Cavinton - instrukcija, aplikacija recenzije

Cavinton (Cavinton) - lijek poboljšanje na moždane cirkulacije, neuroprotektivni.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
svjedočenje
doze
farmakodinamici
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Uloga aktivne supstance u formulaciji djeluje Vinpocetin (Vinpocetinum). Ova supstanca je vinkamin derivat, povrća alkaloida sadržana u malim periwinkle (Vinca minor). Otuda i naziv lijeka. Vinpocetina Hemijska formula: C₂₂H₂₆N₂O₂. Ime: etil (3alpha, 16alfa) -eburnamenin-14-karboksilat. Fizička svojstva: bijeli kristalni prah, rastvara u vodi i topiv u alkoholu.

mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja je slična onoj Cavinton neke myotropic antispasmodicima. Lek utiče na sadržaj cAMP (ciklički adenozin monofosfat) fosfodiesteraze (PDE) i kalcijum. Ovi spojevi reguliraju glatke tonus mišića u raznim organima i anatomskih struktura. CAMP je proizveden od ATP enzimom adenilat ciklaze. Još jedan enzim PDE predstavio mnoge vrste, olakšava dekolte cAMP. Jona kalcijuma reagovanja pružaju kontraktilnih proteina (aktin i miozin) u glatke mišićne ćelije, što dovodi do kontrakcije glatkih mišića. CAMP vezuje kalcijum, inhibira funkciju kalcijevih kanala sprečava prodor jona kalcijuma u citoplazmu glatkih mišićnih vlakana, i na taj način promovira relaksaciju glatkih mišića nervnih vlakana. Ona ima slične osobine ostali složeni cGMP, u kojem je prisutan umjesto drugih nukleozida adenozina - guanozin.

Vinpocetina stimulira adenilat ciklaze i inhibira PDE. To povećava koncentracija cAMP, cGMP, a smanjuje u intracelularni koncentracija kalcijuma. Vinpocetina ne odnosi jednako na sve glatke mišiće. Aktivira adenilat ciklaze i inhibiraju PDE tip 1, koji je uključen u regulaciju vaskularnog tonusa mozga. Kao rezultat širenja lumena cerebralne plovila, cerebralne protok krvi i poboljšava. Zajedno sa ubačeni u krvi se povećava isporuke glukoze u tkivima mozga. Ali ovaj organski spoj bez normalnog metabolizma (metabolizam) je nemoguće u moždanom tkivu. Mozak, a sa njom i cijeli organizam brzo umire. U nedostatku kisika, glukoze isečen anaerobni (airless) Putanja oksidacije. To je proces niske efikasnosti u kojem formira samo 2 molekula ATP-a.

Ali, zajedno sa krvlju i poboljšane isporuku kisika u mozak. Glukoza se efikasnije koriste za anaerobne put 32 za formiranje ATP molekula. Kao rezultat toga, isporuke povećanje kisika i glukoze poboljšava metabolizam mozga. To je posebno važno u takvim teškim uslovima kao TBI (traumatska ozljeda mozga), ishemijske i hemoragijske potezima. Vrijednost droge je i dalje u tome što sprečava formiranje ukrasti fenomen. Suština ove pojave sastoji se u činjenici da u mozgu patološke sekcije krvnih sudova imaju veći otpor nego u neoštećenom regijama. Stoga, protok krvi (perfuzija) su uznemireni puno. Kao rezultat toga, metaboličkih poremećaja, i bez značajnih na postojećim patologiju, još više pojačava.

Pod uticajem Vinpocetin prvenstveno širi krvne sudove u patološkim područjima, kao i veću količinu krvi da juri ovdje. Čime se sprečava razvoj ukrasti fenomen. Pojačanje perfuzije, metabolički poboljšanje povećava otpornost tkanine na nedostatak kisika (hipoksija) zbog povreda i teške bolesti sa CNS-a. Vinpocetina ne samo da poboljšava isporuku kisika i glukoze u moždanom tkivu, ali i dobar je antioksidans. I kao i bilo koji antioksidans, vezuje slobodne radikale, čestica proizvedenih tokom raznih patoloških procesa, i na taj način sprečava oštećenje ćelija strukture organa i tkiva.

Jačanje perfuzije mozga, poboljšanje kvaliteta metabolizma mozga pod uticajem Vinpocetin pozitivan utjecaj na više funkcije mozga. To pokazuje poboljšanje memorije, razmišljanja, emocije. Utvrđeno je da je pod utjecajem droge ispao depresija, normalizuje san i apetit, povećana sposobnost učenja, traje duže kupiti za domaćinstvo i profesionalnih vještina. Stoga, pripreme mogu se koristiti ne samo u akutnim, ali i hronične cerebralne poremećaja cirkulacije. To uključuje razne vrste encefalopatija - cerebralne poremećaji zbog ateroskleroze cerebralne plovila, hipertenzija prethodno izvršena CCT. Encefalopatija odlikuje neuroloških manifestacija u kombinaciji s promjenama u psiho-emocionalne sfere. Svi ovi poremećaji progresivno nazadovala protiv pozadini dugoročno korištenje Vinpocetin. Pripremi je također korisna u Alzheimerove bolesti (senilna demencija progresivno).

Utvrđeno je da stimulacija Vinpocetina veća aktivnost mozga je ne samo zbog povećane korištenje glukoze, ali je direktan uticaj adenozina o strukturi mozga, koji je dio logora. Vinpocetina je efikasna, ne samo u organskim ali i za funkcionalnim poremećajima mozga prema vrsti VSD (vegetativno-vaskularna distonija). Pod njegovim uticajem i dalje postoji tsefalgiya (glavobolja) i srodnih poremećaja (vrtoglavica, osjećaj topline, nemir, slabost). Iz tog razloga, lijek je propisan za migrene i menopauze sindrom, iako hormonalno stanje ne utiče. Između ostalog Vinpocetin ima antiepileptik aktivnost i, prema tome, može se koristiti pod različitim uvjetima koji se ispoljavaju grčevite poremećaja, posebno epilepsija. Antiepileptik svojstva droge povezani s njegove sposobnosti da formiraju zaštitni zid oko patološkog centar u mozgu. U ovom slučaju, zaštitne vratila - to nije anatomska formacija oblikovana termin podrazumijeva funkcionalnu blokiranje ekscitatornih nervnih impulsa, što izaziva konvulzije.

Pod uticajem Vinpocetin povećava elastičnost crvenih krvnih zrnaca i njihovu sposobnost da menja oblik. Kroz ovaj eritrocitima bolje prodiru u teško dostupnim područjima sa slabom perfuzija tkiva. Osim toga, lijek sprečava agregaciju (vezivanje) trombocita i naknadnog stvaranja tromba. Kao rezultat ove poboljšane reologija (protok) krvi, a uz to dodatno poboljšava protok krvi u moždanom tkivu. Uz mozak pod djelovanjem metabolizma lijeka i poboljšava cirkulaciju krvi u adneksalne struktura, posebno u mrežnici, kao i patološke promjene u vestibularnog aparata, upalnih, degenerativnih i toksične lezije slušnog živca. Smatra se. Vinpocetina da djelomično uklanja ototoksični efekata određenih antibiotika, posebno aminoglikozidi. Prema tome, lek koji se koristi u oftalmoloških i ORL prakse za poboljšanje vida i sluha, normalizacija očnog pritiska, otklanjanje vestibularni poremećaji (glavobolja, vrtoglavica, mučnina, zujanje u ušima).

Treba napomenuti da je poboljšanje mozga cirkulaciju krvi, Vinpocetina praktično nema efekta na sistemskom protok krvi i krvni pritisak, i ako je smanjena. to je beznačajno. Na koronarnih (srčanih) protok krvi se također ne utječe na droge. Osim toga, Vinpocetin ponekad doprinosi aritmije (ekstrasistole, paroksizmalne tahikardije). Njegov aritmogenim efekt povezan sa efektom adenozina na ion (kalcij, kalij, natrij kanala) u srčane provodljivosti sistema. Vinpocetina poboljšava metabolizam nekih neurotransmitera, kateholamina (dopamin, serotonin, noradrenalin), i na taj način poboljšava prenos nervnih impulsa u CNS i dalje potiče veća aktivnost mozga.

Malo istorije

Vinpocetina je prvi put izolovan iz biljaka (zimzelen) 1975. godine u Mađarskoj. Industrijska proizvodnja sintetičkih Vinpocetin pokrenut je malo kasnije, 1978. godine, mađarske farmaceutske kompanije Gedeon Richter. S obzirom da je droga je aktivno koristi u istočnoj Evropi, Sovjetskom Savezu, a zatim u Rusiji i CIS-a. Međutim, u SAD-u i zapadnoj Evropi, Vinpocetin nije registriran kao farmaceutski preparat. Njegova upotreba je dozvoljena samo kao dodatak hrani.

sinteza tehnologija

Formulacija je napravljen u nekoliko koraka hemijskih reakcija vrši u aprotičnim otapala u prisustvu organskih i neorganskih baza. U proizvodnji tableta zajedno sa osnovnim supstanca koristi talk, niske molekularne težine celuloza, laktoza, magnezijev stearat.

izdavanje

• Tablete od 5 mg;
• Tablete 10 mg (Cavinton Forte).

Koncentrat za otopinu za infuziju (intravenski drip infuzija) - ampule 2, 5 i 10 ml 0,5% rješenje.

Originalni Cavintonum su svjetski poznate mađarske farmaceutske kompanije Gedeon Richter. Drug zove Vinpocetin aktivne supstance u produkciji mnogi ruski farmaceutske kompanije. Neke od tih kompanija su malo poznati u potrošačkom tržištu, a kvalitetu svojih proizvoda ponekad ostavlja puno da se željeni.

Ponekad postoje i druge droge-sinonimi sa aktivne supstance Vinpocetina:

• Vinpoton - tablete 5 mg. Polfa, Poljska.
• Telektop - tablete od 5 i 10 mg. Obolensky ruski.
• Korsavin - tablete od 5 i 10 mg. North Star, Rusija.

Od svih ovih lijekova koji se najviše preferira Cavinton. I to ne samo u kvaliteti, ali iu prisustvu infuziju.

svjedočenje

• Stajao nakon ishemijskog i hemoragijskog moždanog udara;
• Stanje nakon što je pretrpio ozljede glave;
• Prolazne cerebralne poremećaja cirkulacije (prolazni ishemijski napad);
• Vaskularna distonija;
• Kompleks planirano liječenje grčevite država;
• Krvotoka encefalopatija;
• Drugim uvjetima u pratnji demencije (gubitak inteligencije);
• Vestibularni poremećaji, uključujući i Menierova bolesti;
• Neke vrste gubitka sluha;
• Oftalmoloških bolesti u pratnji lezije retine i žilnice oči, povećan očni pritisak.

doze

Za intravensku infuziju koncentrat je razblažen po stopi od 20-25 mg (4-5 ml) na 400-500 ml otopine za infuziju. Kao što je potonji može koristiti bilo slane: nat. rješenje, Ringer rješenje, disol, Trisol. Stopa infuzije ne smije biti veća od 80 kapi rastvora u minuti. U narednim 2-3 dana koncentrat doza se može povećati na 50 mg (10 ml). Trajanje infuzije obično ostavlja 10-14 dana. Nakon ovog preporučuje prelazak na domaćem pilule

Tablete se uzimaju 5-10 mg nakon obroka, oprati vodom. Nemojte žvakati, ali oni se mogu podijeliti na pola. Minimalna dnevna doza je 5 mg, maksimalna - 30 mg. Terapijskog efekta obično se razvija u roku od sedam dana nakon početka prijema tableta. Trajanje pilule tretman - od 1. do 3. mjeseca.

farmakodinamici

Cavintonum uzima oralno se brzo apsorbuje u gornjem gastrointestinalnom traktu. Maksimalne koncentracije u plazmi 1 nastaje nakon sat vremena od uzimanja na terenu i tkiva - nakon 2-4 sata. Bioraspoloživost je 7% vezivanja za proteine ​​plazme - 66%. Vinpocetina ispao putem bubrega i kroz creva u omjeru 3: 2. Polovina - 4,5 -5 sati.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Aritmije, tahikardija (ubrzan rad srca), EKG promjene, krvni varijabilnost pritisak;
• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, slabost, poremećaji spavanja;
• GI: mučnina, žgaravica, suha usta;
• koža: Alergijski osip, svrbež, pojačano znojenje.

Kontraindikacije

• Idiosinkrazija Vinpocetin;
• Akutnoj fazi hemoragijski moždani udar;
• Srčane aritmije;
• Heavy tokova displazije;
• Starost do 18 godina.

Interakcija s drugim lijekovima

Vinpocetina je kompatibilan sa većinom lijekova. U kombinaciji sa metildopom mogu pojačati antihipertenzivni učinak. U ovim slučajevima, zahtijeva redovno praćenje krvnog pritiska. Cavinton treba kombinovati uz oprez s drugim lijekovima koji utiču na stanje centralnog nervnog sistema i srčanog ritma.

Trudnoća i dojenje

Vinpocetina prolazi kroz placentu. To poboljšava cirkulaciju placente, i stoga može dovesti do krvarenja i posteljice do spontanog pobačaja. Stoga Cavintonum tokom trudnoće je kontraindicirana. Lijek prolazi u majčino mlijeko. Stoga, prije nego što dojenje stao.

skladištenje

Cavintonum pohranjeni na temperaturi ne više od 30⁰C. Rok trajanja koncentrata peleta i infuziju - 5 godina. A svježe pripremljene otopine za infuziju treba koristiti u roku od 3 sata. Pripremi je dostupan na medicinski recept.