bo.forleri.ru

Enalapril (Enam, Enap) - instrukcija, aplikacija.

Enam (enalapril) (sistematski ime: (S) -1- [N- [1- (etoksikarbonil) -3-phenylpropyl] -L-Alanil] -L-prolin) - lek, jedan od droge ACE inhibitora. Uglavnom se koristi za liječenje visokog krvnog pritiska (hipertenzije), kongestivnog zatajenja srca, za smanjenje smrtnosti nakon srčanog udara, kao i neke od problema s bubrezima uzrokovane dijabetesom. Aktivni metabolit - enalaprilata - osnovne formulacije za liječenje hipertenzivne krize komplikuje odsustvu kontraindikacija.

sadržaj

Mehanizam djelovanja i sigurnosni profil enalapril dobro istraženi, klinički testiran, učinkovitosti, u vezi s kojima je lijek na listi esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, kao i popis bitnim droga, odobren od strane RF Vlade 30.12.2009 № 2135-p. Anatomske i terapijske klasifikaciji registrovan pod C09AA02 koda.

imena

trgovina:

Enam

International:

enalapril (Nepatentiranog)

Doziranje Oblik:

tablete (2,5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg)

Sastojci:

Aktivni sastojak: enalapril 2,5 mg, 5 mg, 10 mg ili 20 mg

Pomoćne supstance: maleinske kiseline, laktoza bezvodna, cink stearat

Opis:

Tablete bijele obilježavanje "EMT" (s jedne strane), broj "2,5" ili "5" ili "10" ili "20" (s druge strane), rizik od odvajanja.

Farmakoterapijska grupa:

grupa angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE).

Način djelovanja:

ACE inhibitora, antihipertenzivni lijek. Mehanizam djelovanja leži u inhibiciju aktivnosti angiotenzin konvertirajućeg enzima (ACE).

Aktivna supstanca: enalapril, depresivno proces proizvodnje angiotenzina II.

Akciju formulacije:

  • snižavanje krvnog pritiska;
  • smanjiti opterećenje na srce tokom koronarne insuficijencije;
  • poboljšanje cirkulacije krvi (mali krug);
  • aktiviranje disanja;
  • normalizaciju protok krvi u renalne krvne žile smanjujući otpor u njemu.

Po prijemu efekt droge traje 12-24 sati.

Smanjenje sistolički i dijastolički krvni pritisak kada se uzme oblik doze javlja postepeno, ne poštuje razvoj refleksne tahikardije, koja razlikuje Enam mnoge druge lijekove za snižavanje krvnog pritiska. Enalapril u bolesnika sa zatajenjem srca smanjuje hipertrofiju miokarda lijeve klijetke, zbog potrebe srčanog mišića za kisikom smanjuje. Kod pacijenata sa značajno poboljšanje u ukupnom stanje organizma i srca u uslovima nedostatka kisika.

cirkulacija pojačanje u bubrežnom tkivu pomaže u sprečavanju pacijenata sa dijabetesom dijabetičke nefropatije. U ovom doza čine aktivne supstance nema efekta na ugljenih hidrata i metabolizam lipida u organizmu.

Brojne kliničke studije su pokazale sposobnost lijeka za sprečavanje iznenadne smrti kod pacijenata sa teškom koronarne insuficijencije, pod uvjetom kompetentan i redovno uzimanje pod medicinskim nadzorom.

koncentracija u krvi enalaprila. Najveća koncentracija aktivne tvari postiže se u roku od 3-4 sata, apsorpcija u krvotok je brza na četvrtom ili petog dana liječenja dolazi koncentracije ravnoteže u krvnoj plazmi.
Enalaprilat naći u majčino mlijeko su bili u stanju da prodre kroz gematoplatsentarny barijeru.
Aktivna supstanca se izlučuje uglavnom putem bubrega sa pola radnog vremena od 10 sati. Vrijeme poluraspada je produžen do 30 sati kod pacijenata koji boluju od bolesti bubrega se dijagnosticira kada spuštanja svoje funkcije.

Povijest stvaranja

  1. 1930 - Otvaranje supstance koja je kasnije nazvan "ACE".
  2. 50s - studije dokazuju direktnu stimulaciju sinteze angiotenzin-aldosteron.
  3. 60. godina - proučavanje uloge angiotenzin konvertirajućeg enzima u regulaciji krvnog pritiska, razvoj koncepta funkcionisanja sistema aldesteronovoy renin-angiotenzin, da krene u potragu za efikasno supstance koje mogu uticati na efikasnost neurohumoralna regulacije.
  4. 1969 - proboj u nauci, naučnici su u stanju sintetizirati saralazin koji su imali snažan antihipertenzivni učinak. Prije stvaranja lijeka koji imaju najmanje neželjenih efekata, to je još uvijek daleko. Saralazin u istom dozi mogao ni podići krvni pritisak ili uzrokovati kolaps i njegov uticaj je potpuno nepredvidljiv. Jer saralazin nisu primili klinički distribuciju.
  5. 1971 - dobila prve ACE inhibitora, pod nazivom teprotide. Čak 1965. godine, istraživač Ferreira (Brazil) bio u stanju da prouči otrov zvečarka, i da dokaže svoju sposobnost da se stabilizuje bradikinina. Koristite u klinici izolovana od otrova droge je to nemoguće, jer je imao visoke toksičnosti i terapijski učinak nije dugo trajao. Pored toga, lijek se može dati samo intravenski.
  6. 1975 - Ne može se kreirati prvi na svijetu ACE inhibitora u obliku tableta. Lek se zove "kaptopril". To je bio pravi spas za mnoge milijune ljudi koji pate od visokog krvnog pritiska. Eri liječenja bolesnika sa zatajenjem srca.
  7. 1980 - razvoj Merck enalapril, koji je drugi u svijetu s ACE inhibitorima. To je bio djelotvoran lijek sa produženim terapeutski učinak - od 12 do 24 sata. Lek se koristi već decenijama i još uvijek se smatra najbolji lijek za liječenje bolesnika sa koronarne bolesti i efikasan način za kontrolu krvnog pritiska.

indikacije

Enam usvojen samo na recept, a rekao je doza koja je odabrana od strane lekar na osnovu dijagnoze pacijenta, dob, prisustvo istovremene hroničnih somatskih bolesti.

Obliku doza je dodijeljen:

  • za liječenje hipertenzije (svim oblicima, uključujući renovaskularnom i esencijalne arterijske hipertenzije);
  • kao dio kompleksa liječenje bolesnika s kroničnim koronarne insuficijencije;
  • da spriječi razvoj teške koronarne bolesti kod pacijenata sa rizikom;
  • za prevenciju u bolesnika sa koronarnom ishemijom sa smanjenom funkcijom lijeve klijetke srčanog mišića u povijesti;
  • za sprečavanje formiranja dijabetičke nefropatije (kod dijabetičara).

Upozorenje! Režim doza može varirati ovisno o dijagnozi i terapijske postavljenih ciljeva. Samoliječenje nije dozvoljeno.

doziranje

Opšte preporuke: bez obzira na unos hrane usmeno.

Pacijenti ne uzimaju diuretike. Doza u prvim danima liječenja - 5 mg / dan. Dalje doza se određuje nakon konsultacija sa lekarom. Dnevnih doza za svakog pacijenta se bira na osnovu svoje države i obično 10-40 mg / dan, a najčešće je podijeljena u dva koraka.

Pacijenata koji su uzimali diuretike. Treba napomenuti da je istovremena primjena lijeka i diuretikom dovodi do pada krvnog pritiska, kao što je preporučeno od strane otkazivanje diuretika za nekoliko dana prije planiranog terapije enalaprilata. Ako otkazivanje nije moguće, doza je 2,5 mg.

Bolesnika s kroničnim zatajenjem srca. Doza u prvim danima liječenja je obično 1 put 2,5 mg / dan, što je rezultat istraživanja u klinici najbolja opcija za takve pacijente.

Upozorenje! U tretman sa Enam bolesnika sa koronarnom insuficijencijom, kontinuirano praćenje krvnog pritiska. Kada je pozitivna dinamika lekar povećava dozu na 2,5 mg, 2 puta / dan. Doza lijeka se uzima u naredna tri do četiri dana. Nakon tjedan dana liječenja - 10 mg dnevno. Treći ili četvrti tjedan tretmana - 20 mg. pripreme (dva puta dnevno ili 20 mg jednom dnevno).

Upozorenje! Takva doza će biti dostupan na sistolički tlak ne manje od 100 mm Hg!

Tretman bolesnika s kroničnim oboljenjem koronarnih arterija zahtijeva bolničkim uslovima i izbor optimalne doze pod stalnim medicinskim nadzorom. Kada brojač pozitivan dinamika daljnje terapije održavanja na ambulantno. Pacijent bi trebao biti pod medicinskim nadzorom, i posjetite liječnika najmanje jednom u četiri sedmice u cilju praćenja zdravstvenog stanja tokom vremena i prilagoditi dozu ako je potrebno. U vrijeme izbora optimalne terapijske doze pacijent bi trebao biti u bolnici ili, ako to nije moguće, obratite se kardiolog jednom svakih sedam do deset dana, a potreba za obavezno testove laboratorija krvi za kreatinina i elektrolita.

Upozorenje! Uporni smanjenje krvnog pritiska na nivo 80/60 mmHg To zahtijeva predostrožnosti primanje Enam lijekovima, koje sadrže kalij.

Sa razvojem arterijske hipotenzije, bolesnik zahtijeva mirovanje (dva, tri, četiri dana, ovisno o stanju). U nedostatku efekta mirovanje dodijeljen intravenozne slane u iznosu od 400-800 ml.

Pacijenti sa nefropatije. Dijabetes sa nefropatija - doza ovisi o krvni pritisak. Normalan krvni pritisak - ne više od 2,5 ili 5 mg / dan, visok - doza daju analogno ono što se preporučuje za pacijente sa hipertenzijom, koji je do 40 mg / dan.

Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom. Laboratorijska istraživanja treba obaviti za izbor optimalnih doza: FF 30 ml / min - Enem uobičajena doza, CC manje od 30 ml / min - 2,5 mg / dan. Izbor doze u budućnosti mora se obaviti nakon ispitivanja laboratorija krvi (kreatinin i elektrolita).

Bolesnika na hemodijalizi. U toku postupka hemodijalize Enam doza 2,5 mg / dan kao početna doza od 2,5 mg / dan. Višak doze nije prihvatljivo.

Napomena za pacijente i ljekare

Prijem Enam pratnji povećanje nivoa uree i kreatinina u serumu kod nekih pacijenata. Ovo je povezano sa naprednim kao rezultat prijema sekundarne hipotenzije i bubrežne hipoperfuziju. Jer upotreba droga zahtijeva doktor pregleda liječenje algoritam diuretika i kalij medicine pozlilo prije namenjena Enam.

Enam terapija zahtijeva stalnu medicinski nadzor i laboratorijske analize;

  • opšte analize urina;
  • Studije kako bi se utvrdilo:
  1. uree;
  2. kreatinin;
  3. plazma elektrolita.

Enalapril l - instrukcije, upotrebaPotreban stalni medicinski nadzor pacijenata sa koronarne bolesti, posebno u teškim oblikom. Hipertenzija u bolesnika sa kombinovanim renalne arterije, kao i sa stenozom arterije samo bubrega zahtijeva uzimanje lijeka s oprezom pod stalnim medicinskim nadzorom i prikladnost njegovog imenovanja - njegove pravo.

Hipotenzija, koja je razvila kao rezultat tonik droge, ne daje osnova za uklanjanje droge. Pacijenti se ne traži da u skladu sa složenim preventivne mjere, i to:

  • redovno biti testirani za praćenje krvi elektroliti;
  • vrši kontrolu krvnog pritiska, voditi dnevnik zapažanja, snimanje parametara;
  • posjetite liječnika za mogućnost praćenja zdravstvenog stanja u dinamici i prilagoditi dozu ako je potrebno.

Upozorenje! Enam inhibira kalijuma iz tijela, jer kada terapija sa pacijentima ne treba dodijeliti diuretika koji štede kalijum i medicinskim proizvodima koji sadrže kalij. Uz istovremeno prijem i Enam navedene lijekove u bolesnika razvoju hiperkalijemiju. Ovo je posebno opasno za pacijente koji pate od zatajenja bubrega i dijabetes.

Kada je istraživanje potrebno paratireoidne žlijezde, Enam prevrnuo. Lek nije kompatibilan sa bilo alkohola, uključujući i medicinu (biljni) koja sadrži etanol.

predozirati

U slučaju predoziranja Enam poštovati tipične simptome - razvoj arterijske hipotenzije.

brigu o pacijentima:

staviti na horizontalnu površinu, pacijent, noge podignite.

Blaga predoziranja. Gutanje salamure.

Teška predoziranja. Zahtijevaju hospitalizaciju. U bolnici preduzeti mjere za normalizaciju krvnog pritiska: intravensku infuziju fiziološke otopine ili plazme za proširivanje.

Vrlo teškog stepena predoziranja. U bolničkom okruženju, intravensku infuziju fiziološke otopine ili plazme za proširivanje i hemodijalize.

Kontraindikacije

Lek ne treba koristiti:

  • djecu;
  • trudnice;
  • dojenje;
  • su preosjetljivi na komponente lijeka;
  • u aorte i mitralne stenoze;
  • angioedem sa istorijom;
  • preosjetljivost na inhibitore ACE.

neželjenih efekata

Lek se uglavnom dobro podnosi.

Početnoj fazi terapije. Razvoj hipotenzija, umor, vrtoglavica.

Kardiovaskularni sistem. Bradikardija, tahikardija, angina pektoris, infarkt miokarda.

Respiratornog sistema. Neproduktivan kašalj, otežano disanje, glositis, rhinorrhea, upala grla.
Gastrointestinalnog trakta. Mučnina, poremećaj probave i stolice, stomatitis, pankreatitis, suhoća oralne sluznice, varirajući intenzitet bolova u trbuhu, jetre, povećanje jetrenih enzima, ileus, promjene u osećaj ukusa, smanjuje apetit.
Centralnog nervnog sistema. Glavobolje različitog intenziteta, depresija, poremećaji sna i motoričke koordinacije, zujanje u ušima, konvulzije, poremećaj ravnoteže, parestezije.
laboratorijskim nalazima. Povećan nivo kalijuma i bilirubina u krvi, proteinurija, smanjen hematokrit, hemoglobin, belih krvnih zrnaca, neutropenija, hipoglikemije.
alergijske reakcije. Hives, svrab, spazam bronhija. Vrlo rijetko, angioedem, zahtijeva hospitalizaciju.
Česta neželjena dejstvaHot trepće, smanjenje erekciju kod muškaraca, znojenje,
agranulocitoza, Raynaudov sindrom, zatajenje bubrega, posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, simpatokompleks sa hipertermije, vaskulitis, u mišićima i zglobovima.

Interakcija s drugim lijekovima

Nesteroidni antiinflamatorni agensi i Enam. Može smanjiti hipotenzivno dejstvo supstance enalapril droge.

Diuretici koji štede kalijum - spironolakton, triamteren, amilorid, itd i Enam. Moguća hiperkaliemija.

litij sol i Enam. Zahtijeva stalno praćenje koncentracije litija u krvnoj plazmi, kao rezultat ko-uprave u sporija eliminacija litija.

etanol i Enal. Pojačavanje hipotenzivni učinak obrasca doze.

antipiretici i analgetici i Enam. U nekim slučajevima, smanjenje efikasnosti.

pripreme, sadrže teofilin i Enam. Simultano tretman smanjuje učinak teofilina.

cimetidin i Enam. Produženje hipotenzivni učinak enalaprila.

diuretici, beta-blokatori, metildopa, nitrataty, blokatori kalcijevih kanala, hidralazin, prazosin i Enam. Jačanje hipotenzivni učinak enalaprila.

Sredstva za anesteziju i Enam. Možda je razvoj arterijske hipotenzije.

Generika / analoga. kliničke studije

Popularni ACE inhibitora:

  • kaptopril;
  • ramipril;
  • enalapril;
  • fosinopriia;
  • lizinopril;
  • Quinapril.

Kliničke studije su otkrili značajne razlike u terapijski učinak lijeka. Sve formulacije imaju približno isti hipotenzivni efekt.

Zaključke. Ne možemo reći da je bilo koji od ovih lijekova su bolje ili lošije od drugog. U kliničkim ispitivanjima činio sposobnost da smanje krvni pritisak, interval do dvanaest sati od početka prijema.

Ukupno terapeutske efekte ACE inhibitora:

  • umjeren hipotenzivni efekt sa smanjenjem sistoličkog krvnog pritiska na vrijednost ne manje od 8 jedinica, dijastolički krvni pritisak - pad na brojeve ne manje od 5 jedinica. Prosjeci - snižavanje krvnog pritiska - 11/6 mm Hg.;
  • postizanje željenog rezultata već uočen tijekom početne terapijske doze koja je 1/4 ili 1/8 normalno preporučene;
  • pružajući prosjeku 60-70% od maksimalnog mogući rezultat;
  • 1/2 doza maksimalna doza je dao ispitivanih bolesnika čak 90% ili više od maksimalnog mogućeg uticaja;
  • doze primjene iznad maksimalno moguće, nije dao veći antihipertenzivni učinak.

Uporedni podaci: antihipertenzivni učinak ACE inhibitora enalaprila i lizinoprila

Metoda dvostruko slijepa, placebo-kontrolisana studija pokazala:

U bolesnika s umjerenim i blagim hipertenzijom tretiraju mjesecima sa 10 mg lizinoprila, enalapril u mjerenje krvnog pritiska u toku dana došlo je do značajnog pada krvnog pritiska (grupi pacijenata tretiranih enalapril i lizinopril). Pacijenata koji su primali placebo, osjećaju isto kao i prije tretmana, odnosno, pritisak je bio visok.

Dozvoljena lekova u Rusiji

Registrovan u Ruskoj Federaciji, komercijalne droge Enalapril:

"Berlipril" ( "Berlin-Chemie-Menarini", Njemačka);

"Renipril" (kompanija "Pharmstandard", Rusija);

"Renitek" ( "Merck Sharp & Dohme", Velika Britanija);

"Ednit" ( "Gedeon Richter", Mađarska);

"Enam" ( "Dr. Reddy * sa Labratoris", Indija);

"Enap» ( «KRKA», Slovenija);

"Enarenal" ( "Polpharma", Poljska);

"Enafarm" ( "Farmakor", Rusija);

"Envas" ( "Cadila Farmstyutikalz", Indija).

Generika proizveo veliku količinu: Rusija, Kina, Indija, Rusija, Srbija, Njemačka. Troškovi lijekova je drugačija.

Zaključak. Troškove oblik doze - važan faktor za ogromnu vojsku ljudi koji pate od hipertenzije i istovremeno somatskih bolesti. Na zakazano kod doktora od antihipertenziva treba imati na umu da jeftiniji lijekovi imaju sličnu kliničku aktivnost u odnosu na skupe kolegama. Mnogi pacijenti kojima je potrebna redovna terapija, ne mogu priuštiti da kupi skupe lijekove i zdravstvene rizike u to vrijeme, kao jeftin lijek ima isti terapijski učinak.

Analiza je pokazala da liječenje ACE vrijednosti inhibitorima stopa može varirati od 21 puta.

Enam - medicine, od kojih je izbor najbolje za pacijente sa različitog socijalnog statusa i prihoda, kao što je u potpunosti u skladu sa odnosom "cijene i kvalitete." Enam preporučuje terapija u bolničkom okruženju, gdje je moguće izvršiti sat nadzor pacijenta i proizvodeći korekcija doze.

O zabrani droge. Patentiranje u istočnoj Evropi

Kompanija KRKA Je producirao enalapril u Sloveniji, ali nakon što je pravnu bitku sa glavnim vlasnik patentnih prava u svijetu u pripremi "Merck", proširenje proizvodnje i prodaje proizvoda je vrlo problematična. Vlasnički analoga se uglavnom proizvode drugim imenima, uključujući, npr renitek.
U Sloveniji, kao i na cijelom regionu Balkana u cjelini, farmakologije donio po EU standardima.
Međutim, patentirao u istočnoj Evropi i dalje je najslabija karika. Evo, dobro poznatih proizvođača i dalje imaju problema sa zaštitom njihovih prava za patentirani lijekovi, koji govori o tome da ne donosi čitav pravosudni sistem da zajednički globalni standard.
Rješavanje izazova prihvaćene norme patentiranje i proizvodnju visoko kvalitetnih lijekova u ovim zemljama je poboljšanje svih oblika zakonodavne, izvršne i sudske vlasti u vezi sa potrazi za punopravno članstvo u EU. Nakon što ste na zajedničko tumačenje pravila i zakona - neophodan uvjet za ovu ponudu.

Udio u društvenim mrežama:

Povezani
© 2018 bo.forleri.ru