Izoket (. Latin Isoket) - originalni lijek, proizveden od strane njemačke kompanije ", Schwartz Pharma» (Schwarz Pharma AG). To se odnosi na grupu organskih nitrata. Aktivni sastojak je izosorbid dinitrat, koji ima vazodilatatornih akciju. Efekat je veći u odnosu na vene. Ovisno o obliku oslobađanja, Izoket propisane za liječenje ili profilaksu angine pektoris i infarkta miokarda.
Sadržaj:
priča
doza forme
Svojstva aktivne supstance
farmakološke efekte
Metabolizam i izlučivanje
svjedočenje
Kontraindikacije
Trudnoća i dojenje
Utjecaj na sposobnost upravljanja mehanizama
neželjenih efekata
Oprez
predozirati
ruta
Interakcija s drugim lijekovima
Zemlje koje koriste Izoket
generika
Formulacije sa sličnim terapeutski učinak
priča
Organski nitrati se koriste u medicini u kasnom XIX stoljeća. Polazna komponenta za stvaranje široke klase imovine postao nitroglicerina, prvi dobiti u 1846 od strane talijanskog kemičar Ascanio Sobrero. 1879. u naučnom časopisu The Lancet objavio članak britanski profesor farmakologije William Myurella, što se pokazalo djelotvornost nitroglicerina rješenje kod pacijenata s anginom pektoris. S obzirom da je droga došla u kardiologiji praksi.
1925. godine, u farmaceutskoj industriji je počeo želatinske kapsule nitroglicerin. Kasnije je pušten u prodaju tableta i obliku aerosola.
1948. godine sintetiziran je novi član grupe droge - Isosorbide dinitrat. Utvrđeno je da je u odnosu na nitroglicerina ima dugo trajanje akcije, također u manjoj mjeri uzrokuje različite neželjene efekte. Prvi proizvodi na osnovu toga - tableta i kapsula - postali su dostupni pacijentima na kraju 60-tih godina.
U 80-ih, "Schwarz Pharma" je počela da razvija nove i originalne oblike Isosorbide dinitrat. Njemački droge su pušteni na međunarodnom tržištu pod brendom Izoket.
doza forme
Lek je trenutno dostupan u obliku:
- izmjerene sprej
- koncentrat za pripremu otopine za infuziju
- tablete održivi oslobađanjem (retard tablete)
- Kapsule produženog djelovanja.
Sprej pakiran u staklenoj bočici s pumpom za doziranje. Jedna bočica sadrži 15 ml (ili 300 doza) formulacije. Jedna doza (jedna injekcija) odgovara 1,25 mg Isosorbide dinitrat.
Koncentrat je upakovan u prozirno staklo bočice od 10 ml. 1 ml rastvora koji sadrži 1 mg aktivne supstance. Kutije se nalazi na 10 bočica.
Tablete proizvedeni u dozi od Isosorbide dinitrat, 20, 40 i 60 mg. Kapsule - dozi od 120 mg. Oba oblika se pakuju u plastične plikova i dalje - u kutijama od 20, 50 ili 100 komada.
Droge se razlikuju brzine terapeutski učinak i trajanje akcije.
Komparativna karakteristike doza oblika Izoketa:
dozirani oblik | početak vremena efekt | trajanje akcije |
sprej | Nakon 30 sekundi | Od 15 do 120 minuta |
Otopina za infuziju | Odmah nakon primjene | Tokom cijelog vremena infuzije |
Retard tablete 20 mg | Nakon 30 minuta igre | 1-2 sata |
Retard tablete 40 mg | Nakon 30 minuta igre | 4-6 sati |
Retard tablete 60 mg | Nakon 30 minuta igre | 10-12 sati |
Kapsule retard 120 mg | Nakon 30 minuta igre | Do 24 sati |
Različite zemlje imaju različite oblike registriranih Izoketa.
Svojstva aktivne supstance
Isosorbide dinitrate Hemijski naziv: 1,4: 3,6-dianhydride-D-glucitol 2,5-dinitrat.
Latinski naziv: Isosorbide dinitrat.
Strukturnih formula je:
Molekularna formula: C6H8N2O8.
Molekularna težina: 236,14.
Fizičke osobine Isosorbide dinitrat je bijeli kristalni prah, bez mirisa. Supstanca je stabilan u zraku i na rješenje. Ima topljenja temperaturi od 70 C. umjereno topiv u vodi (u vodi na sobnoj temperaturi - 550 mg / l). Lako se rastvara u etanolu, aceton, eter.
farmakološke efekte
Efekat lijeka zbog svog direktan uticaj na vaskularnog zida. U tijelu molekula je Cepane izosorbid dinitrat azot oksida (NO), koji oponaša efekte endotelne opuštajući faktor (ERF). Aktiviranje brojnih enzima u vaskularnih glatkih mišića, azot oksid uzrokuje opuštanje od njih.
Najosjetljiviji na nitrata periferne vene i velikih arterija. Jer vene smanjuje povratak krvi u srce, ona pruža minimalni napon komore. Smanjena preload na srčani mišić.
Opuštanje velikih arterija što dovodi do pada ukupnog vaskularnog otpora i smanjenje afterloada. Istovremeno šire koronarne (opskrbu krvi u samom srcu) sudova, što doprinosi poboljšanju metabolizma u miokarda.
Rezultati kraj djelovanja Isosorbide dinitrat su:
- smanjenje pritiska u plućnu cirkulaciju,
- uklanjanje spazam koronarnih arterija,
- poboljšanje dotok krvi do ishemijske područja srca,
- istovar srčanog mišića,
- smanjiti potrebe miokarda za kisikom.
U bolesnika sa zatajenjem srca, lek pomaže eliminirati bol i povećati otpornost na fizički stres.
Metabolizam i izlučivanje
Aerosol Izoket dobro i brzo resorbuje iz oralne sluznice. Krv ulazi u 60% ubrizganog droge.
Tablete i kapsule su rastvorene u probavnom traktu za nekoliko minuta. Nakon prolaska aktivne supstance kroz jetru u krvotok pada 22% doze.
Rješenje za infuziju je intravenozno, međutim, ovaj oblik Izoketa bioraspoloživost je 100%.
Nakon dekolte azot oksida djelovanjem enzima Isosorbide dinitrat razlaže u aktivne metabolite:
- isosorbide-2-nitrat (15-25%),
- Isosorbide-5-nitrat (75-85%).
Oba proizvoda se izlučuju putem bubrega. Polu-život Isosorbide-2-nitrat je 1,5-2,5 sati, isosorbide-5-nitrat -. 6.4 sati.
svjedočenje
Zbog heterogenosti farmakoloških svojstava različitih oblika Izoketa prikazan u različitim kliničkim situacijama.
Sprej je dizajniran:
- za prevenciju i ublažavanje napada angine,
- za liječenje akutnog infarkta miokarda ili stanja nakon moždanog udara.
Tablete i kapsule su dodijeljena:
- za prevenciju srčanog udara,
- u liječenju kroničnog zatajenja srca,
- za naknadni tretman infarkta miokarda.
Rješenje se koristi za infuziju tokom akutnog infarkta miokarda, nestabilna angina (predinfarktnom država) i akutne insuficijencije lijeve klijetke.
Kontraindikacije
- Sistolički ( "gornji") tlak ispod 90 mm. Hg. Art.
- Vaskularni kolaps.
- Moždanog udara.
- Kardiogeni šok.
- Traumatska mozak ozljede.
- Mitralne valvule stenoza.
- Zatvaranje glaukom.
- Preosjetljivost na nitrate.
- Istovremeni tretman fosfodiesteraze-5 inhibitora.
- Edem pluća.
- Tamponada srca.
- Perikarditis.
- Teške anemije.
- Teška hipovolemija (smanjenje volumena krvi).
- Krvarenje u mozgu.
- Alkohol trovanja.
- Starost do 18 godina.
Dodatni kontraindikacije za tablete i kapsule su Izoketa infarkta miokarda i akutnog napada angine. Razlog - predugo ofanzive efekt.
S oprezom koristiti u bolesnika s sklonost ka hipotenzija, bubrega ili insuficijencijom jetre, poremećaji štitnjače kod starijih osoba.
Trudnoća i dojenje
Prikladnost Izoketa tokom trudnoće određuje vaš liječnik. U kliničkim ispitivanjima na životinjama nije utvrđena negativne efekte na fetus. Dojenje tijekom liječenja preporučuje se prekinuti.
Utjecaj na sposobnost upravljanja mehanizama
Tokom prijema Izoketa treba da se uzdrže od vožnje vozila i zanimanje opasne aktivnosti.
neželjenih efekata
Na prvom upotrebu droge su često posmatranom glavobolje uzrokovane proširenje cerebralne plovila. Bolovi pulsiraju u prirodi i može biti u pratnji vrtoglavica i pospanost. Ogromna većina pacijenata negativnih simptoma nestane ili postane manje izraženi nakon nekoliko dana od početka terapije.
Često, kada je prvi prijem Izoketa značajan pad krvnog pritiska, koji se pojačava prilikom snimanja oštrih vertikalnom položaju (ortostatska hipotenzija). U rijetkim slučajevima, stanje može dovesti do nesvjestica i povećanje napada angine. Pad pritiska u pratnji refleks palpitacije (tahikardija). Rizik od neželjenih efekata povećava dok prima drugi vazodilatatori ili alkoholnih pića.
Svi pacijenti na pozadini upotrebe droga smanjuje sposobnost brzog motora i mentalne reakcije. Simptom oslabljena uz nastavak liječenja.
Za retke neželjene reakcije Izoketa uključuju:
- mučnina, povraćanje, žgaravica, suha usta, podrigivanje (dispeptične poremećaji se mogu pojaviti u bilo kojem obliku administracije nitrata)
- zamagljen vid,
- osjećaj topline u lice i vrat, crvenilo kože,
- eritrodermijom,
- angioedem,
- alergija kože,
- cerebralne ishemije.
Oprez
Hronične administracija Izoketa mogućeg razvoja tolerancije, kada je uobičajena doza lijeka prestaje donijeti olakšanje za pacijenta. Glavni razlog leži u iscrpljivanje enzimskih sistema organizma, koji su neophodni za oslobađanje azot oksida iz molekula droge.
Tolerancija je formirana brže nego najprihvaćeniji izosorbid dinitrat i veća doza. Da bi se prevazišao problem terapiju treba prekinuti Izoketom 3-5 dana. Nakon pauze, osjetljivost na lijek, po pravilu, je potpuno obnovljena.
predozirati
trovanja drogom manifestuje:
- izražen pad krvnog pritiska,
- palpitacije,
- konvulzije,
- pojačano znojenje,
- slabost
- glavobolja,
- povraćanje,
- dijareja,
- methemoglobinemija (otežano disanje, plavetnilo kože)
- paraliza
- koma.
U slučaju predoziranja sa oralnim oblicima liječenja sastoji se od ispiranje želuca. U suprotnom simptomatska terapija.
ruta
sprej
Rešenje je poprskao u usnoj šupljini. Prije upotrebe, duboko udahnite i zadržite ga. Nakon injekcije u usta treba da se zatvori i nastavite disati kroz nos. Dozvoljeno da maksimalno 3 injekcije u razmaku od 30 sekundi.
Lek se uzima u trenutku srčanog udara ili kao preventivnu mjeru - u 5-10 minuta prije predstojećeg vježbe. U akutni infarkt miokarda jedna doza se može povećati u skladu sa nahođenju lekara.
Koncentrat za pripremu otopine za infuziju
Priprema rješenje treba da se uradi medicinski stručnjaci. Sadržaj ampule se razrijediti s fiziološkog rastvora do koncentracije od 0,01 ili 0,02%.
Lek se intravenozno preko infuzije automatskih sistema. Moguće koristiti sisteme od polipropilena, polietilena i polyfluoroethylene. Drugi materijali mogu hemijski reaguje sa izosorbid dinitrat, što dovodi do gubitka aktivne supstance i slabljenje terapijskog efekta.
Terapija se provodi pod stalnim nadzorom srčanih performanse. Režim doza je izabran pojedinačno, uzimajući u obzir stanje pacijenta. Prosječna početna doza je oko 5.10 mg / h.
Tableta i kapsula
Učestalost primjene oralnih oblika ovisi o fazi bolesti i potrebe pacijenta za organske nitrate. Ako nema drugih instrukcije od liječnika, droge uzimaju se kako slijedi:
- Tablete 20 mg - jedna 2-3 puta dnevno,
- 40 mg tablete - ili 1 1/2 do 2 puta dnevno,
- 60 mg tablete - jedan 1-2 puta na dan,
- Kapsule 120 mg - jedan dnevno (po mogućnosti u jutarnjim satima).
Lijekove uzeti nakon obroka sa malom količinom tečnosti. Prilikom dodjeljivanja više od 2 doze dnevno, pauza između susjednih doza mora biti najmanje 8 sati.
Nakon dugotrajnog liječenja za sprečavanje srčanog udara otkazati dobit Izoket treba da postepeno smanjenje dnevne doze na minimum (za nekoliko tjedana-mjeseci).
Interakcija s drugim lijekovima
Hipotenzivni efekt je pojačan Izoketa istovremeno sa vazodilatatori, triciklički antidepresivi, neuroleptici, etanol, antihipertenzivi (beta atdrenoblokatorami, blokatori kalcijevih kanala, ACE inhibitori, diuretici). Stoga, imenovanje kombinacije ovih lijekova treba pažljivo prilagoditi svoju dozu.
Posebnost je nekompatibilnost Izoketa sa fosfodiesteraze-5 inhibitori, koji se koriste za liječenje muške erektilne disfunkcije (Viagra, Cialis, Levitra). Kombinacija ovih lijekova je prepuna duboke hipotenzije i razvoj komi. U kasnim 90-ih godina. u Sjedinjenih Američkih Država su prijavljenih slučajeva smrti u 70% pacijenata koji su uzimali Viagru s organskim nitratima. Na nemogućnost potpunog ukidanja Izoketa između svojih prijem i upotreba inhibitora fosfodiesteraze je potrebno napraviti pauzu od 48 sati.
skladištenje: Na temperaturi ne višoj od 25 C.
Rok trajanja: 5 godina od datuma proizvodnje.
Zemlje koje koriste Izoket
1994. godine, izosorbid dinitrat je uključena u SZO listi esencijalnih lijekova. Droga na osnovu toga se preporučuje za liječenje srčanih bolesnika širom svijeta.
Od 2015. godine, kompanija "Schwarz Pharma" ima pravo na Izoketa prodaju u 28 zemalja:
- argentina,
- Austrija
- Bugarska
- UK
- Venecuela,
- Grčka
- Gruzija
- Njemačka
- Egipat
- Indonezija
- Irska
- Izrael
- Kina
- Letonija
- Litvanija
- Malezija,
- Malta
- Oman,
- Peru
- Rusija,
- Singapur
- Slovačka
- Tajland
- Ukrajina,
- Filipini
- Švicarska.
Različitih doza oblika lijeka su odobreni za upotrebu od strane lokalnih zdravstvenih ustanova.
U Rusiji, implementiran od 1995. godine:
- Izoket sprej
- Izoket koncentrat za pripremu otopine za infuziju.
Svakih 5 godina se sredstva preregistracija u Ministarstvu zdravlja Ruske Federacije.
Tablet formulacija lijeka u Rusiji i Ukrajini je registriran pod drugim imenom trgovina (Kardiket), što se objašnjava specifičnosti "Schwarz Pharma" marketinšku politiku. diferencijacija proizvoda daje kompanija dodatne mogućnosti da ih promovirati na tržištu istočne Evrope.
generika
Izoketa generika imaju isti kvalitativni i kvantitativni sastav i dolaze u istom oblika lijekova.
Prema registru lijekova (RLS), do danas, praćenje lijeka dostupna u Rusiji:
trgovačko ime | doza forme | proizvođač |
Dinisorb | Koncentrat za pripremu otopine za infuziju | Ruski kardiologiju NPK Savezne Medical Technologies (Rusija) |
svaki Mac | SpreyKapsuly retard 20, 40 i 60 mg | Mack (Njemačka) |
Aerosonit | sprej | Glaxo Wellcome Poznan (Poljska) |
Izolong | Kapsule retard 20 mg i 40 | Chemical Industries, Ltd (Izrael) |
isosorbide dinitrat | Kapsule retard 20 mg i 40 | Ethypharm (Francuska) |
Prema podacima proizvođača, terapijske efikasnosti lijekova i sigurnosti podataka profila ne razlikuju od Izoketa karakteristika. Tako je cijena generičkih lijekova znatno niži.
Formulacije sa sličnim terapeutski učinak
Terapijske analoga Izoketa uključuju:
- droge, koji uključuju izosorbid dinitrat, ali na nižim dozama,
- formulacije koje sadrže druge organske nitrate (nitroglicerina ili isosorbide mononitrat).
Obje grupe imaju slične terapeutske efekte sa Izoketom i imenuje pod istim uvjetima.
Glavna prednost niske doze kolegama na osnovu Isosorbide dinitrat je njihova dostupnost. Istovremeno, ovi lijekovi nemaju produženo dejstvo i zahtijeva češće doziranje, što povećava rizik od razvoja tolerancije na njih.
Komparativne karakteristike Izoketa i Nitrosorbid analogni:
trgovačko ime | Izoket sprej | Izoket retard tablete | nitrosorbid |
proizvođač | Schwarz Pharma (Njemačka) | Schwarz Pharma (Njemačka) | Farmapol-Volga (Rusija) biosinteze (Rusija), Pharmstandard (Rusija) Rusići Pharma (Rusija) Borschagovskiy HVZ (Ukrajina) Monfarm (Ukrajina) |
Sadržaj Isosorbide dinitrat u dozi od 1 | 1,25 mg | 20, 40, 60 ili 120 mg | 10 mg |
ruta | Ona se prska oralne sluznice | unutra | Unutra, sublingvalno ili bukalno |
doziranje režim | Na zahtjev - cupping ili 5 minuta prije očekivanog fizičkog napora | Ovisno o dozi od 1 / 2-1 pi. 1-3 puta na dan. | Prema tabeli 1-6. do 5 puta na dan |
početak vremena efekt | Nakon 30 sekundi. | Nakon 30 min. | Sa sublingvalne (sublingvalne) ili bukalni (bukalne) stupanja na snagu nakon 2-5 minuta gutanja - 30 minuta |
trajanje akcije | Od 15 do 120 minuta | Od 6 do 24 sata | Sa sublingvalne i bukalne prijem - 1-2 sata, dok je unutrašnja - 3-4 sata. |
Drugih analoga uključuju droge Izoketa nitroglicerina i isosorbide mononitrat.
Sredstva na osnovu nitroglicerin se odlikuju duži period nastanka efekta i kraće trajanje akcije. Primjenjuju se sljedeće oblike lijekova:
- Sublingvalne i bukalne (Šećer kapi, tablete ili želatinske kapsule Nitroglicerin resorpcije, sprejevi Nitromintum, Nitrosprey, gingive Trinitrolong ploča). Stupiti na snagu nakon 1-2 minuta nakon primjene. Trajanje efekt - ne više od 2 sata. Koristi se za ublažavanje i sprečavanje napada.
- Rješenja za intravenske primjene (Nitro Nirmin, Perlinganit). Koristi se za akutna stanja (akutni infarkt miokarda, akutne insuficijencije lijeve klijetke). U poređenju sa Izoketom pokazuju veću učestalost arterijske hipotenzije (20% bolesnika).
- Tablete i kapsule dugo glume (Nitrong, Sustac Forte, Nitro Mack). Ovisno o dozi, uzeti od 3 do 6 puta dnevno. Imaju nižu bioraspoloživost od izosorbid dinitrat: nakon prolaska kroz jetru u krvotok ulazi ne više od 50% od prvobitno primijeniti dozu nitroglicerina.
- Masti i transdermalni terapeutski sistemi (2% nitroglicerina mast, flaster Transderm-Nitro). Početi da radi nakon 30 minuta nakon primjene. Trajanje efekta - do 4 sata. Preporučuje kada interni prijem nemoguće organske nitrate (npr u slučaju problema sa probavnog trakta).
Isosorbide mononitrat nije sposoban apsorbira kroz sluznicu, pripreme se stoga može koristiti samo unutar - u cilju prevencije angine.
No cupping ili za liječenje infarkta miokarda ta sredstva se ne koriste. Najtraženije marke:
- Mono Mac
- monocinque,
- Monosan,
- Olikard retard.
Od tableta oblici Izoketa ovi lekovi imaju veću bioraspoloživost (100%) i produženo dejstvo (8-24 sati).