Nebivolol - instrukcija, aplikacija recenzije

Nebivolol (nebivolol) - lijek iz grupe beta-blokatora.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
proizvodne tehnologije
puštanje obrazac
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcije s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Aktivna komponenta - Nebivolol hidroklorid. Hemijska formula: C₂₂H₂₅F₂NO₄. Naslov: alfa alfa`- [iminobis (metilen) bis [6-fluoro-3,4-dihidro] -2H-1-benzopiran-2-metanol-racemat se sastoji od D- i L-enantiomera. Bijele ili off-bijeli prah sa nejednakim vodi u raznim organskim otapalima.

mehanizam djelovanja

Nebivolol terapijski učinak se temelji na njegovoj sposobnosti da blokira beta-adrenergičke receptore i time ometati akciju na ove receptore, biološki aktivnih supstanci kateholamina - adrenalin i noradrenalin. Beta-adrenergički receptori su heterogeni lokalizacija i imaju fiziološke efekte. U tom smislu luče beta-1 i beta-2 adrenoreceptora. Beta-1 su lokalizovani uglavnom u srcu - u miokardu u srčane provodljivosti sistema. Njihova stimulacija povećava brzinu snagu i srca. U isto vrijeme, i povećava potrebe miokarda za kisikom. Stimulacija ovih receptora se nalazi u jetri, vodi do glikokogenolizi - dezintegracija glikogena.

Beta-2 adrenergički receptori nalaze se u bronhija u malih arterija i vena, u pankreasu i masnog tkiva. Njihova stimulacija dovodi do opuštanja bronhijalne suženje u arteriola, oslobađanje inzulina, i lipolizu (razgradnju masnog tkiva). Stoga, ako je blokiranje beta-adrenergičke receptore, bit će u znaku suprotan efekat. Smanjiti stopu moć i srca, što će dovesti do smanjenja krvnog pritiska (BP) i potrebe miokarda za kisikom. Zbog toga, beta-blokatori su od posebne važnosti u bolesnika s koronarnom bolesti srca, kao što je smanjiti rad srca. Oni su također propisane za hipertenziju, au nekim tahiaritmijama - srčanog ritma poremećaja, u pratnji povećana srca.

Ali često postoje problemi. Stimulacija drugih beta-2 adrenergičkih receptora dovodi do neželjenih efekata. To bronhospazam i hronične uprave - tzv metaboličkog sindroma, uključujući gojaznost, ateroskleroza i dijabetes zbog supresije lučenja insulina i lipolizu. To je taj "grijeh" predstavnici Ipokoleniya beta blokatori, kasnije nazvan tradicionalno - propranolol (propranolol), nadolol, timolol, i drugi. Rješenje je pronađen prilikom kreiranja selektivni droge II generacije. Njihova selektivnost, selektivnost, nalazi se u povoljan učinak na beta-1 srčanih receptore. U ovom slučaju, beta-2 receptora gotovo netaknut, a nuspojave ne razvijaju.

Međutim, neki od ovih lijekova poštovati unutrašnje Simpatometički aktivnost. Ovaj neželjeni efekat je da je droga djelomično blokira, a djelomično stimulira beta receptore. Zbog toga, terapijski moć droge slabi. Nebivolol - Predstavnik III blokatori generacije. Kao i ostali članovi ove grupe, on ima visoku selektivnost i nedostatak unutrašnje simpatomimetičke aktivnosti. indeks selektivnosti je 293, što je znatno više nego u drugim sličnim sredstvima. To znači da za svaki 293 blokirani beta-1 adrenergičke receptore račune za samo 1 blokirani beta-2 adrenergičkih receptora.

Ali efekat nebivolol je, ne samo u svoje selektivno učinak na beta-1 receptore. Ovaj lek ima direktan vazodilatatornih (vazodilatator) efekte na zidovima krvnih sudova. Vazodilatacija se postiže povećanjem sadržaja azotnog oksida (NO) u zidovima arterija. Dilatacije malih arterija pod NOprivodit na GPT redukcije (ukupnog perifernog otpora), i hipotenzija (pad krvnog pritiska). U srcu hipotenzija je još jedan fiziološki mehanizam: Nebivolol, kao i mnogi drugi blokatori, inhibira sintezu renina putem bubrega.

Ova supstanca igra ključnu ulogu u renin-angiotenzin-aldosteron odgovoran za povećanje AD.Takim, kompleks djelovanja Nebilet je hipotenzija, smanjenje snage i otkucaja srca, a da se smanji opterećenje na miokarda. To može znatno ublažiti stanje i unaprijediti vitalnu prognozu bolesnika sa kardiovaskularnim bolestima.

Povijest stvaranja

Teorija o postojanju alfa i beta-adrenergičkih receptora je razvijen i validirane iskustvom u kasnim 1940-ih. U isto vrijeme, koncept proširio o drogama koji stimulišu ili inhibiraju ovih receptora među znanstvenicima. Kroz ove lijekova mogu utjecati mnoge fiziološke procese. Prvi takav lijek je nastao 1962. godine, ali to nije lijek - na laboratorijskim eksperimentima nije dobio, a to nije uveden u kliničku praksu. Nešto kasnije, 1964. godine, bio je dobijen prvi lek - ili propranolol propranolol, koja je pokrenula I generacija beta-blokatora.

Ukupno vrijeme za to je dobila oko 100 lijekova ove grupe. U različitim vremenima, oni su se koristili u ishemijske bolesti srca i hipertenzije. Uz diuretici (diuretika) uključeni su u standardnim režimom ovih bolesti. Međutim, kasnije su bili praktično zbog nuspojava i negativan uticaj na metabolizam. Situacija se promijenila na bolje uz uvod u kliničku praksu III droge generacije. Je sintetiziran 2001. godine Janssen Pharmaceutica NV, koji je prebačen licencna prava na droge u SAD-u i Kanadi. Trenutno Nebivolol je dostupan pod različitim imenima i koristi se ne samo u SAD-u i Kanadi, ali iu više od 50 zemalja, uključujući iu Rusiji.

proizvodne tehnologije

Nebivolol se priprema reakcijom dva enantiomera u jednakim iznosima. Enantiomera - tim u vezi, ogledalo različite molekularne prostorne konfiguracije. Sol (hidroklorid) tretmanom predavanje Nebivolol raznih neorganskih i organskih kiselina.

puštanje obrazac

Tablete od 5 mg aktivne supstance.

Nebivolol je generički naziv za aktivne supstance koje proizvodi razne ruske farmaceutske kompanije. Turski droga Nebivolol Santoz i mađarske Nebivolol Teva. Povremeno možete naći grčke i indijske Binelol Nebivator i Nebilong mogu (zadnji - izduženi akcija). Ali najpoznatiji u naš proizvod - to Nebilet njemačkog Berlin-Chemie. Kao i svi lijekovi iz ove kompanije, Nebilet različite kvalitete, pouzdanosti i zaštite rukotvorina. Istina, njegova vrijednost je veća od domaćih partnera. Stranih firmi proizvesti droga sinonim Biscardi, Nebula, Nobiten, Nebolet, i mnogi drugi. Ali ovih lijekova u našoj trgovačku mrežu nije pronađena. Osim Nebivolol je službeno odobren za upotrebu, i drugi predstavnici II-III generacije beta-blokatori, bisoprolol, metoprolol, karvedilol. Ali aktivni sastojci imaju druge. Stoga, u svoju imovinu, mogu se razlikovati od Nebivolol. Beta-blokatori I generacija trenutno nije dodijeljen pacijenata.

svjedočenje

• Hipertenzivna bolest srca;
• Koronarne bolesti, prevenciju moždanog udara;
• Kombinovana terapija zatajenja srca.

doze

Tablete se uzimaju jednom u dnevnoj dozi. Lek je nezavisna od unosa hrane. Tablete oprati vodom. Dnevne doze je 5 mg. U starijih bolesnika iu bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, osobe preporučuje se početi uzimati lijek u dnevnoj dozi od 2,5 ili 1,25 mg. Za ove slučajeve, na površini tablete imaju posebne ureze koji im omogućavaju podijeljena u 2 ili 4 dijela.

Nakon toga doza se može povećati. Maksimalna preporučena dnevna doza je 10 mg.Povyshenie dnevna doza treba biti glatka, korak po korak: 1,25-2-5-10 mg. Izlaganje, zbog neželjenih effektovprodolzhitelnost svaki interval bi trebao biti 1-2 tjedna. Terapijski učinak lijeka posmatrane nakon 1-2 tjedna (najmanje - 4 tjedna) nakon početka prijema. Korištenje Nebivolol treba da prati redovno praćenje općeg stanja pacijenta i pokazatelja krvnog pritiska, otkucaja srca i EKG.

farmakodinamici

Nebivolol se odnosi na lipofilne droge. To znači da je vrlo topljiv u masne tvari, prodiru u BBB (krvno-moždanu barijeru) u mozgu, a izložen metaboličke transformacije u jetri. Nebivolol se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Kod osoba sa brzim metabolizmom, bioraspoloživost iznosi 12%, sa sporim - blizu 100%. Vezivanje za proteine ​​plazme je 98%. Jetra Nebivolol prolazi dealkilacije i hidroksilacije. Formirani metaboliti se vezuju za glukuronska kiselina, a izlučuje kroz crijeva (48%), a kroz bubrege (38%). Oko 0,5% lijeka izlučuje putem bubrega u nepromijenjena vide.Period poluživota od 24 sati za osobe sa brzim metabolizmom, i 48 sati - od spore.

neželjenih efekata

Nebivolol neželjeni efekti povezani sa svojim lipofilnost, uticaj na krvni pritisak i broj otkucaja srca, sposobnost da prodre kroz BBB:

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, kollaptoidnye država, bradikardija, Raynaudov sindrom;
• GI: mučnina, povraćanje, zatvor, proljev, nadimanje;
• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, slabost, nemir, gubitak svijesti;
• koža: Erythema, svrab, rijetkih angioedem.

Suhoću beonjače, bronhospazam na korištenje Nebivolol rijetko posmatraju. Ovaj lijek, za razliku od mnogih svojih prethodnika, ne podigne nivo šećera u krvi, a ne uzrokuje erektilnu disfunkciju kod muškaraca. Potonji može biti zbog hemodinamskih i metaboličkih poremećaja. Nebivolol naglo povlačenje može dovesti do oporaviti sindrom - porast krvnog pritiska, brz udaraca.

Stoga, droga ukinuo postupno smanjiti dozu postupno. Otkazivanje može potrajati nekoliko dana ili čak nedel.Pobochnye efekti se obično uočene u slučaju predoziranja drogom i ignorisanje kontraindikacija. Hipotenzija i bradikardija ponekad preuzme opasne po život, posebno kod osoba sa kardiovaskularnim bolestima. U ovim slučajevima pacijent je postavljen vodoravno podigao naopako. atropin sulfat - C vazopresore (vazokonstriktori), i eliminirati bradikardije intravenozno svrhu podizanja AD.

Kontraindikacije

• Nebivolol idiosinkrazija;
• Srčane aritmije i izvođenje: bradikardija (puls manje od 60 / min) 2-3 stepen AV blok, sindrom bolesnog sinusa (sindrom bolesnog sinusa);
• Akutnog zatajenja srca, hronični zatajenja srca;
• miastenija gravis;
• depresija;
• Bronhokonstrikcija, bronhijalne astme;
• Raynaudov sindrom, arterijska okluzivna bolest, u pratnji isprekidan klaudikacijama;
• Hipotenzije (krvni pritisak manji od 90 mmHg ...);
• Kardiogeni šok;
• feohromocitomom;
• Poremećaj funkcije jetre;
• Zatajenje bubrega;
• Godine manje od 18 godina.

Budite oprezni imenovati dijabetes, hipertireoza, psorijaza, osobe starije od 75 godina.

Interakcije s drugim lijekovima

• Sporo blokatori kalcijevih kanala - inhibiran kontraktilnost miokarda i AV provođenja, razvijaju teške hipotenzije.
• Antihipertenzivi, nitrati - pogoršana hipotenzije.
• Amjodaron i drugi antiaritmici - suzbijanje provodljivosti i snagu srčanih kontrakcija.
• Fenotiazini, barbiturati, triciklički antidepresivi - povećati hipotenzivni učinak nebivolol.
• anestetika - bradikardija i hipotenzija.

Trudnoća i dojenje

Lek prodire kroz placentu i može dovesti do hipotenzije, bradikardije i paralize respiratornog centra u fetusa. U tom smislu, to je propisano u trudnoći samo u izuzetnim slučajevima. Posebno nepoželjna u Nebivolol II-III trimestru. Kao i mnoge druge lipofilne znači da prolazi u majčino mlijeko. Stoga, nebivolol je dozvoljeno tek nakon prestanka dojenja.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 3 godine. Pripremi je dostupan na medicinski recept.