Orsoten - instrukcija, aplikacija recenzije.

Orsoten (latinski Orsoten.) - lijek za mršavljenje. To se odnosi na klase lijekova za sniženje lipida. Aktivni sastojak je orlistat, koji blokira djelovanje lipolitik enzima u probavnom traktu i na taj način smanjuje apsorpciju masti. Lek se preporučuje za integrisano liječenje pretilosti u kombinaciji sa niskim kalorija.

Sadržaj:

priča
Svojstva aktivne supstance
kliničkih podataka
Pravni status aktivne supstance
instrukcija
Sastav, oblik oslobađanje, pakiranje
mehanizam djelovanja
Metabolizam i izlučivanje
svjedočenje
Kontraindikacije
Trudnoća i dojenje
Utjecaj na sposobnost za rad strojeva
Redoslijed prijema i doze
neželjenih efekata
Oprez
Interakcija s drugim lijekovima
predozirati
proizvođač
Zemljama u kojima prodaje dozvoljeno Orsotena
Sličnost sa originalnim
Formulacije sa istim terapijski učinak

priča

Orlistat je prvi put sintetiziran 1985. godine biohemičari švajcarska farmaceutska kompanija "F. Hoffman-La Roche Ltd. »(F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Polazna komponenti za pripremu droge postala je otpadni proizvod bakterija Streptomyces toxytricini - lipstatin. Uvidom u svojstva novih spojeva, otkrili su da ima sposobnost da inhibiraju ljudski lipaze. Međutim, sama po sebi lipstatin pokazalo hemijski nestabilna, tako da je modifikovana svojoj formuli.

Rezultirajući sintetički derivati ​​- tetrahydrolipstatin - dobio je internacionalni nezaštićeni naziv "Orlistat". Još 13 godina kompanija je potrošila na razvoj nove formulacije droge i klinička ispitivanja. Godine 1998., vozilo je registrovano u Švajcarskoj pod trgovačkim imenom Xenical, i postaju dostupni za pacijente.

U 1999. godini, Xenical je odobren za upotrebu u 17 zemalja, uključujući Sjedinjene Države, Kanada, Australija i nekoliko evropskih zemalja.

Trajanja patentne zaštite originalnog orlistat istekao u 2007. Istovremeno, u SAD-u, Velikoj Britaniji i Indiji bili su prvi kopije dozu droge: Allie Orleans, Orlik i drugi.

U Rusiji, prvi generički Xenical postao Orsoten registriranih u 2009. godini slovenska kompanija KRKA.

Svojstva aktivne supstance

Međunarodni nezaštićeno ime: Orlistat (latinski orlistat.).

Zajedničko ime: tetrahydrolipstatin.

IUPAC ime: [2S- (2- (R *), 3-]] - 1 - [(3-heksil-4-okso-2-oxetanyl) metil] dodecil ester N-formil-L-leucin.

Strukturnih formula je:

Molekularna formula: C29H53NO5

Molekularna težina: 495,74.

Orlistat je bijeli kristalni prah, topljiv u organskim otapalima (metanol, etanol) i praktično ne rastvara u vodi. Supstanca se odlikuje visokom lipofilnost.

kliničkih podataka

Svjetske Gastroenterology organizacija se odnosi na orlistat umjereno efikasno sredstvo u borbi protiv pretilosti.

U vođenju kliničkih ispitivanja, lijek izazvao značajan gubitak težine u 75% pacijenata-volontera. Tokom 12 tjedana liječenja, pacijent je bio u mogućnosti da izgube do 5% od originalne težine. Bolje rezultate (10%) zabilježene su u onih koji su uzimali lijek u kombinaciji sa hipokalorijske dijeta i fizička aktivnost.

Tokom ispitivanja su označene, a druge pozitivne efekte terapije.

Konkretno, uočena kod pacijenata sa hipertenzijom održivi smanjenje krvnog pritiska:

• sistolički ( "gornji") - u prosjeku od 12,9 mm Hg. Art.,
• dijastolički ( "niže") - 7.6 mm Hg. Art.

uočena sve poboljšanje volontera u metabolizam lipida. Nakon 24 tjedna od početka kursa liječenja u krvi smanjen ukupni holesterol i sadržaj lipoproteina niske gustoće (LDL).

Nekoliko studija je pokazalo da orlistat može pomoći u sprečavanju pojave ili usporiti napredovanje dijabetesa tipa II. U bolesnika s oštećenom tolerancijom glukoze u pozadini njegovog prijema poboljšati inzulin osjetljivost. U bolesnika s već razvio liječenje dijabetesa može smanjiti dozu dobila hipoglikemici.

Pravni status aktivne supstance

U ovom trenutku, orlistat je jedini lijek službeno odobren za dugoročno liječenje pretilosti. Međutim, uz malo iskustva lijeka u različitim zemljama, postoji mnogo rasprava o pravilima njegovo puštanje na slobodu.

U početku Orlistat je dostupan samo na recept. Ova situacija traje do današnjeg dana u Kanadi.

U Australiji i Novom Zelandu 2003. godine, objekat je prebačen u kategoriji bez recepta. U 2006. godini, Udruženje Australije potrošača zatražio je od State Departmenta za kontrolu trgovine drogom da se vrati bivšem status orlistat recept, pravdajući to činjenicom da je slobodno tržište može dovesti do nekontrolisane upotrebe lijeka. Zahtjev je odbijen, ali je Uprava donijela je odluku o zabrani reklamiranja orlistat.

U SAD-u i EU u 2006-2009. je dozvoljeno da pusti bez recepta znači dozi od 60 mg orlistat. Formulacije sa sadržajem aktivne supstance od 120 mg i dalje su dostupne samo nakon predstavljanja posebnog oblika.

instrukcija

Sastav, oblik oslobađanje, pakiranje

Orsoten pripremljen biološki pomoću bakterija kulture Streptomyces toxytricini. Konačni proizvod je proizvodnja polugotovih proizvoda koji sadrži orlistat i pomoćni komponenta - microcellulose.

Lek je dostupan u obliku kapsula. Jedna kapsula sadrži 225.6 mg zrnastim polugotovih proizvoda, što odgovara 120 mg orlistat. Poklopac i kapsula tijelo izrađeni su od hipromeloza i imaju bijele ili žućkaste boje.

Sredstva se pakuje u plastične plikova Valium, a onda - u kutije od 21, 42 ili 84 komada.

mehanizam djelovanja

U lumen probavnog trakta Orsoten reagira s želuca i gušterače lipaze, blokiranje njihovo aktivno stranicama. Inaktivisana enzimi se na taj način više ne uključenih u razgradnju masti. Budući da je cijeli lipida molekule nisu u mogućnosti da se apsorbira u krv, oni su izvedeni iz creva netaknuta. Broj kalorija iz hrane je smanjena u prosjeku za 30%, što dovodi do smanjenja tjelesne težine. Primjena Orsotena posebno efikasan kod pacijenata koji su navikli da se pridržavaju ishrane bogate mastima.

Uz osnovni problem, droga:

• smanjuje nivo "štetnih" kolesterola u krvi,
• sprečava razvoj dijabetesa tipa II,
• smanjuje visok krvni pritisak.

Produžena upotreba Orsotena pacijenata generira uslovni refleks, koji se sastoji u tome da je povreda ishrana prema masne hrane su čvrsto povezani s neprijatnim nuspojave lijeka (proljev i masne stolice). Kao rezultat toga, čak i relativno slabu motivaciju za mršavljenje, pacijent počinje da slučajno pridržavaju niskokalorične dijete.

Produžena terapija Orsotenom tjelesne težine postepeno smanjuje u skladu s nutritivnim standardima. U prosjeku, za 3 mjeseca liječenja, pacijenti izgubiti između 5 do 8 dodatnih kilograma.

Metabolizam i izlučivanje

Djela droge u probavnom traktu, gotovo natopljena protok krvi. Nakon 8 sati nakon prijema Orsotena njegova koncentracija u krvi je oko 6 ng / ml, što potvrđuje niske apsorpcije sredstava.

Najveći dio droge se izlučuje u izmet, i 83% doze - nepromijenjen. Mala količina pauze u zidovima creva za neaktivne sastojke. Metabolita se izlučuju u bubrezima i žuči.

Period potpune eliminacije lijeka iz tijela je oko 3 do 5 dana.

svjedočenje

Orsoten preporučuje:

• za dugotrajno liječenje pretilosti (indeks tjelesne mase 30 kg / m),
• za borbu sa viškom kilograma (BMI od najmanje 27 kg / m).

Lek se može koristiti od strane pacijenata koji su na visokim rizikom od razvoja kardiovaskularnih bolesti i dijabetesa. Ako je potrebno dozvoljeno da sprovede terapiju u kombinaciji sa hipoglikemici.

Kapsule treba kombinovati sa umerenim kalorija. Sadržaj masti u svakodnevnoj prehrani ne smije biti veća od 30%.

Kontraindikacije

Orsoten kontraindiciran u sljedećim uvjetima:

• Povećana osjetljivost na orlistat ili druge komponente formulacije.
• Malapsorpcijom hranljivih materija u crevima (malapsorpcijom sindrom).
• Holestazi.

Zbog nedovoljnog znanja ne bi trebalo da koriste sredstva u dobi od 18 godina.

Trudnoća i dojenje

Klinički podaci o uticaju orlistat na fetus nisu dostupni, to se ne preporučuje da se Orsoten na pozadini trudnoće.

Terapija u periodu dojenja se takođe smatra krajnje nepoželjno. Lek inhibira apsorpciju vitamina rastvorljivih u mastima, od kojih je nedostatak može negativno utjecati na razvoj djeteta.

Utjecaj na sposobnost za rad strojeva

Ne Orsoten oslabiti koncentraciju i ne utiče na sposobnost upravljanja vozilima vozila i složene mehanizme.

Redoslijed prijema i doze

Za ispoljavanje efekata orlistat zahtijeva lipaze u probavnom traktu. Pošto se javlja proizvodnju enzima samo tokom obroka, jesti Orsoten potrebno tokom obroka ili najkasnije u roku od sat vremena nakon njega.

Preporučena shema liječenja: 1 kapsula 3 puta na dan. Lek treba uzeti s malo vode. Ako se hrana ne sadrži masti ili pacijenta propušta obrok, ne možete uzeti Orsoten. Maksimalno dozvoljena trajanje kursa tretman - 2 godine.

Lek u dozama većim od terapijskih ne dovodi do poboljšanja svoje akcije.

neželjenih efekata

Do često prijavljene neželjene reakcije Orsotena uključuju:

• masne stolice,
• masnu sekreta iz rektuma,
• nadutost,
• česti poriv da vrše nuždu,
• bol u trbuhu,
• nelagodnost u stomaku,
• česte stolice,
• fekalne inkontinencije,
• gubitak zuba i desni,
• pojavom anksioznosti,
• slabost
• infekcija gornjeg respiratornog i urinarnog trakta.

Vrlo rijetko, pacijenti su primijetio:

• alergijske reakcije (kao što su osip, svrab, bronhospazam ili anafilaksa),
• holelitijazom,
• hepatitis,
• povišene transaminaze jetre i alkalna fosfataza,
• divertikulitis,
• bulozne osip.

Ozbiljnost neželjenih efekata iz gastrointestinalnog trakta ovisi o sadržaju masti u hrani, tako da je važno da se kombinuju lijek s niskim kalorija.

Najčešći negativni efekti se vide u prva 3 mjeseca terapije. Kao nastavak liječenja oslabiti neprijatne simptome.

Oprez

Orsoten za 30% smanjuje intestinalnu apsorpciju vitamina rastvorljivih u mastima:

• Beta-karoten (Vit. A)
• tokoferol (Vit. E)
• phylloquinone (vit. C),
• calciferol (vit. D).

Kako bi se nadoknadio gubitak hranjivih tvari tokom cijelog perioda terapije, pacijenti moraju uzeti multivitamin pripreme. Optimalno doziranje - jednom dnevno, nakon 2 sata nakon jela ili Orsotena preko noći.

Kod pacijenata sa dijabetesom upotreba droga može biti povezano sa poboljšanjem metabolizam ugljikohidrata, što zahtijeva smanjenje doze hipoglikemici.

Orsoten preporučuje za dugoročno liječenje pretilosti. Međutim, ako nakon isteka 3 mjeseca od početka tretmana tjelesne težine nije smanjen za najmanje 5%, od daljnje korištenje droga mora biti napuštena.

Interakcija s drugim lijekovima

Orsoten mogu utjecati na apsorpciju ciklosporina. Simultano liječenje tih sredstava treba da bude pod nadzorom doktora, stalno praćenje nivoa ciklosporina u plazmi krvi.

Kod pacijenata koji primaju amiodaron, preporučuje se pratiti pokazatelje kardiovaskularne aktivnosti, kao što je orlistat može promijeniti farmakokinetiku antiaritmik.

Kombinacija orlistat sa varfarinom i drugim antikoagulansi dovodi do smanjenja nivoa protrombina i povećati odnos međunarodnih normalizacije.

Dobro je poznato da Orsoten ne interakciju sa sljedećim lijekovima:

• antidepresivi (fluoksetin, amitriptilin)
• oralnih kontraceptiva,
• blokatori, ACE inhibitori, i ACE inhibitora (losartan)
• beta blokatori (atenolol)
• blokatori kalcijevih kanala (nifedipin),
• Bigvanidi,
• fibrati,
• furosemid,
• sibutramin (Meridia),
• glibenklamid,

Prihvaćanje alkoholnih pića na efektima lijeka nema efekta.

predozirati

Tokom nanošenja Orsotena zabilježen slučajevima predoziranja. Primanje veće doze ne dovodi do njegove povećane nuspojava.

skladištenje

Na temperaturi od 25 ° C, u dobro zaštićenoj mjesto djecu. U ljekarnama i bolnicama Orsoten treba čuvati pod uslovima lista B.

rok trajanja

2 godine od datuma proizvodnje.

uvjete opskrbe

Recept.

proizvođač

Brand "Orsoten" pripada slovenačkom farmaceutskog koncerna KRKA. Kompanija je jedan od najvećih proizvođača generičkih droga u svijetu, a svoje proizvode predstavljeni u više od 70 zemalja.

Orsoten kapsule u produkciji Krka-Rus, nalazi u gradu Istre. Danas kompanija je jedna od najmodernijih u Rusiji. kapacitet proizvodnje je preko 1 milion. tableta i kapsula godišnje. uslovima proizvodnje ispunjava zahtjeve GMP standarda.

Zemljama u kojima prodaje dozvoljeno Orsotena

Od 2015. godine, Rusija - jedina zemlja u kojoj je registrovan Orsoten. Droga je odobren za upotrebu Ministarstva zdravlja Ruske Federacije u 2009. godini

Sličnost sa originalnim

Orsoten - kopiju droge, razvijen od strane švicarskog originalna formula Orlistat - Xenical. Kada se uporede dva lijeka za kliničke i farmakološke članaka razlike u proizvodnji tehnologije, komad dodatne veze, a neke tačke nastave.

Komparativne karakteristike Orsotena i Xenical:

Jednaka efikasnost i sigurnost Xenical Orsotena i potvrđeni su u komparativnoj kliničkoj studiji koja je provedena na osnovu 5 ruski medicinskih centara:

• Savezna endokrinologiju Research Center (Moskva)
• FSI GKB №68 (Moskva)
• Stanje Klinička bolnica №63 (Moskva)
• Stanje Klinička bolnica №67 (Moskva)
• Federal Center srca, krvi i endokrinologiju. VA Almazov (St. Petersburg).

program liječenja 12-danas održanoj 160 volonter pacijenata. U grupi tretiranih Xenical, smanjenje težine od više od 5% zabilježen je u 51,2% pacijenata, au grupi koja je primala Orsoten - na 47,6%. Prosječna gubitak težine u prvom stanovništva bilo je 5,2%, u drugom - 5,4%.

Kada nije uspostavljena sigurnost analize statistički značajne razlike u učestalosti i težine neželjenih efekata između grupa.

Dobijeni podaci pokazali da su klinički ekvivalentne Orsoten i Xenical. Međutim, prema nekim stručnjacima, visokim sadržajem nečistoća u Orsotene može uzrokovati češće razvoj ima alergijske reakcije.

Formulacije sa istim terapijski učinak

Orsotena K analoga uključuju sredstva koja uključuju orlistat u istoj ili nižoj dozi. Sve ove droge su kopije Xenical. Lijekovi su dostupni iz različitih kompanija se razlikuju u proizvodne metode, pravila ostaviti, kemijska stabilnost i rok trajanja. Troškovi lijekova je usporediva.

Sljedeće analoga Orsotena implementirana u Rusiji:

• Eli
• Ksenalten,
• Orsoten Tanak,
• Listata,
• Listata Mini.

Ostale zemlje su također na raspolaganju:

• Orlistat Teva (Izrael, Velika Britanija)
• Orlik (Indija)
• Orlip (Gruzija)
• Orlistat Sandoz (Švicarska, Finska, Estonija)
• Xenical Gervasio (Španija)
• Kseniplyus (Argentina) i drugi.

Prema komparativne kliničke studije, efikasnost i sigurnost ovih lijekova su slične karakteristike Xenical. Mala odstupanja od originala (smanjenje efikasnosti u rasponu od 2-5%) proizvođača objašnjavaju razlike u proizvodnoj tehnologiji.

Komparativne karakteristike Orsotena i neke od njegovih kolega:

Formulacije koje sadrže 60 mg orlistat pokazala da smanjuje višak kilograma (BMI na više od 28 kg / m).

Znači imenuje dozi od 120 mg:

• za dugotrajno liječenje pretilosti (BMI na više od 30 kg / m),
• gojaznih pacijenata koji imaju visok rizik od kardiovaskularnih bolesti ili dijabetesa tipa II.