Concor instrukcija, aplikacija recenzije

Concor (Concor) - lijek iz grupe beta-blokatora

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Concor - brand ime droge. U ulozi aktivne supstance u njemu djeluje bisoprolol. Ovaj materijal je predstavljen u obliku fumarata ili hemifumarate soli (Bisoprololi hemifumaras). Hemijska formula: C₁₈H₃₁NO₄. Naslov: 1- [4 - [[2- (1-Methylethoxy) etoksi] metil] fenoksi] -3 - [(1-metiletil) amino] -2-propanol. Fizička svojstva: bijeli kristalni prah, topiv u kloroform u metanol i etanol.

mehanizam djelovanja

Terapijske efekte lijeka zbog svoje sposobnosti da blokira beta-adrenergičkih receptora. Ovih receptora, zajedno sa alfa-adrenergičke receptore se nalaze u različitim tkivima i anatomskih struktura ljudskog tijela - u srčanog mišića, krvnih sudova, bubrega, masnog tkiva, glatke mišiće unutrašnjih organa, centralnog nervnog sistema. Efekat na ovih receptora odvija vegetativnog regulaciju mnogih vitalnih procesa, uključujući metabolizam (metabolizam) unutrašnjih organa. Za potrebna stimulacija ovih receptora nervni impuls, što je slaba struja prolazak duž nervnih vlakana. Prenos nervnih impulsa između neurona koje tzv supstanca-posrednika, ističu u vrlo malim količinama.

U ulozi posrednika konačne lanaca simpatičkog nervnog sistema je norepinefrina. To je to posrednik u velikoj mjeri osigurava primjenu simpatičkog impulsa. Efekti koje su proizvele ove impulse su različiti i zavise od akcija se provodi na ono što vrste adrenergičke receptore. Suština je da je alfa i beta-adrenergički receptori su heterogeni. Što se tiče ovog drugog, oni su podijeljeni u beta 1 i beta-2 adrenergičke receptore. Ne tako davno, treći tip je izolovan, beta-3 adrenergičke receptore. Svi receptori se nalaze u različitim organima i tkivima, a njihovi efekti su različiti i ponekad kontradiktorni. Ovi efekti su uglavnom u vezi sa sadržajem intracelularnog cAMP (ciklički adenozin monofosfat) i kalcija, što može varirati pod utjecajem simpatičkog impulsa.

Beta-1 adrenergičke receptore su smješteni u srcu - u miokardu u provodljivosti sistemu, kao i koronarnih arterija koje snabdevaju krvlju do miokarda.

Stimulacija ovih receptora dovodi do pozitivnih efekata, uključujući:

• Hronotropni - povećanje otkucaja srca (broj otkucaja srca);
• Dromotropic - poboljšanje provodljivost;
• Bathmotropic - to je povećanje automatizam srca, sposobnost za generiranje električne impulse u provodljivosti sistemu;
• Inotrop - povećanje snage srca kontrakcije.

Osim toga, učinak na beta-1 receptore u koronarnih arterija dovodi do širenja vaskularnog lumena i da se poboljša dotok krvi do miokarda. Jednostavno rečeno, pod uticajem simpatičke stimulacije povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, povećava svoju pumpanje funkciju. Međutim, ovi pozitivni efekti mogu biti pozvani s rezervom. Oni su opravdane u ekstremnim situacijama, kada je potrebno srca da pumpa maksimalnu količinu krvi po jedinici vremena. Ali, u isto vrijeme povećava opterećenje miokarda, i zajedno sa opterećenjem i povećava potrebe miokarda za kisikom.

Normalno, kod zdravih ljudi, postoje kompenzacijskih mehanizama za ispunjavanje te potrebe. Međutim, ako je protok krvi u koronarnim arterijama u potpunosti ili djelomično prekinut zbog aterosklerotskog okluzija (začepljenje), povećavajući opterećenje miokarda može dovesti do posljedica Plachenov - angine i infarkta miokarda. To je ovaj mehanizam da se poveća opterećenje miokarda i povećati potrebu za kiseonikom kada nema dovoljno dotoka krvi je osnova formiranja CHD (koronarne bolesti srca).

Povećanje broja otkucaja srca i snagu srčanih kontrakcija neminovno dovodi do hipertenzije - visok krvni tlak (BP). Povećava pogodno najvišem nivou ili sistolički krvni pritisak. Osim toga, jačanje automatizam i izvođenje u pratnji povećana stopa srce je prepuno kršenja ritmu kao tahiaritmija - Beats, ventrikularnih i tahikardija, fibrilacija i atrijalne flater ili fibrilaciju. Neke od ovih aritmija dovesti do smrti pacijenta, a samim tim i zahtijeva hitnu akciju. Osim srčani beta-1 receptori se nalaze u jetri i skeletnim mišićima. Aktivacija ovih receptora je u pratnji kolaps i hiperglikemije glikogena - što je povećanje u plazmi glukoze.

Beta-2 adrenergički receptori se nalaze u različitim organima i tkivima - u bronhijalnih glatkih mišića maternice i gastrointestinalnog trakta, krvnih sudova. Stimulacija ovih receptora prati širenje bronha lumena, eliminisanje vaskularni spazam i smanjiti krvni pritisak. Iz gastrointestinalnog trakta postoji slabljenje peristaltiku i smanjenje želuca kiselost. Izlaganje ove receptore se nalazi u drugom stanju materice, dovodi do slabljenja svoj ton i kontrakcije. Određena količina beta-2 adrenergičkih receptora je prisutan u pankreasu. Aktivacija ovih receptora je praćena smanjenjem razine glukoze u krvi (hipoglikemija) zbog povećanja lučenje insulina. U bubrega tkiva su beta-1 i beta-2 adrenoreceptora, od kojih je aktiviranje se manifestuje porast u formiranju renina.
Ovaj aktivni agent je komponenta renin-angiotenzin-addosteronovoy sistem odgovoran za povećanje krvnog pritiska. Tu je još uvijek beta-3 adrenergičke receptore, koji zajedno sa beta-2 adrenergički receptori se nalaze u masnom tkivu, te su odgovorni za njen raspad (lipoliza).

Logično je da farmakološke blokade beta-receptora će dovesti do suprotnog efekta, kao što je opisano gore. Ali ne i svi ovi efekti su željeni. Bisoprolol je predstavnik II generacije beta-blokatori (ukupno 3). Formulacije II i III se odnose na kardioselektivnim generacijama, i.e. selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore srca. Uz blokade beta-2 adrenergičkih uključuju određene nuspojave ove grupe droga: bronhospazam, želuca i grčeva u crevima, povećana kiselost želučanog soka, povećanje krvnog pritiska zbog spazma perifernih arteriola. U stalnim prijem prvih beta-blokatori povećana vjerojatnost razvoja pretilosti, dijabetesa, a muškarci - Erektilna disfunkcija. Osim toga, neki beta-blokatori uočena unutrašnje Simpatometički aktivnost - oni ne samo blokirani, ali i dijelom podstaknuta beta-adrenergičkih receptora.

Stabilizaciju membrane aktivnost karakterizira smanjena staničnoj membrani propusnost na jona natrijuma i manifestuje srčane aritmije. Bisoprolol gotovo nikakvog utjecaja na beta-2 adrenergičke receptore. Njegova selektivnost je prilično visoka: samo jedan beta-2 receptora je neophodno da svaki 26 blokirani beta-1 receptore. Iako III generacija beta-blokator selektivnost još veći. Stabilizaciju membrane i unutrašnje Simpatometički aktivnost imaju i nema droge. Blokada beta-1 receptore pojavljuje smanjiti učestalost i snagu srčanih kontrakcija. Time se smanjuje opterećenje na miokarda - u stvari srce obavlja manje posla. U skladu s tim, potrebno je manje kisika.

Međutim, negativni inotropni učinak pripreme nije jako izražena, a ne komplikuje kongestivnog zatajenja srca. Osim toga, upotreba Bisoprolol opravdano u hroničnim zatajenjem srca kada je potrebno da se smanji opterećenje na miokarda. Ali maksimalni učinak Bisoprolol posmatrati u ishemijske bolesti srca. Upotreba droga u ovoj bolesti se očituje smanjenje učestalosti napada angine sa retrosternalni bol, kao i manju vjerovatnoću infarkta miokarda. Nakon smanjenja opterećenja na miokarda automatski smanjuje potrebu za kiseonikom, što dovodi do ograničavanja ili prestanka upornih napada. Rizik od infarkta miokarda, fatalna komplikacija je također smanjen. Međutim, nijedan lijek je efikasan u svim oblicima angine. Na primjer, u varijanti Prinzmetalovom angine uzrokovana spazmom koronarnih arterija, aplikacija Bisoprolol kontraindicirana. Nakon blokade beta-1 adrenergičke receptore dodatno poboljšava koronarni spazam.

Negativan hronotropni i inotropni efekt je smanjenje minutnog volumena, što podrazumijeva smanjenje krvnog pritiska - hipotenzije. Osim toga, smanjuje i gornji i donji (sistolički i dijastolički) krvni pritisak. U srcu hipotenzija pored smanjenja kontraktilnost miokarda je još jedan mehanizam. Adrenergičkih blokade u bubrezima u pratnji inhibicije sinteze renin igra značajnu ulogu u povećanju krvnog pritiska. Zbog svoje prirode, usporava broj otkucaja srca u bisoprolol je efikasna u otklanjanju mnogih vrsta tahiaritmija. Međutim, kada bradiaritmiju usporava broj otkucaja srca (različitih vrsta zatvaranja) bisoprolol može biti opasno. Treba napomenuti da je, bez obzira na relativno visoke selektivnost, neki od beta-2 receptora i dalje blokiran bisoprolol. Sa ovim povezano određene neželjene efekte karakteristične neselektivnog agenata. Međutim, ovi neželjeni efekti su rijetki, a obično se javljaju u slučaju viška doze lijeka koristi.

Bisoprolol se odnosi na lipofilni (rastvorljivi u mastima jedinjenja). Kao i druge lipofilne beta blokatori on prolazi kroz metaboličke transformacije u jetri, prodire krvno-moždanu barijeru u mozak. U poređenju sa hidrofilnih lipofilni spojevi (topiv u vodi) su relativno kratkog daha, ali u velikoj mjeri spriječiti smrtnost od koronarne događaje. Međutim, kada disfunkcije jetre droga postaje hidrofilne karakteristike i izlučuju putem bubrega. Hronični administracija Bisoprolol ne razvijaju pretilosti i dijabetesa. Međutim, kada već imaju dijabetičara uzimaju inzulin, treba pažljivo pratiti nivo šećera u krvi - nakon uzimanja lijeka mogu razviti hipoglikemija, opasne po život. Stoga, može biti potrebno smanjiti dozu inzulina. Redovno konzumiranje Bisoprolol ne uzrokuje erektilnu disfunkciju kod muškaraca.

Malo istorije

Beta-blokatori počeo da se koristi u kliničkoj praksi od sredine 60-tih godina d prošlog stoljeća. I generacija lijekova (oxprenolol, propranolol, timolol, itd) Da ne razlikuju selektivnost. Zbog obilja nuspojava ovih lijekova je otežan. Rješenje je utvrđeno da daju II i III, a zatim generacija beta-blokatora. U početku, beta-blokatori se koriste za liječenje koronarnih bolesti srca i hipertenzije. Relativno nedavno, u ranim 2000-ih, indikacije za njihovu namjenu su dopunjeni s kroničnim zatajenjem srca. Trenutno, samo četiri droga (metoprolol, karvedilol, bisoprolol i nebivolol) službeno preporučuje za liječenje kroničnog zatajenja srca. Bisoprolol pod različitim imenima u širokoj upotrebi u Rusiji, CIS i daleko u inostranstvu.

sinteza tehnologija

Bisoprolol hemifumarate dobijenih tokom uzastopnih biohemijske reakcije. Za proizvodnju tableta pomoću pomoćnih supstanci: povidon, hipromeloza, koloidni silicij dioksid, škrob 1500, magnezijev stearat, laktoza, mikrokristalna celuloza. Tablete obložene sa topivih ljuske koja se sastoji od makrogol, titan dioksid, polivinil alkohol, talk i željeza dioksid kao bojilo.

izdavanje

• Tablete od 5 i 10 mg (Konkor droga);
• 2,5 mg tablete (priprema Konkor Cor).

I Concor Concor Cor - originalni brand-name droge proizvodi njemačka kompanija Merck. Tablete i Concor Concor Cor srca su oblikovani da ih podijeliti na pola. Merck - renomirani proizvođač farmaceutskih, bioloških i kemijskih proizvoda. To je najstariji kompanije, a ne samo u Njemačkoj već iu celom svetu. Stoga, svoje proizvode, u Vol. H. I Concor, će koštati više od brojnih generičkih lijekova-sinonimi ili generički.

Generički lijek je više nego dovoljno. Pilule pod nazivom aktivne supstance Bisoprolol su mnogi ruski farmaceutske kompanije. Postoji mađarski bisoprolol Teva.

Lek je u obliku tableta se može proizvesti od strane drugih imena, kako u Rusiji i inozemstvu:

• Aritel, Aritel Cor - 2,5-5- 10mg. Rusija, Kanonfarma.
• Bidop - 5 i 10 mg. Irska za Geldeon Richter Rus.
• Biol - 2,5-5- 10mg. Njemačka, Salyutas.
• Bisogamma - 5 i 10 mg. Njemačka, Vervag.
• Biprol - 5 i 10 mg. Rusija, Makiz.
• Kordinorm - 10 mg. Njemačka, kardinal Heath.
• Coronal - 5 i 10 mg. Slovačka, Zentiva.
• Niperten - 2,5-5- 10mg. Rusija, Krka.
• Bisokard - 5 mg MG5. Poljska, INC.
• Corbis - 5 mg. Indija, Unichem.
• Tiresija - 2,5 mg. Makedonija, Alkaloid.

Trošak većine od navedenih droga je znatno niži nego Concor. Međutim, u izboru između cijene i kvalitete je bolje da se oslanja na pouzdane proizvođača. Osim toga Concor u kliničkoj upotrebi i drugih beta-blokatora. Posebnost mnoge od njih, ali ne sve, u njihovo ime imaju sufiks OL (atenolol, karvedilol, metoprolol, itd).

svjedočenje

• hipertenzija;
• CHD, stabilne angine;
• Hronične zatajenja srca.

doze

Lek se uzima jednom dnevno u dozi ujutro na prazan želudac ili za vrijeme doručka. Tablete se ne žvakati, oprati vodom. Ali mogu biti slomljena na pola - obliku tableta u obliku srca čini zgodno. Kada hipertenzije i angine preporučiti uzimanje lijeka u dozi od 5 mg, koja se može povećati do 10 mg. Maksimalno dozvoljena dnevna doza - 20 mg. Kada teške jetre i maksimalno bubrežne funkcije dozvoljena dnevna doza - 10 mg. Lek se uzima za duži vremenski period.

Kod hroničnog zatajenja srca Konkor uzeti određeni uzorak u kombinaciji s drugim lijekovima - diuretici, srčani glikozidi, ACE inhibitora. U ovom slučaju, recepcija Concor početi sa minimalnom dozom od 1,25 mg. Zatim, sa svakom narednom 2 nedelje intervalima postepeno povećavati dozu na 2,5 3,75- 5- 7,5 i 10 mg. Maksimalna dnevna doza - 10 mg. Prilikom odabira doze praćenje očitavanja krvnog pritiska i broj otkucaja srca. Smanjenje stopa ispod dozvoljenih vrijednosti - signal na činjenicu da dozu treba smanjiti ili čak potpuno zaustaviti droge. Iako su neki znakovi pogoršanja u cirkulaciji i zdravlje su privremeno, brzo prolazno, i ne zahtijeva smanjenje doze Concor, posebno - njegovo otkazivanje. Sve što je potrebno u ovim slučajevima - doze korekcija droga uzima u kombinaciji s Concor.

farmakodinamici

Formulacija gotovo puna (oko 90%) apsorbuje u crevima. Bioraspoloživost je jednaka 90%. unos hrane nema utjecaja na ovu vrijednost. Maksimalnu koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi formirana nakon 2-3 sata nakon primjene. Maksimalni učinak je uočena nakon 3-4 sata. Terapeutski učinak bisoprolol čuvaju za naredni dan. Redovnom upotrebom maksimalno krvni pritisak se smanjuje na 2 tjedna. Bisoprolol oksidacijom u jetri metabolizira u neaktivne metabolite. Izlučuju putem bubrega - oko 50% netaknuta, a oko 50% u obliku metabolita. Polovina - 10-12 sati.

neželjenih efekata

• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, umor, depresija, halucinacije, nesanica;
• cirkulatorni sistem: Bradikardija, hipotenzija, hladni ekstremiteti, poremećaj AV provođenja, pogoršanje postojeće hronične srčane insuficijencije;
• GI: mučnina, povraćanje, zatvor, proljev, hepatitis;
• respiratornog sistema: Bronhospazam, pogoršanje astme dostupan i opstruktivne bolesti pluća;
• lokomotornog aparata: Grčevi, slabost mišića;
• Kože i sluznica: Alergijski osip, svrbež, crvenilo kože, alergijski rinitis, alopecija, pogoršanje postojeće psorijaze;
• čula: Gubitak sluha, konjuktivitis.

Kontraindikacije

• Idiosinkrazija Bisoprolol;
• Akutnog zatajenja srca;
• Hronične srčane ispad faze dekompenzacije;
• Sinoatrijalni (sinus-atrijalne) bloka;
• Atrioventrikularnim (AV) bloka;
• sindrom bolesnog sinusa;
• Varijanta angina Prinzmetalova
• Bradikardija, sa otkucaja srca manje od 60 otkucaja / min;
• Hipotenzija sa sistolički krvni tlak manji od 100 mm. Hg. Člana.;
• Teško teče bronhijalne astme i hronične opstruktivne bolesti pluća;
• Raynaud bolest i drugi poremećaji periferne cirkulacije;
• feohromocitomom;
• Metaboličku acidozu;
• Godine manje od 18 godina.

Lek je propisano s oprezom kod bolesnika sa šećernom bolešću, povišenim funkcije štitnjače u urođene srčane bolesti, psorijaze, kao i kršenje funkcije jetre i bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antiaritmika (kinidin, lidokain, Kordaron, Dizopiramd i dr.) - povreda AV provodljivosti i smanjiti kontraktilnost miokarda;
• blokatori kalcijevih kanala - inhibicija kontraktilnost miokarda i AV provođenje;
• Centralno glume antihipertenzivi - smanjenje minutnog volumena, bradikardija i hipotenzija dalje jačanje;
• Insulin i tablete za snižavanje glukoze - jačanje hipoglikemije;
• anestetika - depresija miokarda, i bradikardija;
• srčani glikozidi - aritmija, bradikardija;
• NSAIL - smanjiti hipotenzivni učinak bisoprolola;
• Beta-adrenergički agonist - uzajamno slabljenje aktivnosti;
• Triciklički antidepresivi, barbiturati, sredstva za smirenje - jačanje hipotenzije;
• Inhibitori MAO (monoamino oksidaze) - jačanje hipotenzije.

Trudnoća i dojenje

Konkor degradira placente protok krvi može dovesti do bradikardije i hipoglikemije u fetusa. Dakle, lijek za vrijeme trudnoće je propisana samo u ekstremnim slučajevima. Nema podataka bez Bisoprolol penetracija u majčino mlijeko. Stoga, tokom lijek je zaustavljen dojenja.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne više od 30⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Pripremi je dostupan na medicinski recept.