Valsakor - instrukcija, aplikacija recenzije

Valsakor (Valsacor) -antigipertenzivnoe (smanjuje krvni pritisak) je skup sartans.
Sadržaj:
aktivna supstanca
mehanizam djelovanja
Povijest stvaranja
sinteza tehnologija
zanimljivosti
izdavanje
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcije s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

aktivna supstanca

Valsakor - patentiranim droga. Aktivna supstanca u njemu - Valsartan (Valsartan). Hemijska formula - C₂₄H₂₉N₅O₃. Naziv: N - [[2&# 8242 - (1H-tetrazol-5-il) [1,1&# 8242 - bifenil] -4-il] metil] -N-valeryl-L-valin.

mehanizam djelovanja

Kao predstavnik droge sartans, Valsakor angiotenzinaII blokira receptore. To je povezano sa svoje antihipertenzivni (i ne samo) akciju. AngiotenzinII - je jedan od proizvoda kaskadnih reakcija uključuje mnoge biološki aktivnih supstanci u RAAS - renin-angiotenzin-aldosteron. Evolucija je stvorio RAAS za održavanje krvnog pritiska (BP) u ljudi i sisavaca do oznake. Ovo sprečava ishemije (nedovoljan protok krvi) i hipoksija (manjak kisika) sa hipotenzija - pad krvnog pritiska. Kao odgovor na bubrege luči renina hipotenzija - imaju enzimsku aktivnost supstance. Renin aktivira druge supstance - angiotensinogen produkciji jetre. Kao rezultat toga, angiotensinogen se pretvara u angiotenzinI - protein koji se sastoji od 10 aminokiselina (dekapeptida).

S druge strane, angiotenzina I djelovanjem angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE) po dekolteu 2-amino pretvoren u angiotenzin II. Ovaj protein cirkuliše u krvi, ima vazopresornih, vazokonstriktor efekt - spazmiruet krvnih sudova mišića tipa imaju malog promjera. To povećava OPS (ukupnog perifernog otpora), i povećava krvni pritisak. Osim toga, angiotenzinII stimuliše sintezu ADH (vazopresina, antidiuretskog hormona) od strane hipotalamusa i aldosterona nadbubrežne žlijezde. Ovi hormoni smanjuju diureze (urina) odlažući natrija i vode u organizmu. To povećava volumen krvi (CBV), što je dodatna faktorompovysheniya AD. Normalno, sve procese u RAAS uravnotežena. Između pojedinih komponenti inverzni odnos - aktiviranje jednog od njih dovodi do ugnjetavanja drugog. Međutim, s različitim neurološkim, hormonski, metaboličkih poremećaja, sistem ne uspije, i razvija hipertenzija - nenormalan porast krvnog pritiska sa dalji razvoj hipertenzije.

Vazokonstrikciju i stimulacija vazopresornih hormona - to nije sve efekte angiotenzina II. Ovaj materijal cirkuliše u krvi i deluje na specifične receptore u organima i tkivima. Ako je "krv" angiotenzina II sintetiziraju akcije ACE, njegova platna kolega - ostali enzimi pripadaju klasi chymase. Tačke primjene tkiva angiotenzina II receptora se nalazi u miokardu, endotela (unutarnji ljuske) plovila, kao i bubrega i masnog tkiva. Vrste ovih receptora nekoliko. Najznačajnija je tip 1 (AT-1 receptori) stimulacija ovih receptora uzrokuje vazokonstrikciju, zajedno s nekoliko drugih, ne manje štetne efekte. U aktivira fibroblaste ćelije srca specifičan.

Na taj način formiranja fibroze, kardio - mišićna funkcionalna infarkta tkiva zamjenjuje vezivnim. Prema ovom način razvoja zatajenja srca i srčane aritmije. Stimulacija AT 1 receptora u endotelu krvnih sudova rezultate u proliferaciji - prekomjeran rast ćelija. U strukturalnim smislu, širenje manifestuje zadebljanje vaskularnog zida, smanjuje joj elastičnost, sužavanje vaskularnog lumena, a depoziti na vaskularnog zida aterosklerotskog plaka. Ovaj mehanizam je osnova od srčanog i moždanog udara. Sličan proces u bubrezima svoje ciljeve skleroza (Nefroskleroza), što dodatno pogoršava hipertenzije.

Sartana vezivanje za AT 1 receptore ih blokira. Tako je na AT-2 receptora, stimulaciju koja uzrokuje dilataciju (proširenje) posuda, Valsartan praktično nema efekta. Blokada AT 1 receptor vazokonstrikciju eliminiše i sprečava drugih negativnih pojava - Nefroskleroza, kardio i zatajenja srca, srčanog udara i moždanog udara. Dakle, Valsartan i njegova analoga eliminirati ne samo hipertenzije, ali i upozorio svoje brojne komplikacije organa i sistema. Osim toga, postoji i pozitivan utjecaj lijeka na metabolizam. Valsartan smanjuje otpor tkiva djelovanje inzulina, a time sprečava nastanak dijabetesa. On inhibira sintezu kolesterola niske gustoće - glavni "tvorac" ateroskleroze i olakšava izlučivanje mokraćne kiseline (urata) bubrezi. Tako je, zajedno sa hipertenzijom pod uticajem valsartana ispao čestih drugovi - dijabetes, ateroskleroza i giht.

Povijest stvaranja

Koncept RAAS i svoju ulogu u povećanju krvnog pritiska je razvijen u 2. polovini dvadesetog stoljeća. Iako pojedinačne komponente ovog sistema su identificirani desetljeća ranije. Prvi droge da prekine lanac biohemijskih reakcija RAAS smatra ACE inhibitora. Da ovi lijekovi su sintetiziran i ušao u kliničku praksu u 70-80th godina prošlog stoljeća. Prvi inhibitor ACE smatra se saralasin dobiti u 1969. godine, međutim, lijek u većoj mjeri tretirati sartans od ACE inhibitora.

U svakom slučaju, saralasin nisu postali klinički se koristi kao lijek. Razlog: poteškoće doziranja, potreba za intravensku administraciju, i mnogo nuspojava. Sljedeće droge Sartan, Losartan je dobila mnogo kasnije, u 90-ih je doslovno su odmah sintetiziran i druge droge iz sartans klase, uključujući i Valsartan. Od tog vremena, Sartan čvrsto utemeljena u kliničkoj praksi - 2005. godine imenovan je Valsartan 12 miliona pacijenata širom svijeta. Uz ACE inhibitora, beta-blokatori, blokatori kalcijevih kanala Sartan su preporučljiva za uključivanje u program liječenja hipertenzije i njenih komplikacija.

sinteza tehnologija

U lancu složenih kemijskih reakcija, mješavina različitih kristalnih soli stabilan pročišćeni valsartan. Nakon toga je mješavina osuši, baraka i komprimirani dati obliku tableta sa željenim karakteristikama.

zanimljivosti

U 2008-2010, bio je najizvodljiviji Valsartan droga širom svijeta. U 2010. godini, prihodi od prodaje u svijetu iznosila je 6,1 milijardi. Dolara.

izdavanje

Tablete 40, 80, 160 i 320 mg aktivne supstance.

Valsartan pod brendom nam daje Valsakor Slovenski farmaceutska kompanija Krka. Kao i svi lijekovi, u produkciji kompanije, Valsakor različitog kvaliteta i visok stupanj zaštite od krivotvorenja. Ništa manje kvalitete, ali skuplje - Diovan, Novartis prodaje u Švicarskoj. Češki Zentiva proizvodi Valsartan pod generički naziv aktivne supstance i poljski Polfa - Zvao Nortivan. Postoje indijski Tantordio droge i malteški Valz. U Rusiji Valsartan proizveo malo poznata kompanija koja se zove Mound Sinteza Valslfors. Sve ove pripreme su predstavljene tableta i kapsula mase 40, 80 i 160 mg. Razasuli, i drugih droga-sinonimi: Valtan, Vareksan, Tareg, Provas, i drugi. Ali ovi lijekovi nisu poznati našim potrošačima.

Valsartan pripada heterociklički spojevi. Pored svojih kliničkoj upotrebi i drugim Sartai: nebifenilovye tetrazol derivata (telmisartan) bifenila tetrazol derivata (losartan, Ibesartan, Kandesartan) nebifenilovye netetrazoly (eprosartan). Svi ovi lijekovi imaju sličan efekt sa valsartan, aktivni sastojak iako imaju oboje. Stoga, neke od karakteristika koje može biti malo drugačiji od Valsartan i njegove sinonime.

svjedočenje

• Hipertenzija - primarne (esencijalne) i bubrega (sa oštećenom funkcijom bubrega);
• Hroničnog zatajenja srca II-IV funkcionalna klasa;
• Akutna neuspjeh lijeve klijetke, disfunkcije leve komore u akutnog infarkta miokarda (nakon 12 satovi - 10 dana nakon početka) pod uvjetom stabilnog cirkulacije performanse.

doze

Kada liječenju arterijske hipertenzije preporučena doza je 80 mg jednom. Nedostatak hipotenzivni učinak doza se može povećati na 160 mg i 320 mg, ili u kombinaciji sa diuretikom Valsakor. Kod hroničnog zatajenja srca droga uzeti 80 mg ili 160 mg 2 puta dnevno. Infarkt prijem miokarda početi sa 20 mg 2 puta dnevno, a potom postupno povećanje doze do 40, 80 i 160 mg 2 puta dnevno.

Tablete su pijani u cjelini, a ne žvakati, i pije vodu. Lek ne zavisi od hrane. Maksimalna dnevna doza je 320 mg. U teškim hipotenzija dnevna doza snizhayut.Valsakor pohađaju kurseve u trajanju od nekoliko tjedana. Dugotrajna upotreba Valsakora nije zarazna. Nakon njegovog otkaza nema skok fenomen - oštar porast krvnog pritiska.

farmakodinamici

Lek se brzo resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme nastanka maksimalne koncentracije u plazmi je 2-4 sati, ali može varirati u različitim pojedincima. Ova vrijednost može uticati Istovremeno uzimanje hrane. Međutim, u ukupnom iznosu od valsartana vsosavshegosya faktor hrane nezavisni. Bioraspoloživost iznosi 23% valsartana. U plazmi 94-97% lijeka veže za proteine. The akumulira droga (nagomilava u organizmu). Start hipotenzivni posljedica koja se javlja nakon 2 tjedna nakon početka, i dostiže svoj maksimum nakon 4-5 tjedana. Valsartan biotransformacije u jetri. U tom smislu, funkcija jetre ne utječe na učinak uklanjanja osim u slučajevima holestaze (žuči zastoj). Valsartan nepromijenjen izlučuje u žuči kroz crijeva (70%), a preko bubrega u urinu (30%). Oštećenom funkcijom bubrega ne utječe na aktivnost lijeka, i ne zahtijeva prilagođavanje doze i način prijema.

neželjenih efekata

Neželjeni efekti su uočeni na dijelu sljedeće organa i sistema:

• GI: mučnina, proljev, bolovi u trbuhu;
• CNS: Glavobolja, slabost, vrtoglavica;
• Urinarnih organa: oštećenom funkcijom bubrega, povećan nivo uree i kreatinina u krvi;
• Kardiovaskularni sistem: teške hipotenzije;
• krv: Hiperkalijemija (povećanje kalija u krvnoj plazmi), anemija, karakteriše smanjenje hemoglobina i hematokrita;
• kože: Alergijske angioedem, osip, svrab;
• ENT organa: upala grla, kašalj, povećana podložnost virusnim infekcijama.

Većina od gore navedenih neželjenih efekata su rijetki, a njihova učestalost ne zavisi od doze i trajanje terapije (osim hipotenzija). Također, to ne ovisi o učestalosti pol, starost i etničke pripadnosti.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na valsartan. Mjere opreza propisane za sve uslove koje uključuju niske BCC (ponovljeno povraćanje, proljev), kao i opstrukcije žučnih vodova. Valsartana nije instaliran sigurnost za djecu. Stoga, ovaj lijek je kontraindiciran kod osoba mlađih od 18 godina starosti.

Interakcije s drugim lijekovima

Valsakor u kombinaciji s diureticima, ACE inhibitori, beta blokatori i blokatori kalcijevih kanala. U ovim slučajevima, može povećati hipotenzivni efekt. Indometacin i njegova analoga naprotiv, smanjena hipotenzivni efekt Valsakora. Istovremeni tretman kaliysberegayuschimidiuretikami, kalijum pripreme i Badami sadrže kalij mogu dovesti do hiperkalijemije. Kombinacija sa litij soli manifestuje litij intoksikacije.

Trudnoća i dojenje

Nema podataka o tome Valsakor učinak na fetus. Isto tako, nije poznato da li je lijek prelazi u majčino mlijeko. Iako laboratorijskim eksperimentima na glodavaca, ta činjenica je potvrđena. S tim u vezi, recepcija i drugih Valsakora sinonim lijekova za vrijeme trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

skladištenje

Priprema se čuva na temperaturi ne Visoka: 30⁰Za 3 godine. Dostupno na medicinski recept.