Nimesil - instrukcija, aplikacija recenzije

Nimesil (latinski Nimesil.) - brendirani droga je njemačka kompanija "Berlin-Chemie". To se odnosi na grupu djelomično selektivni nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID). Proizvodi se u obliku topivih granula za kućnu upotrebu. Aktivna supstanca je nimesulid koji ima analgetsko, protivupalno i antipiretik akcije. Alat je naširoko koristi u medicini, hirurgiji, trauma i reumatologiju praksi.
Sadržaj:
priča
Svojstva aktivne supstance
kliničkih podataka
Sastav, oblik oslobađanje, pakiranje
mehanizam djelovanja
Metabolizam i izlučivanje
indikacije
Kontraindikacije
Trudnoća i dojenje
Učinak na sposobnost za transport
Doziranje i administraciju
neželjene reakcije
predozirati
Interakcija s drugim lijekovima
Oprez
uvjete opskrbe
skladištenje
rok trajanja
proizvođač
Nimesil proizvodnju Berlin-Chemie licence
Zemlji u kojoj se ostvaruje droga
Sinonimi i analozi

priča

Nimesulid je sintetiziran 1971. godine američki biohemičar George GI Moore. U 1980. je kupio patent švajcarska farmaceutska kompanija Helsinn Healthcare, koja je preuzela organizacija kliničkih studija i komercijalne promocije lijeka.

Godine 1985., kompanija je dobio dozvolu za serijsku proizvodnju nimesulid u Italiji. Lek je došao na farmaceutskom tržištu pod trgovačkim nazivom "Aulin". Godinu dana kasnije je registrovan i odobren za upotrebu u više od 50 zemalja. Nakon isteka patentne zaštite lijeka za proizvodnju čelika i drugih proizvođača.

Godine 1994. otkriveno je da nimesulid praktično nema ulcerogenic (toksični za probavni trakt), a efekat interes u tome se dramatično povećao. Licence za proizvodnju NSAIL dobio najvećih farmaceutskih kompanija.

U 2000. godini, "Berlin-Chemie" na svijetu prvi put objavljen nimesulid u obliku topljivih granulata u prahu, to registruje pod brendom "Nimesil". Glavno tržište za novi objekat počeo u zemlje istočne Evrope.

U 2002. godini, Finska je obustavio prodaju nimesulid pripreme u vezi sa sumnjom hepatotoksičnosti. U narednih 5 godina, slične mjere preduzete Belgija, Španjolska, Irska i Italija.

U 2007. godini, pitanje neželjenih efekata nimesulid je smatran od strane Evropske komisije za lijekove (EMEA). Nakon evaluacije svih podataka, Komisija je zaključila da lijek ima sigurnosni profil uporediv sa drugim NSAID, tako da nema razloga da se zaustavi ga koristite. U isto vrijeme, kako bi se smanjio rizik, odlučeno je da se ograniči korištenje nimesulid stope ne više od 15 dana. Nakon EMEA izdao saopštenje za otpuštanje lijeka je bilo potpuno opravdano u Italiji, ali iu drugim evropskim zemljama i ostala zabranjena.

Svojstva aktivne supstance

Međunarodni nezaštićeno ime: Nimesulid (engleski nimesulid.).

Kemijski naziv IUPAC: N- (4-nitro-2-phenoxyphenyl) methanesulfonamide.

Strukturnih formula je:

Molekularna formula: C13H12N2O5S

Molekularna težina: 308,31.

Nimesulid je malo žućkast prah, bez mirisa. Vrlo topljiv u vodi, dietil eter, toluen. Tališta - 140-146 C. Prema hemijsku strukturu lijeka pripada klasi sulfonamida.

kliničkih podataka

Aktivni sastojak nimesil je detaljno proučen u brojnim kliničkim studijama. Dobili smo potvrdu terapijske efikasnosti i dobru podnošljivost.

U eksperimentu u 2007. godini (Binning A. i dr.) Nimesulid je davati pacijentima koji su prošli artroskopske operacije. Učešće u studiju je bilo uključeno 94 bolesnika, koji su bili podijeljeni u 3 grupe. Prva nimesulid primio dozu od 200 mg / dan, a drugi - naproksen u dozi od 1000 mg / dan, treći - placebo. Rezultati su pokazali da nimesulid značajno bolje za drugi NSAIL analgetik svojstva.

U test velikih razmjera (E.Huskisson i dr.) Je procijenjena Klinički potencijal nimesulid u odnosu na diklofenak. Lek se koristi u 279 pacijenata sa osteoartritisom. Oba proizvoda su pokazali istu analgetik efekt, ali nimesulid u 2 puta manje vjerojatno da će izazvati neželjene efekte na probavni trakt.

U 2000. godini, finski autori (Pohjolainen T, Jekunen A) bio je dvostruko-slijepa randomizirana studija o efikasnosti lijeka u bolesnika s dorsalgia (križobolje). Subjekti uzeo dozu nimesulid 200 mg / dan ili ibuprofena na 1800 mg / dan. Rezultati liječenja su procijenjene koristeći Oswestry upitnika. Nakon 10 dana, bolje je snimljen u svim volonterima, ali je prva grupa pacijenata napomenuti izraženiji pad u intenzitetu boli.

A broj radova bili su posvećeni proučavanju sigurnosti nimesulid. studija velika populacija sa sjedištem u sprovedena u 1997-2001. Britanski naučnici Traversa G. i Bianchi C. Oni su analizirali učestalost neželjenih efekata različitih NSAIL između 397.537 pacijenata. Utvrđeno je da nimesulid izaziva negativne reakcije na prosjeku od 35.3 ljudi iz 100 hiljada, diklofenak -. Na 39.2, ibuprofen - u 44,6, Ketorolac - na 66,8. Tako dobiveni podaci potvrdili su povoljnije podnošljivost.

Sastav, oblik oslobađanje, pakiranje

Dozirani oblik nimesil - a granulata namijenjen za suspenziju. Prah ima svjetlo žute boje i miris naranče. Kompozicija sadrži saharozu pomoćnih supstanci da pacijenti treba razmotriti dijabetičar.

Granulat je pakiran u tri sloja, dva paketa u jednoj vrećici sadrži 100 mg aktivne supstance. Paketi su smješteni u kartonskim kutijama od 9, 15 ili 30 komada.

mehanizam djelovanja

Nimesil posjeduje multikomponentnim mehanizam djelovanja. Glavni efekat je zbog blokade ciklooksigenaze-2 (COX-2) - enzim koji se proizvodi kod upalnih lokacijama i podstaći dalji razvoj patoloških reakcija. Inhibicije enzima je prikazano smanjenje bola, groznice i otoka.

Istovremeno Nimesil gotovo nikakvog utjecaja na strukturno vezan ciklooksigenaze-1 (COX-1), da li u tijelu važne fiziološke funkcije. Definiše malu učestalost nuspojava lijeka.

Nimesil također inhibiraju stvaranje tromboksana i endoperokside, čime se smanjuje agregaciju trombocita i poboljšava reološka svojstva krvi.

Posebnost ove droge je njegova sposobnost da smanjuje proizvodnju histamina u mastocita, što objašnjava dobru podnošljivost pacijenti skloni bronhospastičnom reakcije.

Nekoliko kliničke studije su pokazale da nimesulid ima hondrozaštitni efekt. Suzbijanje sintezu kolagenaze i stromelizin, štiti hrskavice tkiva od uništenja. Postoje dokazi da je droga također sprječava prerane smrti hondrosita zbog antioksidans akciju.

Metabolizam i izlučivanje

Lek se lako i brzo apsorbira iz probavnog trakta. Analgetski učinak razvija u roku od 15-20 minuta nakon primjene. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi se postiže nakon 2-3 sata. Trajanje terapijskim djelovanjem - oko 6 sati.

Komunikacija nimesulid za proteine ​​plazme - 90-95%. Lek prelazi krvno-moždanu i posteljice barijera. Transformira u tkivu jetre monooxygenases. Glavni metabolit - gidrogsinimesulid je farmakološki aktivan.

Do 65% doze lijeka se izlučuje putem bubrega, a ostatak - sa žuči. Polovina - 1.5-5 sata. U bolesnika s oštećenjem bubrega, djece i staraca Farmakokinetika nimesulid se značajno nije promijenilo. Kada dugoročni agent terapija ne akumulira u tkivima.

indikacije

• glavobolja,
• zubobolja
• algomenorrhea,
• povreda
• uganuća,
• uganuća,
• upalnih bolesti zglobova (artritis, osteoartritis, tendonitis, burzitis, itd),
• mialgija,
• postoperativnu bol,
• dorsalgia.

Kontraindikacije

• intrakranijalnog krvarenja,
• akutne gastrointestinalnog krvarenja,
• digestivni čirevi trakta,
• teškim oštećenjem ili jetre,
• srčana insuficijencija 3 stupnja,
• poremećaji zgrušavanja krvi,
• groznica na pozadini prehlade ili respiratornih bolesti,
• upalnih bolesti crijeva u akutnoj fazi,
• preosjetljivosti na nimesulid ili bilo koji drugi NSAID,
• alkoholizam, narkomanija,
• dobi od 12 godina.

Kontraindikacije istovremeni prijem nimesil sa lijekovima koji imaju potencijal hepatotoksičnost.

Trudnoća i dojenje

Kao i drugi NSAIL, Nimesil može negativno utjecati na zdravlje majke i fetusa razvoj, tako da ne treba koristiti tijekom trudnoće. U terapiji tijekom dojenja dojenje preporučuje se prekinuti.

Utjecaj na sposobnost za transport i drugim potencijalno opasnim mašinama

Droga može izazvati vrtoglavicu i pospanost, pa ga treba koristiti s oprezom u bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje.

Doziranje i administraciju

Odrasli se preporučuje da se u 1 kesica nakon jela. Učestalost uprave - 2 puta na dan. Granulat je preliminarno rastvoriti u 100 ml vode. rješenje za pohranu nije spreman.

Maksimalno trajanje liječenja - 15 dana. Starijih pacijenata doza izabrane pojedinačno.

neželjene reakcije

Često (1-10 od 100 slučajeva) pacijenti iskusili:

• mučnina,
• dijareja,
• povećan transaminaza jetre.

Rijetko (na 1-10 pacijenata iz 1000) su registrovani:

• vrtoglavica,
• zatvor,
• nadutost,
• otežano disanje,
• visok krvni pritisak,
• alergijske reakcije na koži,
• pojačano znojenje
• pojavu edema.

(. Na 1-10 pacijenata u 10-100000) rijetko, vrlo rijetko može se uočiti:

• anksioznost,
• glavobolja,
• pospanost,
• bronhospazam,
• lupanje srca,
• osjećati "plimni"
• oštećenja vida,
• dermatitis,
• angioedem,
• hepatitis,
• žutica,
• kršenje mokrenje,
• smanjenje broja trombocita,
• slabost
• hipotermija.

predozirati

Nimesilom trovanje manifestuje pospanost, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu. Mogu postojati krvarenje iz probavnog trakta, respiratorna depresija, nagli porast krvnog pritiska, koma.

Tretman se sastoji od ispiranje želuca i prijem enterosorbents. Ako je potrebno, simptomatska terapija.

Interakcija s drugim lijekovima

Nimesil može ugroziti akciju furosemida. Istovremena upotreba ovih lijekova zahtijeva oprez u bolesnika s bubrežnim i oštećenja jetre.

Nimesulid povećava nuspojave litijum i metotreksata. Postoje dokazi da je droga također potencira učinak ciklosporina i antiagregacionih agenata.

U kliničkim studijama, bez interakcije uočena s antacid nimesil, glibenklamid, digoksin, teofilin.

Oprez

Nimesil rizik od neželjenih reakcija se može smanjiti pomoću pripremi u optimalno kratak kurs od niskih doza.

Pod strogim nadzorom doktora, lijek se mora koristiti:

• kod pacijenata sa čireva ili upalnih bolesti probavnog trakta u istoriji,
• kod pacijenata sa oštećenjem, zatajenje srca ili hipertenzije.

Treba biti oprezan Nimesil kod starijih pacijenata i onih sa hemoragijska dijateza.

Lek mogu negativno utjecati na rad ženske reproduktivne organe, tako da se ne preporučuje za planiranje trudnoće pacijenata.

Prijem granulat treba odmah prekinuti ako se ne osećate dobro, znaci prehlade ili pojavu alergijskih reakcija.

Ne uzimajte Nimesil u kombinaciji s drugim NSAIL.

Zbog prisustva saharoze pripreme nije propisano da se kod pacijenata sa nasljednim bolestima netoleranciju oligosaharidi.

uvjete opskrbe

Recept.

skladištenje

U suhom, tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 C. Držite podalje od djece. U ljekarnama i bolnicama Nimesil čuvaju pod uslovima lista B.

rok trajanja

2 godine.

proizvođač

Pravo na proizvodnju i prodaju nimesil pripada njemačka farmaceutska kompanija Berlin-Chemie ( «Berlin-Chemie"), koja posluje od 1918. Tvrtka nudi originalni droga razvio na temelju vlastitog istraživanja.

1992. godine, "Berlin-Chemie" postao dio grupe kompanija Menarini ( "Menarini"). To je multinacionalna korporacija okuplja neke od najvećih farmaceutskih kompanija u Evropi. proizvodnih pogona menarini Group sa sjedištem u Njemačkoj, Italiji i Španjolskoj. Proizvodi se prodaju u više od 100 zemalja širom svijeta.

Nimesil proizvodnju Berlin-Chemie / Menarini licence su trenutno bavi:

• Laboratorija Guidotti SpA (Italija),
• Laboratorios Menarini SA (Španija).

Oba postrojenja posjeduju certifikate GMP.

Zemlji u kojoj se ostvaruje droga

Od 2015. godine, Nimesil koristi u 12 zemalja:

• Rusija,
• Ukrajina,
• Republike Belorusije,
• Bugarska
• Češke,
• Gruzija
• Bosna i Hercegovina,
• Letonija
• Litvanija
• Poljska,
• Rumunija
• Slovačkoj.

Preparat je bio prijavljen i odobren za prodaju od strane lokalnih zdravstvenih ustanova. Na području Ruske Federacije Nimesil sprovodi od 2000. godine

Sinonimi i analozi

Vrijedni (sinonim) zamjena nimesil nimesulid i drugi lijekovi koji su dostupni u zrnastim, pelletized ili obustavljena obliku. Sva ova sredstva pokazuju iste terapeutske osobine i imenuje pod sličnim patološkim stanjima.

Zbog razlika u proizvodnoj tehnologiji proizvoda iz različitih kompanija može se malo razlikovati jedni od drugih u bioraspoloživosti, ozbiljnost kliničkih efekata i učestalost neželjenih reakcija. Rastvorljivi oblika nimesulid (granulat spreman suspenzije, disperzibilne tablete) počinju da se ponašaju u 15-20 minuta nakon primjene, a konvencionalne tablete - ne ranije nego nakon 30 minuta.

Neki sinonimi nimesil predstavljeni na ruskom farmaceutskom tržištu:

Efekte slične onima nimesulid, pokazuju drugi članovi klase NSAIL:

• diklofenak,
• piroksikam,
• meloksikam,
• lornoxicam,
• ketoprofen,
• Ketorolac,
• naproksen,
• ibuprofen,
• Celekoksib i drugi.

Pripreme imaju slične biološke aktivnosti i farmakološka svojstva.

Glavni mehanizam djelovanja NSAID je da inhibira enzim ciklooksigenaze (COX). COX-1 tipa proizvedeni u tijelu stalno i ima zaštitnu funkciju. COX-2 se formira samo na pozadini upale i patoloških provocira pojačanje reakcije.

Droga, koja selektivno inhibiraju COX-2, pokazuju veći analgetik učinak i niske gastrotoxicity u odnosu na način ne-selektivno djeluje. Međutim, oni imaju veći rizik od kardiovaskularnih komplikacija.

Brojne kliničke studije su pokazale da se ne poštuje omjer korist / rizik značajne razlike između pojedinih NSAID, tako da treba da se rukovodi individualni pristup u odabiru određeni lijek.

Komparativne karakteristike nimesulid i drugih NSAIL: