Corinfar - instrukcija, aplikacija recenzije

Corinfar (Corinfar) - leka iz grupe antagonista kalcija ili blokatori kalcijevih kanala.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima i hrana
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Corinfar - brend. Uloga aktivne supstance u formulaciji djeluje Nifedipine (Nifedipine), koji je derivat dihydropiridine. Nifedipin Hemijska formula: C₁₇H₁₈N₂O₆. Ime: 1,4-Dihidro-2,6-dimetil-4- (2-nitrofenil) -3,5-pyridinedicarboxylic kiselina, dimetil ester. U izgledu Nifedipine - žuti kristalni prah, rastvorljiv u vodi, i štedljivo topiv u alkoholu.

mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja Corinfar i sličnih proizvoda prikazana u ime grupe - blokira kalcijum kanala. Jona kalcijuma igraju ključnu ulogu u smanjenju glatko i skeletnih mišića. Njihovo prisustvo je smanjenje mišićnih vlakana (miofibrila). Mišićne kontrakcije manifestuje smanjenjem dužine i povećanje debljine miofibrila. Ovo se postiže na da je najveći mišić proteina aktin i miozin, imaju oblik vlakana (filament strukture), prevazilaze jedna drugoj i dužinom miofibrila smanjuje. ovaj kompleks biofizičkih proces je nemoguće bez jona kalcijuma.

Jona kalcijuma se prenose iz ekstracelularnog prostora u ćeliju u tzv kalcijum kanala. Ove specifično obrazovanje predstavljaju ništa drugo nego transporter proteina. Oni pružaju transport jona kalcijuma iz ekstracelularnog prostora u intracelularni prostor. Stoga, ako je blok kalcijum kanala, a zatim protok jona kalcijuma u ćeliju će se zaustaviti i neće biti mišićna vlakna ugovora. To na osnovu ovog principa i korištenje antagonisti kalcijuma posebno nifedipin. Umjesto rezanja - opuštanje.

Važno je napomenuti da kalcijum kanali su heterogena, a mogu značajno međusobno razlikuju u brzini kalcijum transporta, lokalizacije, veličine i mehanizam pobude. U tom smislu, više vrsta izolovana kanala. Većina antagonisti kalcijuma, uključujući i derivata dihydropiridine blokirati tzv L-kanala. To su veliki (veliki) i dugovječni (dugotrajne) kanale koje pružaju spor intracelularni transport jona kalcijuma. Ovi kanali su smješteni u ćelije miokarda (kardiomiocitima) u vođenju sistema srca, u mišić plašt krvnih sudova toga kardiovaskularnih sporo kalcijum L-tip kanala nalaze se u mišićni sloj crijeva, bronha, uterusa, uretera.

U vezi s tim, selektivnost poštovati ili selektivnost djelovanja antagonista kalcija, koji, ovisno o lokaciji blokiranih kanala može imati drugačiji primjene. Na primjer, neki lekovi deluju pretežno na miokarda, i drugi - u svom vođenje sistema. Ima i onih kojima se uređuje ton krvnih sudova - srca (koronarne), mozak, periferna. Nifedipin uglavnom utiče miokarda i glatke mišiće krvnih sudova. Blokada kalcijuma kanala u kardiomiocitima izaziva negativne inotropno (Gr itd INOS - .. mišića) učinak, smanjuje snagu srčane kontrakcije. U donjem snagu srca kontrakcije, manje potrebe miokarda za kisikom.

To je vrlo važno za CHD (koronarne bolesti srca), kada je poremetio isporuku miokarda kisikom krvi koronarnih arterija. sebe koronarnih arterija pod utjecajem Nifedipine proširiti, protok krvi poboljšava na njih. Ovo je dodatni pozitivan faktor u ishemijske bolesti srca. Proširenje perifernih arterija (arteriola) praćena smanjenjem ukupnog perifernog otpora (OPS). S druge strane, smanjenje dovodi do hipotenzije OPS - smanjenje krvnog pritiska (BP). To je i logično - donji krvni pritisak, to je lakše da izvršavaju svoje pumpanje srca.

Smanjena afterloada na srce - još jedan pozitivan poen u ishemijske bolesti srca. Međutim, preload Nifedipine se ne smanjuje. Ovaj lek nema efekta na venske mišića korice ne proširi venu, i zbog toga ne smanjuje količinu krvi koja teče u desno atrij. Ne utječu derivata dihydropiridine na srčanu provodljivost sistema. Tako da njihova vrijednost u aritmija minimalna. Osim toga, smanjenje minutnog volumena zbog hipotenzije i negativni inotropni efekti se djelomično nadoknaditi povećanjem otkucaja srca - puls. Povećanje otkucaja srca u određenoj mjeri eliminira smanjenje potrebe miokarda za kisikom u korištenju nifedipin. Istina, gotovo ne smanjuje terapeutsku vrijednost droge.

Jer pored hipotenzivni akciju, poboljšanje perfuzije miokarda i smanjenje mulja srca Nifedipine različite druge korisne svojstva. Ekspanzija cerebralne sudova dovodi do poboljšanja cerebralne protok krvi. Međutim, ovaj efekt Nifedipine su blago izraženi. Poboljšanje periferne cirkulacije krvi može biti od terapijske vrijednosti u sindrom Raynaud. Osim toga, proširenje bubrežne arterije izložba poboljšana perfuzija bubrega. Ovo je praćeno povećanim filtraciju urina, voda i natrij ion izlučivanje. Stimulacija urinarnog dodatno smanjuje krvni pritisak. Nifedipin smanjuje ton maternice i širi bronhije. U kombinaciji s drugim bronhodilatatora može se koristiti u liječenju bronhijalne astme.

U manjoj mjeri sfinktera droge opušta i žučnih puteva glatkih mišića gastrointestinalnog trakta. Inhibicija sinteze prostaglandina proagregantnyh pod Nifedipine inhibira agregaciju (vezivanje) trombocita i sprečava trombozu. A tromb u kombinaciji sa aterosklerozom, i vaskularne spazam - osnova koronarne bolesti srca, angine i infarkta miokarda. Nifedipin učinak dovodi do smanjenja i usporavanje napada angine raspolaganju. Ona ima za cilj prevenciju infarkta miokarda. Poboljšana plućne arteriola u pratnji poboljšanim razmene gasova u plućima, što je smanjenje pritiska u plućnu cirkulaciju, kao i dodatno smanjenje u opterećenje miokarda. Međutim, kada Nifedipine akutnih stanja, kao što su edem pluća i infarkta miokarda nije efikasan. Ne propisuju se za sekundarnu prevenciju recidiva razvio infarkta miokarda. Međutim, uz dugotrajnu upotrebu droge je u stanju da eliminiše hipertrofiju miokarda i ateroskleroze. Istovremeno droge ne akumulira u organizmu. Međutim, nakon 2-3 mjeseci primjene nju tolerancije razvija i ovo se može smatrati značajnim mana ove droge.

Povijest stvaranja

Prvi predstavnik kalcijuma antagonista verapamil, je sintetiziran 1962. godine, a nakon toga, u 1966 - Nifedipine. Ovaj lijek se uzima da se odnosi na blokatore kalcijevih kanala I generacija. U kasnim 60-Naale 70 od njih su postali široko koristi u liječenju koronarne bolesti i hipertenzije. su dobili nešto kasnije generacije II blokatori kalcija kanala. Jedan od članova ove generacije su dugo-djelujući analoga Nifedipine - Corinfar DNK i Corinfar retard. Sporo oslobađanje nifedipin rezultata u bilo duže terapeutski učinak u tim vozilima. Za razliku od lijekova I Generacija II generacije su efikasniji i manje ozbiljnih nuspojava.

sinteza tehnologija

Priprema dobijeni u toku uzastopnih hemijske reakcije. Nifedipin obzirom loše topljivost u vodi, da se poboljša bioraspoloživost, ona se nalazi na nosaču topiv u vodi u aditiv sa akrilnog polimera i polivinilpirolidon. Plašt tableta sastoji se od hipromeloza, makrogol, talk, titan dioksid, i žuta boja.

izdavanje

tablete

• Corinfar - 10 mg;
• Corinfar Retard - 20 mg;
• Corinfar OOE - 40 mg.

Ovaj lijek, kao i sve patentirao droge proizvedene u inostranstvu (Njemačka, Švicarska, Izrael), visoke kvalitete, i zaštićene od krivotvorenja. Nifedipin pod generički naziv aktivne supstance proizvedene od strane mnogih ruskih i stranih farmaceutskih kompanija. Način proizvodnje ovdje je varirao: Tablete 10 i 20 mg tablete Retard 10, 20, 30, 50 i 60 mg obložene tablete 10 mg i dražeje Retard 20 mg, kapsula 5, 10, 20 mg kapsule Retard 20 i 40 mg, 2% oralni rastvor, i 0,01% injekcije otopina od 2 ml i 50 ml.

Domaći Nifedipine je mnogo jeftinije nego Corinfar, iako je kvaliteta je značajno inferiorna u odnosu na njega.

Među ostalim stranim partnerima Nifedipine:

• Kaltsigard - Kapsule 10 mg, Kaltsigard Retard tablete 20 mg (Indija, Torrent);
• Kordafen - 10 mg tablete (Poljska, Polfa);
• Kordafleks - 10 tableta, 20 mg (Mađarska, Egis);
• Cordipin - 10 mg tablete, cordipin Retard - tablete 20 mg, cordipin XL - 40 mg tablete (Slovenija, Krka);
• Kordafleks RD - 40 mg tablete (Švajcarska, Siegfried);
• Nifecard XL - 30 tableta, 60 mg (Slovenija, Lek);
• Osmo-Adalat - 30 tableta, 60 mg (Njemačka, Leverkusen).

Inostranstvu, droga je poznat po mnogim imenima, uključujući: Nifedikap, RONIAN, Nifecard, Nifenal, Anifed, i mnogi drugi. Osim toga Corinfar i drugih blokatora kalcijevih kanala koji se koriste u kliničkoj praksi: verapamil, amlodipin, Nimotop, Cinnarizine. Aktivne supstance i mjesto primjene imaju različite. Farmakološkim svojstvima, doziranje, pa čak i indikacije za upotrebu ovih lijekova mogu se razlikovati od nifedipin i njegovih generika.

svjedočenje

• CHD: stabilna angina, varijanta angina Prinzmetalovom;
• hipertenzija;
• Hipertenzija u plućnu cirkulaciju;
• Raynaud bolest;
• U kombinaciji s drugim agentima za bronhijalnu astmu, sindrom bronho-opstruktivna, bubrega, crijevnih i žučnih kolika.

doze

Corinfar uzeti 10 mg (1 tableta) 2-3 puta na dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na dvije tablete 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 40 mg. Uz ponovnu upotrebu u toku dana vremenski interval između doza treba biti najmanje 4 sata. Tablete nisu slomljena ili žvakati, uzeti nakon obroka, i piju vodu. Corinfar Retard uzimati 1-2 tablete 2 puta dnevno, a DNA Corinfar - 1 tableta 1 put dnevno, po mogućnosti - u jutarnjim satima. Trajanje kursa određuje liječnik za svakog pacijenta pojedinačno. Sa razvojem tolerancije Corinfar mogu se kombinirati s drugim antihipertenzivima.

farmakodinamici

Oko 90% od gutanja droge se apsorbira u krvotok iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalne koncentracije u plazmi se formira nakon 1-3 sati nakon prima (y Corinfar Retard - nakon 1 sat na Corinfar OOE - nakon 4-6 sati). Corinfar High Bioraspoloživost - 50-70%, a bioraspoloživost nakon gutanja se povećava. Oko 95% novih učesnika u krv lijeka je vezano za proteine ​​plazme. Terapijski učinak se razvija nakon 10-30 minuta nakon prima unutra, dostiže svoj maksimum nakon 30-90 minuta i traje 4-6 sati.

Long-glume oblika lijeka može ostati na snazi ​​za 24 sata. Lek prodire kroz prirodne barijere - BBB (krvno-moždanu barijeru), posteljice i majčinog mlijeka. U jetri, lijek prolazi kroz metaboličke transformacije. Tokom oksidacije i hydrolyzation formiraju neaktivne metabolite. 60-80% metabolita izlučuju putem bubrega, 20% - sa žuči kroz crijeva. Oko 1% Nifedipine izlučuju putem bubrega nepromijenjena. Poluraspada je 2-5 sati. Ako abnormalne funkcije jetre, može se produžiti.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Hipotenzija, tahikardija, pogoršanje kongestivnog zatajenja srca, periferni edem, aritmije. Ovi ekrani mogu se kombinirati sa smislom za palpitacije, topline u cijelom tijelu, sa crvenim licem. U rijetkim slučajevima, možda su povećale epizode napada angine, pa čak i infarkta miokarda. Obično se to dogodi u situacijama u kojima Corinfar koristi beta-blokatorima, koje su potom naglo otkazana. Sa čestim napadima angine i visokim rizikom od infarkta miokarda prijemne Corinfar treba ukinuti.
• CNS: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, umor, depresija. Hronična administracija može doći parestezije i drhtanje udova, ekstrapiramidne poremećaja tipa parkinsonizam.
• GI: Mučnina, suha usta, nadutost, kršenja stolice. Propafenon - stagnacije žuči, jetre, autoimuni hepatitis.
• lokomotornog aparata: Bol u mišićima, oticanje zglobova, grčevi u mišićima gornjih i donjih ekstremiteta.
• krvi: anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza.
• koža: Alergijske reakcije, urtikarija, svrbež i dermatitis.
• Urinarni sistem: povećanje proizvodnje urina, pogoršanje postojećih zatajenja bubrega.

U rijetkim slučajevima, Nifedipine može biti praćena povećanjem tjelesne težine, ljudi - ginekomastija. Mogući bronhospazam, zamagljen vid, povećan nivo šećera u krvi.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na nifedipin i drugih sastojaka;
• Hipotenzija (sistolički krvni tlak manji od 90 mmHg ...);
• Šok, kolaps;
• Hronične dekompenzovanom zatajenja srca;
• Nestabilna angina;
• Akutni infarkt miokarda, infarkt ne prije više od 4 tjedna;
• Aortna stenoza;
• Starost do 18 godina.

S obzirom na činjenicu da Nifedipine prodire kroz krvno-moždanu barijeru, njegova tehnika se ne preporučuje tokom vožnje vozila, kao i rad sa OS složenih i potencijalno opasnim mašinama. Sa velikim oprezom treba koristiti Corinfar bolesnika s jetre ili bubrega.

Interakcija s drugim lijekovima i hrana

• Drugi antihipertenzivi, antidepresivi, inhalacijskim anesteticima, diuretici, cimetidin - povećane hipotenzivni efekt;
• Amiodaron, kinidin - jačanje negativnih inotropni efekt;
• diltiazem - Corinfar smanjenje potrebne doze;
• nitrati - tahikardija, hipotenzija dobitak;
• Digoksin, teofilin - povećanje koncentracije ovih lijekova u krvnoj plazmi;
• rifampicin - ne preporučuje se jer ubrzava metabolizam Corinfar;
• litija droge - povećan toksični efekti;
• vinkristin - sporije eliminacije lijeka i jačanje njene neželjenih efekata;
• Simpatomimetici, estrogene, NSAID - smanjenje hipotenzivni efekt;
• Antibiotici-cefalosporina, NSAID, oralni antikoagulansi, sulfinpirazon - Corinfar istiskuje ovih lijekova zbog proteine ​​plazme, što dovodi do povećanja njihove koncentracije u krvnoj plazmi.
• Antibiotika, makrolidi, antivirusno i antigljivično agenti - doprinose Nifedipine razinu u plazmi od spriječiti njegov metabolizam u jetri;
• Fenobarbital, karbamazepin - Corinfar smanjenje koncentracije.

Sok od grejpa inhibira metabolizam nifedipin jetre. Stoga, njegova upotreba u kombinaciji s drogom je kontraindicirana. Kombinacija alkohola i Corinfar također strogo zabranjeno.

Trudnoća i dojenje

Ona ne postavlja negativan utjecaj na fetus Nifedipine. Ali, s obzirom da je alat je u stanju da prolazi kroz placentu, uzimajući ga za vrijeme trudnoće, posebno u je zabranjeno 1I trimestru. U II-III trimestru lijek propisan s velikim oprezom, s obzirom na odnos rizika i koristi. Nifedipin prolazi u majčino mlijeko. Zbog toga je kontraindiciran tijekom dojenja. Međutim, osoblje američkog Udruženja pedijatara kažu da je lijek bio u majčino mlijeko, nema negativnih efekata na tijelo novorođenčeta. Ali ovaj stav se široko doživljava kao kontroverzna.

skladištenje

Priprema se čuva na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - ne više od 5 godina. Dostupno na medicinski recept.