Papazol - instrukcija, aplikacija recenzije

Papazol (Papazol) - antispazmodičkim droga

Sadržaj:
Aktivni sastojci
mehanizam djelovanja
Malo istorije
zanimljivosti
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doziranje
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

Aktivni sastojci

Papazol - u kombinaciji formulacije. Sastoji se od dvije aktivne supstance: Papaverine hidroklorid (Papaverini hydrochloridi) i bendazol hidroklorid (Bendazoli hydrochloridi), više izvest6nogo kao Dibazol (Dibazol). Otuda i ime lijeka: + Papaverine bendazol = Papazol. Papaverine hidroklorid je jedan od alkaloida opijumskog maka (Papaver somniferum). Fizičkih osobina je bijeli kristalni prah, sa blagim gorak ukus i bez mirisa. To je topiv u vodi, kloroform, neznatno topiv u alkoholu, a ne rastvara u eteru. Hemijska formula: C₂₀H₂₁NO₄. Ime: 1 - [(3,4-Dimethoxyphenyl) metil] -6,7-dimethoxyisoquinoline. Bendazol je derivat benzimidazol. Njegova hemijska formula: C₁₄H₁₂N₂. Ime: 2- (phenylmethyl) -1H-benzimidazol. Fizička svojstva: bijela, žućkaste ili sivkaste prah sa gorko-slanog ukusa. Slabo topljiv u vodi, i dobro - u alkoholu.

bendazol	Papaverine

mehanizam djelovanja

I Papaverine i bendazol su miotropnym antispasmodicima, agenti, opušta glatke mišiće unutrašnjih organa. Njihov mehanizam djelovanja je sličan glatke mišićne ćelije. Papaverine je inhibiran pod dejstvom fosfodiesteraze (PDE). Enzim (ili preciznije - grupa enzima) adenozinmonofaosfat cijepa cikličnog monofosfat (cAMP) da formiraju adenozin monofosfat (AMP). CAMP nastaje ATP (adenozin trifosfat) u prisustvu enzima adenilat ciklaze.

Ova supstanca, Camp vezuje kalcijum jona, koji omogućava reakcija kontraktilnih mišićnih proteina - aktin i miozin. Inhibicija PDE Papaverine automatski dovodi do akumulacije cAMP u mišićnom tkivu. Kao rezultat vezivanje jona kalcijuma je poboljšana, a to otežava interakciju aktina i miozin vlakna u glatke mišiće nervnih vlakana. Kao rezultat toga, mišić ne ugovora i opušta. Opuštanje glatkih mišića pod uticajem Papaverina dovodi do različite fiziološke efekte. Vazodilatacija (proširenje vaskularnog lumena) praćena smanjenjem ukupnog perifernog otpora (OPS).

OPS je smanjen, i smanjenje krvnog pritiska (BP). Hipotenzija (pad krvnog pritiska) dovodi do smanjenja opterećenja na miokarda. Na kraju krajeva, što je veći krvni pritisak, više energije troši srce, guranje krvi kroz sudove. Dilatacije cerebralne plovila je u pratnji poboljšanje cerebralne cirkulacije. Međutim, upotreba za opuštanje mišića tokom myotropic CNS patologije (traumatske povrede mozga, moždani udar) u posljednjem desetljeću priznat kao neprikladno, pa čak i štetno. Problem tzv ukrasti fenomen - spasmolytics više posude proširiti u netaknuti zonama, a to dovodi do većeg poremećaja cirkulacije krvi u patološkim lokacijama.

Opuštanje glatkih mišića crijeva motilitet klinički smanjenje i ukidanje postojećih crijevnih i jetre kolike. Sličan proces u glatkih mišića mokraćnog trakta pomaže u sprečavanju renalne kolike u urolitijaze (IBC). U velikim dozama Papaverine PDE inhibitor inhibira kontraktilnost miokarda i provodljivost. Kao opijum alkaloid, Papaverine, za razliku od drugih sličnih lijekova (morfin, kodein) lišen opojnih svojstva. To ne izaziva euforiju, nije formirana patološke ovisnosti. Samo po relativno visokim dozama, može izazvati blagu sedaciju.

Mehanizam djelovanja Dibazol sličan Papaverine. Pod djelovanjem cAMP i akumulira, ali se povećava još više različitih strukturnih analogne - cGMP (ciklički guanozin monofosfat). Pod djelovanjem cGMP u značajne količine ulaze u T krvi i B limfocita, interferon, aktivira druge jedinice staničnog imuniteta. Dibazol Osim protiv grčeva i imunostimulacija ima adaptogena učinak - povećava preživljavanje organizma u stresnim situacijama. Osim toga, Dibazol poboljšava prenos nervnih impulsa između neurona u kičmenoj moždini, bez vrši sličan efekt u mozgu.

Navodno, imunostimulirajuće, neuroloških i adaptogena efekti droge su povezani ne samo s akumulaciju cGMP i cAMP, ali to bendazol, kao benzimidazol derivati, stimulira sintezu nukleinskih kiselina (RNK i DNK). Ove nukleinske kiseline, s druge strane, je predložak za sintezu mnogih biološki aktivnih supstanci. Osim toga, bendazol vezivanje za imidazolin receptore nalazi u CNS simpatičkog blokiranje utjecaj na vaskularni tonus. I to pojačava hipotenzivni učinak lijeka. Međutim, smanjenje krvnog pritiska u bendazol kratko. Ali ove droge, bendazol i Papaverine, međusobno pojačavaju jedni druge akcije. Za razliku od bendazol Papazol gotovo nikada ne koristi kao imunostimulator. Predviđeno je u hipertenzija, cerebralna vazospazma (ali bez organskih oštećenja mozga) i za opuštanje glatke muskulature unutrašnjih organa.

Malo istorije

proizvodnja Papaverine u SSSR-u i inostranstvu utrošeno u 30-ih godina prošlog stoljeća. Iako je otkriven sastav drugih alkaloida opijumskog maka u sredinom XIX stoljeća. Dibazol je dobijen u SSSR-u krajem 40-ih i bio je uveden u kliničku praksu u ranim 50-ih je prvobitno zamišljen kao lijek za liječenje spinalne patologije, posebno polio. Ali čim su uočene svoje hipoten- svojstva. Da biste poboljšali efekte Dibazol i Papaverine zajedno.

Godinama Papazol propisane za liječenje hipertenzije, uglavnom svoju prvobitnu formu sa malim brojem krvnog pritiska. U posljednjih nekoliko desetljeća, teorija esencijalne hipertenzije u osnovi revidirati. Uloga vaskularne grč kao odlučujući faktor hipertenzije opovrgnuti. Stoga myotropic spazmolitici u ovoj bolesti doktori ne propisuju. Povremeno Papazol koristi u spastična sindroma. Međutim, njegova spazmolitički aktivnost prenizak.

Nedavno je bilo više moćan i efikasan protiv grčeva. Stoga Papazol praktično povukao iz medicinske prakse. Ponekad se koristi na način samoliječenja, ako želite da smanjite nije previše visok krvni pritisak, ili eliminirati kolike. Jedna od komponenti lijeka, Dibazol, pronašao drugi život u posljednjih nekoliko godina. To se često propisuju za prevenciju (ne liječenje) virusne infekcije, uglavnom - gripa.

zanimljivosti

Jedan Papazol komponente, Papaverine, u jednom trenutku koristi za liječenje erektilne disfunkcije injekcijom u penis. Vazodilatacija u pratnji povećanje dotoka krvi u penis, što osigurava dugo očekivani erekciju. Međutim, bilo je slučajeva kada je u kavernoznog tijela razvijen fibroze, a zbog nepovratne organske promjene erekcija nestaje u potpunosti. Često posmatra infektivnih komplikacija ovih intervencija.

sinteza tehnologija

Za Papaverine od biljnih sirovina, vodeni ekstrakt maka alkaloida, Papaverine zajedno sa sadrže kodein i morfin. Morfina Da biste uklonili ekstrakt nakon filtracije i isparavanja smeša je dodao alkohol, aceton i amonijak. Rezultat je aceton-amonijak-alkohol rješenje se sastoji od kodeina i Papaverine. Ovo rješenje je isparila do isušivanja, a uz nju je dodao alkoholni rastvor natrijum hidroksida i jak alkohol, a zatim - koncentriranu solnu kiselinu i alkoholičar rješenje hlorovodonik. Nakon uklanjanja dostupnih smjese natrij klorida i izolovani Papaverine Codeine, koji je podvrgnut dalje pročišćavanje. Bendazol stvara tokom grijanja pod atmosferskim pritiskom od alfa-fenilendiamina pomiješana sa Phenylacetic kiselinom. Ovi aktivni sastojci Papaverine i bendazol, u kombinaciji sa upotrebom kao pomoćnih supstanci mliječne šećer, škrob krumpira i kalcijum stearat.

izdavanje

Tablete od 0,03 grama Papaverine hidroklorida i 0 03 g bendazol hidroklorid.

Papazol proizvodi mnoge farmaceutske kompanije u Rusiji iu nekim CIS, kao Papaverine nezavisni dozirani oblik poprima oblik 40 mg tablete, rektalni čepići od 20 mg, a 2% otopina za injekcije u ampulama od 1 ml. Dibazol sadrži tablete od 20 mg i rješenje za injekciju 0,5% ili 1% u ampulama od 1, 2 ili 5 ml. Kao Papazol i Papaverine dibazolom u Rusiji samo od domaćih proizvođača. Neke ZND, posebno Ukrajine i Bjelorusije, samostalno proizvoditi ovi lijekovi za vlastite potrebe. Osim Papaverine i Dibazol koristiti i drugi protiv grčeva: Ne-spa, Platifillin, Spazmalgon, maksigan, Baralgin, i mnogi drugi.

svjedočenje

• hipertenzija;
• Spazam cerebralne i periferne vaskularne bolesti;
• Spastična sindrom u nekih bolesti probavnog trakta i mokraćnog sistema;
• Neuritis (polinevritis i mononeuritis);
• paraliza lica;
• Rezidualni efekti poliomijelitisa.

doziranje

Preporučeni unos: 1-2 tablete 2-3 puta dnevno. Tablete se uzimaju 2 sata nakon obroka ili 2 sata nakon, ne žvakati, pije vodu. Trajanje naravno ovisi o indikaciji i stanja pacijenta.

farmakodinamici

Kada je interni prijem biodstupnost Papaverine 54%. Oko 90% od dolaznih droge se veže za proteine ​​plazme. Efekat lijeka počinje nakon 20-30 minuta nakon primjene, i nastavlja 4-6 sati. Lek prodire kroz barijere tkiva, i podvrgnuti metaboličke transformacije u jetri. U obliku metabolita izlučuju putem bubrega. Polu-života od 30 minuta do 2 sata.

Bioraspoloživost dibasol je 60%. Hipotenzivni i spazmolitički akcije razvija nakon 30-60 minuta na interni prijem i intramuskularne i intravenske primjene - 15-20 minuta. Dibazol trajanje djelovanja je 1-3 sati, bez obzira na put primjene. Lek prolazi metilacije u jetri i karboksietilirovaniyu i kao metaboliti izlučuju putem bubrega.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistemAritmije, poremećaj AV provođenje, smanjena kontraktilnost miokarda;
• GI: mučnina, zatvor;
• CNS: vrtoglavica;
• kože: znojenje, alergijski osip.

Kontraindikacije

• Pojedinačne komponente netoleranciju Papazol;
• AV bloka;
• Bronhijalne opstrukcije;
• epilepsije;
• Djeca do 1 godine.

Papazol velikom pažnjom propisan starijih pacijenata, kao i jetre i bubrega. Između ostalog relativne kontraindikacije: smanjen intestinalni peristaltiku, hipotireoza, prostate adenom, traumatske povrede mozga, adrenalna insuficijencija.

Interakcija s drugim lijekovima

• Ostale antispasmodicima, diuretici, beta-blokatori, prokainamid, rezerpin, kinidin, triciklički antidepresivi - povećane hipotenzivni efekt;
• Antiholinesteraznye droge - slabljenje stimulativno učinak tih lijekova na glatke mišiće unutrašnjih organa;
• Veziva i prekrivaju droga sorbenata - ometaju apsorpciju Papazol u gastrointestinalnom traktu;
• Levodopa - smanjena antiparkinson akcija ove droge;
• Nitrofurantoin - mogući razvoj hepatitisa.

Trudnoća i dojenje

Uprkos dugotrajne upotrebe Papazol za nekoliko decenija, nema preciznih podataka o efektima Papaverine i Dibazol na tijelu fetusa i novorođenčeta. Dakle, za vrijeme trudnoće i dojenja Papazol propisane sa velikim oprezom, s obzirom na odnos rizika i koristi.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Lek je dostupan bez lekarskog recepta.