Adelfan - instrukcija, aplikacija recenzije

Adelfan, Adelfan-Ezidreks (Adelphane, Adelphane-Esidrex) - ANTIHIPERTENZIVNA.

Sadržaj:
Aktivni sastojci
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
trudnoća dojenje
skladištenje

Aktivni sastojci

Adelfan - kombinovani formulacije. Aktivni sastojci u njemu su rezerpin i Digidralazina sulfata. Rezerpin (rezerpin) - bijeli kristalni prah, slabo topljiv u vodi i topiv u kloroform i octene kiseline.

Hemijska formula: C₃₃H₄₀N₂O₉.

Naslov: metil (3beta, 16beta, 17alpha, 18beta, 20alfa) -11,17-dimetoksi-18- [(3,4,5-trimethoxybenzoyl) oksi] yohimban-16-karboksilne kiseline.

Digidralazina sulfat (Dihydralazini sulfas), ili 1,4-digidrazinoftalazina sulfat - kristalna čvrsta hemijskom formulom C₈H₁₂N₆O₄S. Doza formiraju Adelfan-Ezidreks toga Digidralazina rezerpin i postoji i treći sastojak. Ovo hidrohlortiazid (Hidrohlortiazid), poznatiji pod imenom Hypothiazid. To je bijele ili žućkaste kristalni prah, slabo topljiv u vodi i rastvara u osnovi.

Hemijska formula supstance: C₇H₈CLN₃O₄S₂.

Ime: 6-klor-3,4-dihidro-2H-1,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamida-1,1-dioksida.

U nekim formulacijama (Adelfan Ezidreks-K), zajedno sa ovim prisutnih supstanci kalijum hlorida - KCl.

mehanizam djelovanja

Hipotenzija pod Adelfan sastojaka zbog efekata. Ovi efekti su različite u prirodi, ali u istom pravcu - ka smanjenju krvnog pritiska. nivoa krvnog pritiska zavisi od niza fizioloških faktora. Prije svega, to je ISO (minutni volumen), ukupni periferni vaskularni otpor (OPS) i volumena krvi (CBV). ISO - je količina krvi koju pumpa srce kroz sudove u minutu. Ova vrijednost je proizvod udarnog volumena (SV) na broj otkucaja srca (HR). Što je veća su te vrijednosti, to je veći krvni pritisak. Jednostavno rečeno, sve češće i jače otkucaja srca, više krvi je u posudama, a više spasmatic tih sudova, to je veća naša krvni pritisak. I kako bi se smanjio pritisak, neophodno je da utiče na te vrijednosti. I Adelfan zbog komponente sadržane u njemu utječe na sve na MP u BCC, i OPS.

Rezerpin - jedan od alkaloida evergreen grm Raufolfii serpentine (Rauv lfia zmija na). Ovaj lijek ima na kardiovaskularni sistem sympatholytic efekt, i.e. maksimalan učinak eliminiše simpatičkog impulsa. Ova akcija se ogleda u povećanju sile otkucaja srca (SV) i (srca) frekvencija, što automatski dovodi do povećanja MOS i do povećanja krvnog pritiska prije svega - sistolički vrhu. U provođenju impulsa između neurona simpatičkog nervnog sistema igra ključnu ulogu norepinefrina. Ovaj biološki aktivnih tvari koje pripadaju klasi kateholamina pušten sinapsi - prerezati nalik kontakt između neurona i na taj način daje puls prolazi u pravom smjeru na ciljni organ.

Formirana u presinaptičkoj norepinefrin (nalazi se pred sinapsi) neurona, i akumulira u mikroskopski mjehurići (vezikule). Odatle je objavljen i na sinaptičke pukotina, kao što je potrebno, a zatim uništio posebnim enzima MAO (monoamino oksidaze). Akcija rezerpin uzrokuje da norepinefrin se brzo pušten iz vezikule, i isto tako brzo uništena MAO. Osim toga, svoje rezerve su osiromašeni vezikule, i drži simpatičke impulsa usporava. Sličan učinak se javlja u CNS, gdje rezerpin prijeći BBB (krvno-moždanu barijeru). Evo, uz norepinefrin teško uništena druge kateholamina - dopamin, norepinefrin, serotonin. Usporava provođenje impulsa u mozgu strukture - u hipotalamusu, u korteksu, u retikularna formaciju.

Klinički se manifestuje neyrolepsiey - sedaciju, smanjiti anksioznost, strah, eliminacija psihomotornog agitacije. Međutim, centralna akcija rezerpin mogu negativno utjecati na mentalne sposobnosti brzinom motornih odgovora. Na periferiji, kao rezultat opresije uskoro simpatičkog utiče na parasimpatički sistem, što može dovesti do negativnih posljedica: na bronhospazam, spazam glatke muskulature gastrointestinalnog trakta, kao i povećanje sekrecije i želuca kiseline.

Digidralazina sulfat (u vlasništvu ime - Nepressol) - lijek vrši se antispazmodičkim učinak na krvne sudove. Pod djelovanjem širenja lumena malih perifernih arterija (arteriola). Kao rezultat toga, smanjena BCC, a uz to, i smanjuje krvni pritisak, poželjno niže, dijastolički. Stanje malih vena, venula, Digidralazin ne utiče. Proširenje arteriola dovodi do poboljšanja dotoka krvi u srce, mozak, unutrašnji organi, uglavnom - bubrega. Tako spriječiti takve česte komplikacije od kardiovaskularnih bolesti kao infarkt miokarda, moždani udar, Nefroskleroza. Međutim, smanjenje BCC pod Digidralazina dovodi do kompenzatornog tahikardije i povećanje otkucaja srca. Između ostalih neželjenih efekata Digidralazina natrija i zadržavanje vode.

Natrijuma i voda prikazuje Hypothiazid pripadaju diuretika ili diuretika. Hypothiazid usporava ponovnog preuzimanja (resorpcija) natrija u bubrega korteksa - u zamršena tubulima i u dijelu petlje Henle. Kao rezultat natrija izlučuje urinom. Natrij Entrains vode, čime se poboljšava volumen urina. Osim toga, pod djelovanjem droge proširenje lumena arteriola i smanjuje BCC. Zajedno sa natrijum i izlaz dobitak drugih elektrolita, posebno magnezija, kalija, klora. Gubitak ovih elektrolita može negativno utjecati na funkciju kardiovaskularnog sistema i drugih organa. Između ostalih neželjenih efekata gipotiazid: zadržavanje u organizmu soli mokraćne kiseline i povećati razinu glukoze u krvnoj plazmi.

Kalijum hlorida ne sadrži sve doza oblike Adelfan. Među višestruki efekti kalijuma - održavanje na odgovarajućem nivou otkucaja srca, mišića održavanje ton sve vrste metabolizma: proteina, masti, ugljikohidrata, minerala. Dakle, svi sastojci Adelfan akt o različitih linkova BP regulacije. Hipotenzivni efekt, oni se međusobno nadopunjuju i negativnih uticaja - naprotiv, oslabiti. Na primjer, Digidralazin karakteriše povećanje otkucaja srca i zadržavanje natrijuma i vode. Rezerpin - naprotiv, smanjuje broj otkucaja srca, a izlazi Hypothiazid natrija i vode. Primanje gipotiazid pratnji gubitak kalijuma, koji je ispunjen sa prijema kalijev klorid. Međutim, neki negativan utjecaj na sastojke Adelfan metaboličke funkcije, stanje različitih organa i sistema, čak u kombinaciji jedan s drugim se čuva.

Malo istorije

Droge uključene u Adelfan dobijeni su sredinom dvadesetog stoljeća. Nešto kasnije je u praksi ideju kombinacije jedne droge. Decenijama Adelfan naširoko koristi u liječenju hipertenzije. Vrhuncu svoje popularnosti u 70-80s. Međutim, u teške hipertenzije Adelfan beskoristan. Uglavnom je dobila u početni oblik hipertenzije s umjerenim AD brojevima. Onda teorija o nastanku i razvoju hipertenzije se dramatično promijenilo. U tom smislu, mnogi lijekovi se mogu naći ne samo neefikasna već i nesigurno zbog nuspojave pruža. Među ovih lijekova - Rauwolfia alkaloidi, spazmolitici, uključujući Rezerpin i Digidralazin.

Trenutno, ovi lijekovi se više ne proizvode ili koristi. Adelfan također ne propisuje liječnik. Međutim, mnogi pacijenti i dalje da ga na način samoliječenja. Ovaj trend se posmatra ne samo u Rusiji i CIS, nego iu mnogim stranim zemljama. Važnu ulogu u popularnosti Adelfan igra svoju relativno nisku cijenu. Sada Adelfan akcija u ljekarnama smanjen - postoje dokazi o postepenog od droge.

sinteza tehnologija

Rezerpin je izolovan ekstrakcijom korijena Rauwolfia serpentina. Preostale komponente se dobijaju u kompleksu biohemijskih reakcija. Pored osnovnih supstanci u pripremi tableta pomoću pomoćnog Adelfan: magnezijev stearat, talk, dinatrijev edetat, kukuruzni škrob.

izdavanje

tablete

• Adelfan - Rezerpin + Digidralazin 0,1 mg do 10 mg;
• Adelfan-Ezidreks - Rezerepin Digidralazin 0,1 mg + 10 mg + 10 mg Hypothiazid;
• Adelfan Ezidreks-K - 0,1 mg rezerpin + + Hypothiazid Digidralazin10 mg + 10 mg Kalij klorid 600 mg.

Adelfan kao ova doza oblika donosi švicarska kompanija Novartis Pharma. Međutim, većina lijekova u sovjetskom i ruskom tržištu nisu se samo po sebi Švicarskoj, a na indijskom podružnice kompanije.

Uz Adelfanom proizvedenih sinonimi i drugih lijekova sa istim sastojcima i u istom iznosu kao da je od Adelfan:

• Alsidreks-G - IPKA, Indija;
• Barofan-Zidreks - IPKA, Indija;
• Relsidreks-G - Rusan Pharma, Indija;
• Triniton - Apogefa, Arzneimittel, Njemačka;
• Fensidreks H - Pounce Pharma, Indija;
• Trirezid - Pliva, Hrvatska.

Trenutno, ovi lijekovi su i Adelfan, praktično nestao iz ljekarni.

svjedočenje

Lek se koristi na umjereno vypazhennoy hipertenzije.

doze

Adelfan uzeti dnevnu dozu 1-3 tablete. Maksimalna dnevna doza - 3 tablete. Je dnevna količina preparata je podijeljena u 2-3 doze. Tablete se uzimaju uz obroke, pere vodom. Preporuči početka terapije sa najmanjom dozom. Povećati dozu samo u odsustvu očekivanog hipotenzivni efekt. Da li to polako, 1 put u 2-3 tjedna. Tokom prijema Adelfan zahtijeva redovno praćenje pokazatelja krvnog pritiska.

farmakodinamici

Karakteristike apsorpcije, distribucije i izlučivanja Adelfan direktno ovisi o svojstvima svojih sastojaka. Rezerpin, hidrohlortiazid i Digidralazin brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Rezerpin bioraspoloživost iznosi 50%. Digidralazin djelomično izložena u jetri metaboličke transformacije i cirkuliše u krvi kao nepromijenjen polazni materijal Digidralazina i metabolita. Jedan od metabolita je Hidralazin. Hidrohlorotiazid može akumulirati u crvenim krvnim zrncima. To je praktično i ne metabolizira. Rezerpin se metabolizira u jetri, te u manjoj mjeri u crevima da formiraju metilrezerpata i trimethoxybenzoic kiseline.

Rezerpin i izvedene metaboliti uglavnom kroz crijeva (62%), te u manjoj mjeri - bubrezi (8%). Povlačenje se odvija u dvije faze. U prvoj fazi polu-život je 4,5 sata, u drugom - 271 sati. U prosjeku, ova vrijednost je 33 sati. Poluživot od 4 Digidralazina sat. Značajan dio izlazi kroz crijeva u obliku metabolita. Samo 0,5% izlučuje putem bubrega nepromijenjena. Hidrohlorotiazid gotovo sve izlučuju putem bubrega, 50-70% - nepromijenjen. Kao rezerpin, ona se prikazuje u dvije faze. Poluživot u prvoj fazi je 2 sata u drugoj - 10 sati. U bolesnika s oštećenom funkcije jetre i bubrega može usporiti izlučivanje hidrohlorotiazida, rezerpin i Dihlorotiazida koji se akumulira u organizmu. Ovo bi trebalo uzeti u obzir pri odabiru doze.

neželjenih efekata

• Kardiovaskularni sistem: hipotenzija, bradikardija, palpitacije, rakete, povećana učestalost napada angine, znaci zatajenja srca (otežano disanje, oticanje);
• CNS: glavobolja, vrtoglavica, poremećaji sna, gubitak pamćenja, pažnje, ekstrapiramidne poremećaja tipa parkinsonizam, cerebralna poremećaja cirkulacije, parestezije;
• GI: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, gubitak apetita, slinjenje, zatvor, proljev, ulceracije u želucu, gastrointestinalnog krvarenja;
• respiratorne: oticanje nosne sluznice, dispneja, plućni edem;
• kože: alergijski osip, svrbež, ekcem, fotosenzitivnost;
• urogenitalne: kršenje mokrenje, nefritis, šećer u urinu (glikozurijom), smanjen libido i potenciju;
• krv: Anemija, leukopenija, trombocitopenija purpura, povećane razine bilirubina u krvi;
• metabolizamNatrij nedostatak, kalij, magnezij i klorid u organizmu, povećati nivo kalcijuma, glukoza, mokraćna kiselina, prelazak acidobazne status u alkalnom strani;
• čula: suzenje, smanjena oštrina vida i sluha.

Ove nuspojave su rijetke, mnogo ređe nego da svakog od lijekova (rezerpin, Digidralazina i hidrohlortiazid), uzeti odvojeno.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na Adelfan komponenti;
• Tahikardija u pratnji teškim zatajenja srca;
• Aorte i mitralna stenoza;
• Konstriktivni perikarditis;
• Plućne hipertenzije zbog desno neuspjeha ventrikula;
• Čir na želucu, 12 ulkusne;
• depresija;
• epilepsije;
• Parkinsonova bolest;
• Ulceroznog kolitisa;
• feohromocitomom;
• Sistemski eritemski lupus;
• Teškim oštećenjem bubrega;
• Jetre;
• hipertireoze;
• Bilo koje stanje povezano sa smanjenim natrij, kalij, magnezij u krvnoj plazmi, a višak kalcija, soli mokraćne kiseline;
• Starost do 18 godina.

Prijem Adelfan nepoželjne u upravljanju vozila vremena i rada na poslu zahtijeva koncentraciju i brzinu motornih odgovora.

Interakcija s drugim lijekovima

Kako će se akcija Adelfan, ako se uzima u kombinaciji s drugim lijekovima? To ovisi o svojstvima osnovnih sastojaka - rezerpin, Digidralazina i hidrohlortiazid.

• rezerpin

• MAO inhibitori (monoaminoksiddazy) - moguće nagli porast krvnog pritiska na krizovoe cifre. Stoga, ako planirate imenovanje rezerpin (i, shodno tome, Adelfan), MAO inhibitorima treba prekinuti najmanje 2 tjedna prije namjeravanog tretman.
• Etil alkohol, levodopa, antihistaminici, sredstva za anesteziju, triciklički antidepresivi - CNS toksičnosti. Tritsiklichesie antidepresivi oslabiti učinak rezerpin.
• levodopa - rezerpin slabi njegovo dejstvo.
• Antiaritmici, srčanih glikozida - bradikardija.
• anestetika - CNS depresija, hipotenzija. U tom smislu, rezerpin prestanete da uzimate za 2 tjedna prije planiranog operacije.
• Simpatomimetici - pojačava njihov učinak.

Sve ove karakteristike interakcije rezerpin, i Digidralazina Gipohlorotiazida potpuno tipično za Adelfan.

trudnoća dojenje

Rezerpin, i hidrohlortiazid Digidralazin prodiru kroz placentu i negativan učinak na CNS i metabolizam u fetusa. Dok su prodiru u majčino mlijeko. Stoga Adelfan unos tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

skladištenje

Priprema se čuva na temperaturi ne više od 30⁰C. Storage Juice - 4 godine. Dostupno na medicinski recept.