Amoksicilin - instrukcija, aplikacija recenzije

Amoksicilin (latinski amoksicilin.) - polu-sintetički širokog spektra antibiotik penicilin grupe. Ima baktericidno dejstvo na gram-pozitivne koke i Gram negativnih aerobnih mikroorganizama. Neefikasne protiv bakterija koje proizvode beta-laktamaze. Dodijeljen bakterijskih respiratornih infekcija, urinarnog trakta, kože, probavnog trakta, za prevenciju sepse i endokarditisa. Naširoko se koristi u pedijatrijskoj praksi.

Sadržaj:
priča
svojstva
Struktura i sastav
mehanizam djelovanja
Spektar antimikrobne aktivnosti
Metabolizam i izlučivanje
indikacije
Kontraindikacije
Koristiti tijekom trudnoće i dojenja
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilom i druge složene mehanizme
Doziranje i administraciju
neželjenih efekata
Podaci o predoziranju
Oprez
Interakcija s drugim lijekovima
uvjete opskrbe
skladištenje
rok trajanja
Primjena u različitim zemljama
Nedavne kliničke studije
proizvođači
analoga

priča

Osnivač grupe penicilina je otkriven 1929. godine od strane britanske bakteriolog Alexander Fleming. Prirodna supstanca ima visok antibakterijsko djelovanje, naučnik naći u gljivičnih metaboličkih produkata Penisillium notatum. 1941. godine, zahvaljujući naporima G. Floreyju i E. lanac prirodne penicilin pušten je u masovnu proizvodnju.

Dešifrovanje hemijsku strukturu droge 1950. godine, služio je kao polazište za sintezu novih članova klase antimikrobnih. Godine 1961. on je razvio prvi polu-sintetički antibiotik namijenjen za oralnu administraciju - ampicilin.

Dalje modifikaciju 6-aminopenicillanic kiselina dovela je do formiranja amoksicilin. U usporedbi sa svojim prethodnicima, lijek je imao širi spektar antimikrobne aktivnosti, a poboljšana farmakokinetičkih svojstava. Objekat je patentirao britanska korporacija Beecham (sada GlaxoSmithKline) i ušao u farmaceutskom tržištu 1972. godine nakon isteka patentne zaštite za pravo da proizvode amoksicilin dobila raznim međunarodnim kompanijama.

svojstva

Međunarodni nezaštićeno ime: amoksicilin (English amoksicilin, u skladu sa Australian farmakopeji - amoksicilin.).

Kemijski naziv: (2S, 5R, 6R) -6 - {[(2R) -2-amino-2- (4-hidroksifenil) acetil] amino} -3,3-dimetil-7-okso-4-thia- 1-azabiciklo [3.2.0] heptan-24-karboksilne kiseline.

Formula: C16H25N3O8S

Molekularna težina: 419,5.

Supstanca je bijeli kristalni prah, gotovo bez mirisa, štedljivo topiv u vodi.

Struktura amoksicilin droge obično uključene u hidrat obliku, barem - u obliku natrijeva sol.

Struktura i sastav

Amoksicilin je dostupan u obliku:

• tablete sa sadržajem aktivne supstance od 250 i 500 mg,
• tablete, filmom obložene sa sadržajem aktivni sastojak 250 i 500 mg,
• dispergovati (rastvorljiva) tableta sa sadržajem aktivne supstance 125- 250- 500- 1000 mg,
• kapsule od 250 i 500 mg,
• Hrana granule za oralnu suspenziju (5 ml - 125, 250 ili 500 mg aktivnog sastojka).

mehanizam djelovanja

Amoksicilin ima baktericidno dejstvo. Interakcija sa penicilin vezujući proteini bakterija, blokova droga sintezu glavna komponenta njihovog zida ćelije - peptidoglikanskog. Ovaj efekat dovodi do brzog uništavanja bakterija.

Peptid vezujući proteini nisu prisutni u lice, tako da je opasnost od antibiotika nije za njegovu ćeliju.

Spektar antimikrobne aktivnosti

Amoksicilin je aktivan protiv gram-pozitivnih flora Česti:

• Stafilokoka (Staphylococcus spp.),
• streptokoka (Streptococcus spp.),
• enterokoka (Enterococcus spp.)
• Listeria (Listeria spp.).

Među Gram-negativne bakterije su osjetljive na droge:

• Haemophilus influenzae (Haemophilus influenzae),
• E. coli (Escherichia coli),
• Salmonella (Salmonella spp.),
• Shigella (Shigella spp.),
• Neisserial (gonorrhoeae, N. meningitidis),
• Helicobacter pylori.

Antibiotik-rezistentnih sojeva koji proizvode beta-laktamaze enzima.

Nema efekta na amoksicilin Enterobacter spp., Citrobacter spp., S. marcescens, M. morganii, Pseudomonas aeruginosa i Acinetobacter spp.

Metabolizam i izlučivanje

Kada se interni prijem amoksicilin se dobro apsorbira i brzo kroz sluznicu gastrointestinalnog trakta. Krv ulazi preko 70 do 95% pripreme doze. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata. Komunikacija sa krvlju proteina je 20%.

Sredstva se brzo distribuira u cijelom tijelu, stvarajući visoku koncentraciju stabilno u plućne maramice, bronhijalni sekret, urin, pljuvačka, bilijarnog trakta, kože, reproduktivne organe, sluznicu probavnog trakta i jetre. Lek nije dovoljno prolazi kroz placentu i krvno-moždanu barijera.

Djelomično transformira u jetri. Pišu uglavnom bubrege. Polovina - 1-1,5 sati, u dojenčadi - 4 sata. Eliminacija je usporen u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

indikacije

Lek se koristi u bakterijske infekcije uzrokovane osjetljiv na djelovanje mikroorganizama. Spektar indikacija, uključujući:

• infekcije respiratornog trakta i ORL (sinusitis, tonzilitis, faringitis, otitis media, upale pluća, bronhitis),
• infekcije urogenitalnog trakta (cistitis, uretritis, gonoreja)
• infektivnih i upalnih gastrointestinalnih bolesti (holecistitis, holangitis, peritonitis, enterokolitis)
• infekcije kože i mekih tkiva (erysipelas, zaraženi dermatoze)
• salmoneloze,
• dizenterija,
• meningitis,
• endokarditisa (za prevenciju)
• sepsa.

U kombinaciji sa metronidazolom lek koji se koristi za liječenje hroničnih gastritis ili ulkusne povezane sa H. pylori.

Kontraindikacije

Amoksicilin se ne preporučuje za sljedeće uvjete:

• preosjetljivosti na peniciline ili cefalosporine,
• zatajenje jetre,
• alergijske dijateza,
• polenske groznice,
• bronhijalne astme,
• limfocitna leukemija,
• respiratorne virusne infekcije,
• infektivne mononukleoze,
• mlađe od 1 mjesec,
• povijest upalne bolesti crijeva izazvana unos antibiotika.

Pod strogim nadzorom doktora lijekova treba uzeti u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i tendenciju da krvare.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće, amoksicilin je dodijeljen nahođenju lekara nakon procjene očekivana korist za majku i potencijalni rizik za fetus.

U SAD-u, u kategoriji droga sigurnosti dobio B (znači da nije uspostavljena eksperimentima na životinjama negativne efekte na fetus).

Svrsishodnost tretman prilikom dojenja se također određuje vaš liječnik. U vrijeme liječenja se preporučuje da prestane dojenje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilom i druge složene mehanizme

Pacijenata koji su primali lijek za dugo vremena, trebalo bi da se uključe u potencijalno opasne aktivnosti s oprezom.

Doziranje i administraciju

Uzima oralno.

Odrasli i djeca starija od 10 godina (tjelesne težine 40 kg) upravlja na 500 mg amoksicilin 3 puta dnevno. U leptospiroze frekvencija prijema se povećava do 4 puta dnevno.

Bebe od 5 do 10 godina preporučuje se uzeti 250 mg lijeka 3 puta dnevno. Djeca od 2 do 5 godina - 125 mg 3 puta dnevno.

Djeca mlađa od dvije godine, lek se može dati samo kao suspenziju ili otopljenih u tablete vode dispergovati. Pojedinačna doza se bira na osnovu tjelesne težine: 1 kg - 20 mg amoksicilin. Broj recepcije - 3 puta na dan.

Trajanje tretmana je uspostavljena liječnik na individualnoj osnovi, ovisno o stanju pacijenta. Optimalne terapije - 5-12 dana.

U akutnim gonoreja 3 g lijeka uzeti pojedinačno. Žene se savjetuje da ponovo prijemu nakon nekoliko dana.

U akutne bolesti probavnog trakta i ginekoloških infekcija, odrasli prepisuju antibiotike za 1-2 g 3 puta dnevno. Salmoneloza - 2 g 3 puta dnevno za 2 tjedna.

Kako bi se endokarditis profilaksa za 1 sat prije operacije pacijentu se daje 3-4 g droge.

Kada bubrega poremećaji funkcija interval između susjednih amoksicilin treba biti najmanje 12 sati.

neželjenih efekata

Amoksicilin dobro podnosi većina pacijenata. Neželjene reakcije su rijetke.

U kliničkim studijama navedeno:

• mučnina,
• povraćanje,
• dijareja,
• ukus poremećaja,
• anksioznost,
• razdražljivost,
• nesanica,
• vrtoglavica,
• glavobolje
• konvulzije,
• lupanje srca,
• vaginalna kandidijaza,
• smanjenje leukocita i neutrofila u krvi,
• alergijske reakcije (u obliku morbiliformni osip, svrbež, rinitis, konjunktivitis, bol u zglobovima, angioedem).

Podaci o predoziranju

Amoksicilin trovanja uključuju mučninu, povraćanje, proljev i dehidracija. Kao terapijske mjere preporučuje ispiranje želuca, absorbenti i rehidraciju.

Oprez

Važno je nastaviti liječenje još 2-3 dana nakon simptome infekcije slabljenje.

Pacijenata sa teškom jetre ili bubrega zahtijeva doze korekcija amoksicilin. Starijih bolesnika može uzeti lijek u uobičajenim dozama.

Amoksicilin smanjuje djelotvornost hormonskih oralnih kontraceptiva. Stoga, uzimajući lijekove treba koristiti dodatne metode kontracepcije.

U liječenju više od 2 tjedna potrebno pratiti funkciju jetre, bubrega, i hemopoietic organa.

U bolesnika s rekurentnim sifilisom serološki testovi se izvode nakon 3 mjeseca. nakon završetka terapije.

Kod pacijenata sa sepsom, u rijetkim slučajevima, lijek može izazvati fenomen Bakterioliza.

Amoksicilin treba biti oprezan u donošenju ljudi skloni alergijskim reakcijama. Na prvi znaci preosjetljivosti treba prekinuti terapiju.

Interakcija s drugim lijekovima

Amoksicilin poboljšava djelovanje mikrobicida bakteriostatski i inhibira aktivnost.

Antacidi, laksativi i glukozamina ometati apsorpciju drogom iz probavnog trakta. Askorbinska kiselina poboljšava bioraspoloživost i povećava apsorpciju amoksicilin.

Antibiotika smanjuje efekte estrogensoderzhaschih fondova i potencira učinak indirektnih antikoagulansa i digoksina.

Istovremeni tretman amoksicilin i alopurinol povećava rizik od nastanka morbiliformni osip.

Diuretici, nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) i fenilbutazon amoksicilin povećavaju koncentraciju u krvi.

Kombinacija lijeka s metotriksatom dovodi do povećanja toksične efekte ovog drugog.

uvjete opskrbe

Recept.

skladištenje

Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti. Na temperaturi koja ne prelazi 25 C. U bolnicama i apotekama amoksicilin pripreme u skladu sa uslovima pohranjene lista B.

rok trajanja

2-5 godina (ovisno o proizvođaču).

Primjena u različitim zemljama

Amoksicilin je odobren za upotrebu u više od 100 zemalja, uključujući Sjedinjene Države, Kanada, Velika Britanija, Njemačka i Japan. Lek je naširoko koristi u humanoj i veterinarskoj medicini.

U kasnim 80-ih godina amoksicilin je uključen u SZO listi esencijalnih lijekova. U Rusiji, antibiotik uključen u listu vitalnih i esencijalnih lijekova.

Nedavne kliničke studije

Efikasnost i sigurnost amoksicilin su potvrđeni u više od 700 kliničkih studija. Testovi posljednjih godina su pokazali da, bez obzira na dugu povijest korištenja droge zadržala visoku aktivnost protiv patogena respiratornih infekcija, kao i protiv Helicobacter pylori, koji igra važnu ulogu u razvoju peptičkog gastrointestinalnih bolesti.

U 2005. godini, autori Mills G., Arrol B. i Oehley M. sažeti podaci od 18 eksperimenata da je u odnosu na efikasnost amoksicilin i drugih antibiotika klase u bolesnika s blagim i umjerenim oblika upale pluća. Kao rezultat toga, utvrđeno je da je aktivnost lijeka na svom ni na koji način inferiorna u odnosu na makrolida predstavnika, fluorohinolonima i ketolides.

U drugom radu g. 2003. (J. Williams i dr.) Za evaluaciju rezultata 49 placebo-kontrolisane studije koja je istraživala izvedivost različitih antibiotika u akutnom sinusitis. Ispostavilo se da je djelotvornost amoksicilina i ostale grupe lijekova su bili slični. Autori su zaključili da zajedno sa ostalim penicilina, amoksicilin ostaje lijek izbora u liječenju bolesnika s akutna upala nosne sinusa.

Slični nalazi su napravljene u bolesnika s akutnim oblicima otitis media i upala grla.

U 2002. godini, evropski stručnjaci su preporučili korištenje amoksicilina za liječenje H. pylori infekcije. Uočeno je da je povećanje u svijetu Helicobacter pylori otpornost na različite antimikrobnih sredstava, posebno u klaritromicin i metronidazol. Istovremeno aktivnost amoksicilin, a održava na visokom nivou. U gotovo svim zemljama broj rezistentnih sojeva od manje od 1%.

Drugačija situacija se javlja među uzročnicima infekcija urinarnog trakta, glavni predstavnici koji su E. coli (70-95%) i S.saprophyticus. studija multi-centar sprovedeno u Rusiji u 2000-ih., pokazali su da je nivo otpornosti E. coli na amoksicilin kao visok kao 30%. Dakle, do danas, droga izbora u liječenju infekcija urinarnog trakta treba smatrati fluorohinolona. Jedini izuzetak su trudnica i djece. Oni amoksicilin terapija se preferira zbog visoke sigurnosni profil lijeka.

proizvođači

U svijetu postoji više desetina proizvođača amoksicilin. Raznih kompanija proizvoditi lijek pod trgovačkim imenima "amoksicilin", "amoksicilin trigidtrat" ​​"Amoxicillin sodium" (samo u stranim zemljama), ili pod imenima (npr Hikontsil ili Amosin).

Svaka kompanija koristi svoje proizvodne tehnologije, međutim, čak i istu dozu obliku objavljen na različitim pogonima se može razlikovati jedni od drugih u njihovim fizikalno-kemijskih svojstava, bioraspoloživost i stopa neželjenih reakcija.

Drogu registriranih u Ruskoj Federaciji amoksicilin i njihovih proizvođača:

analoga

Najbliži analoga droge su:

• ampicilin,
• ingibitorzaschischennye različitih oblika amoksicilin (ko-amoxiclav, amoksicilin + sulbactam).

Ampicilin, kao i amoksicilin, odnosi se na podskup aminopenicillins. Oba imaju slične antibiotik spektar antimikrobne aktivnosti, ali se razlikuju u ozbiljno na farmakokinetičkih parametara.

Ampicilin gore apsorbira iz probavnog trakta i ima nizak bioraspoloživost (30-40%). Koncentracija lijeka u serumu krvi karakteriše nestabilnost koja otežava postizanje stabilne rezultate terapije.

Nekoliko studija je pokazalo da amoksicilin značajno bolje klinička efikasnost ampicilin, pored toga, manje vjerojatno da će izazvati neželjene reakcije.

Komparativne karakteristike amoksicilin i ampicilin:

Ingibitorzaschischennye penicilini u suštini poboljšana analoga amoksicilin. Oni uključuju beta-laktamaza (sulbactam ili klavulanska kiselina), koji štite antibiotik molekula od degradacije od mikroba.

Takve kombinacije su efikasni protiv rezistentnih sojeva bakterija:

• Staphylococcus aureus,
• Haemophilus influenzae,
• Klebsiella,
• Bacteroides,
• Legionella,
• nokardy,
• Pseudomonas.

U poređenju sa konvencionalnim amoksicilin, ingibitorzaschischennye oblici imaju veću baktericidno aktivnost, ali u isto vrijeme imaju manji sigurnosni profil. Utvrđeno je da su takvi lijekovi mogu imati toksične efekte na jetru. Iz tog razloga, u 1984, SZO preporučuje korištenje kombinacije proizvoda samo u onim slučajevima kada se zna da je infekcija uzrokovana patogenima koji proizvode beta-laktamaze.

Neki ingibitorzaschischennye droge amoksicilin i njihovih proizvođača: