime, Tsefodizim. Sada koriste drogu IV-V generacija: Cefepime, Cefpirome, Tseftozolan, Ceftobiprole. Lako je primjetiti da je većina antibiotika tsefalorsporinov (ali ne sve) početi sa slovom kombinacijama Ceph. zadnji predstavnici različitih generacija moćniji baktericidno djelovanje, to je veći širinu antibakterijski spektar, i veću otpornost na laktamaza. Međutim, ceftriakson, a sada i dalje će se koristiti u kliničkoj praksi.

svjedočenje

• Zaraznih kožnih lezija, infekcija rane;
• Zarazne bolesti disajnih puteva (bronhitis, upala pluća, pleuritis);
• Infekcije ENT (rinitis, sinusitis, otitis);
• abdominalne infekcije (peritonitis, empijem žučne bešike);
• Crijevnih infekcija - salmoneloze, dizenterije, tifusa;
• Borelioza (Lyme bolest);
• Bakterijski meningitis;
• sepse;
• endokarditis;
• Aktiviranje patogenih bakterija flore u imunodeficijentnog državama;
• Infektivnih lezija lokomotornog sistema (osteomijelitis, septički artritis);
• Infekcija bubrega (kamenci, pijelonefritis);
• Genitourinarnog infekcije, uključujući i STD (seksualno prenosivih bolesti kroz) - gonoreja, sifilis i kankroid.

doze

Lek se intravenski i intramuskularno. Standard doza za odrasle - 1 g 2 puta dnevno (nakon 12 sati). U teškim stanjima dnevna doza se može povećati, ali ne više od 4, lijek se koristi u pedijatrijskoj praksi. Kod djece starije od 12 godina starosti i težine više od 50 kg doze su isti kao i kod odraslih. Novorođene djece do 12 tjedana droga upravlja pojedinačno po stopi od 20-50 mg / kg tjelesne težine. Dojenčad i djecu do 12 godina Ceftriakson je dodijeljen po stopi od 20-80 mg / kg tjelesne težine. Kada teško teče infektivnog procesa, u pratnji groznica, mikroba intoksikacije, upalnih i destruktivne promjene unutrašnjih organa, Ceftriakson je poželjno intravenozno i ​​intravenski.

Za intravenske primjene, sadržaj bočice 250, i 500 mg razrijediti u 5 ml otapala i 1 g - 10 ml otapala. Kao otapala pogodna nat. rješenje ili vode za injekcije. Ceftriakson polako ubrizgava. Za infuziju uprave da pripreme odrasle i djecu razrijediti u 100 ml rastvora. rješenje. Trajanje infuziju treba da bude najmanje 30 minuta. Za intramuskularne od 250 i 500 mg Ceftriakson razrijeđen u 2 ml i 1 g - 3, 5 ml otapala. Ceftriakson intramuskularne injekcije su bolni. Zbog toga, kao optimalna otapalo je 1% rastvor lokalnog anestetika lidokaina, što je izuzetno rijetko. Najčešće je moguće između 2% rastvor. Da bi se pripremio 1% rastvor od 2% lidokaina razrijeđen u Phys. rješenje ili u vodi za injekcije u omjeru 1: 1.

Ako je potrebno intramuskularne kako bi bili sigurni da je lidokain prisutan kao otapalo, slučajno pao u krvni sud. Za tu svrhu, pre davanja lijeka treba odgoditi klip šprice. U rješenje ne bi trebalo da bude krvi. Lidokain ulazi u krvotok je prepun kolaps - oštar pad krvnog pritiska. Iz istog razloga Ceftriakson intravenski lidokaina nije razrijeđen. Na Ceftriakson kao lidokain, često doživljavaju alergijsku reakciju. Stoga, prije prve injekcije lijeka preporučuje se izvrši intradermalni test.

Provođenje ispitivanja, kao i ocijeniti ih, može biti samo medicinsko osoblje u bolnici. Ceftriakson se koristi i kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antibioticima. Druga opcija je prednost, jer poboljšane antibakterijski učinak i širi spektar. Imajte na umu da u gnojni procesi upravljanju Ceftriakson sam kao još jedan antibiotik će biti neefikasne. Antibiotsku terapiju treba vršiti samo u kombinaciji sa gnojnim fokus rebalans (otvaranje, drenaža, lokalni antiseptik želuca, primjena aseptična zavoje). Trajanje terapije ceftriakson se određuje individualno, ali bi trebao biti najmanje 1 tjedan. U svakom slučaju, nakon što se daje još 3 dana i poboljšati ukupnu normalizaciju temperature droge.

farmakodinamici

Nakon intramuskularne primjene lijeka brzo dostiže sistemsku cirkulaciju. Otuda ulazi u strukture tkiva i tjelesnih tekućina. Maksimalna koncentracija u plazmi nakon intramuskularne formirana nakon 2-3 sata od intravenske - odmah. Koncentracija ravnoteža se formira na 4 dana neprekidnog rada Ceftriakson na preporučene doze. Reverzibilni vezivanja za proteine ​​plazme - 83-95%. Bioraspoloživost - 100%. A priprema u obliku neaktivnih metabolita izlučuje u žuči preko crijeva (60-50%) i nepromijenjen - preko bubrega u urinu (50-40%). Poluživot - 6-9 sati. U dojenčadi i starijih osoba, kao i kod pacijenata s oštećenjem jetre i bubrega izlučivanje Ceftriakson može usporiti.

neželjenih efekata

• CNS: Vrtoglavica, glavobolja;
• GIStomatitis, glositis, bolovi u trbuhu, nadutost, proljev, gušavost, enterokolitis, disgeuzija, povišene enzime jetre, žutica;
• cirkulatorni sistem: Flebitis na mjestu intravenske injekcije;
• Urinarnog sistema: Smanjen obim mokraće (oligurija), glukoze i crvenih krvnih zrnaca u urinu (glikozurijom, hematurija), povećanje sadržaja urinu uree i kreatinina;
• krv: Anemija, leukopenija, leukocitoza, trombocitopenija, trombocitoza, krvarenje iz nosa;
• respiratornog sistemaAlergijske bronhospazam;
• Kože i potkožnog tkiva: Alergijski osip, svrab, crvenilo, edem, apsces, postinjection;
• zajednički: Anafilaktički šok, jeza, groznica, gljivične superinfekcije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na ceftriakson i druge cefalosporine. Lek se s oprezom u starijih pacijenata, osobe koje pate enterokolitisa i ulceroznog kolitisa, poremećaj jetre i funkcijom bubrega, i nedonoščadi sa povećanim ili bilirubina nivoa na rođenju.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antibiotki-aminoglikozidi - uzajamno poboljšanje antibakterijski;
• Diuretika i nefrotoksične droge - jačanje nefrotoksičnosti;
• Nesteroidni antiinflamatorni lekovi i disaggregants - rizik od krvarenja;
• etanol - oštar slabljenje antibakterijski ceftriaksona.

Trudnoća i dojenje

Lek prodire kroz placentu. Njegova sigurnost nije potvrđena za embrion. Stoga Ceftriakson davati u trudnoći samo u II-III trimestru na strogim uvjetima. Iz njegove upotrebe u I trimestru, kada postoji tab organa i sistema fetusa, treba izbjegavati. Ceftriakson prolazi u majčino mlijeko. Stoga, kada je imenovan prekinuti dojenje.

skladištenje

Lek se čuva na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 2 godine. Pripremljeni rastvor na sobnoj temperaturi je pogodan za upotrebu u roku od 6 sati, a tokom skladištenja u frižideru - za 1 dan. Optimalno rješenje bi bilo da se odmah koristiti nakon pripreme. Pripremi je dostupan na medicinski recept.