Renitec - instrukcije, upotreba

Renitek - hipotenzivni agent iz grupe angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE).
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
zanimljivosti
sinteza tehnologija
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcije s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Renitec - komercijalni naziv lijeka. Aktivni sastojak ovdje - enalapril, predstavljeni kao maleat sol (enalapril). Hemijski naziv lijeka: (S) -1- [N- [1- (etoksikarbonil) -3-phenylpropyl] -L-Alanil] -L-prolin. Formula: C₂₀H₂₈N₂O₅.

mehanizam djelovanja

Hipotenzije (sniženje krvnog pritiska) koristeći Renitec i njegovih analoga je povezana sa Enalapril sposobnost da utječu na renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS). Ovaj sistem kontroliše ljude (i sisara previše) vrijednosti krvnog pritiska. Osim toga, ovaj propis se izvodi pomoću veliki broj biološki aktivnih supstanci, hormona. Sve biokemijske interakcije u RAAS započeti sintezu angiotensinogen jetre.

Angiotensinogen je protein, plazma globulin. Fiziološki neaktivan. Međutim, pod djelovanjem enzima renina proizvedenih bubrega u (lat.ren - bubrega), cepani angiotensinogen da angiotenzin I. Ovaj spoj je (protein lanac od 10 aminokiselina) dekapeptida. Međutim, aktivnost angiotenzina I, premali. Zatim angiotenzina I je podvrgnut akcije klase ACE exopeptidases. Kao rezultat svojih molekula cepane 2 aminokiseline, a to se pretvara u octapeptide angiotenzina II. To je tim u vezi, angiotenzin II, ima direktan vazokonstriktor uticaj na arterije malog kalibra. Spazam (vazokonstrikcija) arterije što dovodi do povećanja u OPS (ukupnog perifernog otpora), i na taj način povećati krvni pritisak (BP).

Ali to nije jedini mehanizam hipertenzije. Pod djelovanjem angiotenzina II je povećana hipotalamusa nivo antidiuretskog hormona (ADH) i adrenokortikotropni hormon (ACTH), u produkciji hipofize. ACTH aktivira nadbubrežne žlijezde, povećava sintezu aldosterona. Djelovanje ADH i aldosteron je usmjerena na vodu i zadržavanje natrijuma u organizmu, što dodatno povećava krvni pritisak. Vazokonstrikciju i povećanje u OPS dovesti do slabe cirkulacije u raznim organima, i, iznad svega, u bubrezima. Kao rezultat toga, bubrezi počinju da još sekreta renina. Osim toga, u okviru akcije ACE inaktivisane bradikinina - protein koji širi krvne sudove kroz oslobađanje dušikovog oksida, prostaglandini. Inaktivacije bradikinina djelovanjem ACE pogoršava gipertenziyu.Krome toga, postoje dokazi o negativan efekat ACE i angiotenzina II na stanje miokarda i arterijskog vaskularnog zida.

Povišen krvni pritisak povećava opterećenje miokarda poželjno leve komore. Jak rad na kraju dovodi do hipertrofije (zadebljanje) miokarda i proširenje (dilatacija) od srčanih komora. U početku, ovi mehanizmi nadoknadi postojeće povrede. Međutim, progresije arterijske hipotenzije, javlja dekompenzacije i zatajenja srca razvija. Dakle, RAAS u hipertenzije i zatajenja srca stvara začarani krug. I ovaj krug je slomljena pod djelovanjem ACE inhibitora. Blokada rezultata enzima u formiranju angiotenzinaII pad enalapril. U ovom slučaju, nivo bradikinina naprotiv, povećao. U itogeOPS i smanjenje krvnog pritiska.

Smanjenje smanjenje krvnog pritiska olakšava izbor nadbubrežne aldosterona, a kao rezultat toga, povećana mokrenje. Diureze stimulacija promovira poboljšanje perfuzije bubrega tkiva pod Enalapril. Lek sprečava gubitak proteina u urinu (proteinurija) i razvojnim procesima sklerotične bubrega (Nefroskleroza). Pod uticajem enalaprila ispao hipertrofiju miokarda, dilatacija srca i drugih negativnih posljedica zatajenja srca.

Kontraktilnost miokarda raste, eliminirajući smetnje u velikim i malim cirkulaciju, i otežano disanje u vezi s tim. Osim toga, enalapril maksimalno eliminira negativne promjene u miokardu, uzrokovane ishemijskim procese povezane sa anginom i infarkta miokarda. Kao rezultat toga, smanjuje težinu od kardiovaskularnih bolesti, povećana tolerancija ostvarivanje pacijenata, čime se smanjuje rizik od opasnih komplikacija i povećanje očekivanog trajanja života.

Povijest stvaranja

Angiotenzin je izdvojeno u 30-ih godina prošlog stoljeća. Nešto kasnije, u 50-60th g.byl je otkrio svoju vazokonstriktor snagu i sposobnost da stimuliše formiranje aldosterona.Togda iste teorije RAAS.V 1969 je sintetiziran saralazin ACE inhibitora je razvijen. Međutim, ovaj lijek je teško dozirati, imao je dosta neželjenih efekata, a samim tim i nikada se koristi u kliničkoj praksi.

1975 označio je proboj u lecheniipatsientov sa kardiovaskularnim bolestima. Kaptopril je sintetiziran - prvi lijek u obliku tableta koji će se koristiti u terapijske svrhe. Tako je bio početak čitav pravac u borbi protiv kardiovaskularnih bolesti. To je omogućilo da spasi nekoliko miliona pacijenata širom svijeta. 1980. godine, firma MSD zaposlenih (MerckSharp&Dohme, Merck Sharp Daum) dobio je novi lijek, enalapril. To je bio drugi peletira ACE inhibitora koji je kaptopril povoljno s potencijom i trajanje akcije.

MSD - najstarija evropska farmaceutska kompanija. Njegova sjedište nalazi u Njemačka, i mnogi ureda - SAD, Kanada, Western. Evropi, Rusiji i nekim zemljama pod brendom SNG.Enalapril Renitek je holandska podružnica MSD. Za nekoliko decenija, ona je uključena u režim liječenja bolesnika sa hipertenzijom, koronarne bolesti srca i zatajenja srca.

zanimljivosti

Enalapril, zajedno s nekim drugim lijekovima službeno ubraja među pilule mladima. To geroprotectors - droga, anti-aging i produžiti život.

sinteza tehnologija

Renitec tehnologija proizvodnje tablete daje za dobijanje granulirani mješavina enalapril i oprema - krumpirova škroba, polivinilpirolidon, magnezijev stearat i laktoze uzeti u pravim proporcijama. Enalapril se meša sa škroba i šećera mlijeko. Zatim, mokra granulacija se provodi prskanjem rezultirajući zamah alkoholnih rješenje polivinilpirolidon. Sljedeće korake: sušenje i prašnjavih granule, tabletiranje. Ova tehnologija omogućava da dobijete jači, ali lako probavljiva pilule Renitek.

izdavanje

Tablete od 5, 10 i 20 mg aktivne supstance.

Kvalitet i pouzdanost Renitec su vrijeme testiran. Ova činjenica je, zbog velikog broja generičkih lijekova - sinonim proizvodi proizvedeni od strane drugih kompanija. Najpoznatiji među nama - to Berlipril i Enap. Berlipril - proizvodi njemačke kompanije Berlin-Chemie, i Enap - Slovenski Krka. I on i drugih lijekova su visoke kvalitete, odnosno, Enap ali malo jeftinije. Međutim, distribucija Enap u istočnoj Evropi u posljednjih nekoliko godina je naišao na zakonske prepreke zbog poteškoća licenciranja i tvrdi da je vlasnik autorskih prava - kompanija MSD.

Ne manje uobičajene smo Enam proizvodi indijska kompanija Dr. Reddies. Poljski Polpharma proizvodi alata pod nazivom Enarenal i mađarske Gedeon Richter - Zvao ednit. Mnoge farmaceutske kompanije proizvesti lijek pod generički naziv aktivne supstance. Pije ove proizvode miješati. Njemački Salyutas Enalapril ili enalapril Teva Izraela, svakako zaslužuju poštovanje.

Međutim, enalapril, pruža dosta malo poznati ruski firmi, praktično nije zaštićen od krivotvorenja, koji je, nažalost, nije neuobičajeno. Iako je standardna tableta težine (5, 10 i 20 mg), a takve lijekovi su znatno niže od Renitek i drugim stranim partnerima. Postoje mnogi drugi lijekovi, enalapril sinonimi: Atsepril, Convertino, Alapren, Anapril, i mnogi drugi. Ali ove droge su gotovo nepoznati domaćoj potrošača.

svjedočenje

• Hipertenzivna bolest srca - primarne (esencijalne hipertenzije) i bubrega (renovaskularna hipertenzija);
• Zatajenja srca u bilo kojem obliku i faze;
• Ostali uslovi povezana sa smanjenim kontraktilnost leve komore;
• Liječenje i prevencija angine njeno napredovanje;
• Profilaksa i sveobuhvatan tretman infarkta miokarda;
• Nefropatiya- dijabetičar oštećenja bubrega kod dijabetičara;
• Srednje hiperaldosteronizmom - raznih bolesti, što dovodi do povećane proizvodnje aldosterona nadbubrežne žlijezde.

doze

Pilule uzimaju na usta, bez žvakanja, pranje vodom. Ako je potrebno, tableta prepoloviti. Efekat lijeka ne zavisi od obroka, ali se preporučuje da ga u isto vrijeme. Uzmite Renitek jednom dnevno u dozi koja ovisi o stupnju hipertenzije i očuvanje bubrežne funkcije. Preporučujemo da počne primanje dnevnoj dozi od 5 mg. Kada je izrazio slabo hipotenzivni efekt, to se može povećati na 10 i 20 mg, ali ne više od 40 mg. U nekim slučajevima, dnevna doza se može podijeliti u 2 doze.

U zatajenja srca lek se daje u dnevnoj dozi od 2,5-5 mg, što se može dodatno povećati. Pacijenti sa dijabetičke nefropatije lijek se uzima u dnevnoj dozi od 5 mg. Tokom prijema Renitec pažljivo kontrolisanim parametrima krvni pritisak, kreatinin, urea i kalija u krvnoj plazmi. U zavisnosti od ovih parametara ispraviti doze. Korekcija se vrši samo od strane liječnika. Ponekad je potrebno 2-4 tjedana. Doktor također određuje trajanje Renitec tretmana. To obično traje od nekoliko tjedana do šest mjeseci ili više.

U posebno pažljivo praćenje potrebno je bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, ili uzimanje diuretika. Bubrežne insuficijencije, upotreba preporučuje se Renitec minimalna doza od 2,5 mg. Povezani diuretici povećavaju hipotenzivni efekt može Renitec. Dakle, od ovih lijekova treba izbjegavati. Ako to nije moguće, uzeti Renitec uz minimalne doze ili povećanje vremenskim intervalima između njegovih tehnika.

farmakodinamici

Enalapril se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta u iznosu od 60% od primljene. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 1 sat nakon uzimanja. Enalapril aktivnost je relativno nizak. U jetri, ona prolazi hidrolize da se formira više aktivni metabolit enalaprilata.

Oko 60% supstance se vezuje za proteine ​​plazme. Maksimalnu koncentraciju enalaprilata u krvnoj plazmi nastaje nakon 3-4 sata nakon primjene. Hipotenzivni efekt zbog inhibicije ACE javlja nakon 2-4 sata nakon primjene, dostižući vrhunac nakon 6 sati i nastavio za 24 sata. Oko 60% enalapril izlučuju putem bubrega (20% - nepromijenjeni, 40% - kao enalaprilata), 33% -Kroz crijeva (6% - nepromijenjeni, 27% - kao enalaprilata). Polu-život je 11 sati.

neželjenih efekata

• cirkulatorni sistem: Teška hipotenzija, bol u grudima, lupanje srca. Vrlo rijetko - angina, infarkt miokarda, na pozadini postojećih hipotenzije.
• Nervni sistem: depresija, konfuzija, nesanica, vrtoglavica, osjetljivost kršenje tipa parestezije.
• GIMučnina, povraćanje, bol u trbuhu, zatvor, proljev.
• respiratorni: Feeling bol u grlu, otežano disanje, bronhospazam.
• koža: Svrab, osip, alopecija, dermatitis, crvenilo kože.
• čula: senzacija šum u ušima, zamagljen vid, ukus poremećaja.
• urogenitalne: erektilne disfunkcije kod muškaraca.
• krvi: anemija, ubrzana sedimentacija, leukocitoza sa prevlast eozinofila, trombocitopenija. Kod nekih pacijenata postoji povećanje u kalija u plazmi krvi, urea, kreatinin, bilirubin, i smanjenje natrijuma.

Renitek dobro podnosi, a ove nuspojave su vrlo rijetke. Mnogi od njih su kratkog vijeka, a svojim izgledom ne zahtijeva ukidanje Renitec. Izuzetak je netolerancije i angioneurotski angioedem lica, usta i glotisa, što zahtijeva hitne mjere.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na enalapril;
• Nasljednim angioedem ili idiopatska;
• Malapsorpcijom glukoze, galaktozemija, neuspjeh enzima laktaze;
• Hemodijaliza sesije;
• Starost do 18 godina

Lek se koristiti s oprezom u bolesnika starijih od 65 godina.

Interakcije s drugim lijekovima

• Diuretici koji štede kalijum - povećanje kalija u krvi;
• Hipoglikemici - Renitek mogu pogoršati efekti tih lijekova;
• NSAIL - smanjiti hipotenzivni učinak Enalapril;
• Teofilin - enalapril smanjuje efekt;
• Cimetidin - produžava trajanje akcije Enalapril;
• Etil alkohol - poboljšava antihipertenzivni učinak lijeka;
• litijum - lithium usporava izlučivanje;
• (. Beta-blokatori, blokatori kalcijevih kanala, itd) antihipertenziva druge grupe - povećati učinak Enalapril;
• Anestetika - pogoršati hipotenziju.

Trudnoća i dojenje

Enalapril je u stanju da prodre kroz placentu i toksično djeluju na fetus. Ova akcija je u teške hipotenzije, bubrežne insuficijencije, a displazija lobanje. Bilježi prisutnost u majčinom mlijeku. Stoga, upotreba Renitec u trudnoći, posebno u II-III tromjesečju i tijekom dojenja je kontraindicirana.

skladištenje

Čuvati na temperaturi ne višoj od 25⁰C. Rok trajanja - 2,5 godina. Renitek recept.