Xenical - instrukcija, aplikacija recenzije.

Xenical se odnose na farmaceutske proizvode namijenjene za mršavljenje, koji je - za liječenje pretilosti. Lijekovi koji su dizajnirani za izgubiti višak kilograma i dizajnirane su da kontrolišu svoju težinu ili smanjenje na normalan nivo.

Sadržaj:
farmakološke efekte
Povijesti lijeka za mršavljenje
indikacije
Kontraindikacije
Doziranje i administraciju
neželjenih efekata
Specifične smjernice za doktore i pacijente
predozirati
istraživanja generika
ključni generika
Testovi na droge i njene rasprostranjenosti u Europi i SAD-u

Mehanizam djelovanja - ova promjena je jedan od osnovnih fizioloških procesa u organizmu:

• težina smanjenjem apetita propisom;
• generalni metaboličke aktivacije;
• regulacija asimilacije kalorija.

Orlistat - bijeli kristalni prah, ne rastvara u vodi, metanola i etanola rastvara sa lakoćom. To se odnosi na inhibitore gastrointestinalnih lipaza. To ne prodire u krvotok, jer sistem nema uticaja na organizam. Metabolizam se vrši u crevima sa formiranjem aktivnih metabolita. Čini se nepromijenjen (do 83%) sa stolice (97%). Potpuno uklanjanje - nakon pet dana.

terapeutski

To se odnosi na inhibitore gastrointestinalnih lipaza

Opis preparata

Obliku doza proizvedeni u obliku tvrdog želatina kapsule neprozirne, cijan označen "xenical 120&# 8243- crni logo "ROCHE" na kryshechke- bijele peleti su u kapsulama.

aktivna supstanca

120 mg orlistat 120 mg po kapsuli

natrijev karboksimetil škrob, povidon K-30, mikrokristalna celuloza, natrij lauril sulfat - pomoćnih sastojaka.

farmakološke efekte

Uz visoko lipofilni, aktivna supstanca brzo reagira s kapljicama masti centara inaktivira lipaze (gušterače i želuca). Kao što se dešava posljedica uzimanja lipaze inhibicije, trigliceridi izgubili sposobnost da prodru u krvotok. Rezultat - nestašice energije, te stoga mobilizaciju lipida od gubitka depoa i težine zbog gubitka vistsero-abdominalne masti.

Orlistat smanjuje količinu slobodnih masnih kiselina i monogliceridi u organizmu i holesterola u vodi, koji ne mogu adekvatno nakon uzimanja orlistat prodiru u krvotok. Orlistat pomaže kao normalizacija sastava lipida u krvi, čime se znatno povećava osetljivost ćelija tkiva na insulin. Hiperinsulinemija također dovodi do smanjenja masnog tkiva.

Klinička ispitivanja su pokazala da je primjena lijekova koji sadrže Orlistat, preporučenim dozama dovodi do gubitka tjelesne težine nakon 52 tjedna nakon početka redovnog prijema. To prijavio smanjenje težine za 6,2% u odnosu na početnu vrijednosti. Tako je došlo do smanjenja od 18% inzulina.

Povijesti lijeka za mršavljenje

Pokušaji da se dođe do efikasan i siguran način za izgubiti težinu su napravljene u drevna vremena

Drugi stoljeća poslije Krista. Dokumentovane činjenice datiraju posle Hrista drugog stoljeća, a povezani su sa grčki lekar Efessskim Sorana, koji je eliksir za mršavljenje. Laksativi sredstva se sastoji od čišćenja i tijelo komponenti. Kompleks medicinskih procedura, presuda lekara treba uključiti masaža, vježbe, i tretman visokim temperaturama. Zanimljivo, ova metoda je korištena do 1930..

1920-1930-ih godina. Za liječenje pretilosti počeli da koriste hormona štitnjače, koji daju efekat liječenja hipotireoze. Tretman je bio efikasan, ali se koristi za ljude koji se ne pate od hipotireoze, jer je imao niz nuspojava povezanih sa radom štitnjače. Nakon tretmana, tu je uporan nesanice i napade tahikardije.

1933. Pojava nije igrao - dinitrophenol, koja je imala ozbiljan, pored neke od ovih nisu dramatične, strani efekat povećanja tjelesne temperature na visokom nivou i često dovodi do smrti. Mehanizam djelovanja dinitrophenol na osnovu disocijacije bioloških procesa (sinteza ATP i oksidativnog fosforilirirovaniya u ćeliji mitohondrije). Zbog ovoj vrućini, umjesto ATP je formirana. Do ranih 1940-ih dinitrophenol prestao da važi.

Kraja 1930-ih godina. bilo amfetamina za smanjenje težine pod trgovačkim nazivom "benzedrin" na tržištu. Mehanizam djelovanja benzedrin leži u suzbijanju apetit. Mnogi su bili impresionirani i prateće prijatan efektima lijeka - povećana fizička aktivnost. Amfetamina, koji se smatraju vrlo efikasno sredstvo za mršavljenje, postali su vrlo popularni. Benzedrin je korišten u kombinaciji sa drugim sredstvima, nazivajući čitav niz "duginih boja pilula". "Duga" pilule tokom dana uzeti samo u neverovatno količinama. Kursevi "tretman" propisana od strane doktora, koji se sastoji: prijemni širok spektar stimulansa: amfetamina, i tiroidnih hormona, kao i razne diuretici i digitalis, i laksativa, pa čak i barbiturata. Posljednjih su propisani za smanjenje nuspojave mnogih uzbudljivih komponenti.

1967-1968 godina. Strast za amfetamine i "duginim bojama pilule" nije prošao bez posljedica. Izvještaji su počeli da se pojavljuju o smrti, zbog čega je Senat da donese odluku o istrazi. To je dovelo do naglog ograničenja dostupnih prodaje u vrijeme priprema za mršavljenje.

1979. Upravljanje na sanitarne inspekcije iza kvalitete prehrambenih proizvoda i medicinskih preparata (SAD) nameće zabranu korištenja amfetamina kao dio bilo kojeg farmaceutskih oblika za liječenje pretilosti. Zanimljivo je da je 1959. godine na istom upravljanje dao dozvolu za korištenje phentermine, fenfluramin je odobren za upotrebu u 1973. Phentermine i fenfluramin nije proširila sve do 1992. godine nije bilo izvještaja o njihovu efikasnost. Je tvrdio da kada se uzme droga težina je smanjena za 10%, dok održavanje efekta više od dvije godine.

Prvi veliki lijek za mršavljenje - fen-phen, propisuje doktor češće.

1990-ih godina. Pojava Deksenfluramina (Redux), fenfluramin kao alternativa. Deksenfluramin imali manje nuspojava.

1996. Dobiti registracijski broj za dexfenfluramine. Pojava ozbiljne nuspojava poruka - razvoj patologija ventila srčanog mišića (do 30% ubrizgavanja droge).

1997. godine. Ban Feng Fena i dexfenfluramine.

2004. godine. zabrana Ephedra na droge u Sjedinjenim Američkim Državama. Ephedra uzrokuje razvoj hipertenzije, što dovodi do moždanog udara (krvarenja u mozgu) i smrti.

indikacije

Glavna indikacija - gojaznost terapija.

Klinička ispitivanja potvrdila efikasnost lijeka u liječenju pacijenata sa indeksom tjelesne mase većim od 30 kg / m2. Prisustvo ovih pacijenata broj komorbiditeta u većini slučajeva radi pretilosti terapija problematična.

Pacijenti koji boluju od pretilosti, imaju:

• hiperlipidemija;
• rezistentne hipertenzije;
• matabolichesky sindrom;
• dijabetesa.

Xenical su pokazali terapeutski učinak, posebno u kombinaciji sa redovnim stres vježbe, odabrana kao kompleksi posebne terapeutske vježbe. Xenical se preporučuje da prihvati kao dio sveobuhvatnih mjera liječenja za pacijente sa gojaznošću predmet poseban režim ishrane. Prehrana treba biti uravnotežena, redovne, sadrže dovoljne količine vitamina, elemenata u tragovima, minerali, ali u isto vrijeme imaju nizak sadržaj kalorija. Iznos unos masti ne smije biti veća od 30%.

Za pacijente koji pate od metaboličkog sindroma (pre-dijabetes) i dijabetes su višak kilograma sa indeksom većim od 30 kg / m2, primjena Xenical u kombinaciji sa hipoglikemika (metformin), inzulin i sulfonilureje derivata u onim dozama koje su propisane od strane doktora tretman sa Xenical.

VAŽNO! Gojaznost - rezultat kršenja energetskog bilansa kod ljudi. Uravnotežiti energetski balans je moguće samo u slučaju kada je količina hrane koja se konzumira potpuno nadjačati potrošnje energije organizma. Prekomjerna tjelesna težina se pojavljuje uz povećanje unosa hrane na niskom fizičke aktivnosti, kada je potrošnja energije nije velika.

Ako se hrana malo pojede, ali debljanje je i dalje, doktori kažu o smanjenju troškova za energiju. U takvim slučajevima, preporučuje povećanje fizičke aktivnosti.

Kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek Xenical ima svoje kontraindikacije:

• holestaze (žuč zastoj);
• apsorbljivosti hroničnih bolesti (malapsorpcijom);
• Povećana osjetljivost na pojedine komponente obliku doze.

Ne preporučuje se koristiti lijek za trudnice i dojenje, pacijenti su starije osobe, djeca do 12 godina. Informacije o kliničkim sigurnost droga studije za ove populacije pacijenata trenutno nedostaje.

Doziranje i administraciju

Xenical mogu koristiti trajno, oralno.

Preporučena doza je jedna kapsula 1-3 puta dnevno. Budite sigurni da se lijek za vrijeme obroka ili najkasnije u roku od sat vremena nakon jela.

Upozorenje! Nema potrebe da se u jednom trenutku više od jedne kapsule. Nema potrebe da se više od tri kapsule dnevno. Višak doza ne povećava efikasnost droge neće doprinijeti većoj gubitak težine i smanjiti vrijeme terapije.

neželjenih efekata

Većina neželjenih efekata, čiji je razvoj je moguć dok uzimanje droge, to se odnosi na rad gastrointestinalnog trakta. To je zbog mehanizma djelovanja orlistat, koji blokira apsorpciju masti.

Glavni neželjeni efekti su:

• nadutost;
• pražnjenje fekalija masnu sekreta masti (steatoreja);
• povećana učestalost stolice;
• fekalne inkontinencije;
• nelagodnost u epigastričan;
• težine u trbuhu;
• Bol različitog intenziteta u abdomenu;
• poremećaj menstrualnog ciklusa kod žena;
• glavobolje.

Pacijenata sa dijabetesom može smanjiti razinu glukoze u krvi, što je potvrđeno laboratorijskim testovima.

Upozorenje! Kada jedu masne hrane i kalorija učestalost nuspojava povećava. Neželjeni efekti često razvija rano liječenje, za naredne Jedan, dva, tri mjeseca terapije, oni postepeno smanjivati. Pojava nije opasan za zdravlje neželjeni efekti nisu razlog za prekid lijeka.

Od nuspojave koje se javljaju manje često uključuju:

• infekcije respiratornog trakta;
• infekcije urinarnog trakta;
• gingive sluznice lezije;
• oštećenja zuba;
• umor i anksioznost;
• upala gušterače (nekoliko slučajeva);
• divertikulitis (vrlo rijetko);
• hepatitis (nekoliko slučajeva);
• nefropatija (rijetko);
• alergijske reakcije kao što su osip, bronhospazam, edem grkljana, u rijetkim slučajevima, anafilaktički šok, što zahtijeva hitnu medicinsku pomoć.

Opisano izoliranih slučajeva krvarenja iz rektuma.

Specifične smjernice za doktore i pacijente

Istovremeni prijem Xenical zajedno:

• sa oralnih kontraceptiva;
• statinima;
• sa srčanim glikozidima;
• fibrati;
• varfarin.

Xenical je kompatibilan s alkoholnim pićima i pripravci koji sadrže etanol. Prije uzimanja alkohola i droga Xenical obavezne konsultacije lekara.

Xenical smanjuje intestinalnu apsorpciju masti topivih multivitamina i smanjuje njihovu terapeutski i terapijski učinak, jer se vitamini treba uzeti u dva ili tri sata nakon uzimanja droge, to je bolje - noću.

Ne preporučuje se unos Xenical i akarboza, kao što su odsutni podaci o njihove interakcije.

Xenical ne treba uzimati kod bolesnika sa epilepsijom kao antiepileptik lijek droga Xenical i daje više česti slučajevi napada.

Za ljude sa dijabetesom koji uzimaju Xenical smanjiti višak tjelesne težine preporučuje se stalni nadzor od strane lekar i laboratorijski dijagnostički mjere za kontrolu glukoze u krvi. Uz redovnu upotrebu Xenical kod dijabetičara nivo šećera u krvi često se smanjuje i to zahtijeva smanjenje doze lijekova, snižavanje glukoze.

Xenical se uzima samo na recept. Prije terapije preporučuje sveobuhvatan pregled tijela kako bi se razjasnila dijagnoza, uključujući i laboratorijske i dijagnostičke studije tijela.

Odmor u Ruskoj Federaciji - doktor recept.

predozirati

Do danas su prijavljenih slučajeva predoziranja.

Kliničke studije su pokazale da kod pacijenata koji nemaju višak kilograma i bolesnika s bilo kojim stepenom pretilosti jedne doze 800 mg ili droge nekoliko puta kucanje od 400 mg u roku od petnaest dana nije izazvao razvoj nuspojava. Prijavljenih slučajeva primanja Xenical 240 mg tri puta dnevno za šest mjeseci u bolesnika s pretilosti. U ovim slučajevima, jer nema dokaza o bilo neželjenih posljedica.
TheNiemann! U težim predoziranja, medicinskim nadzorom je potrebno tokom dana. Prema podacima iz studija u ljudi i životinja, bilo sistemske efekte koji mogu biti povezani sa svojstvima lipaze-inhibirajući lijeka, to je brzo reverzibilna.

istraživanja generika

Generic - bioekvivalentan kopija originala droge. Istraživanje naučnika A. Schneider, L.A. Wessjohann, sprovedeno 2009. godine, ispitali terapeutska ekvivalencije je najvažniji dio pitanja generika.

Zadatak analitičke hemije je za usporedbu originalnom profilu nečistoća lijeka i generički. Takve studije uvijek leži u ravni pažnju, jer su razlike u sastavu nečistoća originalnog droge i generički nesumnjivo utiče na ljekovita svojstva.

Schneider i L.A. Wessjohann istraživao nečistoća profile Xenical, proizvodnja F. Hoffmann-La Roche Ltd., Švicarske i dva generika - CobeseTM, Ranbaxy Laboratories Limited, Indija proizvodnju i Orsoten, Krka, stvorena u Rusiji - Slovenija. Istraživanje je provedeno pomoću HPLC i masenom spektrometrijom. Nečistoće se uklanjaju nakon rastvaranje uzorka u etanolu, studija je otkrila:

Pripreme Kobesa i Orsotena. Nečistoća profili su slični.

Pripreme Kobesa i Orsotena i Xenical. Nečistoća profila lijekova i Kobesa Orsotena razlikuju od originala Xenical.

Iznos od nečistoća u originalni proizvod i generika. Xenical je imao tri nečistoća Kobes - 14 Orsotena - 13.

Zaključak: čak i mala razlika između originalnog droge u velikoj mjeri mijenja tri kvalitete:

• Farmakokinetika;
• bioraspoloživost;
• sigurnost.

Promijeniti tri komponente mogu izazvati alergijske reakcije i simptome trovanja.

Istraživači su otkrili oksidacije proizvoda u generika. Ovo pokazuje razliku u tehnologiji proizvodnje u proizvodnji doza oblika. U našem slučaju, govorimo o tzv metoda polufermentativnom u proizvodnji generika. Takva tehnika se odnosi na stabilnost problema droga (npr skladištenje).

Informacije o Istraživanje je predstavljeno u decembru 2009. godine u Moskvi, All-ruski konferenciji "Moderne metode hemijske i analitičku kontrolu farmaceutskih proizvoda."

ključni generika

• Alai, Njemačka
• Ksenistat, Indija, Velika Britanija
• Orlikel, Indija
• Orlip, Georgia
• Orlistat, Sirija
• Orsoten, Rusija
• Symmetry, Indija

Testovi na droge i njene rasprostranjenosti u Europi i SAD-u

Xenical (Orlistat), kao sredstvo za smanjenje težine, po prvi put predstavio Swiss farmaceuta. Svi razvoj je preuzeo najstariji čvrste kompanija F.Hoffmann-LaRoche Ltd.

Kompanija je postavila sebi teško gol u performansama u drugoj polovini prošlog stoljeća - za proučavanje problema sigurnog gubitka težine i stvoriti lijek koji bi se uspješno tretirati za gojaznost, imao je najmanje nuspojava i kontraindikacija, i imala je uporni efekt.

Dugo vremena, u praksi Swiss farmakologa studirao razmjenu i preraspodjela masti u tijelu.

Odlučeno je - suzbijanja određenih enzima koji pomažu apsorpciju masti, što dovodi do smanjenja vistsero-abdominalne masti.

1985. godine, uz pomoć mikroorganizama Streptomyces toxytricini su naučnici uspeli da izoluje tzv lipstatin a zatim sintetički tetrahydrolipstatin. Novi lijek je dao ime orlistat, ili Xenical - od imena brenda.

test lek protiv gojaznosti je bio vrlo ozbiljan. Studija ispitali efekti Xenical na sebe više od četiri hiljade ljudi. Ovaj lijek se i dalje smatra jednim od najvažnijih studirao i siguran za korištenje.

Orlistat u početnom periodu svog proizvodnju samo uz zakazano kod doktora nakon detaljnog pregleda pacijenta. Sada je ova grupa droga dostupna bez recepta u Sjedinjenim Državama. U Rusiji, za kupovinu recept Xenical do potrebne.

U većini zemalja u Europi, Americi, Australiji i Novom Zelandu pripreme koje imaju svojstva lipaze-inhibirajući, uključujući Xenical, nisu zabranjeni i ne smatraju opasnim po zdravlje. Nuspojave ovih lijekova, i kontraindikacije za njihovo korištenje su navedene u uputama.