Dopegit -User, aplikacija recenzije

Dopegit (Dopegyt) - lek se koristi za eliminaciju hipertenzije, povišenog krvnog pritiska (BP).
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
puštanje obrazac
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Dopegit - brand name droge. U ulozi aktivne supstance u njemu djeluje Metildopa (Metildopa). Ovaj materijal je iz phenylethylamines klase je bijela ili žuto kristalni prah, topljiv u vodi. Hemijska formula: C₁₀H₁₃NO₄. Ime: (-) 3- (3,4-dihydroxyphenyl) -2-methylalanine, ili 3-hidroksi-a-metil L-tirozin.

mehanizam djelovanja

Dopegit - ANTIHIPERTENZIVNA sa središnjim mehanizam djelovanja. To utiče na vazomotorne centar produžene leđne moždine stimulacijom alfa 2 adrenergičke receptore. Tipično, stimulacija simpatičkog neurona vazomotorne centar dovodi do spazma krvnih sudova i povišen krvni pritisak. Prenošenje nervnih impulsa od strane kontakata između tih neurona (sinapsi) se daje posrednik noradrenalin. Alfa-2 adrenoreceptore nalazi na presinaptičkoj membrane (nalazi se pred sinapse) neurona. Izlaganje ovih receptora dovodi do noradrenalin smanjenje u iznosu od norepinefrina, a na poteškoće simpatičkog vazomotorne nervnih impulsa u srcu. Ispostavilo se da je on noradrenalin inhibira svoju raspodjelu.

Navodno, to fiziološki mehanizam se zove negativna povratna sprega, stvorila priroda za regulaciju krvnog pritiska i sprečavanje nekontroliranog hipertenzije. Prema tome, aktiviranje Dopegitom alfa-2 adrenergičkih receptora na presinaptičkoj membranu po principu negativne povratne smanjuje količinu noradrenalina. Sputan nervnih impulsa u vazomotorne centru, i eliminira vazospazma. Ali, to nije jedini način Dopegita utjecati na veličinu krvnog pritiska.

Suština je da je proliferacija nervnih impulsovpo simpatičkog vlakana u centralnog nervnog sistema uz noradrenalin se pruža i druge neurotransmitere - adrenalin, dopamin i serotonin. Dopegit inhibira sintezu ovih posrednika. To se postiže tako što inhibira određeni enzim dopa-dekarboxilaze. Osim toga, dopegit, djelujući kao lažna neurotransmiter povezan sa dopaminske receptore i na taj način sprečava djelovanje dopamina neyromediatora.Vse kako ove centralne efekti ne pružaju Dopegitom i njegov metabolit, alfa metilnoradrenalinom koji se formira u jetri i zatim ulazi BBB - moždanu barijeru.

Dopegita periferne akcija manifestira u poboljšanju bubrega protok krvi i poboljšanje glomerularne filtracije. Sekreciju renina putem bubrega naprotiv, smanjena. Renin - enzim koji igra ključnu ulogu u RAAS (renin-angiotenzin-aldosteron). Pod dejstvom RAAS komponenti zapuskayutsyaosnovnye mehanizmi hipertenzija - vazokonstrikcija (vazospazma), zadržavanje vode, i natrijum soli u organizmu. Dakle, centralnog i perifernog akciju Dopegita upućen hipotenzije. Hipotenzija u ovom slučaju se postiže smanjenjem OPS (ukupni periferni otpor) kao rezultat širenja lumen malih arterija (arteriola).

Na infarkt kontraktilnih funkciju lijeka nema gotovo nikakvog efekta. Međutim, smanjenje GPT i krvni pritisak mogu refleksnim smanjenje uzrok učestalosti i smanjuje snagu srčane kontrakcije. To se manifestuje smanjenjem minutnog volumena - volumen krvi se gura miokarda kroz krvne sudove. Osim toga, utvrđeno je da uz duže upotrebe dopegit smanjuje sadržaj kolagena u mišićna vlakna srca. Klinički se ispoljava eliminacija hipertrofiju miokarda i Cardiosclerosis - glavne strukturne promjene u kardiovaskularnom patologije. Central Dopegita akciju usmjerenu na smanjenje aktivnost neurotransmitera, pored hipotenzija, sedaciju često manifestuje. Sedativno dejstvo je sedaciju, eliminacija osjećaje anksioznosti i straha.

Međutim, hronični administracija javlja otpor Dopegita, ovisnosti. Otpor je uzrokovan aktiviranjem baroreceptora. Ovi receptori se nalaze na unutrašnjoj strani zida krvnog suda. Oni reagiraju na promjene u intravaskularne pritiska. Povećan pritisak - baroreceptora pokretanje procesa vazodilatacije, smanjen pritisak -sosudy spazmiruyutsya. Za Dopegita karakteristično povlačenje sindrom - pogoršanje hipertenzije kada se droga naglo stao, prima. Još jedna negativna strana: dopegit promovira vode i natrija zadržavanja u organizmu. To se manifestuje edem sindrom i hipertenzije.

Povijest stvaranja

Droga je sintetiziran i počeo da se proizvodi u 60-tih godina dvadesetog stoljeća. Mađarski farmaceutske tvornice Egis. Trenutno, kompanija je poznatiji kao OAO Farmaceutski biljka Egis ili «Egis» Pharmaceutical Ltd. Preko ovih decenija dopegit kao efikasan antihipertenziva u širokoj upotrebi u Rusiji i mnogim drugim zemljama.

sinteza tehnologija

Metildopom, kao i drugi fenilefrin pripremljen u organskoj reakcije sinteze. Jedan od načina - reduktivni amination od amonijaka spojeva u prisustvu nikla katalizatora.

puštanje obrazac

Tablete od 250 mg.

Dopegit produkciji Egis, generičkih lijekova nema. Međutim, u kliničkoj praksi, zajedno sa Dopegitom koristili druge antihipertenziva centralnog djelovanja. To Moksonidin (Fiziotenz, Tenzotran), rilmenidin (Albarel) Klonidin (Klonidin, Gemiton). U ovih lijekova drugih aktivnih supstanci. Mehanizam djelovanja od njih je slična onoj od metildopom, ali bi mogao biti malo drugačiji od njega.

svjedočenje

Lek je propisan za hipertenziju.

doze

Preporuči počinju sa prijemom 1 tableta 2-3 puta na dan. Zatim, ovisno o dostupnim hipotenzivni učinak, povećanje doze ili smanjenje. Povećanje ili smanjenje je poželjno vrši kontinuirano, ne više od 250 mg (1 tableta) za 2 dana. Doza održavanja je 0,5 -2 g (2-8 tablete). Ova doza je podijeljena u 2-4 doze. S obzirom na sedativni efekat droge, povećanje doze preporučuje se da se počne sa večernjeg prijema. Tablete su pijani u cjelini, a ne žvakati, prije jela ili poslije jela. Maksimalna dnevna doza je 2r.

Starijih pacijenata početi primati Dopegita preporučuje u dnevnoj dozi od 250 mg (1 tableta). Kasnije u odsustvu željenog efekta, doza se može povećati, ali ne više od 250 mg za 2 dana. Kod djece, prosječna dnevna doza određuje se po stopi od 10 mg / kg tjelesne težine, koja je podijeljena na 2-4 doze. Kada je to potrebno, dnevna doza se može povećati, ali ne više od 65 mg / kg tjelesne težine. S obzirom da je lijek izlučuje putem bubrega, bubrežne insuficijencije svoje izlučivanje može biti zamedleno.Poetomu pacijenata sa zatajenjem bubrega moraju biti u skladu s određenim vremenskim intervalima između doza.

Trajanje ovih intervala ovisi o stupnju bubrežne insuficijencije. Blaga je 08:00, sa prosječnom - 8-12 sati, s teškim - 12-24 sati. Hronične administracija Dopegita formirana tolerancije. To se očituje u slabljenju hipotenzivni efekt nakon 2-3 mjeseci redovnu upotrebu droge. U tim slučajevima se preporučuje da se poveća dozu, ili u kombinaciji sa dopegit drugimigipotenzivnymi i diuretici, posebno hidrohlortiazid. Osim toga, dopegit koristiti sa drugim antihipertenzivima sa svojim glatkim ukidanje. U ovim slučajevima Dopegita dnevna doza ne smije biti veća od 500 mg.

farmakodinamici

U gastrointestinalnom traktu apsorbira oko 50% (na različite podatke - 8-62%) od gutanja pripreme. Manje od 20% sisao metildopom vezuje za proteine ​​plazme. U jetri, 10% oralne metildopom metabolizira koji će formirati alfa-metildopamina a onda - alfa metilnoradrenalina. To je to aktivni metabolit, alfa-norepinefrin prodiru u BBB. Hipotenzivni učinak dostiže maksimalnu nakon 4-6 sata nakon primjene, a čuvaju 12-24 sati. Na ponovnu upotrebu da se čuva za 2-3 dana.

Lek se akumulira u organizmu. Većina (70%) izlučuje u urinu kao metabolita i metildopom, ostatak - u izmet kao metildopa. Poluraspada od 1,7 sati ostalo. Potpuno ispao u narednih 36 sati. Alkalizaciji urina povećava učinak methyldopa i acidifikacije - naprotiv, smanjuje. Kod pacijenata sa lošom funkcijom bubrega tokom uklanjanja metildopom može značajno povećati. Nakon potpune prekida droge krvnog pritiska vratio u Početne vrijednosti u roku od 1-2 dana.

neželjenih efekata

• CNS: glavobolja, vrtoglavica, slabost, umor, parestezije. Rare-parkinsonizam perifernih facijalisa paraliza, cerebralna cirkulacije insuficijencije, mentalne promjene, smanjenje inteligencije.
• Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, bradikardija, edem sindrom, zbog edema - povećanje tjelesne težine. Rijetko: miokarditis, perikarditis, povećana učestalost napada angine, kongestivnog zatajenja srca.
• GI: mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu, nadutost, proljev, kolitis, pankreatitis, holestatska žutica, upala žlijezda slinovnica, suha usta.
• Respiratornog sistema: zapušen nos.
• kože: osip, toksična epidermalna nekroliza, ekcema.
• Imuni sistem:Vaskulitisa u lice groznice, lupus sindrom.
• endokrinog sistema: Ginekomastija, galaktoreje, hiperprolaktinemija.
• Lokomotornog sistema: artralgija, mijalgija.
• Reproduktivni sistem: smanjen libido kod muškaraca - erektilne disfunkcije, poteškoće ejakulacije, žene - amenoreja.
• krvi: eozinofilija, lupus ćelije, pozitivan reumatoidni faktor, povećana transaminaza jetre, urea, bilirubin. Ponekad nema dovoljno funkcija koštane srži, a kao posljedica, inhibicija sinteze svih krvnih zrnaca, anemija, leukopenija, agranulotsitopeniya, trombocitopenija. Smanjena imunitet, povećava rizik od spontanog krvarenja.

Kontraindikacije

• Individualni netoleranciju droga;
• Akutni infarkt miokarda;
• Akutnog hepatitisa;
• ciroza;
• depresija;
• Hemolitičke anemije;
• feohromocitomom;
• Vezane inhibitori MAO (monoamino oksidaze);
• Djeca do 3 godine.

Uz pažljivu pripremu propisan starijih pacijenata, djeca starija od 3 godine, kao i one sa zatajenjem bubrega i diencephalic sindrom. S obzirom na sedativno dejstvo, uzimajući Dopegita ne preporučuje tokom vožnje vozila i rad sa teškim i potencijalno opasnim mašinama.

Interakcija s drugim lijekovima

• MAO inhibitori - nekontrolisano hipotenzija, ili obrnuto, hipertenzivne krize, psihomotornom agitacija;
• triciklički antidepresivi- smanjenje hipotenzivni efekt, tahikardija, agitacija, glavobolja;
• levodopa - povećane hipotenzivni učinak i smanjuje protivoparkinsonicheskogo, toksične efekte na centralni nervni sistem;
• Simpatomimetici, dodaci željeza, estrogen, NSAID - smanjenje hipotenzivni efekt;
• Diuretici, antihipertenzivi druge grupe, r. H. Beta-blokatori i anksiolitici i anestetika - povećane hipotenzivni efekt;
• etanol - CNS depresija, povećana depresija;
• Litij soli, za kontracepciju - jačanje toksičnosti ovih lijekova, oštećenje jetre;
• antikoagulansi - povećava vjerojatnost spontanog krvarenja;
• haloperidol - poremećaj svijesti, kognitivni poremećaj, demencija;
• digoksin - povećava rizik od sindroma bolesnih sinusa.

Trudnoća i dojenje

Metildopom prolazi kroz placentu. Međutim, negativne promjene u fetus nije pronađen. Međutim, dopegit, posebno u III trimestru trudnoće imenovati stroge indikacije. Dopegit ponekad se koristi za olakšanje od hipertenzivne država u trudnoći i da spriječi povezanim s ovim uvjetima teške gestosis i eklampsija. Sa Dopegita moguće smanjiti krvni pritisak kod trudnica 10-20% od početne vrijednosti. Dopegit prolazi u majčino mlijeko. Stoga dojenja predviđeno je samo u izuzetnim slučajevima. Dojenje se preporučuje da se zaustavi.

skladištenje

Skladištiti na temperaturi od od 15 do 25⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Pripremi je dostupan na medicinski recept.