Augmentin instrukcija, aplikacija recenzije

Augmentin (Augmentin) - širokog spektra antibiotika iz grupe polusintetske peniciline.
Sadržaj:
Aktivni sastojci
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

Aktivni sastojci

Augmentin - kombinovani droge. Sadrži aktivne supstance: Amoksicilin i klavulanska kiselina. Amoksicilin (Amoxycillinum) - bijeli kristalni prah, slabo topljiv u vodi i gotovo bez mirisa. Hemijska formula: C₁₆H₁₉N₃O₅S.

Naslov: [2S- [2alpha, 5alpha, 6beta (S *)]] - 6 - [[amino (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso-4-tia-1- azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilne kiseline (u obliku hidrat ili natrijeva sol). Klavulanska kiselina (acidum Slavulanicum) - organsko jedinjenje sa hemijskom formulom C₈H₉NO₅ i pod nazivom: (2R, 5R, Z) -3- (2-hydroxyethylidene) -7-okso-4-oksa-1-aza-biciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilna kiselina.

mehanizam djelovanja

Antibakterijski učinak lijeka zbog prisustva amoksicilina. Ovaj antibiotik je efikasan protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama. Da bi se to određene osjetljive stafilokoka i streptokoka, uključujući piogenih, fekalne streptokoke, pneumokoka. Antibiotik efikasan protiv Salmonella shigelll, Klebsiella, E. coli, Neisseria, uzrokujući meningitis i gonoreje. Amoksicilin mogu se koristiti protiv Helicobacter, što uzrokuje peptički ulkus i 12 duodenuma.

Svi mikroorganizmi osjetljive nju Amoksicilin baktericidno - ih uništava. Je baktericidno djelovanje antibiotika zbog svoje sposobnosti da uništi bakterije granatirati. Bakterije - su jednoćelijski organizmi. Svaka bakterija - je u suštini ćeliju. I, svaka ćelija je okružena omotačem ili ćeliju zid. Sastav zida ćelije uključeno mnogo kompleksnih organskih materijala. Jedna od ovih supstanci - murein ili peptidoglikanskog, što je heteropolymer, organski spoj koji se sastoji od monomera supstanci sa različitim molekularnu strukturu. Sinteza peptidoglikanskog enzima transpeptidaza pruža, a koji se odnose na penicilin vezujući proteini (PBP). Neutralizacija Amoksitsitsillinom transpeptidaza rezultate u ometanje murein sinteze. Kao rezultat toga, bakterijske ćelije čvrstoće zida smanjuje, a propusnost vode i raznih spojeva koji dolaze izvan, naprotiv povećava.

Kao rezultat toga, bakterijski oblik ćelije promjene - u većini slučajeva postaje loptastog. Sve biohemijske metaboličke procese unutar ćelije su razbijena, rast se usporava, podjela postaje nemoguće. Kao rezultat toga, bakterijske ćelije umire. Amoksicilin je sličan mehanizam djelovanja mogu vidjeti u drugim penicilina, kao i na neke grupe antibiotika: cefalosporina, karbapeneme, monobaktami. Ovi antibiotici su spojene u jednu veliku grupu beta-laktama prisustva u molekulu karakterističnim beta lakamnogo prsten koji se sastoji od ugljika, vodika, kisika i dušika.

Uprkos širok spektar aktivnosti, neki mikroorganizmi, a posebno Bacteroides, Enterobacter, Moraxella, gripa bacila, određene vrste Neisseria i S. aureus su otporni na djelovanje amoksicilin. Ovaj otpor je uglavnom vezan za bakterije sposobnost sinteze beta-laktamaze. Ova grupa enzima razgrađuje beta-laktamski prsten, i time neutralizira učinak antibiotika. Klavulanska kiselina se koristi za neutralizaciju beta-laktamaza. Ovaj spoj je strukturalno sličan beta-laktamski antibiotici. Kao i antibiotika ima u strukturi beta-laktamski prsten. To vam omogućava da nepovratno vežu za beta-laktamaza, formirajući stabilan kompleks s njima. U ovom slučaju amoksicilin nije uništen, a njegova antimikrobna spektar širi.

Važno je napomenuti da klavulanska kiselina ne ne samo da štiti od razornog djelovanja Amoksicilin beta-laktamaza, ali i sebe zbog prisustva beta-laktamski prsten ima antimikrobna svojstva. Za nju osjetljive neke vrste stafilokoka i streptokoka, gonokokom, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides, legionela, Moraxella. Međutim, antibakterijsko djelovanje klavulanske kiseline je niska. Ovaj spoj se uglavnom koristi kao inhibitor beta-laktamaza. Kombinaciji sa klavulanska kiselina značajno povećao antimikrobno dejstvo amoksicilin. Augmentin efikasan protiv Gram-pozitivnih i Gram-negativnih patogeni mikrobi: stafilokoka, pneumokoka, streptokoka, Neisseria, enterokoka, Brucella, Yersinia, Escherichia coli, Treponema pallidum, Borrelia, Helicobacter, Klebsiella, Salmonella, Shigella. U ovom osjetljivom anaerobi (bakterije u razvoju u Airless okruženju) - peptokokki, peptostreptokokki, Clostridium, Bacteroides.

Međutim, u nekih vrsta patogenih mikroorganizama, posebno akinetobakter, tsitrobakter, Enterobacter, Legionella, Corynebacterium, neke vrste Proteus, Salmonella i Shigella, Streptococcus metitsillinchuvstvitelnye sorti otpornih na akciju Augmentin. Ova stabilnost je uglavnom zbog prisustva beta-laktamaza, koji se izvode na bakterijski kromosom. Ove beta-laktamaza nije povezan sa klavulanske kiseline. Osim toga, u nekim slučajevima, možda modifikaciju PSB, koji nisu u kontaktu sa ampicilin. Sinteza murein se ne uznemirava, i bakterijskih ćelija umire. Ovaj mehanizam je osnova stečene rezistencije na lijek.

Međutim, Augmentin se široko koristi za liječenje infekcija respiratornog trakta, urinarnog trakta, ORL organe, creva. Sa širokim spektrom djelovanja i otpornosti na beta-laktamaza droge mogu biti dodijeljena empirijski, bez čekanja na rezultate laboratorijskih testova osjetljivosti na antibiotike. Ovo je od velikog kliničkog značaja u pneumonije, sepse, osteomijelitis, i drugih bakterijskih infekcija teško se javljaju koje zahtijevaju neposrednu intenzivan tretman. Kao i druge peniciline Amoxiclav dobro podnose većinu pacijenata, efikasan u različitim starosnim grupama, nije otrovan. Droga je dobro prodire u tkiva i biološkog okruženja organizma. Kiselost medija praktično nema efekta na snagu antibakterijski lijeka.

Povijest stvaranja

Amoksicilin je sintetiziran 1972. godine, i klavulanska kiselina je malo kasnije - u 1974-1975 bio je doslovno odmah, u 1977-1978, britanski naučnici, zaposleni Beecham na osnovu tih lijekova su stvorili kombinaciju droga. Novi lijek je patentiran 1984. godine pod originalnim imenom Augmentin. Prava za proizvodnju Augmentin pripada njegovi tvorci - zaposlenih Beecham. Kasnije, kompanija spojila sa drugom kompanijom, Glaxo Smith Kline.

sinteza tehnologija

Amoksicilin se priprema semisynthesis kroz različite biokemijske reakcije. Klavulanska kiselina - je otpadni produkt bakterija Streptomyces clavuligerus (streptomycete). Osim osnovnih supstanci koje se koriste u sintezi Augmntina pomoćni sastojci: magnezijev stearat, silicijev dioksid, hipromeloza, makrogol, natrij karboksimetil škrob, mikrokristalna celuloza, aspartam, ksantan guma, jantarnom kiselinom, razne vrste okusa (za prašak namijenjen za suspenziju).

izdavanje

tablete

• 250 mg amoksicilina hidrat (A) i 125 mg kalija soli klavulanske kiseline (QA);
• 500 mg i 125 mg QC;
• 875 mg i 125 mg QC;
• A 1000 mg i 62,5 mg KK.

Prašak za otopinu 5 ml suspenzije

• 125 mg A i 31,25 mg QC;
• 200 mg i 28,5 mg QC;
• 400 mg i 57 mg QA.

Prašak za injekciju

• 500 mg i 100 mg QC;
• 1000 mg A i 200 mg QC.

Uz Augmentin, originalni droga koja se proizvodi u Engleskoj, Smith Kline Beecham, ruskom farmaceutskom tržištu postoje i drugih droga-sinonimi ili generičkih lijekova koji sadrže amoksicilin i klavulanska kiselina.

• Amiksiklav, Amoksiklav Kviktab (rastvorljiva tablete) - tablete od 500, 875 mg i 125 mg QC za pripremu prah suspenziju od 250 mg i 31,25 mg QA, QC 62.5 mg, prašak za injekciju 500 mg i 100 mg QC 1000 mg A i 200 mg QC. Lek, Slovenija.
• Panklav - tablete od 250 mg, 500 mg i 125 mg QC. Hemofarm, Srbija.
• Flemoklav Soljutab - tablete od 125 mg i 31,25 mg A QC 250 A i 62,5 mg QA, 500 mg, 875 mg i 125 mg QC. Astellas Pharma, Holandija.
• Arpet - tablete od 250 mg, 500 mg, 875 mg i 125 mg QC. Sinteza Kurgan, Rusija.
• Medoklav - 250mg tablete 500 mg i 125 mg QC. Medokemi, Kipar.
• Ranklav - tablete od 500 mg i 125 mg QC. Ranbaxy, Indija.
• Raliklav - tablete od 500 mg i 125 mg QC. Ipka, Indija.
• Ekoklav - tablete od 250 mg, 500 mg, 875 mg i 125 mg QC. ABBA RUS, Rusija.

Većina generika su jeftiniji od Augmentin, već i na kvalitetu uglavnom su inferiorni u odnosu na originalni lijek.

svjedočenje

• ENT infekcije - otitis, krajnika, faringitis, sinusitis;
• Infekcije respiratornog sistema: akutni bronhitis, akutna egzacerbacija kroničnog bronhitisa, pneumonija;
• Nespecifične infekcije genitourinarnog sistema: cistitis, pijelonefritis, uretritis, žene - bakterijska vulvovaginitis, endocervite;
• Infekcije kože i mekih tkiva;
• Akutne infekcije - dizenterija, salmoneloze;
• Infekcija mišićno-koštanog sistema - osteomijelitis, neke vrste infektivnih artritisa;
• Dental infekcije - parodontitis, zubni apsces;
• gonoreja;
• Sepsa.

doze

Augmentin doza ovisi o starosti i na osnovu dokaza. Lek se uzima na početku obroka - smanjuje nuspojave na organe za varenje. Minimalno trajanje prijema - 7 dana, maksimalna - 14 dana.

Odrasli i djeca starija od 12 godina ili težine više od 40 kg dobila na 875 mg i 125 mg QC 2 puta dnevno, ili 500 mg i 125 mg QA 3 puta dnevno.

Djeca do 12 godina uzeti Amoksiklav stopi od 3 prijem 40 mg / kg tjelesne težine ili u 2 doze na 45 mg / kg tjelesne težine. Što se tiče tableta za djecu od 10-12 godina doza je 500 mg A i 125 mg QC 2 puta dnevno, ili 250 mg i 125 mg QA 3 puta dnevno. Treba imati na umu da je jedna tableta od 500 mg Amoksicilin nije ekvivalentno 250 mg 2 tablete različitih odnosa amoksicilina i klavulanske kiseline.

Djeca od 3 mjeseca do 12 godina preporučuje se unos suspenzije. 125 mg A i 31,25 mg QA uzima 3 puta dnevno na svakih 8 sati iz proračuna Amoksicilin 20-40 mg / kg tjelesne težine.

Suspenzija od 200 mg i 28,5 mg QA ili 400 mg i 57 mg CS dobila iz proračuna Augmentin 25-45 mg / kg tjelesne težine, 2 puta dnevno svakih 12 sati.

Za pripremu suspenzije u bočici je ispunjen s prahom ohladi do sobne temperature prokuvane vode. Količina vode za suspenzije koja sadrži 125 mg amoksicilina - 60 ml, 200 i 400 mg - 40 ml. Dalje, bočica je limitiran i uzdrman energično za uzgoj, a zatim otišao za 5 minuta, dodajte vodu do oznake i ponovo bočicu. sadržaj bočice se dobro protresti prije svake upotrebe. Doziranje suspenzije se provodi uz pomoć priloženog dimenzionalni kapom ili doziranje šprica. Suspenzija je čuva u frižideru, ali ne i zamrznuto. U ovom slučaju, to je pogodan za korištenje za 7 dana.

U teške infekcije prikazan intravenske bolus ili infuzija (infuzija) administracija Augmentin. Pripreme u dozi od 100 mg A i 200 mg QC se daje svakih 8 sati, i 500 mg i 100 mg QA - svakih 5-6 sati. Da pripremi injekcija rješenje sadržaj bočice, ovisno o dozi rastvara u 10 ili 20 ml slane ili vode za injekcije. Nakon toga, rješenje se ubrizgava spore intravenske injekcije preko 3-4 minuta. Dostupan za infuziju je dodatno razrijediti u 100 ml slane i ubrizgava intravenozno preko 30-40 minuta. Dobijeni rastvor injekcije treba odmah davati. Ostaje nakon doziranja količina droge nije pogodan za dalju upotrebu, a samim tim i uništena.

farmakodinamici

Amoksicilin i klavulanska kiselina se brzo apsorbuje u krvotok iz gastrointestinalnog trakta. unos hrane ne utječe na proces apsorpcije. Maksimalne koncentracije u plazmi se kreira nakon 1 sat nakon uzimanja. Vezivanje za proteine ​​je loša, a 18% za amoksicilin i 25% za klavulanske kiseline. Aktivne supstance su dobro raspoređena u tkivima i biološkim tečnosti tijela, ali ne prolaze kroz netaknutu krvno-moždanu barijeru.

maksimalne koncentracije u tkivu nastala nakon 1 sat nakon plazme. U jetri od 10-25% amoksicilina prolazi kroz metaboličke promjene proizvesti neaktivnog metabolita penitsilloevoy kiseline. Klavulanska kiselina se metabolizira brže. Nakon bubrega pojavljuje nepromijenjena 60-70% 40-65% amoksicilin i klavulanska kiselina. Poluraspada je 1,5 sata, ali sa oštećenom funkcijom bubrega mogu znatno produžiti. A količina klavulanske kiseline izlazi kroz crijeva i kroz pluća, čak iu obliku ugljičnog dioksida.

neželjenih efekata

• GI: Dijareja, mučnina, povraćanje, gastritis, kolitis, stomatitis, crna jezik, djeca - za promjenu boje cakline zuba, nakon prolaska redovno pranje zuba.
• Jetre i žučnih kanala: Hepatitis, kolestaza (holestazu), žutica, povećane razine bilirubina, transaminaza i alkalne fosfataze u plazmi krvi.
• CNS: Glavobolja, vrtoglavica, konvulzije, generalni stimulacija, modifikacije ponašanja, i nesanice.
• Urinarnog sistema: Intersticijalni nefritis, hematurija.
• Imuni sistem: anafilaksije, hemoragijska vaskulitis, angioedem.
• krvAnemija, eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitoza ili trombocitopenija, sporo zgrušavanje krvi.
• Kože i sluznica: Alergijski osip, svrab, crvenilo, dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, infekcije kandidom.

Većina ovih komplikacija javljaju rijetko. Teška oštećenja jetre javljaju tokom hronične administracije lijeka, posebno kod muškaraca i starijih osoba. Ako primijetite bilo kakve znakove alergije primaju Augmentin treba prekinuti.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na amoksicilin, klavulanska kiselina i druge komponente formulacije;
• Alergija na drugi antibiotici iz grupe penicilina i cefalosporina;
• Hepatitis, holestatska žutica, istakao je tokom prethodnih prijema antibiotika;
• Jetre;
• Hronične limfocitne leukemije;
• Mononukleoze;
• Fenilketonurija - za suspenziju.

Interakcija s drugim lijekovima

• probenecid - kombinacija droge i Augmenitna kontraindicirana, odnosno poremećene bubrega izlučivanje amoksicilin uz dalje povećanje njegovog sadržaja u krvnoj plazmi; ..
• alopurinol - povećava mogućnost alergijske reakcije na koži;
• metotreksat - povećati toksičnost ove droge;
• antikoagulansi - povećanje protrombinskog vremena;
• Sintetički estrogeni i oralnih kontraceptiva - usporava apsorpciju ovih lijekova u probavnom traktu i smanjuju njihovu efikasnost.

Trudnoća i dojenje

Lek prolazi kroz placentu i u majčino mlijeko. U životinjskim studije nisu pokazale negativan efekat na fetus Augmentin. U isto vrijeme, uočeno je izoliranih slučajeva od nekrotičnog enterokolitisa u novorođenčadi čije su majke uzeo Augmentin. Dakle, to znači uzimanje u trudnoći samo u ekstremnim slučajevima. Dok je u majčinom mlijeku, Augmentin može uzrokovati oralne kandidijaze i dijareje kod djece. Stoga, kada se koristi dojenja zaustavljen.

skladištenje

Augmentin se čuva na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja tableta 500 mg i 125 mg QC - 3 godine, za sve ostale farmaceutske oblike - 2 godine. Pripremljeni cisterne se čuva na temperaturi od od 2 do 8⁰C za 7 dana. Pripremi je dostupan na medicinski recept.