Atenolol - instrukcija, aplikacija recenzije

Atenolol (Atenololum) - farmaceutski preparat iz grupe beta-blokatora.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
zanimljivosti
sinteza tehnologija
izdavanje
doze
svjedočenje
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Ova formulacija isti aktivni sastojak, predstavljen u obliku monohydrochloride. Atenolol Hemijska formula: C₁₄H₂₂N₂O₃.Naslov: 4- [2-hidroksi-3 - [(1-metiletil) amino] propoxy] benzeneacetamide. Fizičke osobine ovog bijeli kristalni prah, topljiv u vodi, solne kiseline i štedljivo topiv u kloroform.

mehanizam djelovanja

Od imena ove grupe droga nije teško pogoditi da je terapijski učinak beta-blokatora je baziran na njihovu sposobnost da blokiraju beta-adrenergičkih receptora. Ovi receptori se nalaze u gotovo svim organima i tkivima, doživljavaju impulse simpatičkog nervnog sistema. Vršenje ovih impulsa je dao biološki aktivnih supstanci kateholamina, koji uključuju norepinefrin i epinefrin. Beta-adrenergički receptori značajno razlikovale kao lokalizacije, i fiziološke efekte vrše.

Psiholozi i kliničari luče beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-1 adrenergičke receptore se nalaze uglavnom u miokardu - u mišićna vlakna i vlakna srčanog provođenja sistema. Njihova stimulacija dovodi do povećanja snage i otkucaja srca da se poveća i poboljša miokarda razdražljivost provodljivost. Jednostavno rečeno, srce kuca jače, brže i gura veći volumen krvi kroz sudove po jedinici vremena. Adrenergičkih blokiranje pratnji osjetljivost smanjenje tkiva na djelovanje kateholamina.

Ovo će razviti suprotan efekat: smanjena snagu i broj otkucaja srca, čime se također smanjuje opterećenje na srčani mišić, i smanjuje svoju potrebu za kisikom. Smanjenje u učestalosti i snage srca kontrakcija dovodi do pada krvnog pritiska (BP), što je smanjenje potrebe miokarda za kisikom je od vitalnog značaja za pacijente koji boluju od ishemijske bolesti srca (koronarne bolesti srca). U ovih pacijenata, beta-blokatori, u pratnji poboljšanim perfuzije miokarda. Stvar je u tome da miokarda, za razliku od drugih tkiva, krv prima u fazi relaksacije (dijastole). Shodno tome, niža stopa srca (broj otkucaja srca), što je duži dijastola, i što je veća količina krvi teče kroz koronarne arterije do miokarda. Istina, to će povećati dijastolički krvni popunjavanje leve komore i ostavio komore napetosti vlakana. Iz tog razloga, infarkt potražnja kisika može povećati, iako neznatno.

Smanjenje potrebe miokarda za kisikom je u pratnji antianginal effect - smanjenje učestalosti i intenziteta bola u grudima kod pacijenata koji boluju od angine. Rizik od infarkta miokarda i njenih komplikacija je također smanjen. Hipotenzivni efekt se pojačava zbog smanjene proizvodnje renina kao rezultat blokade beta-receptora u bubregu. Renin, koji je sintetiziran bubrega tkiva uključenih u lanac uzastopnih reakcija sa formiranjem angiotenzina II, vrši direktan uticaj vazokonstriktor. Smanjenje otkucaja srca i snagu miokarda kontrakcije u kombinaciji sa inhibicije sinteze renina se ispoljava u pad sistoličkog (gornji) i (manje) tlak dijastolički.

Atenolol depresivan učinak na razdražljivost i provodljivost provodne strukture miokarda prikazan u urezhenii otkucaja srca i na smanjenje rizika od tahiaritmija - srčanog ritma poremećaja sa povećanom rad srca. Međutim, blokiranje beta-1 receptore može dovesti do niza neželjenih efekata - povećati proizvodnju očnog tečnosti i povišene IOP (očnog pritiska). Blokada ovih receptora u mišićima manifestuje smanjene proizvodnje glikogena, i, shodno tome, povećanje razine glukoze u krvi.

Uz beta-1 i ima beta-2 receptore. Oni su u utrobi, u bronhije, gastrointestinalnog trakta, krvnih sudova u masnog tkiva u bešici. Sa blokada tih receptora povezana je većina neželjenih efekata ove grupe droge. Prije svega, to je grč bronhijalne glatkih mišića spazam sfinktera, povećanje mišićne motilitet u probavnom traktu, čime se povećava kiselost želučanog soka, povećan tonus maternice. Stimulacija beta 2 adrenergičke receptore u posudama je u pratnji svojih produžetak. Stoga, kada je blokada će se povećati otpornost vaskularne i krvni pritisak raste. Sličan obrazac vazospazma je uočena u koronarnim arterijama, što je izuzetno nepoželjno.

Adrenergičkih blokade u pankreasa pojavljuje smanjiti lučenje inzulina u masno tkivo - suzbijanje lipolize (razgradnju masti) i povećane razine lipida (jedinjenja masti poput) u krvi. Osim toga, neki proizvodi inherentne stabilizaciju membrane i unutrašnje Simpatometički aktivnost. Ove negativne odlike beta-blokatora zbog činjenice da se pod djelovanjem beta-adrenergičkih receptora ne samo blokirani, ali i djelomično uskoro. Zbog toga, aktivnost lijeka smanjuje. Stabilizuje membrane manifestira u smanjenju propusnosti za jona natrijuma. To negativno utiče na provodljivost, a može biti u pratnji srčane aritmije.

Ovi neželjeni efekti su uglavnom karakterizira beta blokatori I generacija, koji su sada u medicinskoj praksi se ne primjenjuju. Atenolol pripada selektivni beta-blokatori II generacije. Selektivno, t. E., Selektivno blokirao beta-1 receptore, i praktično nema efekta na beta-2 receptore. Za svakih 25 blokirani beta-1 receptore imaju samo jedan blokirani beta-2 receptora. Međutim, selektivnost ova doza u vezi - sa povećanom dozom Atenolol nestaje, jer zajedno sa beta-1 početi da se blokira i beta-2 receptore. Stabilizaciju membrane i unutrašnje Simpatometički aktivnost da ne zna.

Atenolol se odnosi na hidrofilni ili topiv u vodi droga. Na hidrofilnost očituje u činjenici da je dobro topljiv u krvnoj plazmi, ne prodire u CNS putem BBB (krvno-moždanu barijeru), nije izložen metabolički transformacije u jetri i izlučuje putem bubrega u relativno nepromijenjen. Tako Atenolol djeluje relativno dugo. Međutim, kada je oštar podizanje može povećati početni patoloških manifestacija. Navodno, sindrom je povezan sa povećanjem beta-adrenoreceptore u tkivima s kroničnim administracije lijeka.

Povijest stvaranja

Beta-blokatori se koriste u kliničkoj praksi za skoro 50 godina. Tokom tog vremena, oni su imenovani kao antihipertenzivni, antianginal i antiaritmici. Kasnije, prije oko 30 godina, to je dokazano efikasan kao sredstvo cardioprotectors sprečavanje komplikacija infarkta sa hipertenzijom i koronarnom bolesti srca. Od tada, zajedno s drugim antihipertenzivima ove grupe uključuju doziranje kardiovaskularnih bolesti. Ako na droge I generacija odbio, danas se koriste predstavnici II-III generacije (među njima Atenolol). Međutim, u posljednjih nekoliko godina u Rusiji i inostranstvu Atenolol se sve više zamijenjen drugim, novijim droge uz minimalne neželjene efekte.

zanimljivosti

Za značajan doprinos u liječenju kardiovaskularnih bolesti kreatora beta-blokatora 1988. godine, dobio je Nobelovu nagradu za mir.

sinteza tehnologija

Atenolol je sintetiziran u nizu organskih reakcija sinteze. Prva reakcija ide uz isopropylmethylamino sa hlormetilbenzolom. Ovo daje N-benzil-N-isopropylamine. Ovaj materijal je reagovao epihloridin. Halohydrin se formira, koji reaguje sa Phenylacetamide u prisustvu epoksida. Kao rezultat toga, pročišćeni atenolol. Osim toga, u proizvodnji Atenolol tablet koristiti adjuvansi: talk, silicij dioksid, magnezij stearat, kukuruzni škrob, natrij karboksimetil škrob, kalcij hidrogen.

izdavanje

Tablete 25, 50 i 100 mg

Lek se proizvodi u Rusiji (Akrikhin, Veropharm, Kurgan, UBF) i inozemstvu - u Izraelu (Teva), Njemačka (Merkle, Ratiopharm), u Indiji (Agio, IPKA), Danska (Nycomed), Hrvatska (Belupo). U većini slučajeva, ime se sastoji od aktivne tvari i proizvođača (Atenolol Acre, Teva Atenolol, Atenolol Belupo). Dok je u inostranstvu Atenolol može proizvesti pod različitim trgovačkim nazivima, uključujući: tenormin, Vazkoten, Betakard, Encore, Selinol, Nortan, i mnogi drugi. S obzirom na činjenicu da je atenolol u mnogim aspektima zastarjela, zamjena svoju novu beta blokatori sa drugim aktivnim sastojcima: bisoprolol, metoprolol, nebivolol, karvedilol.

doze

Preporučujemo za početak uzimanja droga u dnevnoj dozi od 50 mg (starijih pacijenata, može se smanjiti na 25 mg). Tipično, hipotenzivni učinak razvija preko 24 sata. Obilježen usporavanje otkucaja srca nakon 1 sata nakon primjene, dostiže vrhunac u 2-4 sata i traje 24 sata. U početku, moguće kratkoročne reaktivne povećanje krvnog pritiska, koji se prenosi na svoju ruku u 1-3 dana. Sa nedovoljnim hipotenzivni učinak dnevna doza se može povećati na 100 mg. U ovom slučaju, to je podijeljena u 2 doze u pravilnim intervalima od 12 sati. Maksimalna dnevna doza je 200 mg Atenolol. Međutim, prelazi više od 100 mg, čak i sa malo efekta, to se ne preporučuje - nestaje selektivnost i povećana učestalost nuspojava. Ako je potrebno, atenolol u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Atenolol tablete se uzimaju prije jela, ne žvakati, i pije vodu. Otkažite droge polako - svakih 3-4 dana, smanjiti dnevnu dozu četvrtinu. Tokom atenolol važno kontinuirano praćenje krvnog pritiska, otkucaja srca i EKG podataka.

svjedočenje

• arterijske hipertenzije - Osnovno i srednje s bolesti bubrega, hipertireoze, feohromocitoma, neuro distonija, i druge uslove;
• Angina, odmor, nestabilne (Osim varijanta Prinzmetalovom angina) - s ciljem sprečavanja oduzimanja;
• Akutni infarkt miokarda - sa stabilnim krvni pritisak;
• tahiaritmijama - sinusna tahikardija, ekstrasistole, ventrikularnih i tahikardije, flatera i treperenja;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• Hiperkinetsku srčani sindrom;
• Mitralne prolaps-zatvoriti
• Prevencija napada migrene.

farmakodinamici

Lek se apsorbuje u crevima u iznosu od 50% od gutanja. S obzirom na nisku topljivost u mastima i hidrofilne, slabo prolazi krvno-moždanu barijeru. Međutim, u stanju da prodre kroz placentu i u majčino mlijeko. Bioraspoloživost je 40-50%. Proteine ​​plazme veže samo 6-16% od isporučene droge. Praktično svi Atenolol ispao putem bubrega u nepromijenjenom obliku (85-100%). Poluraspada je 6-9 sati. Ako je funkcija bubrega je znatno produžen. U ovom slučaju, atenolola može akumulirati u organizmu.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Hipotenzija, bradikardija (pad otkucaja srca manje od 60 otkucaja / min.), Bradiaritmiju, povećanje incidencija zatajenja srca sa dispneja i edem. Periferna vazokonstrikcija zatim bledilo i hladni ekstremiteti. Kada se naglo otkazivanje mogućih hipertenzije i angine.
• nervni sistem: Pospanost ili nesanica, zbunjenost, slabost, depresija i halucinantni sindrom, gubitak pamćenja i koncentracije, parestezije, intermitentne klaudikacije zbog poremećaja osjetljivosti.
• GIMučnina, povraćanje, suha usta, bol u trbuhu, zatvor, proljev.
• respiratorni: Nosni zagušenja, bronhospazam, otežano vanjskog disanja.
• oči: zamagljen vid, konjunktivitis, bol u očima, isušivanje beonjači.
• kože: urtikarija, svrbež, dermatitis, fotosenzitivnost, crvenilo, znojenje, pogoršanje postojeće psorijaze.
• krvi: anemija, trombocitopenična purpura, leukopenija, agranulocitoza, povećane razine bilirubina i jetre enzima.
• Lokomotornog sistema: bol u leđima i zglobovima.
• endokrinog sistema: Oscilacije šećera u krvi, slaba funkcija štitnjače.
• reproduktivni sistem: Smanjen libido, erektilne disfunkcije.

Učestalost ovih neželjenih efekata povećava sa povećanjem doze.

Kontraindikacije

• Atenolol idiosinkrazija;
• Sinus bradikardija;
• sindrom bolesnog sinusa;
• Sinoauricular blok;
• AV blok II-III nivoa;
• Hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mmHg ...);
• Kardiogeni šok;
• Akutnog zatajenja srca;
• Hronične dekompenzovanom zatajenja srca;
• Prinzmetalova varijanta angina;
• Bronhijalne astme;
• Starost do 18 godina.

Mjere opreza dobio starijih pacijenata, kao i u jetri i bubrezima.

Interakcija s drugim lijekovima

• insulin - jačanje hipoglikemijski učinak;
• estrogeni - oslabiti hipotenzivni efekt;
• Drugim antihipertenzivnim lijekovima - povećane hipotenzivni efekt;
• verapamil - toksični učinak na srčani mišić;
• Klonidin, dopegit, rezerpin, verapamil - bradikardija;
• klonidin - otkazati lijek ne ranije od nekoliko dana nakon što prestanete uzimati Atenolol;
• nifedipin - teške hipotenzije;
• diltiazem - rizik od srčanog zastoja;
• srčani glikozidi - bradikardija i provođenje poremećaja;
• NSAID, ergotamin derivata, ksantin - Atenolol smanjuje efikasnost;
• fenotiazini - povećanje koncentracije ovih lijekova i Atenolol u krvnoj plazmi;
• lidokain - jačanje toksični efekat lijeka;
• Aminofilin, Teofilin - uzajamno slabljenje Atenolol i snagu ovih lijekova;
• fenitoin - cardiodepressivny efekt, koji se manifestira u dalji pad otkucaja srca i snagu kontrakcije;
• Udiše anestetika - hipotenzija i inhibicija kontraktilnost miokarda;
• amiodaron - bradikardija i provođenje poremećaja;
• cimetidin - koncentracije povećanje Atenolol plazmi;
• kumarina - jačanje koagulacije akcije;
• nedepolarišućim miorelaksansima - Atenolol produžava trajanje ovih lijekova;
• agenti jod sadrže roentgenopaque - povećava rizik od ozbiljnih alergijskih reakcija;
• Triciklički antidepresivi, hipnotici, antipsihotici, etil alkohol - CNS depresija;
• MAOI (monoaminooksidaze) - teška hipotenzija, interval između uprave ovih preparata i Atenolol mora biti najmanje 14 dana.

Trudnoća i dojenje

Lek prolazi kroz placentu i u majčino mlijeko. Krši placente cirkulaciju, fetalne i neonatalne uzroci hipoglikemije i bradikardije. Može dovesti do intrauterini zastoj rasta, intrauterina smrt, i preranog rođenja. Stoga, atenolol tokom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

skladištenje

Skladišti na temperaturi od ne više od 250C. Rok trajanja - 2 godine. Pripremi je dostupan na medicinski recept.