Nitrosorbid - instrukcija, aplikacija recenzije

Nitrosorbide (Nitrosorbid) - leka iz grupe nitrata.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Uloga aktivne supstance u nitrosorbid viri izosorbid dinitrat (Isosorbididinitras). Hemijska formula: C₆H₈N₂O₈. Naslov: 1,4: 3,6-dianhydride-D-glucitol dinitrat.Fizicheskie Svojstva: bijeli kristalni prah, topljiv u alkoholu, acetonu i eteru, i teško topiv u vodi.

mehanizam djelovanja

Osnova terapijskog efekta Nitrosorbid kao drugi nitrata leži akciju azotnog oksida (NO) u vaskularnog zida. NO, oslobađajući propadanja molekula izosorbid dinitrat, aktivira enzim gvanilat ciklazu, i na taj način povećava nivo cikličnog guanozin monofosfat (cGMP) u vaskularnog zida. S druge strane, cGMP efekt na drugom enzima, kalcij-zavisne ATPaze. Ovaj uticaj se ogleda u smanjenju intracelularni kalcijuma, koji jona igraju ključnu ulogu u vaskularnoj grču. Kao rezultat ovih procesa, povećanja sadržaja cGMP i smanjenja intracelularne kalcija vazodilatacije javlja - opuštanje glatkih mišića vaskularnog korice i proširenje vaskularnog lumena. Imajte na umu da izosorbid dinitrat u velikoj mjeri djeluje na venske vaskularnog zida od arterijske. Dilatacija vena je u pratnji smanjenje venskog protoka krvi u desno atrij.

Kao rezultat toga, smanjuje preload na srce - manju količinu krvi koja teče prema srcu, a srčani mišić manje posla mora se obavljati u cilju da pumpa krv kroz sudove. Efekat smanjenja preload je posebno blagotvorno deluje na plućne cirkulacije. Proširenje plućne plovila, čime se smanjuje dotok krvi u desnoj komori srca - svi ovi faktori doprinose smanjenju pritiska u plućnu cirkulaciju. Klinički se pokaže smanjenjem ili potpune eliminacije otežanog disanja povezane sa zatajenjem srca i bolest koronarnih arterija. tolerancije napora se povećava.

Arterijskog zida, za razliku od venske manje osjetljive na NO. Međutim opuštanje arteriola (malih arterija) pod djelovanjem Isosorbide dinitrat se javlja. Ovo smanjenje se manifestuje OPS (ukupni periferni otpor), krvnih sudova, i smanjiti afterloada na srce. Na relativno nizak otpor srčanog mišića troši manje energije u obavljanju crpne funkcije. Najveća klinička vrijednost pad preload i infarkta postnaruzki igra u koronarne bolesti srca (KBS). Ova patologija karakterizira u tom kršenje cirkulaciju krvi koronarnih arterija u pratnji nedostatak kisika u miokardu. Patološki mehanizam se formira kao što je ukrasti fenomen. Njegova suština je u tome da je krv juri kroz posude sa normalnim propusnosti, a ne ide na mjesta, ograničena zbog spazma i ateroskleroze.

Ishemije i kradu fenomen na kraju dovesti do angine, od kojih je jedan od vodećih klinički znak je angine napad - jak bol u grudima. U nekim slučajevima, ishemije može doći do kritične vrijednosti. U miokarda nastaju ireverzibilne promjene - razvijanje srčani udar. Isosorbide dinitrat, eliminira i sprječava te negativna kretanja širenjem koronarnih arterija. ukrade fenomen ne dolazi u isto vrijeme - krv žuri da najviše ishemijske područja miokarda. Lek stimulira refleks simpatičkog nervnog sistema, što se može manifestovati povećan funkciju miokarda kontraktilnom ali bez povećanja ili blagi porast otkucaja srca - srčani ritam. smanjenje OPS može biti praćeno hipotenzija - smanjenje krvnog pritiska. Vazodilatacija dovodi do smanjenja protoka krvi, ne samo u srcu već i mozgu. Sa ovim određenih neželjenih efekata vezanih faktor, i kontraindikacije za Nitrosorbid CNS. U principu Nitrosorbide se može okarakterisati kao vazodilatatornih, anti-ishemijska, anti-angine, a manje hipotenzivni agent.

Malo istorije

Istorija upotrebe nitrata u kliničkoj praksi datira iz devetnaestog stoljeća. Godine 1846., kada je nitroglicerin je sintetiziran u rastvoru alkohola od 1%. Godine 1979. Nitroglicerin je korišten u liječenju pacijenata koji pate od angine. 1960. g nitrata je produženo (izduženi) akciju. 1970. g nitrata pojavio u obliku masti, u Vol. H. I čine Isosorbide dinitrat. U narednoj deceniji u Sovjetskom Savezu su dobili nove, ranije nije primjenjivo oblike doziranja nitrata - intravenski rješenje za prskanje spreja, filmovi za držeći se žvake. Od 1980-ih Nitrosorbide u tim dozama oblicima proizvedenih u Sovjetskom Savezu. Trenutno je droga koja se proizvodi mnoge farmaceutske kompanije u zemljama Rusija i CIS-a.

sinteza tehnologija

Tokom proizvodnje tableta oblika Nitrosorbid koriste tzv matrica tehnologije. Njegova suština je da se različite pomoćnih supstanci, punila se ponašaju kao matrica mreže. U ovoj matrici ravnomjerno raspoređena mikrogranula osnovne supstance Isosorbide dinitrat. Ova tehnologija omogućava glatko oslobađanje izosorbid dinitrat i produžava njegovo trajanje.

izdavanje

• Tablete od 5, 10 mg;
• Kapsule retard (retard) 20 mg;
• Koncentrata otopine za infuziju infuzije;
• Sprej i aerosol sublingvalne doziranje;
• Film za pridržavanje desni;
• Mast za primjenu na koži.

Osim toga Nitrosorbid u Rusiji i mnogim drugim zemljama, postoje droge, analoga sa isti aktivni sastojak:

• Svaki Mac - Njemačka;
• Izoket - Njemačka;
• Kardiket - Njemačka;
• Kardiks - Nizozemska;
• Kardikep - Indija;
• Cardona - Poljska;
• Izokardin - Ukrajina;
• Kardiogard - Egipat;
• Dinisorb - Rusija;
• Izolong - Izrael;
• Sorbidin - Njemačka.

Osim ovih lijekova se koriste u kliničkoj praksi i drugih formi lekova nitrata, što aktivni sastojak je isosorbide mononitrat. To Monosan, Pektrol, Olikard, Monizol, Mont Mac, i drugi. Isosorbide mononitrat nasuprot dinitrat je efikasniji, jer se brzo apsorbira u krv, i ne prolaze kroz metaboličke transformacije u jetri.

svjedočenje

• Udubljenja i sprečavanje napada angine, period oporavka nakon infarkta miokarda, plućne hipertenzije, plućno srce u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca - pilule unutra, sublingvalne (pod jezik);
• Akutni infarkt miokarda, akutne insuficijencije lijeve klijetke, edem pluća, nestabilna angina - intravenske infuzije;
• Cupping, sprečavanje napada angine, akutnog infarkta miokarda i edem pluća prehospitalnog - udisanje sprej, aerosol;
• Prevencija napada angine - viri filmovi, primjenom mast.

doze

Unutar tablete 5-40 mg 1-4 puta dnevno, ili usporava kapsule 20-40 mg 2 puta dnevno. Tablete i kapsule se uzimaju prije jela. Sublingvalne priprema se koristi u jedinici doze 5-10 mg. Kao preventivnu mjeru moguće dugo, naravno uzimajući tabletirokannyh formira Nitrosorbid. Međutim, za određeno vrijeme da se, kao i drugim nitratima razvija ovisnost. Dakle, nakon 3-6 tjedna nakon upotrebe Preporučljivo je da se 3-5 dana pauze, nakon čega je efikasnost Nitrosorbid obnovljena.

Koncentrat za infuziju je razblažen u fizrastore. Intravenski po stopi od čiste supstance izosorbid dinitrat 2,1 mg na sat.

Sprej ubrizgava tri puta u jednom dozom svakih 30 sekundi. Prskati na udaljenosti od 20 cm od usne šupljine sa jednom dahu. Ako se ne anti-angine efekta, droga je ubrizgan su 1 put nakon 5 minuta, a zatim - nakon još 10 minuta.

Mast se nanosi na područje grudi kože ili abdomena području 20x20 cm i 1 g (doza 2) u večernjim satima prije spavanja, ako je to potrebno - pa čak i ujutro.

Polimerne folije koriste aplikacije na desni na nivou gornje vilice premolara i sjekutića. Administracija se ponavlja 3 puta u toku dana, naizmjenično strane.

Za cijeli period primjene Nitrosorbid pažljivo praćenje hemodinamskih parametara - krvni tlak i broj otkucaja srca.

farmakodinamici

Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalne koncentracije u plazmi se kreira nakon 1 sat nakon uzimanja. 30% doze apsorbira Isosorbide dinitrta vezan za proteine ​​plazme. Počevši terapijski učinak poštovati nakon 15-40 minuta i traje 4-6 sati. V zadobila efekt formulacije puštanje razvijen nakon 30 minuta i traje 12 sati. Kada koristite akciju sprej droge će i dalje doći - nakon 30 sekundi, a trajao je od 15 minuta do 2 sata. Maksimalna koncentracija u plazmi se formira u roku od 5-6 minuta.

Kada se interni prijem bioraspoloživost je samo 22%. Značajan dio droge prolazi metaboličke transformacije da se formiraju dvije aktivnih metabolita: Isosorbide-2 -mononitrata, što čini 15-25% proporcija, a isosorbide-5-mononitrat, koji je od 75-85%. Većina droga u obliku metabolita izlučuje u urinu. Poluraspada je drugačija: za isosorbide-5- mononitrat - 4.5-6 sati, u Isosorbide-2-mononitrat - 1,5-3 sata. U slučaju intravenske upotrebe, poluživot od 20 minuta.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Palpitacije, topline u cijelom tijelu, crvenilo lica, blagih tahikardija, kolaps (nagli pad krvnog pritiska), angina paradoksalno (pojačanje napada);
• CNS: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, poremećaji vida, ishemijskog oštećenja mozga;
• GI: mučnina, povraćanje, osjećaj suhoće u ustima;
• kože: alergijski osip na koži.

Kontraindikacije

• Idiosinkrazija Isosorbide dinitrat i drugih nitrata;
• Hipotenzije (krvni pritisak manji od 100/60 min) bilo kog porekla, uključujući i kod akutnog infarkta miokarda;
• Šok, kolaps;
• Opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• Tamponada srca;
• Konstriktivni perikarditis;
• Stenoza aorte i mitralne ventila;
• Hemoragijski moždani udar;
• Traumatske povrede mozga i drugih uslova manifestuje povećan intrakranijski tlak;
• Zatvaranje glaukom (sa glaukom otvorenog ugla prijem Nitrosorbid nije kontraindicirana);
• Toksični edem pluća;
• hipotireoze;
• Starost do 18 godina.

S oprezom primenyayutpri bubrega i zatajenje jetre, kao i kod starijih i senilni starosti. Ne preporučuje se koristiti za period Nitrosorbide upravljanja vozilima i rada sa teškim i potencijalno opasnim mašinama.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antihipertenziva (vazodilatatori, beta blokatori, blokatori kalcijevih kanala) - povećane hipotenzivni efekt;
• holinoblokatory - smanjenje koncentracije pažnje i memorije umanjenja kod starijih osoba;
• Adsorbensi, veziva i kovertiranjem sredstva - umanjiti apsorpciju Nitrosorbid;
• Neuroleptici, antidepresivi - smanjenje krvnog pritiska, kolaps;
• dihidroergotamin - jačanje djelovanja ove droge;
• norepinefrina- smanjuje aktivnost lijeka.

Snažno kontraindiciran istovremenu upotrebu Nitrosorbid i inhibitori fosfodiesteraze (Tadalafil i njegovih analoga) koji se koristi za stimulaciju muške seksualne potencije. Toksični učinak kombinacije ovih lijekova na kardiovaskularni sistem može doći do kolapsa i infarkta miokarda. Isto važi i za etanol.

Trudnoća i dojenje

Nitrosorbid je kontraindicirana u trudnoći, posebno u I trimestru. VoII-III trimestru lijek je propisan samo u izuzetnim slučajevima kada je potreba za odredište znatno premašuje moguće negativne posljedice za fetus. Nitrosorbid kontraindiciran tijekom dojenja. U suprotnom, stop hrani.

skladištenje

Čuva na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 3 godine. Dostupno na medicinski recept.