Trifas - instrukcija, aplikacija recenzije.

Trifas (Trifas) - leka iz grupe diuretika ili diuretika.

Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Malo istorije
proizvodne tehnologije
zanimljivosti
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcije s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Trifas - patentirani brend. Aktivne supstance - Diuver (Diuver), sulfamonlantranilovoy kiselina derivat. Naslov: 1- (1-metiletil) -3 - [[4 - [(3-metilfenil) amino] piridin-3-il] sulfonil] urea. Hemijska formula: C₁₆H₂₀N₄O₃S.

mehanizam djelovanja

Trifas se odnosi na tzv Diuretika. Ona djeluje na petlju Henle nefrona - strukturna jedinica bubrega parenhima bubrega funkcionalne supstance. Nefrona se sastoji od glomerula i bubrega sistem zamršen tubulima - obližnjoj proteže od glomerula (proksimalni) i daljinski (distalni). Između proksimalne i distalne tubula postoji razrjeđivanje, u obliku nalik na slovo U. To je petlja Henle.

U bubrega glomerula i zamršen tubula javljaju višesmjerne filtracije procesa ponovnog preuzimanja (resorpciju) i pražnjenja (sekrecije). Filtracija krvne plazme odvija se u bubrega glomerula. Primarni urin se formira sa rastvorenim elektrolita. Nadalje, dio elektrolita se resorbuje u zamršena tubulima i Henle petlje, polazeći natrag u krvnoj plazmi. U obrnutom pravcu krupnomolekulyarnyh luči supstance koje se ne mogu filtrira. To je uglavnom dušičnih spojeva - urea, mokraćna kiselina, kreatinin.

Konačno, nakon filtracije, resorpciju i lučenje formirana srednje ili konačni urin. Putem kvantiteta i kvaliteta urina regulirano, kao vitalne količinama BCC i BP (volumena krvi i krvnog pritiska) acido-bazne ravnoteže, ravnoteže elektrolita. Sve ove vrijednosti su u velikoj mjeri ovise o ponovnom apsorpciju elektrolita u organizmu, i iznad svega - jona natrijuma. Natrijum, a uz to, kalijuma i hlora, se resorbuje u uzlaznom dijelu koljena U petlje Henle. I resorpcije - to je aktivan proces. To daje specifičan protein ili nosač cotransporter da reabsorbs 1 molekula natrij, kalij 1, 2 i hlor. Natrijum stvara osmotski (koncentracija) pritiska. Stoga, sljedeći natrij pasivno reapsorbuje vode.

Torasemide je povezana sa cotransporter, to blokira. Ovaj proces dovodi do inhibicije natrija reapsorpciju i drugih elektrolita. Kao rezultat bubrega dodatno izdvojila oko 20% filtriranog natrija. Se prikazuje zajedno sa natrij i vodu - iznos povećava urina. Zajedno sa natrijum izgubio kalij, klor, magnezij i kalcij, koji su fiziološki značajne za organizam. A to je zbog jednog od najznačajnijih mane petlje diuretika. Međutim, broj kalijuma izgubili u urinu značajno kompenzirati antialdosteronovy torasemide akciju.

Ovaj lijek blokira djelovanje aldosterona. Ovaj hormon koji proizvodi nadbubrežna korteks, uzrokujući zadržavanje natrijuma i vode u organizmu i promovira izlučivanje kalija iona. Inaktivacije aldosteron poboljšava diuretski efekat natrijum i vode izlučivanje, ali pomaže da se očuva kalijuma ion u plazmi krvi. Između ostalih negativnih efekata aldosterona - poboljšanje sintezu kolagena u miokardu, čime nastanak ateroskleroze. Blokada aldosterona receptora torasemide infarkta u velikoj mjeri sprečava kardio. Torasemide povećava sintezu prostaciklina (prostaglandina analogni) i aktivira protein koji pripadaju sistemu kalikrein-kinin.

Ovaj mehanizam dovodi do širenja bubrega sudova i povećan protok krvi u bubrezima. Na taj način dodatno stimulirana filtriranjem urina, i sprečava razvoj sklerotične promjene u parenhim bubrega. Proširenje venskog lumena djelovanjem prostaciklina i kalikrein-kinin sistem se manifestuje hipotenzije (pad krvnog pritiska), smanjenje venskog protoka krvi u desnu atrij, a smanjuje opterećenje na miokarda. Prema tome, učinak u cilju Trifasa stimulyatsiyudiureza, hipotenzija, bubrežna poboljšanje protoka krvi i prevenciju Cardiosclerosis.

Malo istorije

Diuretika se koriste u proteklih nekoliko decenija. Prvi od ovih lijekova, poznat mnogim generacijama furosemida, primio natrag u 1963. Ovaj lek je moćan, ali kratkog diuretski učinak. Njegova upotreba je otežana nuspojava. Furosemid prikazuje kalijuma. Na otkazivanje često razvijaju skok fenomen - natrij reapsorpciju dobitak, zadržavanje tekućine u organizmu, a kao posljedica - povećanje krvnog pritiska i povećanje edem. Osim toga, furosemid se slabo apsorbira u zatajenja srca.

Kasnije, u 80-ih godina, furosemid dostojna zamjena je pronađena. Novi lijek, torasemide radio duže i mekše, bio efikasan u zatajenja srca, i nije izazvao fenomen odbijenu loptu i masovni gubitak kalijuma. Ovaj povoljno s tim furosemid, koji se trenutno koristi samo u akutnih stanja (alergijski edem, edem pluća, hipertenzivna kriza), kada je potrebno stimulacija da odmah postignu diureze. U svim drugim slučajevima, koristite Diuver, što je lijek izbora u liječenju hroničnih kardiovaskularnih bolesti i raznih patoloških stanja u pratnji edem sindrom. Trenutno Diuver pod različitim imenima su naširoko koristi u mnogim zemljama širom svijeta, u Vol. H. I u Rusiji.

proizvodne tehnologije

Torasemide monoklinski dobiti kristalizacijom u mješavinu sastojaka s različitim prostornim molekularnih grupa. Reakcija se nastavlja na temperaturi do 90⁰C se proteže od 6 sati do 8 dana. Nakon toga, smjesa je ohlađena i željeni finalni proizvod je izoliran.

zanimljivosti

Prema statističkim podacima Diuver 53,9% smanjuje rizik od mortaliteta od 64,5% - smrt od bolesti srca, a 69,9% - rizik od iznenadne smrti.

izdavanje

• Tablete od 5, 10 i 200 mg;
• Rješenje za intravenske primjene 10 mg u 2 ml ampule;
• Otopina za infuziju (infuziju) 200 mg u 20 ml ampulama.

Pod brendom droge Trifas od strane njemačke kompanije Berlin-Chemie, koja je dio još jedan veliki multinacionalnih Menarini Group. Svi proizvodi ove kvalitetnog proizvođača i zaštićene od krivotvorenja. Pod imenom aktivnog sastojka torasemide oslobađanje droge, mnoge domaće farmaceutske kompanije. Ovi lekovi su jeftiniji, ali postoji rizik od kupovine niske kvalitete lijekova, ne može se reći torasemdie od strane njemačke kompanije Salyutas.

Osim toga torasemide i Trifasa u našoj zemlji koristi Diuver (Hrvatski Pliva), Britomar (Španija, Ferrer), i Trigrim (Polpharma, Poljska). Sve ovo tablet pripreme. Razasuli, i drugih droga-sinonimi torasemida: Ekzamid, Torem, Demadeks, i mnogi drugi. Ali mi se ne provode.

svjedočenje

• Hipertenzija - Essential (primarni), bubrega (bubreg);
• Hronične zatajenja srca;
• Akutna leve komore srca, i edem pluća;
• Edem, kongestivnog izliv u pleuralni i trbušne šupljine s bubrega i bolesti jetre.

doze

Unutar droge se odvija jednom u dnevnoj dozi. Tablete se uzimaju nakon obroka, ne žvakati, i pije vodu. Preporučljivo je da ih koriste u isto vrijeme ujutro chasy.Dlya karakteristika zavisno od doze efekat lijeka - sa sve većim dozama poboljšao svoju antihipertenzivni i diuretski učinak. U tom smislu, optimalna dnevna količina lekova koji se zavisi od dokaza. Da biste uklonili hipertenzija se preporučuje da počne primanje 2,5 mg lijeka. Hipotenzivni efekt u isto vrijeme razvija u roku od 1 nedelje prijema, i dostiže svoj maksimum u 12 tjedana. Ako je došlo do očekivanog smanjenje krvnog pritiska, dnevna doza se može povećati do 5 mg. Daljnje povećanje broja mahuna kada Trifasa hipertenzije nepraktično.

Za borbu protiv oteklina i izliv stajaće uzimanja droge počinje sa 5 mg. Nakon toga doza se može povećati na 10, pa čak i do 20 mg. Kada istovremeno insuficijencije bubrega preporučuje uzimanje tableta težine 200 mg. Osim toga, treba početi sa 50 mg (četvrt tablete), ako je potrebno, povećanje doze na 100 mg (pola tablete) i 200 mg (cijela tableta). Intravenozno ubrizgava polako 2 ml (10 mg) formulacije. Kada je to potrebno, dnevna doza može biti intravenski Trifasa porastao na 4 ml (2 bočice) i 8 mL (4 kapsule). Ali upravlja droge na maksimalnoj dozi ne bi trebalo biti više od 3 oticanje. U akutni plućni edem administriranje Trifasa odmah početi sa 20 mg (4 mL, 2 bočice). Naknadno uvođenje tih iznosa može se ponoviti nekoliko puta u razmaku od 30 minuta, ali ne više od 100 mg (20 mL, 10 bočica) za jedan dan. Tokom intravenske primjene treba paziti da ne intra-arterijski kontakt sa drogom.

Bubrega patologija se može koristiti sa ampuli 20 ml 200 ml torasemide. Kontinuirana infuzija se obavlja pomoću posebnog aparata infusomats omogućava da precizno odrediti pripreme iznos i stopa v injekcionih. Počevši s upravom 50 mg. Zatim, dnevna doza se može povećati na 100 i 200 mg. Sve potrebnu količinu se daje u čistom ili razrijeđenom obliku za 1 sat. Stopa Trifasa upravlja ne smije biti veća od 0,4 ml / min. Intravenske infuzije i upravlja Trifas ne duže od 7 dana preporučujemo. Nakon toga biste trebali skočiti na peletira prijem. Ukupno trajanje tretmana Trifasom određuje liječnik za svakog pacijenta pojedinačno. Za cijeli period liječenja treba obaviti redovno praćenje indikatora krvnog pritiska u plazmi - kalija, glukoze, urea, mokraćna kiselina, kreatinin.

farmakodinamici

Lek je gotovo u potpunosti apsorbira u probavnom traktu. Stopa apsorpcije je visoka, a nakon 1-2 sata u krvi stvara maksimalnu koncentraciju torasemida. Bioraspoloživost je 80-91%. Diuretik efekat se razvija nakon 2-3 sata poslepriema unutra, i održava 18 sati. Oko 99% lijeka je vezano za proteine ​​plazme. U jetri enzimom tsitiohroma Diuver prolazi metaboličke transformacije da formiraju tri metabolita - M1, M3 i M5. Prva dva su fiziološki aktivna, zadnji - nema. Lek se izlučuje putem bubrega (83%), a kroz crijeva. Osim toga, 24% proizvodnje otpada na bubrezima torasemide nepromijenjen, unmetabolized. Poluraspada je 3-4 sata. Ova brojka je ostala ista i zatajenje bubrega.

neželjenih efekata

• Kardiovaskularni sistem: teška hipotenzija, tromboembolija u kontekstu krvnih ugrušaka;
• krvi: anemija, smanjenje količine leukocita i trombocita, kalij, magnezij, kalcij i porast glukoze, mokraćne kiseline, uree i kreatinina;
• Urinarnog sistema: Akutne urinarne retencije u pozadini urolitijaze ili BPH;
• GI: Pankreatitis;
• CNS: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, uznemirenost, grčevi, parestezija;
• kože: alergijski osip, svrab, fotosenzitivnost (povećana osjetljivost na suncu i UV);
• ENT organa: ototoksičnost, koja se manifestuje tinitus i gluhoća razvoju.

Kontraindikacije

• Idiosinkrazija torasemide;
• Zatajenje bubrega sa anurija (urin potpuno odsustvo), kao i iznos rasta unhatched azotnih toksina;
• hipotenzija;
• Srčane aritmije;
• Starost do 18 godina.

Lek je propisana uz oprez kod gihta (sprečava izlučivanje mokraćne kiseline bubrezima), i dijabetes (postoje dokazi o povećanju nivoa glukoze u nekih pacijenata). Uzimajući Trifasa može smanjiti koncentraciju i brzinu motornih odgovora. Zbog toga se ne preporučuje u toku vožnje i rada složenih strojeva.

Interakcije s drugim lijekovima

• srčani glikozidi - povećana osjetljivost na ove droge;
• antihipertenzivni - poboljšane efekt;
• Glukokortikoida i laksativa - povećava kalijuma;
• ACE inhibitori - snažan pad krvnog pritiska;
• Antibiotici, aminoglikozidi i cefalosporine - ototoksičnost i nefrotoksičnosti;
• litija droge - toksični učinak na miokarda i centralnog nervnog sistema;
• salicilati - pojačati njihove neželjene efekte;
• NSAIL - inhibiraju diuretik i hipotenzivni efekt Trifasa;
• Hipoglikemijski tablet sredstva - inhibiran ihdeystvie;
• holestiramin - inhibira apsorpciju Trifasa iz gastrointestinalnog trakta;
• Teofilin i periferne miorelaksanata - povećava efekte ovih lijekova.

Trudnoća i dojenje

Ne postoje jasni podaci o efektima torasemide na fetus tijekom trudnoće i njegovu sposobnost da prodire kroz mlijeko. Stoga Trifas tokom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne više od 30⁰C. Rok trajanja - 2 godine. lijekova na recept.