Fenigidin - instrukcija, aplikacija recenzije.

Sintetičkih droga hipotenzivni učinak farmakološke grupe blokatora kalcijevih kanala.
izdavanje
Povijest stvaranja
farmakološke efekte
Farmakokinetika
Indikacije i doziranje režim
Kontraindikacije
neželjenih efekata
predozirati
Interakcija s drugim lijekovima
Mjere opreza dok uzimanje droge
sinonimi fenigidin
Fenigidin analoga i njihove komparativne karakteristike
proizvođači
Registracija proizvoda i dozvola za njegovo korištenje

latinski naziv Phenyhydinum, trgovački naziv: fenigidin, međunarodna nezaštićeno ime - nifedipin.

Kod anatomsko terapeutsko hemijsku klasifikaciju (ATC) - C08CA05.

Aktivni sastojak - nifedipin (Nifedipinum), dimetil eter, 1,4-dihidro-2,6-dimetil-4- (2-nitrofenil) -3,5-pyridinedicarboxylic kiseline. Molekularna formula C₁₇H₁₈N₂O₂ pokrenula prema formuli

izdavanje

• Tablete, kapsule i dražeje fenigidin uz aktivno spoj sadržaj Nifedipinum 0,005g. i 0.01g. Kao što se koristi adjuvansi šećer, škrob krumpira, titan dioksid, Tween 80, polivinilpirolidon, kalcijum stearat, pigment crvene ili metil žuta HINOLINSKU.
• Otopine za infuziju u bočicama ili ampulama, 1 ml otopine sadrži 0,0001 g nifedipin.
• Rješenje za intrakoronarno uprave u šprice od 2 ml. Po 1 ml otopine sadrži 0.0001 0,0002g ili nifedipin.

Povijest stvaranja

U blokatore kalcijevih kanala uključuju droge imaju sposobnost da se smanji stopa kalcija priliva u glatke mišićne ćelije. Najpopularniji od njih smatraju se 1,4-dihidropiridin derivata sintetiziraju opće sheme:

Stvaranje takve droge je bio jedan od najvažnijih dostignuća farmakologije u drugoj polovini dvadesetog stoljeća, oni su sada široko koristi u liječenju bolesti povezanih s poremećajima u kardiovaskularnom sistemu, i visokog krvnog pritiska. 1969. godine, da odredi droge kalcijum ulazak blokatori njemački naučnik Albert Fleckenstein predložio da se koristi termin "antagonisti kalcijuma".

Do danas, blokatori kalcijevih kanala čine sveobuhvatnu farmaceutske jedinicu zastupa nekoliko generacija lijekova. Prvi predstavnik ove grupe, derivat fenilalkilamina verapamil, je sintetiziran u 1969. Drugi - nifedipin, koji je derivat dihidropiridina, osnovana je u Njemačkoj 1967. godine. U ranim 70-ih je dobila u Japanu treći antagonist kalcija ion - Diltiazem, a benzothiazepine derivat.

Ove tri droge razlikuju u farmakokinetičkih i tkiva selektivnost. Dakle, nifedipin je izraženiji učinak periferne vazodilatacije, dok sistem provođenja i miokarda, on gotovo da nema akcije. Zbog relativno visoke efikasnosti i malo nuspojave nifedipin je najpopularnija droga u ovoj grupi: nivo svijeta prodaja medicinskih proizvoda za kraj 90 droga na četvrtom mestu.

farmakološke efekte

biodeystviya mehanizam fenigidin se temelji na njegovoj sposobnosti da blokira kanale ćelijske membrane glatkih mišićnih tkiva arterija. Jona kalcijuma se prenose kroz ovih kanala u ćelije, što uzrokuje vaskularne kontrakcije glatkih mišića. Prebrzog uvođenje jona u ćelije, ili kršenje njihovog povratka transporta povećava opterećenje na miokarda mišića, što može dovesti do pojave hipertenzije i srčanog udara.

Fenigidin ima inhibirajući učinak na penetraciju jona kalcijuma kroz stanične membrane arterijskog glatkog mišićnog tkiva. Lek uzrokuje relaksaciju vaskularnog zida koronarnih i perifernih arterija i smanjiti arterijskog otpora i time smanjuje krvni pritisak i sprečava vazospazma.

Pružanje negativan ionotropic efekt fenigidin minimizira potrebe miokarda za kisikom, a time smanjiti ili potpuno eliminiše bol uzrokovana infarktom anoksija jabukovače. Lek inhibira agregaciju trombocita pružajući pozitivan uticaj na cerebralne hemodinamike u cjelini. Osim toga, nifedipin normotimicheskoe ima neke aktivnosti, i.e. sposobnost ublažavanja depresivnih stanja.

Farmakokinetika

Fenigidin se odnosi na pripreme velike brzine. Kada se daje oralno, vrijeme nastanka prvih efekat je bio 20 minuta, sublingvalne (stavljanje pod jezik) - 5 minuta. Maksimalna koncentracija u krvi je fiksiran na 0,5 sata nakon oralne primjene. Trajanje akcije od 4 do 6 sati za dugo-djelujući formi lijekova - do 24 sata.

Fenigidin metabolizira u jetri "prvo pojavljivanje". Poluraspada je 2 - 4 h. Do 80% neaktivnih metaboličkih proizvoda su uklonjene u urinu, preostalih 15% - sa fekalijama. Kumulativni efekat lijeka nije.

Indikacije i doziranje režim

Fenigidin primjenjuju:

• za profilaksu i liječenje koronarne bolesti kao sredstvo za sprečavanje napada angine (kao stabilan oblik i varijanta Prinzmetalovom angina);
• za liječenje hipertenzije blage do umjerene bolesti - kao monoterapija;
• za olakšanje hipertenzivne krize;
• kako bi se smanjila vazospastična Raynaudov fenomen u sindrom;
• kao sredstvo za olakšanje od spazma bronhijalne muskulature dok bronchoobstructive sindrom;
• u opstruktivne oblik hipertrofične kardiomiopatije (organska bolest srca - zida komore zadebljanje);
• u adjuvantna terapija u lečenju hroničnog zatajenja srca - zbog vazodilatatorne efekat lijeka može smanjiti veličinu srca i poboljšava svoju funkciju;
• u kombinaciji sa simpatomimetici (bronhodilatatori) za održavanje terapije u liječenju astme
• ateroskleroze - lijek koji poboljšava cirkulaciju poststenotic.

Režim prijem dodijeljen pojedinačno primanje jediničnih doza - 2-4 puta dnevno 10-20 mg, maksimalna dnevna doza - 120 mg. Trajanje lijeka - od jedne do dve mjeseca. U liječenju angine prvih 4-5 dana, jedna doza obično iznosi 10 mg, a zatim postupno povećati do 20-30 mg. Isto doze u slučaju teške hipertenzije, ili varijanta angina. S obzirom da je najbrže akciju fenigidin ima na sublingvalne, prva tablet žvakati ili stavi pod jezik. Oslobađanje nifedipin iz zadobila formulacija izdanje je vrlo sporo, do 24 sata, međutim, oni se koriste jednom dnevno.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na droge grupa dihidropiridinima;
• kardiogeni šok,
• infarkta miokarda (akutni period)
• hipotenzija u teži oblik,
• teška aortna stenoza,
• dojenje
• trudnoće,
• tahikardija,
• dekompenzovanom zatajenja srca,
• dječje dobi.

neželjenih efekata

Najčešći neželjeni efekti kada se uzme fenigidin su crvenilo lica (vidi u 30% pacijenata koji su primali lijek) i glavobolja (vidi u 80% pacijenata). Ovi simptomi su uzrokovane širenjem cerebralne krvnih sudova i povećava protok krvi u njima. U ovim slučajevima, smanjiti dozu lijeka i da ga nakon obroka.

U početnim fazama liječenja fenigidin može doći do tipične za ovu bolest cijeđenje retrosternalni bol prilikom cardiosclerosis posljedica droge stabilna angina može biti otežavajuće efekte ishemije miokarda (poremećaja cirkulacije srčanog mišića).

Ostali neželjeni efekti fenigidin uzrokuje manje. To može biti:

• Uobičajeni simptomi - pogoršanje zdravlja, umor, slabost, drhtavica;
• alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, rijetko - eritrodermijom (eksfolijativni dermatitis), preosjetljivost na ultraljubičastih zraka;
• Kardio-vaskularni sistem - aritmije, povećan broj otkucaja srca, hipotenzija pojava, rijetko - zatajenja srca ili angina pektoris;
• Od nervnog sistema - umor, vrtoglavica, poremećaj sna, pospanost, bezuzročne anksioznost, tremor, vrlo rijetko - kršenje vizuelne percepcije i osjetljivost kože;
• Na dijelu respiratornog sistema - otežano disanje, nazalna kongestija;
• Na dijelu probavnog sistema - zatvor ili proljev, nadimanje, povećan apetit, vrlo rijetko - funkcija jetre;
• Sa genitourinarnog sistema: fenomen dizurija, erektilne disfunkcije.

predozirati

Kada može doći do prekomjerne doze ili hronične administracije fenigidin predoziranja. Njegova simptomi su: crvenilo kože gornjeg dijela tijela, hipotenzija, glavobolja, srčane aritmije, rijetko - kolaps ili komu.

Prioritet je preporuka predoziranja administriranje protivotrovi na fenigidin - kalcijum pripreme, ili metod infuziju jednokratno. Ako je potrebno, dodijeljen ispiranje želuca, upijajući proizvoda. U slučaju naglog pada krvnog pritiska sam preporučio / administracije dopamina ili dobutamina na simptome provođenja abnormalnosti - ubrizgavanje izoprenalin ili atropin. Hemodijaliza predoziranja fenigidin neefikasan.

Interakcija s drugim lijekovima

Simultano fenigidin aplikacija i drugih droga može izazvati neželjene efekte.

Dakle, antihipertenzivi, triciklički antidepresivi, antigljivično agenti, nitrati, cyclosporins, Imidazoli, ranitidin i cimetidin, zajedno sa fenigidin povećava njegovu antihipertenzivni i antianginal efekat. Droge, efekat fenigidin jačanje i neke antibiotike (azalides, ketolides), antivirusno agenata (ritonavir) i antidepresivi (cisaprid, fluoksetin, nefazodon). Stoga, uzimajući fenigidin sa gore droga zahtijeva redovno praćenje krvnog pritiska, a ako je potrebno, prilagođavanje doze nifedipin na dole.
Efikasnost fenigidin operacije oslabiti kalcij pripreme, antikonvulzivi (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital), simpatomimetici, estrogeni, nesteroidni antiinflamatorni agenata.

Negativni inotropni učinak uočen kada se koristi zajedno sa fenigidin adrenoblokatorami. Rifampicin ima sposobnost da se značajno ubrza raspad fenigidin, tako da je njihov zajednički sastanak iracionalno.

Mjere opreza dok uzimanje droge

Fenigidin treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem mozga protok krvi, srca, dijabetes, hipovolemija (smanjenje ukupnog volumena krvi), kao i na postojeće bolesti jetre ili bubrega.

Kratkog dejstva lijekova fenigidin ne preporučuje za dugotrajno liječenje hipertenzije ili angine, jer to može dovesti do razvoja refleksa angine ili nepredvidive promjene krvnog pritiska.

Zbog sposobnosti lijeka uzrokovati vazodilatacije (opuštanje perifernih zidova broda) se ne preporučuje za visokim dozama fenigidin starijih pacijenata, kao oštar pad krvnog pritiska u ovim češće.

Tretman fenigidin pacijenata na hemodijalizi, održava se pod nadzorom lekara da isključi mogućnost razvoja arterijske hipotenzije.

fenigidin primjena u trudnoći je nesigurno zbog rizika od fetalnih anomalija, a dozvoljeno samo kada je rok duži od 20 sedmica u slučaju nemogućnosti ili neefikasnosti drugih terapije. U imenovanju droge dojilja treba da prestane dojenje.

U početnom periodu tretmana fenigidin ne preporučuje za upravljanje vozila i drugim poslovima koji zahtijeva pažnju i brzine fizičke reakcije, kao droga može izazvati usporavanje mentalnih i motornih reflekse. Nakon toga stupanj ograničenja se određuje ovisno o individualnim karakteristikama fenigidin pacijenta i toleranciju.

Konzumiranje alkohola tijekom liječenja fenigidin nije dozvoljeno zbog opasnosti od naglog pada krvnog pritiska, kao etanol značajno povećava učinak lijeka.

Imajte na umu da Propafenon fenigidin na lijek može doći do tolerancije, i.e. reakcija organizma na pad droge.

U oštrom prekid može doći do fenigidin tipičan pripreme, brzo ispao iz tijela, tzv "povlačenje"Manifestuje propadanja. Stoga se preporučuje da otkaže fenigidin postepeno.

Od fenigidin ima puno ozbiljnih kontraindikacija i neželjenih efekata, što uzrokuje odstupanja u radu gotovo svih sistema tijela, kao i opasni u kombinaciji s antihipertenzivima, diuretici, simpatomimetici, antidepresivi i drugih droga u nekim zemljama u Americi i zapadnoj Evropi, to je naveden kao medicinski lijekova treba uzeti u obzir za zabranu. Trenutno, velike kliničke studije implikacija fenigidin drži američki Nacionalni institut za srce.

sinonimi fenigidin

Generika, ili sinonimi droge smatraju droge sa isti aktivni sastojak, ali sa različitim imenima trgovine i registriranih proizvođača pod svojim imenom.

Najpoznatija sinonimi fenigidin u kojima je aktivni sastojak je nifedipin:

• Corinfar,
• nifedipin,
• adalat,
• cordipin,
• Kordafen,
• Depin-E,
• Nifecard,
• Kartsigard.

Fenigidin analoga i njihove komparativne karakteristike

Analoga droga zove lekove koji se koriste za liječenje iste bolesti, ali uz pomoć drugih aktivnih sastojaka. Takve formulacije imaju različite terapeutske efekte, različite kontraindikacije i nuspojave i mogu varirati u farmakološkim svojstvima i farmakokinetiku.

Najpopularniji fenigidin analoga čine veliku grupu lekova u kojima je aktivni sastojak je amlodipin. To su:

• amlodipin,
• amlovas,
• amlodifarm,
• amlodigamma,
• Vero amlodipin,
• kalchek,
• norvadin,
• normodipin,
• omelar kardio,
• tenoks,
• EsKordi Kor.

Njihova glavna razlika u odnosu na originalni lijek - bubrezi izlučuju oko 60% od metaboličkih proizvoda (y fenigidin ova brojka je 80%), kao i kontraindikacije za originalni lijek u većini ovih analoga dodao Prinzmetalovom angine .. Prednost analoge podaci - njihovo istovremeno sa tiazidnih diuretici, inhibitori ACE i adrenoblokatorami, za razliku od fenigidin, ne zahtijeva prilagođavanje doze lijeka.

Fenigidin analoga su:

• latsipil Sakura (lacidipin aktivne supstance). U poređenju sa originalnim droge, te analoga nemaju negativan inotropni efekt. Međutim, popis nuspojava su uključeni zujanje u ušima i poremećaja probavnog trakta - dispepsija, zatvor;
• nimopin, nimodipin (nimodipin aktivnu tvar). Indikacije za upotrebu ovih analoga fenigidin od onih koji su navedeni za originalnu lečenja su ishemije mozga. To je zbog svoje sposobnosti da pruži nootropic efekt (stimuliše kognitivne funkcije mozga).
• felodipin. Prednosti proizvoda su njegovu efikasnost u liječenju starijih pacijenata i sposobnost održavanja hipotenzivni efekt dok prima NSAIL. Međutim, upotreba felodipin kao sredstvo za sekundarne prevencije infarkta miokarda nedavno smatra neprikladnim.

proizvođači

Među proizvođačima fenigidin lidera u smislu prodaje su kompanija koje proizvode jeftinu drogu. To je uglavnom ruski, bjeloruski i ukrajinski hemijske i farmaceutske udruženja:

• Novosibirsk Plant Medicina (Rusija)
• Tatkhimpharmpreparaty (Rusija)
• Pharmakon (Rusija)
• Pharm (Rusija)
• Belmedpreparaty (Bjelorusija)
• CHAO "tehnolog" (Ukrajina),
• AD "Vitamini" (Ukrajina)
• AD "zdravlje" (Ukrajina)
• HFZ Lugansk (Ukrajina)

Među stranim proizvođačima fenigidin i drugih droga nifedipin ponuda farmaceutske kompanije:

• Elegant Indija (Indija)
• Grindeks (Letonija)
• Grodzisk FZ "Polfa" (Poljska)
• AWD (Njemačka)
• Eypiko (Egipat)
• KRKA (Slovenija)
• Lek (Slovenija),
• Unique (Indija)
• Zdravle (Jugoslavija)
• Bayer (Njemačka).

Registracija proizvoda i dozvola za njegovo korištenje

Svaka država ima svoje postupke koji se odnose na cilju oslobađanja lijekova i njihove primjene. U zemljama - članicama EU pitanja generalne regulacije upotrebe droga je predsjedavanja agencija za lijekove (šefovi agencija za lekove). Dokument kojim se uređuje promet lijekova u svakoj zemlji je federalnim zakonom "o prometu lijekova".

Prema njegovim riječima, droge dozvoljene za upotrebu na teritoriji jedne države će biti:

• registrovan sa odgovarajućim savezni organ (u Rusiji - u Roszdravnadzor u Ukrajini - državi Stručni centar Ministarstva zdravlja u Belorusiji - Odbor za lijekove pod MOH);
• ušao u državni registar lekova.

Tu je i datum prve registracije lijekova u svijetu (međunarodna datum rođenja droge - Međunarodni Datum rođenja, IBD) i datum prve registracije u zemlji. RF fenigidin dobila prvu potvrdu o registraciji N 96/252/9 1996/06/18 godine. Ona je izdata na osnovu naloga Ministarstva zdravlja Ruske Federacije za N 252 "Na rješavanje medicinsku upotrebu".