Olmesartan (kardosal) - instrukcija, aplikacija recenzije.

Opis aktivne supstance Olmesartan medoxomil (Olmesartani medoxomilum): instrukcije, upotreba, kontraindikacije, i formula
Sadržaj:
indikacije
Kratak fizičke karakteristike supstance
Otpusnicu, sastav i pakovanje
farmakodinamici
Apsorpciju i distribuciju
Metabolizam i eliminaciju
Farmakokinetika u posebnim slučajevima
doziranje režim
predozirati
Upotreba droga za vrijeme trudnoće i dojenja
neželjenih efekata
interakcije lijekova
Kontraindikacije za primanje
Oprez kod prijema Olmesartan
Učinak na sposobnost upravljanja vozilima mehanizme i pogon vozila
uslove skladištenja i rok trajanja
Kardosal® - originalni lijek ili generički?

Međunarodni brend nije bitno

Olmesartanamedoksomil

Latinski naziv supstance

Olmesartanimedoxomilum

Kemijski naziv supstance

(5-metil-2-okso-2H-1,3-dioxol-4-il) metil 4- (2-hydroxypropane-2-il) -2-propil-1 - ({4- [2- (2H -1,2,3,4-tetrazol-5-il) fenil] fenil} metil) -1H-imidazol-5-karboksilat

hemijsku formulu

C₂₉H₃₀N₆O₆

Kod prema ATC klasifikaciji

S09S A08 su jednostavne pripreme angiotenzinaII antagonisti

CAS registar broj

144689-63-4

indikacije

Primarni hipertenzija (bitne)

sekundarne hipertenzije

Kratak fizičke karakteristike supstance

A bijeli kristalni prah. Dozvoljeno da imaju žućkasto nijansu. U vodi, praktično nerastvorljivo. Teško je topiv u metanol. Molekularne težine olmesartanamedoksomila - 558,59.

Otpusnicu, sastav i pakovanje

Dostupan pod trgovačkim (komercijalne) brendom Kardosal® u dozi od 10, 20 i 40 mg. Proizvođač i nosilac licence na području Rusije, Ukrajine i Republike BelarusBerlin-Chemie AG / MenariniGroup (Njemačka).

Kardosal® 10mg

Bijela okrugla tableta, bikonveksne, filmom obložene s karakterističnim otisak "C13" na jednoj strani. Oni imaju suptilan miris.

Svaka tableta sadrži olmesartanamedoksomila - 10mg.

Ostali sastojci (pomoćna) - mikrokristalna celuloza, nizkozameschennayagiproloza, laktoza monohidrat, giproloza 6-10 mPas, magnezijev stearat.

Sastav premaza filma - 5 mPas hipromeloza, talk, titan dioksid (E171).

Dostupan u blister pakovanjima od 14 komada i sekundarne kartonu, u koji može stati nekoliko žuljeva ovisno o označavanju.

Kardosal® 20mg

Bijela okrugla tableta, bikonveksne, filmom obložene s karakterističnim otisak "C14" na jednoj strani. Oni imaju suptilan miris.

Svaka tableta sadrži olmesartanamedoksomila - 20mg.

Ostali sastojci (pomoćna) - pogledajte Kardosal® 10.

Sastav premaza i obrazac - vidi Kardosal® 10.

Kardosal® 40mg

Bijela okrugla tableta, bikonveksne, filmom obložene s karakterističnim otisak "C15" na jednoj strani. Oni imaju suptilan miris.

Svaka tableta sadrži olmesartanamedoksomila - 40mg.

Ostali sastojci (podrška) sastav film premaz i oblik slični onima gore opisano.

farmakodinamici

Glavna akcija - antihipertenzivni.

Olmesartanamedoksomil je selektivni antagonist angiotenzinII specifičnih receptora, odnosno nekretnine AT₁. AngiotenzinII je aktivan hormon renin - angiotenzin - aldosteron, koji je aktivno uključen u razvoj primarne hipertenzije.

Kada je izložen strukture koje su osjetljive na ovaj hormon, postoji potpuna inhibicija ACE funkcije kao što su:

• Vazokonstrikciju (vazokonstrikcije);
• Pokretanje sinteze aldosterona i puštanje na slobodu;
• Pojačanje resorpcije ili reapsorpciju natrija u bubrezima;
• Stimulacija aktivnosti srca.

Ovi efekti Olmesartan fiksno u odnosu na sve specifične receptore, bez obzira na mjesto sinteze angiotenzina.

Istovremeno lijek ne utječe na sintezu angiotenzin konvertirajućeg enzima (kinazyII), koji je uključen u sintezu primarnog angiotenzinaII.

Primanje olmesartanamedoksomila (Kardosal®) sa hipertenzijom pruža stabilan smanjenje krvnog pritiska, od kojih je stupanj ovisi o dozi. Bez obzira na početne pokazatelja uzimanja lijeka ne uzrokuje hipotenzija droge - oštar pad krvnog pritiska i tahikardije. Ne postoje podaci o razvoju povlačenja simptoma uzrokovanih naglim prekid Olmesartan.

Pozitivan efekat lijeka kod bolesnika sa arterijskom hipertenzijom se posmatra kao jedan prijem, a ponekad podjela dnevne doze.

Izraženo hipotenzivni učinak Olmesartan razvija nakon 1-2 nedelje redovne upotrebe, dostižući maksimum od 8 tjedana. Da bi se održao odgovarajući efekat zahtijeva dalje prijem lijeka na redovnoj osnovi.

Apsorpciju i distribuciju

Olmesartanamedoksomil hemijska struktura prolek. Pod utjecajem probavnih enzima u crevima se brzo pretvara u aktivni metabolit medoxomil. Također, konverzija se može javiti u krvi portal tokom apsorpcije lijeka iz gastrointestinalnog trakta. U olmesartanamedoksomila droge ne može biti otkrivena u krvnoj plazmi pacijenata.

Maksimalna koncentracija u plazmi krvi utvrđena nakon 2 sata nakon jedne doze, a njegov rast je u direktnoj proporciji sa povećanjem doze. Na grafikonu, ova zavisnost je opisan linearna funkcija.

Kardosal® bioraspoloživost lijeka je ne manje od 25,6%. unos hrane nema efekta na ovom indeksu, odnosno olmesartanamedoksomil se može uzeti prije i poslije jela. Također nije otkrio odnos između indeksa bioraspoloživost i pol pacijenta.

Olmesartan se vezuje za proteine ​​plazme 99,7%, odnos je s krvnim zrncima je gotovo zanemariva. Istovremeni tretman s drugim lijekovima ne utječe na potpunost plazme lijeka, bez obzira na druge pokazatelje sličnih supstanci. Studije o istovremenom prijem olmesartanamedoksomila i varfarinom nije uočena raseljavanje ovog parametra, ništa, bez drugih droga.

Metabolizam i eliminaciju

Klirens plazme lijeka je oko 1,3 l / h, što je mala brojka u odnosu na stopu od jetre protok krvi, što je od 90 l / h. Sa bubrezi prikazati do 40% od primljenih lijekova drugi isti iznos se izlučuje u jetri. Cirkulacija Olmesartan direktno unutar jetre kruga minimalna.

Olmesartan ne preporučuje kod pacijenata sa opstrukcijom žučnih puteva (opstrukcije) zbog činjenice da je većina se izlučuje u žuči izbjegavaju kumulacije.

Klirens je oko 0,6 l / h.

Poluživot lijeka je od 10. do 13. sati. Akumulacija aktivne supstance odvija tokom prve dvije sedmice terapije. Kasnije doze bez povećanja njegove koncentracije u krvi ostaje konstantan.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima

Pacijenti sa zatajenjem bubrega nedostatochnostyu.Pochechnaya značajno povećava AUC. Područje ispod krivulje "koncentracija - vrijeme 'povećava u odnosu na stepen patologije:

• Za 62% u blagom bubrežne disfunkcije;
• 82% u slučaju umjerenog lezija;
• 179% u teškim organskih poremećaja.

Kada stalno primanje Olmesartan bolesnika s bubrežnom insuficijencijom preporučuje redovne praćenje sadržaj kalija u krvi kreatinina.

Pacijenti s insuficijencijom jetre. Blagim oštećenjem bubrega povećava AUC za 6%, dok je umjeren disfunkciju jetre povećava brojka do 65%.

Primjena u gerijatriji. Olmesartanai poluraspada u koncentraciji u krvi se ne varira u zavisnosti od starosti u pojedinačne doze. Po prijemu ponavlja doze kod starijih pacijenata (65 godina) PIK posmatra stopu rasta od 33%, a smanjena bubrega vrijednost klirens od 30%.

Rodne razlike. U primjeni lijeka u žena koje doživljavaju blagi rast u kumulativne indeksa. U principu, vrijednost AUC i maksimalne koncentracije su u prosjeku za 10% veća nego kod muškaraca slične dobi.

doziranje režim

Kardosal® preporučuje da se samo jednom, bez obzira na obrok. Početne dnevna doza je 10 mg. U zavisnosti od pojedinačnih indikatora krvni pritisak doza se može povećati na 20 mg dnevno. Povećanje doze do 40 mg treba da bude pod stalnim nadzorom krvni pritisak.

U većini slučajeva, to ne zahtijeva prilagođavanje doze ovisno o dobi pacijenta. U blagim ili umjerenim bubrežnom insuficijencijom Kardosal® Maksimalna dnevna doza lijeka ne smije biti veća od 20 mg.

predozirati

Simptomi - oštar smanjenje krvnog pritiska.

Prva pomoć - stavio čovjeka na vratiti u ovu poziciju na noge su bili iznad glave kako bi se osiguralo da je dotok krvi do vitalnih organa. Ispiranje želuca obaviti zajedno sa prijemom obliku tableta ili kapsula aktivnog ugljena u iznosu proporcionalna težini pacijenta. Preporučuje se kao da sprovede odgovarajuće mjere kako bi u što kraćem roku vratiti volumen krvi i ravnoteže elektrolita.

Specifični antidot - nisu identificirani.

Upotreba droga za vrijeme trudnoće i dojenja

Podaci o upotrebi Kardosal® lijeka u trudnica nisu dostupni, ali prema dostupnim informacijama, svi lijekovi koji djeluju na RAAS su se pokazale teratogeni učinak. Prihvatanje ove grupe lijekova za vrijeme trudnoće može dovesti do fetusa i neonatalna oštećenja fetusa, kao i njegove smrti. Ako je trudnoća uzimajući Kardosala®lekarstvennuyu terapiju treba prekinuti odmah. Pitanje abortusa je riješen na opšti način, u zavisnosti od performansi neonatalnog skrininga - specifične testove krvi i ultrazvuk.

Prema FDA klasifikaciji, olmesartanu dodijeljen klase D prema stupnju mogućih efekata na fetus, ukazuje na to da postoji uvjerljiv dokaz negativnog uticaja hemijskih procesa koji se odvijaju u tijelu trudnice.

Ne postoje podaci o penetraciji olmesartanamedoksomila u majčino mlijeko kod žena. Međutim, lijek se ne daje u laktaciji, s obzirom da je otkriven u mlijeku štakora, iako u tragovima.

neželjenih efekata

Istraživanje je provedeno olmesartanamedoksomila neželjenih efekata u kliničkim ispitivanjima placebo kontrolom koji je uključivao više od 3500 volontera. Od tih, samo pod jednu trećinu dobio lijek za 6 mjeseci, a oko 500 pacijenata - više od 1 godine.

Odvojeno rukom neželjenih efekata koji su prijavljeni sa sličnom učestalošću u grupi pacijenata liječenih Olmesartan, i kontrolne grupe:

• Bol u leđima različitih lokalizacija;
• Stope rasta kreatin kinaze u krvi;
• bronhitis;
• Stolica nepravilnosti;
• Cefalu;
• krv u mokraći;
• Povećanje razine šećera u krvi;
• Povećan krvi triglicerida;
• Simptomi opšta slabost (SARS);
• bol u grlu;
• laringitis;
• Sinusitis.

Ispod su nuspojave koje su uočene samo u grupi pacijenata koji su primali Olmesartan:

• hematopoetskih sistem - trombocitopenija (manje od 1/10 000);
• Centralnog nervnog sistema - vrtoglavica (manje od 1/100), glavobolja (manje od 1/10 000);
• Airway - faringitis i laringitis (manje od 1/10), bronhitis, kašalj (manje od 1/10 000);
• Probavni sustav - stolica poremećaj, gastritis, enteritis, loša probava (manje od 1/10), mučnina, povraćanje, povišene transaminaze jetre i bol u trbuhu (manje od 10.000);
• Alergijske reakcije - dermatitis, urtikarija, angioneurotski edem i svrab (manje od 10.000);
• Mišićno-koštanog - bol u leđima, zglobovima i kostima, artritis (manje od 1/10), konvulzije i bol u mišićima (manje od 10.000);
• Urinarnog sistema - infekcija hematurija urinarnog trakta (manje od 1/10), razvoj akutnog zatajenja bubrega (manje od 1/10 000);
• Kardiovaskularni sistem - stenokardije, tahikardija (manje od 1/100), patološki smanjenje krvnog pritiska (manje od 1/1000);
• Metaboličkih poremećaja - povišeni trigliceridi i kreatin fosfokinaze, lithemia (manje od 1/10), hiperkalijemiju (manje od 1/1000);

opšta slabost simptomi su i snimljene, bol u mišićima, i oticanje tkiva (manje od 1/10) i astenični sindrom, pospanost i umor (manje od 10.000).

Nakon toga, metode praćenja neželjenih reakcija tijela farmakovigilanci je otkrivena mogućnost slijedećih stanja bolesti:

• rabdomiolize;
• Alopecija.

interakcije lijekova

Ne uzimajte Olmesartan sa bilo kojim lijekove koji povećavaju kalija u organizmu. To uključuje diuretici koji štede kalijum, heparin, dodaci kalija i pravilno nadomjestaka soli.

U zajedničkom recepcijom Kardosala® sa drugim antihipertenzivima postoji kumulativni efekt, koji treba uzeti u obzir u pripremi režima droge.

Istovremena upotreba nesteroidnih anti-upalnih lijekova (uključujući aspirin) i Olmesartan može izazvati razvoj zatajenja bubrega. Takav terapijski režimi najbolje dati pod stalnim nadzorom bubrežne funkcije.

Antacidi na osnovu aluminij hidroksid i magnezij blago smanjuje biodostupnostolmesartanamedoksomila, tako da je potrebno da bi se izbjegla takva mogućih kombinacija.

Kardosal® doprinosi razinu litija u serumu, dok prijem ovog metala na odgovarajuće soli.

Kontraindikacije za primanje

1. Holelitijaza, opstrukcije žučnih puteva ili drugog porijekla.
2. Teška bubrežna insuficijencija.
3. Laktaze nedostatak, malapsorpcijom sindrom ili galaktozemija.
4. Trudnoće i dojenja.
5. Djece mlađe od 18 godina zbog nedostatka kliničkih podataka.
6. Netrpeljivost ili preosjetljivost na aktivne supstance ili druge komponente formulacije.

Kardosal® se može davati s oprezom u sljedećim bolestima:

• Sužavanje aortnog ili mitralnog ventila;
• kardiomiopatija;
• hiperaldosteronizmom;
• Povišen nivo kalijuma jona i hiponatremije;
• Blage i umjerene zatajenje bubrega s indikatorom za klirens kreatinina veći od 20 ml / min;
• Hroničnog zatajenja srca i ishemijske bolesti srca;
• Suženje bubrežne arterije na obje strane ili jedan sa samo jednim bubregom;
• Godine više od 65 godina;
• Akutna insuficijencija jetre;
• Dijeta niskim sadržajem natrija, kao i tokom anacatharsis koji promovira disbalans elektrolita;
• Istovremeni tretman sa diuretika koji štede kalijum.

Oprez kod prijema Olmesartan

Ako prije nego što počnete da uzimate Kardosala® uzimanje pacijenta diuretici, potrebno je ukloniti neravnotežu elektrolita, ako ih ima. Da se poveća nivo kalijuma u krvi može izazvati soli dijetu.

U primjeni Olmesartan u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega preporučuje stalnu kontrolu klirens kreatinina.

Pacijenti crnci indeks snižavanju krvnog pritiska će biti niže od onih drugih rasa, a samim tim i zahtijevaju daljnje prilagođavanje doze.

Kada olmesartanom terapija u bolesnika sa koronarne bolesti ili zatajenja srca mogu razviti srčani ili moždani udar u slučaju prekomjernog smanjenje krvnog pritiska.

Učinak na sposobnost upravljanja vozilima mehanizme i pogon vozila

Konkretno ispitao učinak na sposobnost Kardosala® upravljanje putevima. Preporučuje se da budite oprezni dok kontrolnih mehanizama, kao kada se uzme Olmesartan mogu imati vrtoglavice, slabost i glavobolje.

uslove skladištenja i rok trajanja

Kardosal® se čuva na suhom mjestu na temperaturi ne više od 30⁰Sa dohvata djece.

Rok trajanja lijeka - 3 godine od dana izdavanja otisnut na pakovanju.

Kardosal® - originalni lijek ili generički?

Originalni lijek, pri čemu se aktivna supstanca pušten olmesartanamedokomil Japanska farmaceutska kompanija DaiichiSankyoCo., Ltd. U istočnoj Evropi, nosilac licence je Berlin-Chemie / Menarini, koji obavlja sekundarno pakovanje supstance droge.

Širom svijeta, Olmesartan predstavio pod različitim trgovačkim imenima:

• U SAD-u, droga se prodaje pod imenom benicar, odobren od strane FDA u 2011. godini.
• U Evropi, Olmesartan je implementiran kao integrisani proizvod amlodipin i gidrohrortiazidom - Olmetecplus. Medicina prošlo EMEA centralizovana postupka priznavanja - organizacije koja se bavi registraciju lijekova u cijeloj EU.
• Pored postupak centralizovana upis u nekim evropskim zemljama Olmesartan prodaju pod imenima - "glas" u Njemačkoj ", Alteys" i "Alteys Duo" u Francuskoj, a Kardosal® u istočnoj Evropi i Rusiji (odobren u 2009. godini).
• U Japanu, droga se prodaje pod originalno ime Olmetec.

Ne tako davno pojavio na farmaceutskom tržištu generičkih lijekova sa sličnim aktivne supstance:

• "Olimestra» KRKA, Slovenija;
• "Plaunak» Guidotti, Italija;
• "Olmesar" MakleodsFarmasyutikals Limited, Indija.

Kao iu većini slučajeva, generičkih lijekova razlikuju od originalnog proizvoda više pristupačne cijene i nižim nivoima bioraspoloživost. Potonji može uticati na efikasnost terapije, tako da je imenovanje generika se obavlja pod stalnom kontrolom krvnog pritiska i pravovremene procjene kvalitete liječenja.

Ako je neophodno zamijeniti originalni analogni droge, bolje je da se odluče za proizvode dokazano evropske kompanije, na primjer, Krka. Podsjetimo da je enalapril se ovog proizvođača - Enap - smatra "zlatni standard kvalitete", iako to nije originalni lijek.