Amoxiclav - instrukcija, aplikacija recenzije

Amoxiclav (Latin Amoxyclav, Engleski Amoksiclav ..) - široki spektar antibiotika koji pripadaju grupi penicilina ingibitorzaschischennyh. Sastoji se od kombinacije amoksicilin i klavulanska kiselina. Ima baktericidno dejstvo zbog inhibicije sinteze stanične stjenke mikroorganizama. Zbog visokog aktivnost i dobra prenosivost, može se koristiti kao lijek za "iskustvene" (obavlja do rezultata analize) antibiotik. Spektar indikacija uključuju infekcije gornjeg respiratornog trakta, respiratornog trakta, urogenitalnog trakta, kože, mekih tkiva, kostiju i zglobova.
Sadržaj:
priča
svojstva
Sastav, otpusnu, pakiranje
mehanizam djelovanja
Spektar antimikrobne aktivnosti
Metabolizam i izlučivanje
indikacije
Kontraindikacije
Korištenje s oprezom
Trudnoća i dojenje
Efekt na vožnju sposobnost
Doziranje i administraciju
neželjenih efekata
predozirati
Oprez
Interakcije s drugim lijekovima
uvjete opskrbe
skladištenje
rok trajanja
Zemljama u kojima proizvodi
analoga
Neki Amoksiklava kolege i njihovih proizvođača

priča

Povijest antibiotika počela otvaranjem britanski naučnik Aleksandar Fleming otkrio antimikrobna svojstva aktivne supstance gljive Penicillum notatum. 1940. godine, Ernst Chain i Howard Florey identifikovani spoj ih je opisao u čistom obliku i nazvao ga penicilin. Od tada, lek počeo da se koristi u medicinskoj praksi.

1950.-ih godina. utvrđeno je da je strukturna jedinica je laktamski prsten penicilina. Ovo otkriće je omogućilo sintezu novih antibakterijskih lijekova. Dakle, u 1960. ga je primio meticilin u 1961 - ampicilin, a 1962. - amoksicilin. Potonji se razlikuje od svojih prethodnika poboljšane farmakokinetičke karakteristike i veći antibakterijsko djelovanje.

Svi penicilini su se pokazali efikasnim protiv širokog spektra infektivnih bolesti, ali je na kraju dovelo do pojave rezistentnih sojeva mikroorganizama. Ovaj efekt je objašnjeno sposobnost bakterija da proizvede laktamaza - specifične ponižavajućem enzima prsten laktamski antibiotika.

Potraga za supstance koje mogu neutralizirati štetne enzime u produkciji različitih učenjaci od 1956. godine, ali prvi uspjeh postignut je samo u 1970. godine, zaposlenici britanske farmaceutske kompanije Beecham Pharmaceuticals (sada GlaxoSmithKline). Oni izoliran prvi bloker laktamaza iz kulture Streptomyces clavuligeris - klavulanske kiseline. Kombinovanjem alat sa amoksicilin, programeri imaju ingibitorzaschischenny antibiotika na koje se postupci bili podložni rezistentnih sojeva bakterija. Droga je pokrenut 1984. godine pod imenom "Augmentin".

Sredinom 1980-ih. istraživanja o dobijanju blokatori laktamaza također završili Slovenije farmaceutske kompanije Lek. Njegova biohemičari mogla povući svoju kulturu ćelije za sintezu klavulanske kiseline. Godine 1989., kompanija registrovana generički Augmentin, nazvan Amoxiclav.

svojstva

Međunarodni nezaštićeno ime: amoksicilin / klavulanska kiselina (Engl amoksicilin / klavulanska kiselina.).

Ime britanskog farmakopeje (BAN): ko-amoxiclav (na engleskom ko-amoxiclav.).

Kemijski nazivi aktivnih sastojaka IUPAC nomenklaturi:

1) amoksicilin - [2S- [2alpha, 5alpha, 6beta (S *)]] - 6 - [[amino (4-hidroksifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-okso-4-thia- 1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilne kiseline,

2) klavulanska kiselina - (2R, 5R, Z) -3- (2-hydroxyethylidene) -7-okso-4-oksa-1-azabiciklo [3.2.0] heptan-2-karboksilne kiseline.

Strukturnu formulu:

Amoksicilin (C16H25N3O8S)

Klavulanske kiseline (C8H9NO5)

Fizička svojstva:

Amksitsillin je bijeli ili blago žućkasti prah, malo rastvorljiv u vodi. Talište - 403,3 C. Molekularna težina - 419,45.

Klavulanska kiselina - bijeli prah, topljiv u vodi. Talište - 283,9 C. Molekularna težina - 199,16.

Sastav, otpusnu, pakiranje

Lek je dostupan u obliku tableta, praška za suspenziju i liofilizat za pripremu parenteralne rješenja s različitim dozama aktivnih sastojaka.

Sadržaj aktivnih sastojaka u dozi formira Amoksiklava:

Tablete su pakirane u tamnim staklenim bocama ili plikova. Sadržaj jedan paket je dizajniran za 5-14 dana primjene.

Prašak za cisterne pakuje u mraku boce sa doziranje kašikom ili pipetu. Na staklu ima oznaku dizajniran za izradu propisanog volumena otopine.

Bočica sa liofilizata postavljen u kartonske kutije od 5 komada.

mehanizam djelovanja

Kao i svi drugi beta-laktamski antibiotici, amoksicilin ispoljava baktericidna svojstva. Glavni cilj njegove akcije su peptida vezujući proteini koji djeluju kao enzimi u sintezi bakterijske ćelije zidova. Blokade procesa izgradnje doveli do smrti mikroorganizama. Budući da je peptid vezujući proteini su odsutni u čovjeku, o svojoj ćeliji toksičan amoksicilin nema efekta.

Klavulanske kiseline ima visok afinitet za beta-laktamaza, koji su proizvedeni od strane bakterija i uzrok hidrolize penicilina. Formiranje agresivne enzimi jake kemijske veze, klavulonsku kiselinu antibiotik štiti molekule od uništenja. Postoje dokazi da je kiselina također izlaže vlastite baktericidna svojstva.

Spektar antimikrobne aktivnosti

U odnosu na prirodne peniciline, amoksicilin se proširio spektra antibakterijsko djelovanje.

Lek je štetan uticaj na:

• Gram-pozitivne koke (Streptococcus pneumoniae, Strept. Pyogenes, viridans, Strept. Bovis, neki sojevi Staphylococcus aureus, Staph. Epidermidis, Staph. Saprofiticus),
• Gram-pozitivne šipke (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
• Gram negativne koke (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
• neke Gram-negativni bacili (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
• anaerobnih bakterija (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
• aktinomiceta (Aktinomicete israelii).

Kroz kombinaciju sa klavulanska kiselina, antibiotik je efikasan protiv bakterija koje proizvode beta-laktamaze:

• metitsillenrezistentnyh sojevi (MRSA) Staphylococcus aureus,
• Bordetella pertussis,
• Brucella spp.,
• Klebsiella,
• Moraxella,
• Campylobacter.

Prirodna otpornost na amoksicilin ingibitorzaschischennomu izložbu mikoplazme (Mycoplasma hominis, Mycoplasma upale pluća, Ureaplasma urealyticum, itd).

Klavulanat ima jak baktericidno dejstvo na Staphylococcus, Streptococcus, Moraxella i manje - za enterobakterije i Haemophilus influenzae.

Metabolizam i izlučivanje

Farmakokinetičke karakteristike amoksicilin i klavulanska kiselina su vrlo slični i praktično ne variraju u kombinaciji terapije.

Kada se uzima oralno, amoksicilin se apsorbuje crijevnu sluznicu. Krv prodire do 95% pripreme doze. Oko 20% vezan za proteine ​​plazme.

Antibiotik brzo distribuira u cijelom tijelu, stvarajući terapijske koncentracije u krajnika, sinusa, grla i donjeg respiratornog trakta, bubne duplje, pleura, sline, žuči, kože, likvor, jetra, mišićno tkivo, prostate, endometrija i jajnika . Ukupni volumen distribucije od 20 l.

Sredstva izlučuje urinom gotovo nepromijenjena. Polovina - 1-1,5 sati. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, ova brojka mogla narasti na 7,5 sati.

Bioraspoloživost klavulanske kiseline kada se daje oralno - 70%. Ona je također brzo se upija u krvotok kroz zid creva. Maksimalna koncentracija se postiže 1-2 sata nakon primjene. Supstancu akumulira u istom tkiva i sekreta kao amoksicilin. Transformira u jetri. Metabolički proizvodi su ispao kroz pluća, bubrega i žuči. Polovina - 1-1,5 sati, kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom - do 4,5 sati.

Kombinacija amoksicilin / klavulonsku kiselinu i prodire u krv-mozak i posteljice barijera. U dojilje lijek se nalazi u majčinom mlijeku.

Oba jedinjenja se uklanja hemodijalizom. Uz dugotrajnu upotrebu Amoxiclav u tijelu ne kumuliraju.

indikacije

Amoxiclav se koristi za infektivne i upalnih bolesti izazvanih osjetljivi na djelovanje mikroorganizama.

Na listi se nalaze indikacije infekcije:

• Otorinolaringologije, gornji i infekcije donjeg respiratornog trakta (otitis, sinusitis, upala grla, krajnika, bronhitisa, itd),
• urogenitalnog sistema (cistitis, uretritis, pijelonefritis, salpingitis, cervicitis, gonoreja i sl),
• kože (ujeda životinja, erysipelas, flegmone)
• žučnih puteva,
• koštanog i vezivnog tkiva,
• moždanih ovojnica (meningitis),
• unutrašnje obloge od srca (endokarditis),
• pokriva trbušnu šupljinu (peritonitis).

U kombinaciji sa metronidazol formulacija se može primijeniti na ulkusne probavnog trakta povezani s Helicobacter pylori.

Kontraindikacije

Nemojte koristiti Amoxiclav pod sljedećim uvjetima:

• preosjetljivosti na peniciline ili klavulanske kiseline,
• žutica ili disfunkcija jetre izazvana unos amoksicilin, istorije
• mononukleoza,
• limfocitne leukemije.

Tablete nisu namijenjene za djecu do 12 godina.

Korištenje s oprezom

Pod strogim medicinskim nadzorom Preporučuje se da koristite lijek u bolesnika s oštećenjem bubrega i jetre insuficijencije, prekinuto pseudomembranoznog kolitis, alergije na cefalosporine.

Trudnoća i dojenje

Terapija za trudnice i dojilje su propisane samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za dijete.

U sigurnosnoj kategoriji SAD Amoksiklava dobio B (to znači da u studijama na životinjama nije utvrđena negativne efekte na fetus), Australija - (zabilježene pomoću droge u ograničenom broju trudnica negativnih efekata na fetus) kategorije B1.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim potencijalno opasnim mašinama

Neki pacijenti Amoxiclav može uzrokovati glavobolje i vrtoglavice, pa je period korištenja droge treba biti oprezan kada se bave opasnim aktivnostima.

Doziranje i administraciju

Lek se primjenjuje oralno ili intravenski. Serije je individualno, ovisno o težini infekcije i tipa patogena.

tablete

U blažim oblicima bolesti u odraslih i djece starije od 12 godina:

• tablete 375 mg do 1 na svakih 8 sati
• tableta ili 625 mg do 1 svakih 12 sati.

U teškim pokazuje bolesti:

• tablete 625 mg do 1 na svakih 8 sati
• 1000 mg ili tablete za 1 svakih 12 sati.

Trajanje terapije - 5-14 dana.

Raspadljivih tableta preporučuje prethodno otopljen u 1/3 v. vode i popiti, ili se koriste u usta do potpunog raspada, a zatim progutati.

Prašak za suspenziju

Bočicu je potrebno dodati vodu do oznake. Pre svake upotrebe pripremljene otopine mora biti snažno uzdrmana.

Ovisno o starosti i težini bolesti, suspenzije daje djece putem pipete (na 0,75-1,25 ml) ili žlice (1 / 2-2 L) 2-3 puta na dan.

Maksimalna dnevna doza amoksicilina za djecu je 45 mg / kg tjelesne težine, klavulanska kiselina - 10 mg / kg tjelesne težine. Trajanje tretmana - 5-14 dana.

Liofilizat za pripremu otopine za intravenske primjene

0,6 g liofilizata je raspušten u 10 ml vode za injekcije, 1,2 g - 20 ml vode za injekcije. Spreman rješenje je polako ubrizgava. Za pripremu infuzije pripremljen dalje razrijediti do 50 (za 0,6 d) ili 100 (za 1,2 g) ml rastvora. IV set za 30-40 min.

Odrasli i djeca starija od 12 godina su pod upravom 1,2 g droge svakih 6-8 sati, djeca do 12 godina - stopa od 30 mg / kg tjelesne težine svakih 8-12 sati. Trajanje tretmana - 5-14 dana.

neželjenih efekata

Amoxiclav dobro podnosi većina pacijenata. U rijetkim slučajevima, može se uočiti:

• dispeptične poremećaji (mučnina, proljev, povraćanje)
• vrtoglavica,
• glavobolje
• konvulzije,
• smanjenje leukocita i trombocita,
• holeastaticheskaya žutica,
• hepatitis,
• alergijske reakcije (svrbež, urtikarija, anafilaktički šok, Stevens-Johnson sindrom),
• disfunkcija bubrega,
• kandidijaza,
• povećan protrombinsko vrijeme (kada se koristi u kombinaciji sa intravenskim rješenja antikoagulans).

predozirati

trovanje drogom manifestuje dijareja, bol u trbuhu, poremećaji spavanja, povećana anksioznost, ponekad - napade. Terapijske mjere uključuju ispiranje želuca, enterosorbents i simptomatska terapija.

Oprez

Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom treba uzeti lijek u malim dozama ili sa produženim intervalima odvod.

Da bi se smanjio rizik od neželjenih efekata iz probavnog trakta kako bi se bolje koristiti droge dok su jeli.

Produženo liječenje potrebno stalno praćenje bubrežne funkcije, jetre i slezene.

2 tablete na 375 mg ne može se smatrati ekvivalentnim mg 1 tableta 625, jer sadrže više od 2 puta klavulanske kiseline.

Interakcije s drugim lijekovima

Amoksiklava apsorpcija iz probavnog trakta tlače antacidi, laksativi i glukozamin. Povećava apsorpcija askorbinske kiseline.

Simultano liječenje diureticima, NSAID, alopurinol, fenilbutazon dovodi do povećane koncentracije u krvi droge.

Ne pokušavajte da kombinacija terapije i metotreksat Amoskiklavom, t. Da. To bi moglo da izazove jačanje potonje toksičnosti.

Je baktericidna svojstva rifampicina droge oslabiti, makrolidi, tetraciklini, sulfonamidi.

Amoxiclav smanjuje efikasnost oralnih kontraceptiva, pa je period liječenja i za još 14 dana nakon završetka potrebu da koriste dodatne metode kontracepcije.

uvjete opskrbe

Recept.

skladištenje

Za sve oblike: na suhom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 C. Držite podalje od djece.

Dobiveni suspenzija je čuvati u frižideru (na 2-8 C) nije duži od 7 dana.

Kuhana parenteralna rješenje mora početi koristiti za 20 minuta.

rok trajanja

Za sve oblike - 2 godine.

proizvođač

Amoxiclav izdala slovenačka firma Lek, vodeći svoju povijest od 1946. godine, prioriteti kompanije je razvoj i proizvodnju novih lijekova i biofarmaceutskih proizvoda.

Proizvodni kapacitet Lek nalazi se u 16 zemalja, uključujući i Sloveniji, Rumuniji i Poljskoj. Aktivnosti tvornice su certificirani u skladu sa GMP standardima. Od 2003. godine, kompanija je član Evropske grupe Sandoz kompanija.

Zemljama u kojima proizvodi

Od 2015. godine, Amoxiclav koristi u više od 50 zemalja:

• Američki
• Rusija,
• Ukrajina,
• Bjelorusija
• Poljska,
• Rumunija
• Hrvatska
• Gruzija
• Letonija
• Litvanija
• Estonija,
• Slovačka
• Bosna i Hercegovina,
• Grčka
• Bugarska
• neke zemlje u Aziji, Africi i Latinskoj Americi.

Lek je odobren za prodaju od strane lokalnih zdravstvenih ustanova. Američka organizacija FDA je ocenio Amoksiklava i dozvolio njegovu upotrebu kod ljudi u SAD-u u 2002. godini

Od kasnih 80-ih godina., Zajedno s drugim lijekovima amoksicilin / klavulonsku kiselinu, Amoksiklav ulazi u WHO listu osnovnih lijekova.

U zemljama SAD-a i EU zabranjene droge za veterinarsku upotrebu u vezi sa uzgoj otpornih na peniciline mikroorganizama.

analoga

Amoksiklava analozi su amoksicilin / klavulonsku kiselinu proizvode od drugih proizvođača:

• augmentin,
• Panklav,
• Ranklav,
• Rapiklav,
• Klamosar,
• Medoklav,
• Ekoklav,
• Arlette,
• Baktoklav,
• Verklan,
• Amovikomb,
• Foraklav,
• Fibell,
• pilića,
• Klavotsin,
• Amoksicilin + klavulanska kiselina, itd ..

Ostale kompanije koriste različite tehnike proizvodnje, tako da finalnih proizvoda može se razlikovati jedni od drugih u kemijske čistoće, farmakokinetičke karakteristike i antimikrobna aktivnost. U velikim kliničkim studijama su potvrdili visoku efikasnost i sigurnost Augmentin lijekova Amoxiclav i Flemoklav Soljutab.

Neki Amoksiklava kolege i njihovih proizvođača: