Halidorum - instrukcija, aplikacija recenzije

Halidorum (Halidor) - lijek pripada grupi myotropic antispasmodicima.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
proizvodne tehnologije
doziranje
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Halidorum - brand ime droge. Aktivna supstanca u njemu - bencyclane fumarat (Bencyclani fumaras) .Himicheskoe naziv: N, N-dimetil-3 - ((1-benziltsiklogeptil) oksi) -1-propanamine fumarat. Formula: C₂₃H₃₅NO₅. U izgledu vidu- bijeli kristalni prah, bez mirisa, slabo topljiv u vodi i topiv u etanolu.

mehanizam djelovanja

Terapeutsku vrijednost droge zbog vazodilatatorne i spazmolitički učinak - sposobnost za opuštanje glatkih mišića unutrašnjih organa i proširiti lumen krvnih sudova. Ovi efekti se postižu kroz nekoliko fizioloških mehanizama. Pod uticajem tzv blokiran bencyclane kalcijum kanaly.Po ovi kanali imaju receptore gledaju na površini ćelijske membrane se vrši u ćeliju aktivni transport jona kalcijuma. Kalcij igra ključnu ulogu u kontrakciji mišića. Kada ubrizgava u citoplazmi mišićnih vlakana ćelija (miofibrila) aktivira protein motor ili motor - aktin i miozin. Uz pomoć kalcijuma, ovi proteini čine kompleks između actomyosin, koja počinje proces mišićne kontrakcije.

Blokada kalcijuma kanala Halidorum sprečava ulazak kalcija u ćeliju, što dovodi do opuštanja glatkih mišićnih vlakana. Osim toga, Halidorum ima antiserotoninovoe akciju. Serotonina - biološki aktivnih tvari koje pripadaju grupi neurotransmitera. Luči serotonergičkim neurona u centralnog nervnog sistema - u moždanom stablu i kičmene moždine. Među višestruki efekti serotonina - vaskularnih spazam i povišen krvni pritisak. Inhibicija serotonina Bentsiklanom sprečava razvoj tih efekata.

Bencyclane ima direktan blokiranje efekat na simpatičkog ganglija - klastera čvornih torakalne simpatičkog neurona lanca. Pod djelovanjem simpatičkog impulsa razvija vazospazma. Nadalje, bencyclane inhibira aktivnost natrij-kalij-zavisne ATP-azy.Pod djelovanja ovog enzima je osigurana natrij transport ćelije, i kalij - u ćeliju. Moving natrija i kalija iona u ovom slučaju se provodi protiv gradijenta koncentracije, što zahtijeva energiju. Izvor napajanja u ovom slučaju su ATP molekula.

Ovaj proces može se označiti kao natrij-kalij pumpe. Zbog natrij-kalij pumpe i da ih održavaju koncentracije razlika različitih iona na obje strane ćelije membranskog potencijala generisana t.n.transmembranny - vrijednost električne aktivnosti ćelijske membrane. Promjenom transmembranski potencijal u različitim oblastima nervnih vlakana nervnih impulsa prolaz koji se nalazi na vlakna. Inhibicija natrij-kalij-zavisne ATPaze mijenja mobilni potencijalne karakteristike.

Ovaj dodatni mehanizam vazodilatornih i spazmolitički Halidorum. Uz ovaj link mehanizam i druga svojstva Halidorum. Pod dejstvom ove droge poboljšana elastičnost eritrocita i teško prianjanje i agregacije (vezivanje, formiranje konglomerata) crvenih krvnih zrnaca i trombocita. Kao rezultat toga, poboljšana reologija (protok) krvi. Spriječiti nastanak tromba i pripadajućih ishemije (protok nedovoljno krvi u tkiva). Crvena krvna zrnca su lakše prolaze kroz kapilare malog promjera.

To olakšava transport kiseonika u teško dostupnim područjima. Osim toga, postoje dokazi da Halidorum poboljšava korištenje glukoze u tkivima i ima slabovyrazhennymi mestnoanesteziruyuschimi svojstva. Iz svega ovoga slijedi da Halidorum ima na ljudski kompleks akciju. Opušta glatke mišiće unutrašnjih organa gastrointestinalnog trakta, respiratornog i urogenitalnog sistema. A širenje krvnih sudova i poboljšanje reoloških svojstava krvi čini kvalitetniji dotok krvi u mozak i perifernih tkiva.

Povijest stvaranja

Droga je sintetiziran prije više od 40 godina u laboratoriju tvornice farmaceutskih Egis u Mađarskoj. U početku, novi lijek je bio pozvan Egitim-201. Je kasnije serijske proizvodnje Halidorum, koji je izvoze u raznim zemljama, uključujući i Sovjetski Soyuz.V trenutno OAO Farmaceutski biljka Egis Halidorum nastavlja da proizvodi, pored Rusija se još uvijek koristi u 50 zemalja širom svijeta.

proizvodne tehnologije

Kao bencyclane fumarat soli je pripremljena u nizu organske sinteze posledovatelnyhreaktsy. Nakon toga, ovisno o željenom oblika lijekova, kristala bencyclane fumarat je sušeno i komprimirani u obliku tableta, ili pripremljene od njih sterilne rješenje.

izdavanje

• Tablete od 100 mg;
• Ampula od 2 ml - 2.5% rastvor.

Halidorum proizvedeni od Egis nije sinonimi. Ali i druge myotropic antispazmodičkim koristi u kliničkoj praksi. Možda da je ovo najbolja različite grupe droge. No-spa, duspatalin, Meverin, Papaverine, Platifillin - ovo je samo mali dio duge liste antispasmodicima. I ova lista se ažurira svaki dan sa novim i novih lijekova. Međutim, kako je aktivna supstanca djeluje ne bencyclane, i većina drugih spojeva. I mehanizam djelovanja može materijalno razlikovati od Halidorum.

svjedočenje

• Ateroskleroze i spastična cerebralne plovila, uključujući i cerebrovaskularnim.
• Poremećaja periferne cirkulacije nakon povreda i operacija, kao i Raynaud bolest, uništivši arteritis.
• Gastrointestinalnih bolesti u pratnji grčeve i povećanu peristaltiku: diskinezija jednjaka, želuca, duodenumu 12, debelog crijeva. Peptički ulkus i 12 dvanaestopalačnom crevu, holecistitis, holelitijazom, spastična kolitis.
• Bolesti urinarnog trakta: glatka grčenje mišića bešike, bubrežnih kamenaca, bubrežne kolike.
• Bronhijalne astme, bronhospastičnom sindrom u drugim uvjetima.

doziranje

Kada vaskularna bolest droga uzima oralno sa 100 mg (1 tableta) 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza za internu primanje 400 mg.Pri kombinaciji sa lijekovima koji izazivaju hipokalemija (smanjen sadržaj kalija u krvnoj plazmi), depresivno kontraktilnost srca i srčanih glikozida, dnevna doza ne smije premašiti 200 mg. Tokom tretmana je 2-3 mjeseci. Nakon toga, kroz isti vremenski period, ponovite naravno. Lek se može primijeniti intravenski. Za intravensku infuziju Halidorum koristiti 2 puta dnevno. 100 mg (4 ml, 2 bočice) je otopljen u 100 ili 200 ml slane i ubrizgava intravenozno preko 1 sat.

Da biste uklonili vazospazma u unutrašnjem bolesti droga upravlja 100-200 mg (1-2 tablete), 2 puta dnevno, ili 100 mg tri puta na dan. Nakon 3-4 tjedna, idite na dozu održavanja od 100 mg 1-2 puta na dan. Ako postoji hitna potreba da eliminiše vazospazma, lijek se daje intramuskularno ili intravenski. Kada se lijek daje intramuskularne od 2 ml (1 ampula), i nakon intravenske - polako na 4-8 ml (4-8 ampule) prethodno otopljen u 20 ml rastvora. Kada intravenski Halidorum može izazvati tromboflebitis. Stoga, poželjno je da promeni mjestu injekcije. Trajanje parenteralne administracija ne smije biti veća od 2-3 tjedna, nakon čega preporučujemo prekidač za unutrašnji unosa droge. Pacijenti koji boluju od kardiovaskularnih i respiratorne insuficijencije, parenteralne administracije Halidorum ne preporučuje.

farmakodinamici

Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi na internom prijemu 2-8 sati (prosjek - 3 sata). Halidorum bioraspoloživost je 25-35%. U krvnoj plazmi od 20% Halidorum ostaje nepromijenjena, 30-40% vezan za proteine ​​plazme, 30% - od eritrocita, a 10% - na trombocite. Dio pripreme po dealkilacije i pauze ester obveznice metabolizira u jetri. 2-3% Halidorum ispao putem bubrega u nepromijenjenom obliku, a ostatak -to obliku metabolita, od kojih su neki konjugirana sa glukuronskom kiselinom. Poluraspada Halidorum je 6-10 sati.

neželjenih efekata

• GI: mučnina, povraćanje, suha usta, bol u trbuhu, povećanje koncentracije u plazmi transaminaza enzima;
• Kardiovaskularni sistem: tahikardija, neke vrste tahiaritmija;
• CNS: glavobolja, vrtoglavica, slabost, tremor ekstremiteta, nesanica, gubitak pamćenja, promjene u hodu, rijetko - prolazni poremećaji svijesti, halucinacije, epileptiformni konvulzije;
• Krv: leukopenija;
• Metabolizam: povećanje tjelesne težine;
• Koža: alergijski osip, svrbež.

Kontraindikacije

• Dekompenzovanom zatajenja srca;
• Teške respiratorne insuficijencije;
• Teškim oštećenjem i zatajenje bubrega;
• TBI (traumatska ozljeda mozga), prenose u toku prošle godine;
• Hemoragijski moždani udar je nedavno prebačen;
• AV bloka;
• Akutni infarkt miokarda;
• Epilepsija i druge konvulzivan države;
• Starost do 18 godina.

Interakcija s drugim lijekovima

• antihipertenzivni - Halidorum povećava njihov učinak;
• Sedativa i anestetika - CNS depresija;
• Lijekovi koji aktiviraju konvulzije - povećava mogućnost napade;
• Beta-blokatori - zbog više pravaca učinak na broj otkucaja srca u tih lijekova i Halidorum može zahtijevati prilagođavanje doze beta-blokatora;
• salicilati - dalje inhibicija agregacije trombocita, verovatnoća spontanih krvarenja;
• Srčani glikozidi, diuretici, kinidin i druge droge koje izazivaju hipokalemija - povećava rizik od srčanih aritmija;
• Simpatomimetici - tahikardija, tahiaritmija;
• Srčani glikozidi na osnovu Foxglove - srčane aritmije kada se predozirati;
• Sedativa i anestetika - CNS depresija.

Trudnoća i dojenje

U preliminarna istraživanja negativan utjecaj na fetus nisu Halidorum otmechalos.Odnako naknadno embriotoksičnosti Halidorum konačno nije moguće. Slično tome, a ne sposobnost lijeka eliminirana prolazi u majčino mlijeko. U tom smislu, korišćenje droge u toku trudnoće i dojenja se ne preporučuje. Ako se tijekom laktacije postoji potreba u aplikaciji Halidorum, dojenje treba prekinuti.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja za tablete - 5 godina, za ampule injekcijama rješenje - 3 godine. Pripremi je dostupan na medicinski recept.