Lasix - instrukcija, aplikacija recenzije

Lasix (lasix) -lekarstvenny droga pripadaju klasi diuretika ili diuretika.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest otkrića
Tehnologiyasinteza
zanimljivosti
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Lasix - brend. Aktivne supstance u njemu je furosemid (furosemid). Hemijska formula: C₁₂H₁₁CLN₂O₅S. Ime: 5- (aminosulfonyl) -4-hlor-2 [(2-furanylmethyl)] aminobenzoic kiseline. Fizičkim svojstvima: bijeli kristalni prah, slabo topljiv u vodi i topiv u organskim otapalima.

mehanizam djelovanja

Diuretici - prilično velika doza grupa, raznolika mehanizama djelovanja i stanovišta primjene. Furosemid i slično sredstva obično nazivaju saluretikam.V ovaj termin i pokazati kako se diuretski efekat grupe droge. Bukvalan prevod sa latinskog saluretiki znači urinarnog soli (sal - so, urina - mokraće). Jednostavno rečeno, diuretski efekat se postiže zbog pojačane uklanjanja soli, a posebno - natrijuma.

Poenta primjene furosemida, a drugi je saluretikov rastuće deo Henle petlje - u obliku slova U vezu između proksimalnog (blizu glomerula) i distalni (udaljeniji) tubula. Na području prevlake petlje Henle se sužava, a širi na tranziciju u proksimalni i distalni tubula. Furosemid radnje na širem uzlazni dio petlje Henle, koji se kreće u distalnom tubula. Postoji odvija resorpcija (ponovnog preuzimanja) mnogih jona u primarni urin kotoryevydelilis plazmom filtracije krvi u glomerula.

Osim filtriranje, postoji još jedan način odvajanja primarnog urina. Ovaj sekret kroz cjevaste zid. Luči obično različitih supstanci sa relativno velikim molekularne težine, uključujući i Furosemid. Kada ubrizgava u lumen renalnih tubula ovu supstancu djeluje na zid debljine segment rastuće deo Henle petlje. Stoga, ovaj lijek se naziva i petlje diuretik. Rastuća dio petlje se vrši reapsorpciju elektrolita: natrij, kalij, kalcij, magnezij i fosfati, kloridi. Natrij - glavni ekstracelularnog ion koji čini koncentraciju ili osmotski tlak unutar ćelija, u međućelijski prostoru, a na vaskularni rusle.Natry Entrains vode.

Stoga, zajedno sa natrijum, u skladu sa pravilima osmoze voda se resorbuje. Poboljšana reapsorpciju natrija i vode u bubrega tubulima - jedan od mehanizama za razvoj hipertenzije (ili hipertenzija) - visok krvni tlak (BP). To povećava BCC (volumen krvi) - što više krvi, jača ga pritisne protiv vaskularnog zida. Furosemid, biti u bubrega tubulima, inhibira natrij resorpciju, a zajedno sa ovim elektrolita počinje intenzivno izdvaja vodu. Ovo je diuretik učinak lijeka. Povećana diureze klinički smanjenje ili potpuno uklanjanje mekih edema tkiva, sluzokože. Smanjenje BCC u određenoj mjeri podrazumijeva pad krvnog pritiska. Osim toga, s urinom kada izlučuje diureze poboljšanje izlaz različitih internih i eksternih (egzogeni i endogeni) toksina.

Postoje ekstrarenalno efekte furosemida. Jedan od njih - vazodilatacije, širenje krvnih sudova, uglavnom vene. Vazodilatacija uzrokovane povećane oslobađanje prostaglandina - biološki aktivnih supstanci koje eliminišu vazospazma. Osim toga, natrijum, teško reapsorbuje djelovanjem furosemida, uz interakciju kateholamina (adrenalin, noradrenalin) sa vaskularnog zida. Smanjenje uticaja kateholamina, spazmiruyutsya krvnih sudova - je još jedan mehanizam vazodilatacije Furosemide. Vazodilatacija u kombinaciji sa smanjenjem BCC i hipotenzija smanjuje opterećenje na srce, uglavnom - na miokarda leve komore.

Ovo je od velikog kliničkog značaja u kongestivnog zatajenja srca. Osim toga, Furosemid inhibira uništavanje (degranulacije) mastocita, koji sadrže medijator upale - gistamin.S ove vezi anti-upalni svojstva lijeka. Blokada histamina i povećane oslobađanje prostaglandina izazvati još jedan efekt - bronhodilatacija, povećana bronhodilatacija. Bronhodilatacija u kombinaciji sa širenjem plućne plovila olakšava funkciju respiratornog. Međutim, treba imati na umu da furosemid kao protuupalno i bronhodilatatora u kliničkoj praksi se ne koristi. Prije svega, to je diuretik i sredstva koja se koriste u kompleksu mjera na otklanjanju hipertenzije i raznih trovanja.

Uz pozitivne efekte na furosemid postoje i negativni. Uglavnom, oni su uzrokovane dedukuje drugih elektrolita - kalij, magnezij, kalcij, klorid, i srodnih poremećaja mineralnih i ravnoteže vode. kalijuma i magnezijuma izlučivanje u urinu i time formirali hipomagnezemija, hipokalemija dovodi do poremećaja srčanog ritma. Gubitak kalcijuma u urinu i hipokalcemijom manifestuje grčevita sindrom i raznih neuroloških poremećaja. Hipokalemija u kombinaciji sa chloropenia dovodi do alkaloze - pomak acidobazne ravnoteže (AAR) tkiva u alkalnu stranu. Fluid deficit (diskinezija) u tkivima i u krvotoku na povećan diureze dovodi i do negativnih posljedica. Zadebljan krv iz tkiva prekršio izlučivanje produkata metabolizma.

Pojačanje izlučivanje vode s urinom počinje kompenzacijski mehanizam - aktiviranje RAAS (renin-angiotenzin-aldosteron). Pod dejstvom RAAS obrnuto efekti javljaju - kašnjenje jona natrijuma i vode, aktiviranje aldosterona, vazospazma i povišen krvni pritisak, pogoršanje hipokalijemijsku poremećaja. To je zbog t.n.fenomen oporaviti - rezultat suprotan do željene dugotrajne upotrebe furosemid. Kao rezultat toga, ukupan učinak u slučaju dužeg korištenja je minimalan ili čak negativan. Zbog toga, ovaj alat je propisan u situacijama u kojima je potrebno željeni rezultat u najkraćem mogućem roku.

Povijest otkrića

Diuretici su počeli sintetizirati u drugoj polovini 50-ih godina prošlog stoljeća. Od tog vremena oni su postali dio kliničke prakse kao posebna grupa droge. Furosemid je dobijen 1963. godine. Za nekoliko decenija, da se aktivno koristi u borbi protiv edema sindrom i bio je uključen u komplet lijekova za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Od 90-ih godina, prošlog stoljeća, indikacije Furosemide sužen nešto - bilo je nova generacija saluretikami Trifas (Diuver).

Tehnologiyasinteza

kemijske sirovine za furosemida 2.4 -dihlorbenzoynaya kiselina. Kada je enzim, hlorosulfonska kiselina, on se pretvara u 5-smulfamoil-4,5-dichlorobenzoic kiseline. Ova kiselina sa drugim enzima, furfurylamine, pretvoren u furosemid.

zanimljivosti

Furosemid u sportskoj praksi je zabranjeno Svjetske agencije za doping, iako sama po sebi to nije droga. Međutim Furosemide promovira izlučivanje u urinu mnogih drugih doping sredstva. S obzirom na činjenicu da povećanje diureze u određene rezultate mjera u smanjenju tjelesne težine, furosemid se koristi kao sredstvo za složene aranžmane za mršavljenje. Međutim, efekat u ovom slučaju je beznačajan. Oporavak fenomen, diskinezija, poremećaja AAR i ravnoteže elektrolita nije samo negativan utjecaj na zdravlje, ali i tokom vremena može dovesti do debljanja.

izdavanje

• Tablete 20 mg;
• 1% rastvor u 2 ml ampule (20 mg po 1 ampula).

U našoj zemlji, lijek je poznat kao Lasiks i furosemid. Među proizvođačima: Aventis Pharma (Indija), Hegst AG (Njemačka, Turska, Indija), Zentivu (Češka). Furosemid je proizveden od strane mnogih farmaceutskih kompanija u Rusiji, ZND i inozemstvu. U stranim zemljama, ovaj alat može biti imenovana Fursemid, Uriks, Floriks, Difureks, Diusemid, i mnogi drugi. Ali, sva ta imena su gotovo nepoznati ruski potrošača.

svjedočenje

• Hroničnog zatajenja srca od 2-3 stupnjeva;
• Hronične bubrežne insuficijencije;
• Nefrotski sindrom;
• Ciroza sa ascitesom;
• Ostali uslovi, u pratnji edem sindrom;
• Srčane astme i edem pluća;
• Različitim uvjetima u pratnji edem mozga;
• Hipertenzivna bolest srca je teška, hipertenzivne krize;
• eklampsija;
• Neke vrste trovanja (postupak forsirane diureze - prvi intravenski davati slani rastvori, glukoze, a zatim volumen tečnosti uz rastvorene toksinima izveden stimulacijom diureze).

doze

Lek se uzima oralno, daje parenteralno (intramuskularno i intravenozno). Tablete su pijani post, oprati vodom. Početi doziranje s 20-40mg (1/2 - 2 tablete) ili 20-40 ml (2-4 ampule). Ako je potrebno unos se može ponoviti nakon 6-8 sati, i parenteralne administracije - nakon 2 h. Maksimalna dnevna doza je 600 mg. Pedijatrijske Furosemide mjeri od rascheta1-2 mg / kg tjelesne težine. Maksimalna dnevna doza za djecu sa 6 mg / kg. Režim furosemid injekcije se utvrđuje za svakog pacijenta pojedinačno. U isto vrijeme vođena pokazatelje kao što su krvni tlak, urina, broj pijan i upravlja intravenske tekućine i elektrolita u krvnoj plazmi. Na niskim pritiskom (manje od 70 mm.rt. v. Kod pojedinaca bez hipertenzije) i hipovolemija (deficit BCC) razbija filtracije u bubrezima glomerula i Furosemide neefikasan. U ovim slučajevima, diureze stimulacija obavljati samo nakon stabilizacije krvnog pritiska i zamjena zvuka.

farmakodinamici

Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi u unutrašnjem pilula 1-1,5 sati nakon intravenske injekcije - 30 minuta. Bioraspoloživost je 60-70%. U raznim bolestima, može biti značajno smanjena. Oko 98% furosemida u plazmi je vezano za proteine. Nefrotski sindrom karakterizira smanjen nivo proteine ​​plazme. Povećanje slobodne frakcije Furosemide da toksične efekte na slušni živac. U isto sindrom, značajan dio droge vezan za albumin u bubrega tubulima. Klinički, može pojaviti smanjenje izlučivanje urina.

Oko 88% lijeka izlučuje putem bubrega izlučivanjem u proksimalnom tubula, a ostatak - sa žuči kroz crijeva. Osim toga, 10-20% od izlaza iz bubrega Furosemide predstavljeni glyukuronirovannymi metabolita nastaje u jetri. Diuretik učinak u internom prijemu razvija nakon 15-30 minuta i dostiže svoj maksimum nakon 1-2 sata, a traje 6-8 sati. Za intravenske primjene odgovarajuće brojke 5 minuta, 30 minuta i 2 h. Većina efikasnost droge uočena kada se koristi za 2-4 dana u tjednu. Furosemid poluraspada je 1,5 sati. Ova vrijednost može biti značajno povećan bubrega, jetre insuficijencije, kao i sekundarne renalna poremećaji uzrokovani kardiovaskularnih bolesti.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Hipovolemija, smanjen CBV i krvnog pritiska, tahikardija, aritmija, kolaps, kada se daje intravenozno - tromboflebitis;
• CNS i perifernih živaca: glavobolja, vrtoglavica, slabost, zbunjenost, grčevi u mišićima, parestezije;
• GIMučnina, povraćanje, kolestaza, pankreatitis, suha usta i zatvor;
• Urogenitalnog sistema: Oligurija (oštar pad izlučivanje urina), hematurija (krv u mokraći), intersticijski nefritis, muškarci - smanjuje potenciju i akutne urinarne retencije (adenom prostate);
• krvi: anemija, trombocitopenija, leukopenija;
• metabolizam: Dehidracija, metabolički alkaloza, smanjuje natrij, kalij, kalcij, magnezij, klor plazme, hiperurikemija (povećanje mokraćne nivo kiseline u krvi);
• kože: dermatitis, svrbež, urtikarija, eritem, vaskulitis;
• čula: gubitak vida i sluha.

Kontraindikacije

• Idiosinkrazija Furosemid;
• Intoksikacija sa srčanim glikozidima;
• Šok, kolaps, dekompenzirano mitralna i aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, akutni infarkt miokarda;
• Insuficijencijom jetre, jetre koma, pankreatitis, proljev;
• Akutno zatajenje bubrega sa anurija (potpuno odsustvo diureze), suženje ili okluzija od kamena uretre, akutna glomerulonefritis;
• giht;
• Dijabetička koma.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antibiotici-aminoglikozidi - jačanje ototoksičnost i nefrotoksičnosti;
• Antibiotici-cefalosporine - jačanje nefrotoksičnosti;
• Beta-agonista i glukokortikoida - jačanje hipokalemije;
• Insulin i tablete hipoglikemici- Furosemide smanjuje djelotvornost ovih lijekova;
• ACE inhibitori - hipokalemija, povećana gipotenzivnogoeffekta;
• NSAIL - smanjenje diuretski efekat;
• astemizol - opasnost od aritmije;
• Srčani glikozidi digitalisa grupe - razvoj toksičnih efekata ovih lijekova manifestuje aritmije zbog hipokalemija;
• karbamazepin - hiponatremija;
• probenecid - usporava Furosemide;
• sotalol - hipokalemija i aritmije;
• fenitoin - smanjenje diuretski efekat;
• ciklosporin - smanjenje nefrotoksičnost;
• hloralhidrat - nestabilan krvni tlak, tahikardija, osjećaj topline, pojačano znojenje;
• cisplatin - jačanje ototoksični efekt.

Trudnoća i dojenje

Furosemid prolazi kroz placentu i toksični učinak na fetus. Zbog toga, u trudnoći je propisan samo u ekstremnim slučajevima, zbog zdravstvenih razloga. Istovremeno pažljivo pratiti stanje fetusa. Furosemid prolazi u majčino mlijeko, a to može dovesti do prestanka dojenja. To se koristi samo nakon prestanka dojenja.

skladištenje

Priprema se čuva na temperaturi ne više od 30⁰C. Rok trajanja - 4 godine. Dostupno na medicinski recept.