Fiziotenz - instrukcija, aplikacija recenzije

Fiziotenz (Physiotens) - hipotenzivni lijek koji smanjuje krvni pritisak (BP).

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
zanimljivosti
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Fiziotenz - brend. U ulozi aktivnih sastojaka u lijeku djeluje Moksonidin (Moxonidinum). Moksonidin Hemijska formula: C₉H₁₂CLN₅₀. Ime: 4-klor-5- (2-imidazolin-2-ylamino) -6-metoksi-2-methylpyrimidine. To je bijeli kristalni prah s visokim topljenja, slabo topiv u vodi, ali topiv u ledene octene kiseline.

mehanizam djelovanja

Moksonidin odnosi na antihipertenziva sa centralnim mehanizmom djelovanja, odnosno - agonista imidazolin receptore. Je opšte poznato da je osnova za razvoj hipertenzije (visok krvni tlak) je patološki aktivnost simpatičkog dijela autonomnog nervnog sistema. Pod utjecajem simpatičkog nervnih impulsa spazmiruyutsya perifernim arterijama (arteriola), što dovodi do povećanja ukupnog perifernog otpora (OPS), kao i na porast krvnog pritiska, posebno "nižih" ili dijastolički. "Gornja" krvni pritisak se povećava zbog povećane snage i frekvencije (HR) od srca kontrakcije. Sa simpatički aktiviranje povezan sa mnogim drugim negativni procesi koji se odnose hipertenzije i komplikacija to.

Prije svega, to je dodatno povećan vaskularni spazam, povećati volumen krvi (CBV) za zadržavanje vode i natrij soli u organizmu. Ovi procesi su zbog aktivacije renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), pri čemu je pojačan proizvodi u bubrezima angiotenzina II i aldosteron - supstance odgovorne za povećanje krvnog pritiska. Pod utjecajem simpatičkog impulsa povećava tkiva otpornost na insulin, povećanje razine glukoze u krvi (hiperglikemija), inhibiran lipolizu (razgradnju masnog tkiva). Srca da pumpa više volumena krvi sa visokim krvnim pritiskom, morate obaviti puno posla da troše više energije.

Povećano opterećenje miokarda se nadoknađuje svojom zadebljanje (hipertrofija), ali samo do određene mjere. Uostalom, on miokarda pati od činjenice da je plakete formirana u arterijama (cerebralna, koronarna, periferna). Kao rezultat toga, pored razvijanja hipertenzije povezane patologije: ateroskleroza, dijabetes, pretilost, koronarne bolesti srca. To povećava rizik od opasnih komplikacija hipertenzije kao moždani udar, infarkt miokarda, kardiogeni edem pluća, srčane aritmije.

Simpatički efekte na srce, krvne sudove, unutrašnji organi su regulisane niz centralnih i perifernih jedinica. Jedna od tih jedinica - tzv imidazolin receptore. Ovi receptori nisu uniformni, a predstavljeni su nekoliko vrsta. Prvi tip I1 receptori nalazi u CNS, moždanog stabla strukture - u formiranju retikularna i ventrolateral srži. Periferne I1 i I2 receptori nalaze u različitim ćelijske strukture i tkiva: u adipocita (masnih stanica) u ćeliji mitohondrija u trombocitima, u pankreasa, bubrega i nadbubrežne žlijezde. Postoji i treći tip - ili I1 ili I2, I3 ili receptore. Oni kontrolišu oslobađanje noradrenalina od simpatičkog nervnih završetaka. Prirodni ligand, ili supstanca aktiviranje imidazolin receptora je decarboxylated oblik arginina - agmantin.

Kao što je imidazolin receptora agonista, Moksonidin selektivno, i.e., veže selektivno I1. Aktiviranje moksonidin I1 u vazomotorne centru produžene leđne moždine prati širenje arteriola, smanjen krvni pritisak i OPS. Pod djelovanjem lijeka smanjuje broj otkucaja srca i snagu srčanih kontrakcija. Međutim, ovaj efekt je manje izraženo u droge. Vezivanje za periferne receptore moksonidin također pozitivno utječe na stanje cirkulaciju krvi i metabolizam. Stimulacija I1 bubrega je praćen smanjenjem resorpcije (ponovnog preuzimanja) natrija, a uz to, i vode. Natrijum - elektrolit koji igra ključnu ulogu u zadržavanje vode u organizmu, povećava BCC i razvoj hipertenzije.

Unapređenje bubrega protok krvi u pratnji smanjene proizvodnje renina - supstance koje učestvuju u lančanu reakciju da se formira angiotenzina II. U bubrezima nefrona spriječiti smrt, proliferacija fibroznog tkiva ishodom glomeruloskleroze i Nefroskleroza. Aktiviranje I1 u nadbubrežne žlijezde dovodi do smanjenja sinteze adrenalina, što također povećava krvni pritisak. Sličan učinak u adipocita dovodi do aktivacije lipolizu i smanjenje masnog tkiva u beta ćelija pankreasa otočića Langerhgansa - do povećanja insulina sinteze. Tako otpornost ćelija na insulin se smanjuje. Slično tome, smanjuje razinu glukoze, što je posebno važno za pacijente sa dijabetesom protiv gojaznosti.

Hipotenzivni učinak moksonidin manifestuje smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog pritiska. Smanjenje opterećenja na miokarda njega upozorava hipertrofije i razvoja komplikacija srca i centralnog nervnog sistema. Subjektivni dobrobit pacijenata je poboljšana, poboljšane fizičke performanse. Kao lijek sa centralnim mehanizmom djelovanja, Moksonidin prodiru u BBB (krvno-moždanu barijeru). Za razliku od drugih sličnih lijekova je u manjoj mjeri aktivira centralni i periferni adrenergičke receptore. Stoga, neželjenih efekata iz CNS i gastrointestinalnog trakta je manje izražen. Moksonidin praktičnu vrijednost leži u činjenici da se nije razvila ovisnost, a nakon naglog povlačenja sindrom nema oporavka pogoršanja hipertenzije.

Malo istorije

Agenti djeluju na simpatički regulaciju kardiovaskularnog sistema, koristi se za dugo vremena, od sredine prošlog stoljeća. I generacija ovih preparata predstavlja Rauwolfia alkaloida (rezerpin, Raunatin). Zbog slabe efekte hipoten- aktivnosti i značajan strana ovih lijekova se danas ne koriste. Oni su zamijenjeni drugim lijekovima s centralnim mehanizam djelovanja - agonista od ALPHA2 adrenergičkih receptora (Klonidin, Metildopa). Ali ovi lijekovi također imaju izražene nuspojave centralnog nervnog sistema. Pored toga, oni se razlikuju po prisustvo sindroma. Da, i hipotenzivni učinak tih sredstava bio je nepregledan.

U ranim 80-ih godina empirijski potvrdio prisustvo imidazolinovyzh receptora i dokazali svoju ulogu u regulaciji krvnog pritiska i metabolizam. Nešto kasnije centralni antihipertenzivi III3 generacije su sintetiziran. Jedan od tih droga Fiziotenz i brojnim generički. Ovi lijekovi su naširoko koristi u liječenju arterijske hipertenzije u Rusiji, CIS-a, SAD-a i Zapada. Europe. Zajedno s drugim antihipertenzivima (diuretici, beta-blokatori, ACE inhibitori, Sartai) su uključene u režim lijekova i je droga izbora u pratećim pretilosti i dijabetesa.

zanimljivosti

Drug stimulacija imidazolin receptora dovodi do promjena u prehrani ponašanju kod laboratorijskih životinja. Troše manje soli, su nestali žeđ. Incoming Smanjenje u tijelu natrij klorida kao i povećanje izlučivanja i njen pozitivan učinak na krv i na krvni pritisak kod pacijenata sa hipertenzijom.

sinteza tehnologija

Moksonidin se dobija tokom uzastopnih reakcija organskoj sintezi uključuje soli i organske kiseline. Kao pomoćni supstanci, punila za tablete koristeći povidon, krospovidon, magnezijev stearat, laktozu. Materijala za izradu kućišta foliju tableta: makrogol, talk, i etil celuloza gipromalloza, titan dioksid i crveni željezni oksid kao pigmenta.

izdavanje

Tablete 0,2 i 0,4 mg.

Fiziotenz - komercijalni, brand ime. Ovaj lijek proizvodi i nas opskrbljuje sa njemačkom farmaceutskom kompanijom Solvay Pharma. Moksonidin tablete su proizvedeni od strane mnogih domaćih farmaceutskih kompanija.

Osim moksonidin i Fiziotenza imaju druge generičke na isti aktivne supstance:

• Moksoniteks - tablete od 0,2 mg i 0,4. Salyutas, Njemačka;
• Cynthia - tablete od 0,3 mg i 0,4. Eli Lilly, Njemačka, Španjolska;
• Moksogamma - tablete 0.2- 0,3 i 0,4 mg. Vorvag Pharma Artezan Pharma, Njemačka;
• Tenzotran - tablete od 0,2 mg i 0,4. Perrigo Izrael.

Strani kolege koštati nadmašiti domaće. Naša Moksonidin često inferiorni u odnosu na njihov patentirani kolegama ne samo na cijenu, već i na kvalitetu. Overseas-based lijekova moksonidin mogu imati nazive: Moksaviv, Moksokard, Normatenz, Ratiomoks, i mnogi drugi. Uz moksonidin se koristi u kliničkoj praksi sa aktivne supstance Albarel rilmenidin. Ovaj lijek je također I2 imidazolin receptora agonista i ima efekat sličan Fiziotenzom.

svjedočenje

Arterijska hipertenzija, hipertenzija sa istovremenim gojaznosti i dijabetesa tipa 2 tipa.

doze

Primanje Fiziotenza preporučiti počevši s dnevnom dozom od 0,2 mg. Ova doza se uzima jednom ujutro. Nedostatak hipotenzivni učinak od očekivanih dnevna doza se može povećati na 0,4 mg. U ovom slučaju, to je podijeljena u 2 doze - ujutro i navečer. Maksimalna pojedinačna doza lijeka iznosi 0,4 mg dnevno - 0,6 mg. Za pacijente s oštećenom funkcijom bubrega dnevna doza ne smije biti veća od 0,2-0,4 mg. Tablete ne treba žvakati, popiti malo vode. Nema svrhe tableta nezavisno od unosa hrane.

farmakodinamici

Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Okolol88% od moksonidin je vezan za proteine ​​plazme. Maksimalne koncentracije u plazmi se formira nakon 1 sat nakon uzimanja. Nakon daljnjeg 1 sat razvija hipotenzivni učinak, koji traje 24 sata. Mala količina moksonidin izloženi metaboličke transformacije da se formira digidromoksonidina. Do hipotenzivni aktivnost ovog metabolit je 10% više u odnosu na Moksonidin. Veći dio lijeka se izlučuje kroz bubrege - 78% netaknuti i 13% - u obliku digidromoksonidina, 8% - u obliku drugih metabolita. Manje od 1% moksonidin izlazi kroz crijeva. Polu-život moksonidin je 2,5 sata, i njegov aktivni metabolit - 5 sati.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Hipotenzija, bradikardija;
• GI: Suva usta, mučnina, povraćanje, proljev;
• CNS: opšta slabost, nervoza, nesanica, pospanost;
• ENT organa: zujanje u ušima;
• Lokomotornog sistema: bol u leđima i vratu;
• koža: Alergijski osip, svrbež, angioedem.

Većina ovih simptoma obično prolaze sami tokom prvih sedmica terapije moksonidin.

Kontraindikacije

• Pojedinac netolerancije na komponente formulacije;
• sindrom bolesnog sinusa;
• Bradikardija (otkucaja srca manje od 50 otkucaja / min);
• Akutne i hronične zatajenja srca;
• Nasljednih ili stečenih poremećaja galaktoze korištenje;
• AV blok II-III nivoa;
• Starost do 18 godina.

S velikom pažnjom Fiziotenz propisan bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, bubrega, sa značajnim koronarne ateroskleroze, nestabilne angine. S obzirom na činjenicu da Fiziotenz prodiru u BBB, njegovog prijema je kontraindiciran kod osoba za vožnju vozila ili da se uključe u aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje.

Interakcija s drugim lijekovima

• Antihipertenzivi druge grupe - povećane hipotenzivni efekt;
• triciklički antidepresivi - smanjuje efikasnost moksonidin;
• Etil alkohol, sredstva za smirenje, hipnotici i sedativi - Moksonidin pojačava njihovo djelovanje;
• lorazepam - mogućnost intelektualnog poremećaja.

Trudnoća i dojenje

Nema podataka o uticaju moksonidin na tijelu fetusa. Međutim, embriotoksični efekat lijeka potvrđeno je u eksperimentima na laboratorijskim životinjama. Moksonidin je u stanju da prodre u majčino mlijeko. Stoga, uzimajući ga za vrijeme trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

skladištenje

0,2 mg tablete pohranjeni na temperaturi ne višoj od 25⁰C, 0,4 mg - na temperaturi ne više od 30⁰C. Rok trajanja za tablete 0,2 mg - 2 godine za tablete 0,4 mg - 3 godine. Fiziotenz objavio samo na recept.