Metoprolol - instrukcija, aplikacija recenzije

Metoprolol (Metoprololum) - lijek iz grupe beta-blokatora.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcije s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Aktivni sastojak isto ime - metoprolol. Metoprolol Hemijska formula: C₁₅H₂₅NO₃. Naslov: (±) -1- [4- (2-Methoxyethyl) fenoksi] -3 - [(1-metiletil) amino] -2-propanol (kao tartarat ili sukcinat). To znači da se u ovaj lijek je prikazan u dva metoprolol sukcinata ili tartarata solyami-. Fizičke osobine, i sukcinat, i tartarat - bijeli kristalni prah. Oni imaju malo ili bez mirisa. Lako topiv u vodi, etil i metil alkohola. Slabo topljiv ili praktično ne rastvara u eter i aceton.

mehanizam djelovanja

Za članstvo u grupi Metoprolol pripada selektivni beta-blokator. To znači da selektivno, selektivno blokira beta-1 adrenergičke receptore u srcu. U isto vrijeme na beta-2 adrenergičkih receptora nalazi se u druge organe, ima gotovo nikakvog efekta. Svi adrenergičke receptore i alfa i beta elementi simpatičkog autonomnog nervnog sistema. Kroz ovih receptora neurotransmitera sympathico po kateholamina (adrenalin, noradrenalin, dopamin) reguliše metabolizam i funkciju stanja organa i sistema. Receptori uvelike razlikuju jedna od druge, ne samo lokalizacija, ali i proizvodi efekte.

U srcu, u miokarda i provođenje sistema su uglavnom beta-1 adrenergičke receptore. Blokada ovih receptora je upravo zbog terapeutske vrijednosti metoprolola i sličnih lijekova. Aktiviranje beta 1-adrenergičke receptore pod djelovanjem simpatičkog impulsa dovodi do povećanja pulsa (frekvencija) i snagu srčanih kontrakcija. U ovom slučaju, srce pumpa u jedinici vremena u posudama većim od normalnog količinu krvi. To povećava krvni pritisak (krvni pritisak), uglavnom zbog gornji, sistolički nivou.

Blokira beta-1 srčanih receptore, metoprolol uzrokuje niz efekata. Negativni hronotropni efekat je da se smanji broj otkucaja srca. Negativni inotropni - da se smanji snagu srca kontrakcije. Negativan dromotropic - provođenje usporavanje. Bathmotropic negativan - u ugnjetavanju srčanih automatizam, suzbijanje sposobnost srca da generirati električne impulse iz anomalija zonama provođenja sistema. U stvari, ovi efekti nisu toliko negativan, ali u većini slučajeva - pozitivan.

Smanjenje rad srca i smanjenje krvnog pritiska ima pozitivan učinak na stanje pacijenata koji boluju od koronarne bolesti srca (KBS), hipertenzija (visok krvni tlak). U CHD, angine usporava anginoznog napade bolova u grudima. Smanjuje intenzitet boli. Pacijenti povećava efikasnost. Kao rezultat toga, smanjuju rizik od infarkta miokarda i povezane teških komplikacija povećao životni vijek kod bolesnika s koronarnom bolesti. Batmotroponoe negativan dromotropic efekat lijeka i rezultate u eliminaciji tahiaritmija (aritmija sa povećanjem broja otkucaja srca). Međutim, takvi efekti su veoma nepoželjno, pa čak i opasan u pokretanju poremećaji provođenja, kao što su razne Intrakardijalni blokade električnih impulsa. Njen uticaj na snagu srčane kontrakcije droge vnutrikletoch6nogo povećanjem Kamp - ciklični AMP. Ova supstanca veže kalcijum, pružajući snagu kontrakcije mišića. Kao rezultat toga, više kampa, manje kalcija i slabije kontrakcije mišića.

OPS o stanju (ukupni periferni otpor) Metoprolol nema gotovo nikakvog efekta. On nije opusti perifernih arteriola. Osim toga, OPS može čak i povećati, pokušavajući da nadoknadi smanjenje otkucaja srca i snagu miokarda kontrakcije. Ali ovaj mehanizam je slaba i ne dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Uz smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog pritiska ili niže. Smanjenje dijastoličkog krvnog pritiska je povezano sa suzbijanjem sintezu renina putem bubrega kada su u blokadi beta-adrenergičkih receptora. Renin - biološki aktivnih supstanci uključenih u lanac reakcije za proizvodnju angiotenzin II, spazmiruyutsya krvnih sudova. Prema tome, beta-1 receptora blokade s metoprololom dovodi do pozitivnih efekata: antihipertenzivni, antiaritmici i antianginozne.

Blokada drugih beta-2 adrenergičkih receptora, također u pratnji neke promjene od strane raznih organa i tkiva. U najvećem broju slučajeva ove promjene su negativni: bronhospazam, povećana peristaltiku i spazma glatkih mišića probavnog trakta, podizanje nivoa glukoze u krvi, povećanje količine masnog tkiva, koronarnog vazospazma. Metoprolol, kao selektivni beta-blokator ne blokira beta-2 adrenergičke receptore. Da budemo precizniji - gotovo da ne blokira. Odnos beta-2 / beta 1adrenoretseptorov - 1:20. To znači da je za svakih 20 beta-1 receptore su blokirani metoprolol, ali tu je 1 beta-2 receptora. Apsolutna selektivnost ne postoji jedan lijek. Iako je nova generacija ovog pokazatelja u nekoliko puta veća od metoprolol.

Sa povećanjem doze selektivnosti smanjuje. Ovo je logičan - što je veći iznos supstance ulazi u tijelo, to djeluje na veći broj receptora. Metoprolol se ne odlikuje takve negativne osobine kao suštinski Simpatometički i stabilizaciju membrane aktivnosti, zajednički za mnoge druge lijekove u ovoj grupi. Fenomen unutrašnje simpatomimetičke aktivnosti leži u činjenici da je droga je djelomično blokiranje i djelomično stimulira beta adrenoretsetory. Zbog toga, njegova terapeutska sila se smanjuje, i neželjenih efekata - naprotiv, povećava. Pod stabilizaciju membrane aktivnost ima za cilj smanjenje ćelije membrana propusnost za jona natrijuma, koja je zajedno sa kalijum omogućava prolaz nervnih impulsa duž nervnih vlakana. Iz tog razloga, mogu postojati neke srčane aritmije. Međutim, na stabilizaciju membrane aktivnost, u većini slučajeva, nema klinički značaj.

Metoprolol se odnosi na lipofilne ili lipida rastvorljiva jedinjenja. U poređenju sa hidrofilnih (topiv u vodi) lipofilni agenti imaju nekoliko prednosti i mane. Kao i sve lipofilne droga metoprolol prodire kroz BBB (krvno-moždanu barijeru) u mozgu. U vezi sa ovim su određene nuspojave indikacije i kontraindikacije CNS. Jedan od neuroloških indikacije - migrene. Lipofilni spojevi prolaze kroz metaboličke transformacije u jetri, i zbog toga što njihovo trajanje je relativno mali. Međutim, aktivnost lipofilne beta-blokatori se ne smanjuje polju unosa hrane. Ovi alati ne samo smanjiti smrtnost od koronarne bolesti srca, ali i da se poboljša stanje zatajenja srca.

Kao što je već spomenuto, metoprolol predstavljaju dvije vrste: tartarat i sukcinat. Sukcinat se preferira. Zbog brzog efekta oslobađanje tartarat hipoten- je teško upravljati. Tartarat droga sa malo efekta, a manje dobro podnose pacijenata. Istovremeno sukcinat se polako oslobađa i zato traje duže važeća. Stoga tablete sukcinat održivi oslobađanjem uključuju (izdužene) akciju. Trenutno, sve moderne izmjene metoprolol uključuju sukcinat.

Gotovo svi beta blokatori je svojstven fenomen odbijanja ili povlačenja simptoma. I Metoprolol - nije izuzetak. Kada brzog podizanja lijeka može biti nagle promjene krvnog pritiska na krizovoe brojeva, čestih napada angine, povećan rizik od infarkta miokarda. povlačenja simptoma povezanih sa povećanjem broja beta-adrenergičkih receptora.

Dakle, tijelo pokušava nadoknaditi gubitak receptora blokiran metoprolola. U oštrom otkazivanje pripreme ovih receptora djeluju kao mjesta aplikacija za simpatičkog impulsa. Stoga, Metoprolol preporučuje postepeno ukine. Stoga je poželjno da se kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Malo istorije

Beta-blokatori se koriste u kliničkoj praksi za nekoliko decenija. Prvi od ove grupe lijekova nisu selektivni, je mnogo nedostataka, a ponekad i uspavane opasnost za pacijente. Iz tog razloga, oni se trenutno ne koriste. Generacija II, Kojima se odnosi metoprolol su selektivni. Na svojstva metoprolola je slična drugoj generaciji II droge, atenolol.

Međutim, Atenolol pripada hidrofilni spoj. U početku Metoprolol se koristi u hipertenzije, ishemijske bolesti srca, tahiaritmija. Relativno nedavno, u ranim 2000-ih, indikacija za prijem metoprolol su prošireni. Počeo je da se propiše hroničnog zatajenja srca.

Trenutno metoprolol u obliku raznih produženog oblika i dalje se koristi u liječenju kardiovaskularnih bolesti u Rusiji, CIS i stranih zemalja.

sinteza tehnologija

Tablete s produženim dejstvom proizvode po posebnom tehnologijom KRC (ZOK - nultog reda kinetičke, ili nula kinetike plaža). Osim glavni aktivni sastojak koji se koristi u pripremi tableta podržavaju: silika, natrij karboksimetil škrob, magnezij stearat, mikrokristalna celuloza. U proizvodnji membrane koja pokriva tableta, su materijali kao što su hipromeloza, talk, titan dioksid, polisorbat 80.

izdavanje

• Tablete 25, 50 i 100 mg;
• Tablete s produljenim akcija Retard 200 mg;
• Ampula od 5 ml 1% rastvor (pod različitim imenima trgovina).

Metoprolol od strane mnogih ruskih i stranih kompanija, uključujući Njemački Merkle i Ratiopharm. Od vlasnički sinonimi metoprolol najpoznatiji Betalok KRC proizveden od strane kompanije AstraZeneca u Švedskoj. Ista kompanija proizvodi injekcije.

Između ostalih brendiranih proizvoda:

• Vazokardin - tablete. Zentiva, Slovačka.
• Koritol - tablete. Berlin-Chemie, Njemačka.
• Metozok - tablete. Quinacrine, Rusija.
• Metokard, Metokard Retard - tablete, produženo djelovanje. Polfrma, Poljska.
• Egilok, egilok Retard - tablete, produženo djelovanje. Egis, Mađarska, Aktsino Pharma, Švicarska.
• Egilok C - tablete. INTAS, Indija.
• Metokor - injekcija rješenje. Adifarm, Bugarska.
• Serdol - pilule Labromed, Rumunjska.
• Metolol - tablete. Merkle, Austrija.

Kao i mnoge druge droge u inostranstvu sinonimi metoprolol je vjerodostojan po svojoj kvaliteti, ali skuplje. Ali isto tako u pogledu stranih sinonima treba biti oprezan. To se posebno odnosi depo preparata.

True produženo svojstva ima Betalok KRC sa metoprolol sukcinata. U mnogim drugim lijekovima dugog djelovanja, naziva Retard, kao aktivnim tvarima metoprololom djela koja se navode u retardiran obliku.

Međutim, pouzdani podaci da je produženo tartarat u njegovu djelotvornost prelazi sukcinat, još uvijek ne postoji. Osim toga, postoje mnogi Metoprolol beta blokatori sa drugim aktivnim sastojcima. Mnogi od lijekova koji se koriste u kliničkoj praksi, imaju karakterističan kraj LOL (labetalolom, atenolol, karvedilol, nebivolol) ukazuje na to da su oni koji pripadaju određenoj dozi grupe.

svjedočenje

• hipertenzija;
• Hronične zatajenja srca;
• Ishemijska bolest srca - prevencija napada angine, kompleks terapija infarkta miokarda;
• tahiaritmija;
• Prevencija napada migrene.

doze

Metoprolol sukcinata se uzima kroz usta jednom u dnevnoj dozi. U hipertenzije, doza je 50-100 mg. Kasnije, kada je nedovoljno smanjenje krvnog pritiska može biti povećan na 100 - 200 mg. U CHD, angina pektoris, infarkt miokarda suportivne terapije preporučio počinju sa prijemom prijem 100-200 mg lijeka. Tretman kroničnog zatajenja srca početi sa dozom od 12,5 mg ili 25.

Prilikom svake od sljedećih 2 tjedna, doza se povećava za 2 puta, dovodeći ga do 200 mg. Metoprolol dugo trajati. Formulacije sa aktivne supstance tartarat dobiti manju dozu (25-50-100 mg) u 2-3 podijeljene doze. Tablete se mogu podijeliti na pola, ali ne lomiti ili žvakati njih. Oprati dolje sa tabletama za vodu, njihova upotreba nije povezan sa unosom hrane.

Injekcije otopina se ubrizgava spore intravenske injekcije u miokarda i tahiaritmijama u iznosu od 5,2 mg (0.4-1 ml). U kasnijim uvođenjem metoprolola može se ponoviti nekoliko puta u 5-minutnim intervalima. Pri čemu je ukupna doza intravenski davati lijek ne smije biti veća od 15 mg. Nakon dostizanja efekat na prijemu tablete 25-50 mg svakih 6 sati. Upotreba Metoprolol treba da prati pažljiva kontrola krvnog pritiska, otkucaja srca i EKG podataka.

farmakodinamici

Kada se unutrašnja dolaznog oko 95% metoprolola apsorbuje u crevima. Maksimalne koncentracije u plazmi se formira nakon 1-2 sata. Metoprolol 10% vezan za proteine ​​plazme. Bioraspoloživost iznosi 50%. Ponovljeno doza je povećana na 70%. Napomena hrane povećava stopu za još 20-40%. Hipotenzivni efekt u produžen oblicima održava za 24 sata nakon prima.

Tako ravnomjerno Metoprolol je objavljen u roku od 24 sata. U jetri, lijek prolazi oksidacije da formiraju 3 aktivna metabolita. Kada poremećen metabolizam jetre i povećava razinu aktivne metoprolola. To može zahtijevati smanjenje doze. Konstantna metoprolol ispao putem bubrega u iznosu od 5%. Poluživot u prosjeku 3.5 sati. Kada se daje intravenozno, srce stopa usporavanje posljedica koja se javlja nakon 10 minuta, i dostiže maksimalnu nakon 20 minuta. broj otkucaja srca se smanjuje za 10-15% u odnosu na početnu.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Bradikardija, bradiaritmiju, srce boli, pogoršanje kongestivnog zatajenja srca (edem, otežano disanje), perifernih arterija grč (hladni ekstremiteti, Raynaudov sindrom).
• CNS: glavobolja, vrtoglavica, smanjenje stope motornih reakcija, gubitak pamćenja, sporo razmišljanje, depresija, konfuzija, parestezije u ekstremitetima;
• GI: mučnina, povraćanje, suha usta, ukus promjene, bol u trbuhu, poremećaji stolice;
• respiratorne: dispneja, bronhospazam, nazalna kongestija;
• endokrinog sistemaHipotireoza, dijabetes - oštar fluktuacije razine šećera u krvi;
• koža: Alergijski osip, svrbež, znojenje, fotosenzitivnost, alopecija, pogoršanje postojeće psorijaze;
• čula: Smanjena oštrina vida i sluha, smanjiti formiranje suza tekućine
• krvi: leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, povećane razine bilirubina i jetre enzima;
• lokomotornog aparata: Bol u mišićima i zglobovima;
• Reproduktivnog sustava: smanjen libido, erektilne disfunkcije.

Ove nuspojave su rijetke, au većini slučajeva nestati nakon glatko otkazivanje metoprolola.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost metoprolola i njegovih komponenti;
• sindrom bolesnog sinusa;
• Sinoatrijalni blok, AV blok II-III nivoa;
• bradikardija;
• Prinzmetalova angina;
• Teška dekompenzovanom zatajenja srca;
• Kardiogeni šok, hipotenzija;
• Starost do 18 godina

Lek se s oprezom u jetre, dijabetes, astma, hipertireoze, Raynaudov sindrom, psorijaze.

Interakcije s drugim lijekovima

• Inhibitori MAO (monoamino oksidaze)- ne preporučuje se zbog teške hipotenzije;
• verapamil - rizik od srčanog zastoja;
• Beta adrenostimulyatorov, NSAID, kokain, estrogeni - slabljenje hipotenzivni efekt;
• Antidepresivi, sedativi, antipsihotici, sredstva za smirenje, etanol - CNS depresija;
• ergot alkaloidi - povećan periferni vaskularni spazam;
• anestetika - depresija miokarda;
• insulin - jačanje hipoglikemije;
• hipoglikemijski pilule - smanjenje njihova efikasnost;
• klonidin - otkazati nekoliko dana nakon prekida metoprolola za povlačenje;
• Antihipertenzivi druge grupe, diuretici - povećane hipotenzivni efekt;
• Klonidin, metildopa, Rauwolfia droge, amiodaron, verapamil, srčanih glikozida - jačanje hipotenzija, usporava rad srca, provođenje poremećaja;
• Barbiturati, Rifampin - smanjenje djelotvornosti metoprolola;
• lidokain - povećati nivo krvne plazme;
• kumarina - povećanje antikoagulans efekt;
• nedepolarišućim miorelaksansima - produženje i jačanje djelovanja ovih lijekova.

Trudnoća i dojenje

Metoprolol prelazi placentu i majčinog mlijeka. U novorođenčeta i fetus, to može dovesti do bradikardija, hipotenzija, hipoglikemija. Stoga metoprolol tokom trudnoće i dojenja nije dozvoljeno.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 3 godine. Metoprolol na medicinski recept.