Hidrohlorotiazid - instrukcija, aplikacija recenzije

Hidrohlortiazid (Hypothiazid) - diuretik ili diuretici.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
zanimljivosti
Malo istorije
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Hidrohlorotiazid - komercijalni brand name droge. Uloga aktivnog sastojka u njoj viri hidrohlortiazida ili hidrohlortiazidom (Hidrohlorotiazid). Ovaj materijal ima hemijsku formulu C₇H₈CLN₃O₄S₂ i označava se kao 6-klor-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamida-1,1-dioksida. Hidrohlorotiazid odnosi tiazidima derivat ili benzothiadiazine derivat. Fizički Hidrohlorotiazid je bijeli ili bijelo-žuti kristalni prah, slabo topljiv u vodi i metanol u eter, i topiv u alkalnom otapalima.

mehanizam djelovanja

Obim hidrohlorotiazidom je u velikoj mjeri zbog diuretski efekat. Hypothiazid kao drugi tiazidnih pripremama ima diuretičko djelovanje utiče na proksimalne i, u manjoj mjeri, distalni zamršeni kanalića nefrona. I usko raspoređene u proksimalnim tubulima nefrona glomerula i odvojiti od njega su u distalni tubula bubrega korteksa supstance. Što se tiče petlje Henle, u obliku slova U spoju između proksimalne i distalne tubula, na Hypothiazid djeluje samo na male površine petlje nalazi u kortikalne sloja. Na dijelu petlje, nalazi se u srži, Hypothiazid nije važeća.

Pod utjecajem droge inhibirane reapsorpcije (ponovnog preuzimanja) natrija u zamršenim tubulima nefrona. Je zamršen kanalića natrija ulazi u sastav primarnog urina proizvedene u procesu filtriranja plazme krvi u glomerula. Zatim, na određenim lokacijama tubula i Henle petlje dio natrijum reapsorbuje. Natrijum - ključni elektrolita ekstracelularnog prostora, što čini osmotskog pritiska ili koncentraciju različitih tečnih medija organizma.

Natrij "vuče na" vode. Stoga, sva pravila osmoze, zajedno sa natrijuma u bubrežne tubule pasivno reapsorbuje vode. Ako smanjiti natrij resorpciju će se poštovati suprotan efekat. Natrij se izlučuje u urinu. Zajedno sa natrijum će izaći iz vode i volumena urina će se povećati. Tiazidi akcija slična onoj diuretika (furosemid, Lasix, Uregei, etakrinska kiselina). I diuretika, a tiazidnih derivati ​​saluretikami. Potonji termin je bukvalan prevod sa latinskog soli u urinu, odnosno stimulacija postiže se mokraćnog izlučivanje soli.

Međutim, u skladu sa snagom djelovanja tiazida diuretik aktivnosti su znatno manji od petlje diuretik. Očigledno, to je zbog činjenice da je, za razliku od drugih, oni su samo za ograničeni dio petlje Henle. Općenito, među diuretike u snagu Hypothiazid i njegovih analoga zauzimaju srednji položaj. Ako više diuretika hidrohlortiazid, skup droge drugih grupa u svoje aktivnosti ustupiti njega. Takav slab diuretici uključuju karboanhidraze inhibitori (Diakarb, Fonurit), koji štede kalijum agenata (spironolakton, Veroshpiron), blokatore natrij kanala (Amilorid, Triamteren). Stimulacija diureze pod Goipotiazida dovodi do smanjenja ili potpunog nestanka edema tkiva, a također uzrokuje hipotenzivni efekt - smanjen krvni pritisak (BP).

Hipotenzija se uglavnom zbog smanjenja BCC (volumen krvi) zbog povećanog izlučivanje urina. Međutim, smanjenje BCC u ovom slučaju nije jedini mehanizam hipotenzije. Zbog uvođenja pojačane vode i natrija smanjuje debljina arterijskog vaskularnog zida. Shodno tome arteriola lumen (malih arterija) se povećava, a krvni pritisak se smanjuje. Snižavanju krvnog pritiska pod uticajem gipotiazid kompenzacijske na principu povratne informacije, aktivira RAAS (renin-angiotenzin-aldosteron), čiji je učinak je usmjerena na povećanje krvnog pritiska.

Jedna komponenta RAAS, aldosteron stimulira kalijum izlučivanje u urinu, i to je jedan od negativnih efekata ove droge. Pored kalijuma izgubili u urinu, i drugih vitalnih elektroliti su kloridi, bikarbonati, magnezij, klor. Plazma je formirana nedostatak elektrolita: hiponatremije, hipokalemija, chloropenia, hipomagnezemija. Međutim, drugi elektrolit resorpcija kalcija je poboljšana. Smanjena izlučivanje kalcijuma sprečava stvaranje kamena u urinarnom traktu. Osim toga, smanjenje resorpcije kalcija od akcije gipotiazid igra pozitivnu ulogu u svim uvjetima koji uključuju deficite elektrolita u organizmu. Stoga Hypothiazid je često lijek izbora kod pacijenata sa istovremenim osteoporoze.

Ali eliminaciju mokraćne kiseline, urati, tokom prijema Gipotizida Nasuprot tome, usporava. To ima negativan učinak na stanje pacijenata sa gihta. Uz urata može usporiti izlučivanje u urinu drugih azotnih jedinjenja. Osim toga, postoje dokazi da hronična administracija hidrohlorotiazida je smanjena tolerancija tkiva na glukozu. povećanja glukoze u krvi (hiperglikemija), i ona počinje da se izdvaja u urinu (glikozuriju). Pojačanje klorid izlučivanje u urinu s vremenom dovodi do metaboličke alkaloze - smicanja KHS (kiselo-bazne ravnoteže) na alkalne stranu.

Promjene CBS, ravnoteže elektrolita, kašnjenje od dušičnih otpada u tijelu - sve to ima negativan utjecaj na chologenic i detoksikaciju funkcije jetre, centralnog nervnog stanja sistema i bubrega izlučivanje funkcije. Osim toga, metaboličkih poremećaja uzrokovane djelovanjem hidrohlorotiazida, može dovesti do inhibicije sinteze kolesterola, i visoke gustoće da se poveća sadržaj lipida (masti i masti kao što su supstance) u krvnoj plazmi sa daljim razvojem ateroskleroze.

Važno je napomenuti da kada dijabetes insipidus Hypothiazid izaziva paradoksalni efekt - smanjen urina. Dijabetes insipidus - sindrom u kojem poremetila hipofize i hipotalamusa hormona (vazopresina, antidiuretskog hormona). Shodno tome razvija dijabetes - dodjelu velike količine urina niske gustoće, što dovodi do dehidracije i žeđi. U središtu ovog oblika patologije poštovati apsolutni nedostatak ovih hormona. Periferne ili nefrogene oblik karakteriše činjenica da su hormoni mogu biti pušten u dovoljnoj količini, ali je tkivo bubrega je neosjetljiv na njih. Hypothiazid periferno dijabetes insipidus inhibira diureze i povećava koncentracija urina. Mehanizam djelovanja droge u ovom slučaju je komplikovana i nije u potpunosti razumio.

zanimljivosti

Neki korekcija težina programa preporučujemo korištenje diuretika, posebno hidrohlortiazid. Kažu, u konstantnom vremenu njegovog prijema za smanjenje tjelesne težine. Zaista, eliminaciju urina, smanjen CBV automatski dovodi do gubitka suvišnih kilograma, ali samo na prvi pogled, u slabijem obliku. A zatim negativan uticaj na ugljenih hidrata i masti metabolizam čini se oseća novi debljanje. Kao rezultat toga, postojeći gojaznost sastavljena nuspojave lijeka.

Malo istorije

Diuretici kao jedna grupa droga proglasila u 50-tih godina prošlog stoljeća. Zatim, 1957. godine, to je prvi put sintetiziran od tiazidnih diuretik Chlorothiazide. Nešto kasnije, 1958. godine, na osnovu ove droge je primljeno snažniji i efikasniji 73-dihidro Chlorothiazide (Dihlotiazid, hidrohlortiazid, Hypothiazid). Prvobitno je bilo planirano da koriste, tiazidni diuretici u kombinaciji sa lekovima raufolfii (oktadin, rezerpin) na njihov nedostatak hipotenzivni aktivnosti. Nakon toga, utvrđeno je da Hypothiazid se može koristiti kao monoterapija, t. E., bez kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Međutim, monoterapija s hidrohlorotiazidom je sada praktično ne postoji - to je još uvijek u kombinaciji s drugim lijekovima. Hidrohlorotiazid kao diuretik uključena u režim liječenja hipertenzije kod mnogih pacijenata. Lek je propisano u zemljama u Rusiji CIS i inozemstvu.

sinteza tehnologija

Hidrohlorotiazid se proizvodi u kompleks više koraka reakcije organske sinteze. Uz aktivne supstance koristi magnezijev stearat, talk, laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, želatina. Ovi materijali su opcionalne i može funkcionirati kao punila u čvrstom obliku tableta.

izdavanje

Tablete 25 i 100 mg.

Gipotiazid je mađarske farmaceutske kompanije Chinoinovih. Mnogi ruski farmaceutske kompanije priznao je droga pod nazivom hidrohlortiazid, Dihlotiaid, polythiazide. U inostranstvu, može se nazvati Gidrodiuril, Gidrohlorot, Mikrozid. Hypothiazid zajedno s drugim antihipertenzivima ulaze u sastav, kao što su droga Adelfan ezidreks, Atageksal kompozitum, Triampur Compositum, Novospirozin, Moduretik, Kapozin, Sinipress. Ranije aktivno koristi tiazidnih diuretik hlortalidon. Bio je član tih sredstava što je Neokristepin, Tenorik, Trirezid. Sada hlortalidon i kombinaciji lijekova na osnovu njega se ne koriste.

svjedočenje

• hipertenzija;
• Različitim uvjetima u pratnji edem sindromom (hronične srčane i hronične bubrežne insuficijencije, preeklampsije, portalna hipertenzija, nefrotski sindrom, akutna glomerulonefritis);
• Prevencija bubrežnih kamenaca;
• Nefrogene dijabetes insipidus.

doze

Ranije droga je primijenjen u dnevnim dozama do 100 mg ili više. Trenutno, korištenje takvih doza smatra neumješan od povećana učestalost nuspojava. Kao opće pravilo, ograničena na dnevnoj dozi od 50 mg, koja se uzima jednom. Tablete su pijani prije jela, oprati vodom. U mnogim slučajevima, naročito ako Hypothiazid u kombinaciji s drugim antihipertenzivima, dnevna doza se smanjuje na 25 mg, pa čak i do 12,5 mg. I to samo kada masivni edem ili dijabetes insipidus dnevna doza se može povećati na 150 ili 200 mg.

U ovim slučajevima, droga uzima u 1-2 dana, ili podijeliti u nekoliko faza. Trajanje piletina se određuje individualno za svakog pacijenta. Treba imati na umu da je diuretski učinak razvija nakon 2 sata nakon primjene, dostižući maksimalan učinak nakon 4 sata, a traje 6-12 sati. Hipotenzivni učinak razvija se polako, ali duže traje. On dolazi nakon 3-4 dana, dostiže terapeutski značajan nivo cherez3-4 sedmice, i čuvaju za 1 tjedan nakon prekida primjene lijeka. Za djecu je dnevna doza se određuje po stopi od 1-2 mg / kg tjelesne težine. Maksimalna dnevna doza za djecu od 3-12 godina je 37,5-100 mg.

farmakodinamici

Lek se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u iznosu od 60-80% od gutanja. Oko 40% novih učesnika u hidrohlortiazida tijelo je vezan za proteine ​​plazme. A određeni dio može akumulirati u crvenim krvnim zrncima. Hypothiazid ne podliježu metaboličke transformacije, i uglavnom se izlučuju putem bubrega (oko 70%), te u manjoj mjeri - u izmet (11,5-24%). Bubrežne izlučivanje vrše filtracije u bubrezima glomerula i sekreciju u lumen renalnih tubula. Poluraspada je 3-4 sata u početku, a onda se može povećati do 12 sati. Također je povećan u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Hipotenzija, vaskulitis, aritmije, anafilaktički šok;
• GI: Suva usta, žeđ, mučnina, povraćanje, anoreksija, zatvor, proljev, holecistitis, pankreatitis, holestazu, žutice, zatajenje jetre;
• CNS: jetre koma, jetre encefalopatija, slabost, mentalne promjene, glavobolja, vrtoglavica, smetnje vida, parestezije;
• Urinarni sistem: kršenje urina izlučivanje, intersticijalni nefritis;
• respiratorne: respiratorni distres sindrom, pneumonitis, non-Kardiogeni edem pluća;
• Lokomotornog sistema: mijalgija;
• kože: nekrotičnog vaskulitis, dermatitis, urtikarija, svrbež, fotosenzitivnost;
• Reproduktivnog sustava: erektilne disfunkcije;
• krvi: anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza;
• Metabolizam (metabolizam): Hiponatremija, hipokalemija, chloropenia, hiperkalcemija, metabolički alkaloza, hiperglikemija, glikozurijom, hiperurikemija, hiperbilirubinemije.
  

Kontraindikacije

• Pojedinačnih netolerancije gipotiazid komponenti;
• Potpuno odsustvo mokraće (anurija);
• Teškim oštećenjem bubrega;
• Teškom insuficijencijom jetre;
• Teška metaboličkih poremećaja, uključujući dekompenzovanom dijabetes;
• Addison bolest;
• Djeca do 3 godine.

Hidrohlorotiazid propisane s oprezom kod starijih pacijenata. To nije preporučljivo da ga u vrijeme upravljanja vozilima i rada sa potencijalno opasnim mašinama.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antihipertenzivi druge grupe - jačanje hipotenzivni učinak, što zahtijeva smanjenje doze hidrohlortiazida;
• ACE inhibitori - smanjenje stepena hipokalemije;
• Tablete hipoglikemici - smanjenje djelotvornosti ovih lijekova, hiperglikemija;
• amiodaron - jačanje hipokalemija, rizik od aritmije;
• litij sol - jačanje toksičnosti ovih lijekova;
• Srčani glikozidi digitalisa grupe - pogoršanje hipokalijemija i hipomagnezemija;
• Kortikosteroidi, kalcitonin - pogoršanje hipokalemije
• NSAIL - oslabiti antihipertenzivni i diuretski učinak hidrohlortiazida;
• amantadin - jačanje toksičnosti lijeka;
• Etil alkohol, opijati, barbiturati - oštar porast u hipotenzivni efekt;
• nedepolarišućim miorelaksansima - Hypothiazid poboljšava djelovanje ovih lijekova.
  

Trudnoća i dojenje

Hidrohlorotiazid prolazi kroz placentu i majčinog mlijeka. Jednom u tijelu fetusa i novorođenčeta, to može dovesti do žutice, trombocitopenija i niz drugih ozbiljnih poremećaja. Dakle, uzimajući hidrohlortiazid tokom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

skladištenje

Hypothiazid pohranjeni na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 5 godina. Pripremi je dostupan na medicinski recept.