Dibazol - instrukcija, aplikacija recenzije

Dibazol (Dibazol) - lijek iz grupe myotropic antispasmodicima.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
zanimljivosti
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Uloga aktivne supstance u Dibazolum viri bendazol (Bendazol). Ova supstanca je benzimidazol derivat, je bijela, bijelo-žute ili svijetlo siva kristalni prah. Lako topiv u vodi, ali štedljivo topiv u alkoholu. Hemijska formula benzimidazol: C₁₄H₁₂N₂. Ime: 2- (phenylmethyl) -1H-benzimidazol.

mehanizam djelovanja

Glavni, ali ne i jedini terapijski učinak bendazol - je njegova sposobnost da se opustite glatkih mišićnih vlakana. I Benzdazol opušta glatke mišiće gotovo svuda - u krvnim sudovima, u probavnom traktu, urogenitalnog sistema. Bendazol spazmolitički učinak je u velikoj mjeri povezana sa sposobnošću da blokiraju fosfodiesteraze (PDE) i doprinose akumulaciji cikličnog adenozin monofosfat (cAMP).

Smanjena mišića, glatke ili skeletnih predstavlja iznos ciljanih sinhronog kontrakcija svakog mišićnih vlakana. U citoplazmi mišićna vlakna prisutna tzv kontraktilnih proteina - aktin i miozin, koji su u procesu smanjenja klizanje u odnosu na drugog. Jedan od faktora koji osigurava procesa su jona kalcijuma. Prema tome, bez kalcija kontrakcije mišića nemoguće. U ovom slučaju, mišić će biti u opuštenom stanju. CAMP proizvedeno od ATP (adenozin trifosfat) enzimom adenilat ciklaze vezuje kalcijum jona. Prema tome, smanjuje sadržaj kalcija u citoplazmi mišićnih vlakana.

PDE - sorta enzima, osiguravajući protok različitih biohemijskih reakcija, uključujući i sloma logora. Bendazol Igngibirovanie PDE povećava sadržaj cAMP u ćeliji citoplazmi myofibers, što je praćeno smanjenjem nivoa kalcijuma i opuštanje mišića, mišićna eliminacije grč. Opuštanje glatke muskulature je praćeno smanjenjem u perifernih arterija ukupnog perifernog otpora (OPS) i vaskularne hipotenzija - smanjenje krvnog pritiska (BP).

Hipotenzija automatski dovodi do smanjenja minutnog volumena. Na kraju krajeva, to je niži tlak u arterijama, manje posla morate provesti srčanog mišića, gurajući krvi kroz sudove. Hipotenzivni efekt bendazol kratko. Međutim, smanjenje minutnog volumena srca može negativno utjecati na stanje pacijenata koji boluju od zatajenja srca. Proširenje lumena arterija u pratnji poboljšanje dotok krvi u unutrašnje organe, posebno mozga i bubrega. To ima značajne kliničke implikacije za hipertenziju, Nefroskleroza, ateroskleroza cerebralne plovila.

Međutim Dibazol koristiti u traumatske povrede mozga, u akutnoj fazi moždanog udara, to nije potrebno. Osim toga, to može dovesti do opasne posljedice za tzv kradu fenomen. Suština ovog fenomena leži u činjenici da je pod uticajem miorelaksanasa više širi krvne sudove u netaknuti područjima. A isporuku kisika u krvi u problematična područja je dodatno pogoršano.

Uz sličan mehanizam cAMP i cGMP akumulira (ciklički guanozin monofosfat). Povišene razine cGMP poboljšava ne samo hipotenzija, već i jača imunitet. Povećan sadržaj T i B limfociti, interferon imunoglobulina, interleukina, i mnogim drugim dijelovima ćelijski i humoralni imunitet. Dibazol stoga može biti koristan kao profilaktička (ali ne i korisno sredstvo) u epidemiji sezone virusne prehlade. Osim toga, pod djelovanjem droge je poboljšana sintezu proteina jedinjenja, eritrociti, mnogi biološki aktivnih supstanci, endokrini sistem se aktivira, poboljšava interakciju konstrukcije: hipotalamus-hipofiza-štitnjače-nadbubrežne-gonada. To je izazvalo adaptogena svojstva Dibazol - poboljšane tolerancije stresa i fizičkog stresa, povećava preživljavanje organizma u ekstremnim uvjetima.

Poboljšana metabolizam (metabolizam), jačanje imuniteta, povećana otpornost na nepovoljne vanjski faktori - sve u malom stepenu zbog sposobnosti dibasol stimuliše sintezu nukleinskih kiselina, DNK i RNK. Molekula ovih kiselina su neka vrsta predloška za sintezu organskih spojeva. Dibazol pozitivno utiče ne samo na funkcije mozga, ali kičmene moždine, perifernih živaca. Uz to poboljšava prijenos impulsa u kičmenoj neurona. Ona ima blagotvorno dejstvo na stanje pacijenata koji su bili podvrgnuti polio. Osim toga, Dibazol na snazi ​​za paralizu lica.

Hipotenzivni učinak lijeka zbog uticaja ne samo na periferne, ali i centralni link regulacije krvnog pritiska. Jedan od tih jedinica su takozvani imidazolin receptora nalazi se u mozgu, u različitim organima i tkivima. Bendazol, kao strukturni analog benzimidazolyl, ima afinitet za ove receptore. Vezivanjem za imidazolin receptore bendazol inhibira simpatičkog efekte na srce i krvne sudove. Tako Dibazol ima hipotenzivni, imunostimulirajuće, adaptogena i neuroprotektivna svojstva. Dibazol i smanjuje sistolički i dijastolički krvni pritisak. Ali njegova snaga je mala hipoten-. I kako da je nastao kao imunostimulans i adaptogena, treba ga koristiti u minimalnim dozama na duži vremenski period.

Povijest stvaranja

Dibazol je nastao u Sovjetskom Savezu još sredinom prošlog stoljeća. U svom razvoju i uvođenja u kliničku praksu prisustvovali brojni poznati, dok naučnici, kemičara, farmakologa, psiholozi, kliničara. Po prvi put ove supstance uočena 1946. godine kao najaktivniji u smislu fiziološke soli benzimidazol. U toku izvođenje eksperimenata na laboratorijskim životinjama je viđeno da se poboljša sposobnost novog materijala prenos nervnih impulsa u kičmene moždine.

Ova sposobnost je potvrdio u kliničkim ispitivanjima, a lijek u ranim 50-ih, bio je uveden u kliničkoj praksi za liječenje bolesti kičme moždine, a posebno - polio. Čim, u prvim godinama primjene su identifikovani imunomodulatornog i antihipertenzivnih svojstva dibazola. Nakon toga, ovaj lijek kao blagi hipotenzivni lijek je korišten za mnogo decenija. Međutim, na kraju pregleda prošlog stoljeća o tretmanu hipertenzije su revidirani. Myotropic antispasmodicima priznat neefikasan i beskoristan znači neprikladne za dugoročnu stabilizaciju krvnog pritiska.

Trenutno Dibazol gotovo nikada ne koristi za liječenje hipertenzije. Ponekad se može davati u slučajevima kada je potrebno da brzo smanji umjereno povišen krvni pritisak. Imunostimulacija i adaptogena svojstva lijeka su nepravedno zaboravljeno dugi niz godina. Trenutno Dibazol reborn kao sredstvo za jačanje imuniteta, poboljšava metabolizam i povećava izdržljivost. Ali praktična razvoj u tom smislu još uvijek nije završen.

zanimljivosti

Dibazol ponekad naziva lijeka za zdrav, pokušavajući na taj način naglasiti svoju vrijednost kao preventivnu mjeru. Prema još kao nepotvrđenim podacima Dibazol redovno uzimanje smanjuje rizik od malignih oboljenja.

sinteza tehnologija

Sinteza bazirana na interakciji bendazol 0-fenilendiamina sa Phenylacetic kiselinom. Ove supstance su uzeti u jednakim iznosima, su grijani u solne kiseline na atmosferskom pritisku, a zatim kristalizacijom baze sa solnom kiselinom. U tabletama, aktivne supstance osim benzimidazoli se koriste: a niske molekularne težine polivinilpirolidon, laktozu, talk, kalcij stearat, škrob krumpira.

izdavanje

• Tablete 20 mg;
• Tablete od 4 mg za djecu;
• Ubrizgavanje - ampula 0,5% i 1% otopina u ampulama od 1, 2 i 5 ml.

Dibazol samo ruske farmaceutske kompanije. Strani generika tamo i inozemstvu to ne odnosi.

Dibazol ulaze u sastav kao što je u kombinaciji pripreme:

• Papazol - 30 mg 30 mg + Papaverine Dibazolum;
• Andipal - Analgin 250 mg + 20 mg + 20 mg fenobarbital Dibazolum;
• Teodibaverin - Papaverine 20 mg + 20 mg + 15 mg Dibazolum Teobromin;
• Citovir 3-0,5 mg Natrij timogen Dibazolum + 20 mg + 50 mg askorbinske kiseline.

svjedočenje

• Različitim uvjetima u pratnji arterijsku hipertenziju, uključujući i hipertenzija, hipertenzivne krize;
• Glatkih mišića grč unutrašnjih organa (debelog crijeva, jetre, bubrega kolike);
• Rezidualni efekti polio, paraliza lica, polinevritis;
• Prevencija virusnih zaraznih bolesti;
• Povećati otpornost na nepovoljne eksternih efekata.

doze

Kada hipertenzija pilule uzimaju oralno 20-50 mg 3-4 puta na dan. Trajanje kursa je obično 3-4 tjedna.

Kada neurološke patologije odrasle gutati 5 mg jednom dnevno ili svaki drugi dan. Kurs obuhvata 5-10 tableta prijeme. Zatim, nakon 3-4 nedelje, ponoviti naravno. Naknadni kursevi se sprovodi nakon 1-2 mjeseci.

Kako bi se preporučiti imunizacije progutati 10 do 20 mg za duži vremenski period.

Tablete se uzimaju kao cjelina, ne žvakati, pije vodu 2 sata prije jela ili 2 sata poslije. Doza u djece s neurološkim bolestima se izračunava kao funkcija starosti.

Injekcioni rješenje intravenozno ili intramuskularno. Kada se planira liječenje hipertenzije upravlja 2-3 ml 2-3 puta dnevno. Za edem krizovoe država upravlja 3-5 ml.

farmakodinamici

Kada se interni prijem lijeka se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Hipotenzivni učinak tableta i intramuskularne injekcije razvija nakon 30-60 minuta nakon primjene, a traje 2-3 sata. Hipotenzivni učinak intravenske injekcije se razvio nakon 15-20 minuta i traje 2-3 sata. Jetra Dibazol prolazi metaboličke transformacije od metilacije i karboksietilirovaniya da se formiraju dvije metabolita. Pogodno, displej memorije, i, u manjoj mjeri - kroz crijeva.

neželjenih efekata

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, palpitacije, bol u grudima, ako dugoročno liječenje - smanjenje minutnog volumena sa odgovarajućim promjenama EKG;
• CNS: glavobolja, zbunjenost;
• Respiratorni: otežano disanje, kašalj, curenje iz nosa;
• GI: mučnina, bol u trbuhu;
• Koža: alergijski osip, svrbež, crvenilo, pojačano znojenje.

Ovi efekti su rijetki, i proći brzo nakon poništavanja Dibazol.

Kontraindikacije

• Idiosinkrazija bendazol;
• Hipotenzija, šok stanja;
• Teška zatajenja srca;
• konvulzije;
• Bolesti nastavi sa smanjenjem mišićnog tonusa;
• dijabetes;
• Zatajenje bubrega dušika s oštećenom bubrežnom izlučivanje funkcije
• Želuca i creva krvarenje.

Lek je propisano s oprezom kod starijih pacijenata. Ne preporučuje se uzimanje Dibazol tokom automobilom ili rad sa složenim potencijalno opasnim strojeva.

Interakcija s drugim lijekovima

• Spasmolytics, antihipertenzivi, diuretici - jačanje protiv grčeva i hipotenzivni efekt;
• Barbiturati - Dibazol poboljšava djelovanje tih droga;
• Beta-blokatori - Dibazol sprečava uzrokovane ovi lijekovi povećavaju NSO plovila.

Trudnoća i dojenje

U nekim slučajevima Dibazol propisanim eliminirati hipertenzije u trudnica. Međutim, ne postoje precizni podaci, bez negativnog utjecaja bendazol na tijelu fetusa i novorođenčeta. Stoga, ovaj lijek tijekom trudnoće i dojenja je propisana sa velikim oprezom. Možda ćete morati da prestanak dojenja u slučaju primanja Dibazol.

skladištenje

Priprema se čuva na temperaturi ne više od 30⁰C. Rok trajanja ampula - 4 godine, tablete - 5 godina. Lek se može izdavati bez recepta.