Drotaverinum - instrukcija, aplikacija recenzije

Drotaverine (Drotaverinum) - lijek iz grupe myotropic antispasmodicima.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Istoimene aktivne supstance drotaverine hidroklorid. Ovo Isoquinoline derivat je svijetlo žuta, kristalni prah, topljiv u vodi i etanolu. Hemijska formula: C₂₄H₃₁NO₄. Naslov: 1- [3,4-diethoxyphenyl) metilen] -6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (kao hidroklorid).

mehanizam djelovanja

Drotaverinum više poznata potrošaču pod imenom No-Spa. Mehanizam njegovog antispazmodičkim akcija slična onoj u Papaverine. Iako je njegova moć je superioran Drotaverinum Papaverine 5 puta. Kao Papaverine Drotaverine opušta glatke mišiće unutrašnjih organa uticajem na stanje motora proteina i nivo intracelularne kalcija. Glatkih mišića se nalaze u različitim strukturama organ - u krvnim sudovima, u probavnom traktu, urinarnih organa i reproduktivni sistem. Njihov zvuk je regulisan mnogo faktora - hormonski, centralnog nervnog sistema i države autonomnog nervnog sistema, intracelularni mehanizama. Smanjenje ili opuštanje glatkih mišića ne zavisi od volje i svesti čoveka, i da su fundamentalno razlikuju od prugastih ili skeletnih mišića.

Među intracelularni faktora ključnu ulogu u smanjenju glatkih mišića kalcij pripada. Kalcij - ekstracelularne element, njegova koncentracija u ekstracelularnog prostora mnogo veći nego unutar ćelije. U ćelijama, kalcij pruža interakciju r. N. motor ili motor proteina, aktin i miozin. Motor se zovu jer se kreću i pretvaraju energiju kemijskih generiše dekolte ATP, energiju mehaničko kretanje. Aktin i miozin prikazani su najfiniji vlakana ili vlakana. Aktin vlakna su duže i vitka, i miozin - naprotiv, kratak i debeo. Aktin vlakna su dio miozin, uzrokujući mišićnih vlakana postaje deblje i kraće - glatkih mišića ugovora. Miozin molekule su prilično složena struktura i uključuju teške i lake lance ili fragmenata.

Reakcija se provodi zbog aktin laki lanci i određene dijelove ili glave teške lance. Bitova i lakih lanaca čine kontakata ili mostove aktin vlakna. Kako bi se formirala mostove potrebno laki lanci su fosforilisani države. Fosforilacije enzima posebnim grupa kinaza. Njegov tzv - kinaze, miozin lakog lanca (MLCK). MLCK uskoro pod djelovanjem jona kalcijuma. Važno je napomenuti da je kalcij u citoplazmi nije u slobodnoj i vezan za određeni protein Kalmodulinu u kalcijum-kalmodulinovogo kompleksa. nivoa kalcijuma, pak, ovisi o količini cikličnog adenozin monofosfat (cAMP) unutar ćelije. CAMP se proizvodi iz adenozin trifosfata (ATP) enzimom adenilat ciklaze. A razine cAMP utječe na enzim iz grupe fosfodiesteraze (PDE), koji su njeni smanjuje.

Drotaverinum inhibira PDE, što automatski dovodi do akumulacije intracelularne cAMP. Ovaj spoj pomaže da se smanji sadržaj kalcija u citoplazmi ćelije. Pod djelovanjem cAMP kalcijuma djelomično uklonjena u ekstracelularnog prostora, mitohondrije i dijelom vezan. Vezivanje kalcijuma rezultate u manje kalcijum-Kalmodulinu kompleksa. Iz tog razloga MLCK nije aktiviran teško interakcije aktina s miozin, i glatko mišićni tonus je smanjena. Pored toga cAMP djeluje direktno na MLCK. Pod uticajem cAMP MLCK fosforiliše, au ovoj državi postaje neosjetljiv na kalcijum-Kalmodulinu. Poremećaj interakcije kalcija kalmodulinovogo MLCK kompleksa i promovira opuštanje glatkih mišića i eliminirati glatkih mišića grč.

Drotaverinum selektivni za glatke mišiće želuca, crijeva i žučnih puteva. Opuštanje mišića gastrointestinalnog trakta u pratnji smanjenje ili potpuno uklanjanje boli, poboljšanje pražnjenje žuči, normalizacija peristaltike - wavelike kontrakcije mišića crijeva. Drotaverinum uklanja spazam mišića urinarnog trakta, što ga čini na snazi ​​za bubrežne kolike. Drotaverinum opuštajući učinak na muskulaturu materice omogućava da se koristi u nekim vrstama menstrualnih poremećaja, kao i na adjuvantne terapije sa prijetnjom od pobačaja i preranog rođenja.

U mišićni sloj krvnih sudova Drotaverine djeluje u manjoj mjeri. Iako je pod njegovim uticajem plućne vaskularne lumen širi, što je dovelo do smanjenja pritiska u malim ili plućne cirkulacije. Također širi krvne žile mozga i srca. Međutim, značajno poboljšanje cerebralne i koronarnog protoka krvi pod utjecajem Drotaverinum događa - za to je efikasniji način. Međutim, Drotaverinum se može koristiti za otklanjanje glavobolje uzrokovane vaskularnim grč, kao iu nekim slučajevima da eliminiše spazam koronarnih arterija. Pod uticajem drotaverin poboljšanje periferne cirkulacije, protok krvi u zidovima šupljih organa.

Ali krvni pritisak (BP) Drotaverinum ne smanjuje ili blago opada. Dakle, ne može se koristiti kao hipotenzivni agent. Ovaj lijek, kao i mnoge druge myotropic antispasmodicima, ne mijenja ton autonomnog nervnog sistema, i poboljšava simpatičkog efekte na različite fiziološke procese. Ovo Drotaverinum povoljno sa drugim antispasmodicima, pripadaju grupi antiholinergici. Lek ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru u mozak, a ne inhibira aktivnost mozga. Stoga, može se koristiti za vrijeme vožnje automobila i obavljanje složenih operacija zahtijeva koordinaciju motora. Lek je relativno bezopasan, pa se stoga može koristiti kod pacijenata različitih starosnih grupa.

Povijest stvaranja

Drotaverinum je sintetiziran 1961. godine od strane mađarske farmaceutske kompanije Chinoinovih. Čak i prije tog vremena, preduzeće je dugu tradiciju u proizvodnji antispazmodičkim droga. Proizvedena Chinoinovih Papaverine se uspešno koristi u kliničkoj praksi dugi niz godina. Tokom istraživanja za unapređenje Papaverina svojstva i optimizaciju njegove industrijske proizvodnje nove supstance. Ova supstanca, nazvan Drotaverinum, koju je nekoliko puta efikasnost veću od Papaverine.

1962. godine, je droga bila patentirana pod trgovačkim imenom No-Spa. Važno je napomenuti da u ovom naslovu je prikazan djelovanja droge. U Latinskoj zvuči kao No-Spa, što znači da nema grča, bez grča. Lek je usvojila niz kliničkih ispitivanja, a sigurnost se pažljivo prati decenijama. Zbog svoje efikasnosti, relativna sigurnost i niske medicine cijenu brzo stekao popularnost. U Sovjetskom Savezu Nospanum počeli koristiti u 1970-ih, kasnije Chinoinovih pridružio multinacionalna farmaceutska kompanija Sanofi-Synthelabo, proizvoda koji strogo u skladu sa međunarodnim standardima. Trenutno Nospanum nastaviti koristiti u više od 50 zemalja širom svijeta, u Vol. H. U Rusiji i većina post-sovjetskih zemalja. Stoga, možemo reći bez pretjerivanja da je djelotvornost lijeka je vrijeme testiran.

sinteza tehnologija

Početne materijale za pripremu drotaverin su katehol i dietil sulfat, koji su zgusnuta u alkalnom mediju. Tokom narednih hemijske reakcije koje uključuju organske i neorganske katalizatori pripremljeni drotaverine hidroklorid, koja je bila podvrgnuta dehidratacija i rekristalizacije. U proizvodnji tableta pomoću pomoćnih supstanci - magnezijev stearat, povidon, krospovidon, laktoza monohidrat, škrob krumpira.

izdavanje

• Tablete 40 i 80 mg;
• Ampula 2 ml 2% injekcionih rastvora.

Drotaverinum pod generički naziv aktivne supstance se proizvodi mnogi ruski farmaceutske kompanije. Njegova cijena je znatno niža od originala No-Spa. Lek se može od strane drugih kompanija pod imenima Spazmonet, Spazmol, Nosh Grudnjaci Deprolen, Digidroetaverin, Tetraspazmin, Nospan, Nospazin. izdavanje ovih lijekova su isti kao u Drotaverinum i shpy. Osim toga, Sanofi Synthelabo proizvodi kombinovanih alata shpalgina Ali u obliku tableta. Kompozicija sadrži 40 mg tablete drotaverin, 8 mg Codeine i 500 mg paracetamola.

svjedočenje

Drotaverine propisane za uklanjanje glatkih mišića grč od sljedećih bolesti:

• Gastrointestinalnog trakta: čir na želucu i 12 dvanaestopalačnom crevu, spazam pilorusa dijela želuca, gastritis, enteritis, kolitis, sindrom iritabilnog crijeva, spastična zatvor.
• Žučovoda: holelitijazom, holecistitis, periholecistitisa, holangitis, bilijarna diskinezija.
• Urinarni sistem: urolitijaze, pijelitis, cistitis, bešike grčevi.
• Tenzione glavobolju.
• Obstetrics and Gynecology: menstrualnih poremećaja, u pratnji bolnog sindroma (algomenorrhea), zaprijetio abortus prijetio prijevremeni porod, produženo objavljivanje uterusa grla, ždrijela grč u toku porođaja, nakon bolova.
• Okluzivna bolest.

doze

Pilule uzimaju oralno 20-30 minuta prije obroka, ne žvakati, pije vodu. Dnevna doza tableta - 120-240 mg. Ona je podijeljena u 2-3 doze. Dnevne doze od 240 mg i 80 mg posao su maksimalni. Za djecu stariju od 12 godina, maksimalna dnevna doza tableta shpy - 160 mg. Ona je podijeljena u 2-4 doze. Za djecu od 6 do 12 godina, maksimalna dnevna doza - 120 mg, koja je podijeljena u 2 doze.

Ampule rješenje se ubrizgava intramuskularno ili intravenski sporo. Injekcije su izrađene 1-3 puta dnevno kako bi se zadovoljile maksimalne dnevne doze od 40-240 mg. Trajanje tretmana Drotaverinum je mala - ne više od 3 dana. Ako se nakon tog vremena nema protiv grčeva efekta, a bol i dalje postoji, obratite se doktoru da pojasni daljnje taktike postupanja sa drugim lijekovima. Drotaverinum, kao i drugih upalnih i bol lijekovima, to je neprikladno za upotrebu u toku intenzivnih bolova neodređeni razloga da posjetite. Suština je da privremeno iznošenje grč i bol može prikriti uzrok, koji može biti ozbiljna. Teško je dijagnosticirati na vanjskim fizički pregled.

farmakodinamici

Drotaverinum apsorbuje u crevima u iznosu od 65% od gutanja. Maksimalne koncentracije u plazmi se formira nakon 45-60 minuta. Vezivanje za proteine ​​plazme je visok - 95-98%. Ravnomjerno raspoređeni u tkivima, ali ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Učinak se razvija nakon 10-15 minuta i traje nekoliko sati. Praktično svi Drotaverine jetre prolazi metaboličke transformacije da se formira nekoliko metabolita koji su povezani sa glukuronskom kiselinom. U metabolit ispao putem bubrega (50%), a u crevima (30%). Poluživot od 8-10 sati. U roku od 72 sata sve Drotaverine izlučuje.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Spuštanje krvni pritisak, povećan broj otkucaja srca.
• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, i nesanice.
• GIMučnina, zatvor.
• imuni sistem: Urtikarija, svrbež, angioedem.

Ove nuspojave su rijetke. Za cijeli više od pola stoljeća to nije bilo značajnog pogoršanja stanja u vezi sa uzimajući shpy u preporučenim dozama.

Kontraindikacije

• Idiosinkrazija Drotaverinum;
• Preosjetljivost natrijum disulphite (za injekciju);
• Nasljedne netolerancije galaktoze, laktaze nedostatak enzima (za tablete);
• Teškim oštećenjem bubrega;
• Teškom insuficijencijom jetre;
• Hronične zatajenja srca je sindrom s niskom emisijom;
• Dob 18 godina (za injekciju);
• Godine do 6 godina (za tablete).

Interakcija s drugim lijekovima

• levodopa - smanjenje antiparkinson efekat ove droge.
• Spazmolitici druge grupe, uključujući antiholinergici - jačanje antispazmodičkim efekt.
• Triciklički antidepresivi, kinidin, prokainamid - jačanje hipotenzije.
• FenobarbitaL - jačanje antispazmodičkim efekt.
• morfin - smanjenje glatkih mišića grč uzrokovan ovaj lijek.

Trudnoća i dojenje

U malim količinama, Drotaverine da prolazi kroz placentu. Međutim, njegova toksične efekte na fetus nije potvrđena ili isključena u toku eksperimenata na laboratorijskim životinjama. Stoga Nospanum tokom trudnoće propisane u izuzetnim okolnostima, uzimajući u obzir omjer koristi za majku i rizik za fetus. Također, ne postoje klinički podaci o sigurnosti Drotaverinum za bebe za vrijeme dojenja. Prema tome, lijek je kontraindiciran tijekom dojenja.

skladištenje

Ampule i tablete čuvaju u bocama na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Tablete u aluminijskoj / aluminij blister pohranjeni na temperaturi ne više od 30⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Tableta u blister PVC / aluminij pohranjeni na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 3 godine. Tablete se može odustati u OTC režimu. Ampula rješenja se izdaju na recept.