Klonidin - instrukcija, aplikacija recenzije

Klonidin (Clophelinum) - jedan od antihipertenziva koristi za niži krvni tlak (BP).

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
zanimljivosti
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
izdavanje
doze
farmakodinamici
svjedočenje
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Uloga aktivne supstance klonidin djeluje klonidin hidroklorid (Clonidini hydrochloridum) ili 2,6-dihloroetan N-2-imidazolidinilidenbenzami. Klonidin spada u grupu imidazolin derivata, a ima hemijsku formulu C₉H₉cl₂N₃. Fizičke osobine bijeli kristalni prah. Lako topiv u vodi, ali slabo topiv u organskim otapalima: etil alkohol, kloroform i eter.

mehanizam djelovanja

Klonidin - antihipertenziva sa središnjim mehanizam djelovanja. Njegova sposobnost da smanje krvni pritisak se odnosi na utjecaj određenih moždanih struktura - naime, na vazomotorne centar produžene leđne moždine. Postoje neuroni impulsa što je dovelo do povećanja krvnog pritiska od grč malih perifernih arterija (arteriola). Ove komponente su neuroni simpatičkog nervnog sistema. Na ovaj način, simpatički sistem ostvaruje hipertenzivna učinak, u cilju povećanja krvnog pritiska.

Osim toga, pod djelovanjem simpatičkog impulsa povećava učestalost i snagu srčanih kontrakcija, što dovodi do povećanja krvnog pritiska. Obavljanja tih impulsa sinapse (kontakti između neurona), pod uslovom noradrenalin. Klonidin ne utiče na sintezu noradrenalina u presinaptičkoj (nalazi se pred sinapsi) neurona. Ali pod uticajem svojih akcija norepinefrina u presinaptičkoj neurona brzo isprazniti. Ovaj mehanizam se ostvaruje kroz akciju klonidin na alfa-2 adrenergičke receptore u središnjem neurona vazomotorne centar. Kao rezultat toga, inhibiraju oslobađanje noradrenalina, uskoro inhibitorni neurona vazomotorne centar, simpatičan impulsa i držanjem sudova biti blokiran.

Na sličan način Klonidin inhibira sintezu epinefrina u srži nadbubrežne žlezde. Adrenalina, noradrenalina kao što je, odnosi se na grupu supstanci, kateholamina, koji imaju važnu ulogu u razvoju hipertenzije. Osim toga, pod djelovanjem klonidin uskoro vagus koji se odnose na parasimpatički nervni sistem. Ovaj dio autonomnog nervnog sistema je antagonist simpatičkog sistema sa suprotnim efektom, među njima - hipotenzije. Hipotenzivni učinak klonidin manifestuje proširenje lumena arteriola, što smanjuje periferni otpor, smanjenje učestalosti i snagu srčanih kontrakcija.

Uz poslednji faktor u otklanjanju hipertrofije povezana sa hroničnim administraciju klonidin, jer je opterećenje na srčani mišić smanjuje. Centra akcija klonidin hidroklorida dužan sposobnost da prodre u BBB (krvno-moždanu barijeru) između krvi i mozga supstancu. Učinak na moždane strukture pored hipotenzija manifeste i druge efekte. Prije svega, to analgeziju - anestezija. Analgezija se postiže kroz inhibiciju centralnu bol osjetljive - nociceptora. Klonidin potencira, pojačava učinak anestetika. Stoga, može se koristiti kao pomoćno sredstvo (pomoćna) znači tokom općoj anesteziji.

Osim toga, pod utjecajem klonidin razviti sedativa - sedaciju, anksioznost i strah od nestanka. By efekat na nociceptivne struktura je u stanju smanjiti ozbiljnost povlačenja simptoma izazvanih zloupotrebom alkohola i korištenje raznih droga, uključujući i opijata. Međutim, on se ne vezuju za opioidne receptore, a to nije postao ovisnik. Postoje dokazi o efektu ove droge na termoregulacionim centar u mozgu, što omogućava smanjenje topline. Međutim, antipiretik sila Klonidin niska.

Perifernih efekata klonidin - poboljšanje bubrega protok krvi zbog širenja renalne arterije sa hipotenzija, kao i smanjenje IOP (očnog pritiska). smanjenje IOP je zbog smanjenja u proizvodnji intraokularnih tečnosti i poboljšanje njegove odliva zbog simpatije blokade. Lek stimuliše ne samo centralna alfa-2 adrenergičke receptore, ali i periferne alfa-1 adrenergičke receptore u arteriola, što ih dovodi do grča. Istovremeno razvoj kratkoročnih hipertenzije, koji se zatim slijedi hipotenzije.

Ovaj dvofazni efekat na krvni pritisak u većoj mjeri karakteristična za injekcija oblika lijeka, a gotovo ne poštuju u korištenju tableta. Skokova krvnog pritiska su izuzetno nepoželjan za pacijente sa infarktom miokarda i cerebrovaskularnog. Treba imati na umu da klonidin, prožima kroz BBB, može izazvati cerebralni vazospazam. A osjećaj suhoće u ustima je povezan sa stimulacijom perifernih adrenergičkih klonidina. Kako je vrijeme razvija ovisnost o klonidin, koja se manifestira u snižavanju antihipertenzivne aktivnosti i potrebu za povećanjem doze. Postoje dokazi da dugotrajna upotreba klonidin, posebno kod starijih pacijenata, može dovesti do senilne demencije - Alchajmerove bolesti.

zanimljivosti

Klonidin Poznato je da mnogi ne samo kao droga. Njegov zloglasni je stekao kroz široku upotrebu u kriminalne radnje. S tim u vezi, naziv lijeka po imenu pjesme, publikacije, filmovi. Upotreba droga u loše svrhe na osnovu svojih hipotenzivni i sedativ efekti koji su poboljšane u kombinaciji s alkoholom. Uostalom, alkohol je inicijalno širenje krvnih sudova i Klonidin bolje i prodiru u BBB.

Brz pad krvnog pritiska, depresije svesti i smanjiti aktivnosti srca "klijent smanjiti." Ova država ima različit stupanj težine, ili smrt. Posebno je teško odvija primanje tekućem obliku lijeka u kombinaciji s alkoholom. Za razliku od tableta tečnost Klonidin (injekcije, kapi za oči) je topiv u etilni alkohol.

Povijest stvaranja

Droga je sintetiziran u 60-ih godina prošlog stoljeća. U početku je bilo planirano kao lijek za prehladu zbog njihove periferne akciju adrenostimuliruyuschee i sposobnost da se grčevito kapilara nosne sluznice. Međutim, čim je označen hipoten- svojstva. Kao antihipertenzivni Klonidin sam koristio za nekoliko decenija u SSSR-u i inozemstvu. Vrhuncu svoje popularnosti u kasnim 70-tih ranih 80-x-a. To je često u kombinaciji s drugim lijekovima - raunatinom, oktadin, rezerpin, su naširoko koristi u te dane za liječenje hipertenzije.

Nakon toga, upotreba klonidin drastično smanjio, a injekcije je gotovo nestao iz ljekarne mreže. To je zbog kriminalni element, ali samo djelomično. Dalju primjenu klonidina suzdržano svojih neželjenih efekata i hemodinamike CNS. Pored toga, napredne metode liječenja hipertenzije su razvijeni koristeći nove i efikasnije načine. Trenutno, klonidin tablete se rijetko koriste, uglavnom kada je potrebno da se smanji krvni pritisak u kratkom vremenu.

sinteza tehnologija

Klonidin hidroklorid se dobija u toku kemijske reakcije koje uključuju jednu ili više biorazgradivih polimera. U pripremi čvrstih formi od Core tablet aktivni sastojci su zaposleni: laktoza, magnezijev stearat, kukuruzni škrob. Ove supstance se ponašaju kao punila.

izdavanje

• Tablete, produžena akcija 0.000075 g (75 ug) i 0,00015g (150 .mu.g);
• Ampula 1 ml A 01% rastvor injekcije;
• Tube-kapaljku 1.5 ml 0.125%, 0,25% i 0,5% rastvor kao kapi za oči.

A droga pod nazivom klonidin i Klonidin (Apo-Klonidin Klonidin M) je proizveden od strane mnogih farmaceutskih kompanija u Rusiji i Ukrajini.

Osim klonidin u SSSR-u i Rusiji korišteni su i drugi generičkih lijekova se koriste, u kojem ulogu aktivne supstance Klonidin djela:

• Katapresan - tablete injektiranje rješenje, Boehringer Ingelheim (Njemačka), Zdravle (Jugoslavija);
• Hlofazolin - pilule Farmahim (Bugarska);
• Barklid - pilule Laboratorija Biogalenika, Francuska;
• Gemiton - tablete, AWD, Njemačka.

Težina tableta i koncentracije otopine injekciju u svim generičke isto. Kvalitetu stranih droga je bolji, ali oni su skuplji nego ruskim kolegama. Uz klonidina se koristi u medicinskoj praksi i drugim centralnim djelovanjem antihipertenzivi. To rilmenidin (Albarel, Giperdiks), Moksonidin (Tenzotran, Fiziotenz). Budući da aktivni sastojci u ovim drugim lijekovima, u svojim karakteristikama i mehanizam djelovanja različit od klonidin.

doze

Unutar imenovati 75 mg 2-4 puta na dan. Ako je potrebno, postupno povećati dozu na 37,5 mg svakih 1-2 dana, dovodeći ga do 150-300 g po prijemu 3-4 puta. U nekim slučajevima, dnevna doza se može povećati na 300-450 mikrograma. Daljnje doze je teško opravdati. U ovakvim situacijama, preporučujemo kombinovanje sa diuretici Klonidin-saluretikami.

Injekcioni rješenje intramuskularno, supkutano i intravenski. Intramuskularno i potkožno ubrizgava 0,5-1,5 ml preparata. Kada se daje intravenozno, ona se razrijediti u količini od 10-20 ml slane, i izbjeći podizanje BP polako uvodi preko 3-5 minuta. U ovom trenutku, a nakon 1,5-2 sata nakon pacijent ima da legne, jer uspio da kolaps.

kapi za oči su sahranjeni u spojničnoj vrećici od 1-2 kapi 2-4 puta dnevno. Počevši sa 0,25% rješenje. Sa nedovoljnim snižavanje IOP prelaska na 0,5% rješenje, s negativne efekte na 0,125% rješenje.

pilule tretman za dugo vremena, u trajanju od 6-12 mjeseci. Ne treba odmah ukinuti droge - možda propadanja, povećanje krvnog pritiska i hipertenzivne krize. Stoga, za 7-10 dana da završi prekida preporučuje se postupno smanjiti dozu klonidin, zamjene sa drugim antihipertenzivima.

farmakodinamici

Hipotenzivni efekt se razvija u roku od 1-2 sata nakon ingestije, 15-20 minuta nakon intravenske administracije, i dalje postoji za 6-8 sati. Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost iznosi 65%, ali može doći do 100%. Maksimalne koncentracije u plazmi se formira nakon 1.5-2.5 sati nakon uzimanja. 20-40% od klonidin ispuštene u tijelu veže za proteine ​​plazme. U jetri, 50% od droge prolazi metaboličke transformacije. Izlučuju putem bubrega (40-60%), a u crevima (20%). Polovina - 12-16 sati, ali sa oštećenom funkcijom bubrega može povećati do 41 sati.

svjedočenje

• Arterijska hipertenzija - primarna, bubrega, hipertenzivne krize;
• Alkohol i apstinencija droga;
• Primarni glaukom otvorenog ugla (kapi za oči).

neželjenih efekata

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, rijetko - bradikardija, edem sindrom;
• CNS: vrtoglavica, slabost, pospanost, nervoza, depresija, parestezije, mentalnom retardacijom i motorne reakcije;
• oči: konjunktive suhoća, peckanje i svrab u očima;
• koža: Alergijski osip, svrbež;
• ENT organa: nazalna kongestija;
• Reproduktivnog sustava: erektilne disfunkcije, smanjen libido.

Kontraindikacije

• Idiosinkraziju klonidin;
• Hipotenzija, šok, kolaps;
• Sinusne bradikardije (otkucaja srca manje od 50 otkucaja / min);
• II stepen AV bloka;
• sindrom bolesnog sinusa;
• depresija;
• Okluzivna bolest;
• Cerebralne ateroskleroze.

Prijem klonidin je kontraindiciran u obavljanju posla zahtijeva brzine motora odgovora, u Vol H.. Tokom kontrole ceste i koji se bave kompleksnim, potencijalno opasnim mašinama.

Interakcija s drugim lijekovima

• Beta-blokatori, kaptopril - iznenadna otkaza rezultata klonidin u nagli porast krvnog pritiska;
• hormonskih kontraceptiva - jačanje sedativni efekat klonidin;
• blokatori kalcijevih kanala - povreda provođenje u miokardu;
• triciklički antidepresivi - smanjenje hipotenzivni efekt;
• levodopa Piribedil - smanjenje antiparkinsonika učinak ovih lijekova;
• prazosin - kršenje hipotenzivni učinak klonidin;
• Propranolol, atenolol - jačanje hipotenzivni efekt, suha usta, umirenje;
• ciklosporin - povećanje koncentracije lijeka u plazmi krvi;
• etanol - teška hipotenzija, toksični CNS.

Trudnoća i dojenje

Klonidin je u stanju da se probije kroz placentu i u majčino mlijeko. To može dovesti do negativne promjene u kardiovaskularnom sistemu i centralnog nervnog sistema fetusa. Stoga, ovaj lijek je kontraindiciran u trudnoći i za vrijeme dojenja.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja: tablete - 4 godine, ampule - 3 godine, cijevi kapaljku - 2 godine. Lek nije dostupan bez recepta.