Piracetam - instrukcija, aplikacija recenzije.

Piracetam (lat Pyracetamum.) - leka iz grupe nootropics. Ima pozitivan učinak na moždane funkcije, i metabolizam. Stimuliše mentalnu aktivnost, poboljšava pamćenje i učenje sposobnosti, povećava energetski potencijal organizma. Trenutno obim uključuje pedijatrije, interne medicine, droga, neurologije i psihijatrije. Sve na svijetu više od 100 monoterapije piratcetama proizvedeni od strane različitih kompanija.

Sadržaj:
priča
svojstva
kliničkih podataka
Primjena u različitim zemljama
izdavanje
mehanizam djelovanja
Metabolizam i izlučivanje
indikacije
Kontraindikacije
Trudnoća i dojenje
Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilom vozila i složene mehanizme
Doziranje i administraciju
neželjenih efekata
predozirati
Oprez
Interakcija s drugim lijekovima
uvjete opskrbe
skladištenje
Pregled Proizvođač
analoga

priča

Piracetam je prvi put dobiti u 1963. biohemičar belgijske farmaceutska kompanija USB Pharma - Cornelius Zhiurdzhea (Cornelia Giurgea). U početku, sredstva će se koristiti za liječenje bolesti kretanja. Međutim, u toku studija u nove supstance, otkriveni su dodatni terapeutska svojstva.

Utvrđeno je da Piracetam utiče na psihostimulansi tijelo slično. U eksperimentima sa volonterima droge poboljšati kognitivne (kognitivne) sposobnosti, pamćenja i učenja povećana. Međutim, on nije pokazao neželjenih reakcija svojstvena psihotropnih droga.

Do 1972. godine, naučnih publikacija objavljeni su oko 700 članaka koji se bave efektima piracetam. U istoj godini K. Zhiurdzhea uveo pojam farmakologiji nootropics (u prevodu sa latinskog noos - .. «Thinking» i Tropos - «afinitet»). Ovaj termin je znači sve bez opojnih sredstava koja mogu imati direktan stimulativno na mentalne sposobnosti.

Na kraju 1972. USB kompanija je počela proizvoditi prvi Piracetam droga na svijetu. Lek je objavljen pod robnom markom "nootropil" i široko se koristi u tretmanu centralnog nervnog poremećaja sistema, stanja astenija i mentalnu retardaciju kod djece.

Nakon isteka patentne zaštite za farmaceutsko tržište je počeo da prima brojne generika nootropics. Većina primjeraka su potpuno ime Piracetam, iako postoje marke (npr u Indiji - Maksitam, Njemačka - Tserepar, Mađarska - Lutset).

U potrazi za novim nootropics naučnika iz različitih zemalja su modifikovali formulu lijeka. Dobijeni rezultat bio je oko 1,5 tisuća. Novi spojevi, od kojih je u medicinskoj praksi se koriste samo 10 (levetiracetam, oxiracetam, fenilpiratsetam i dr.). Zbog sličnosti hemijske strukture grupe pod nazivom "racetam".

Nootropic aktivnost također je otkrivena i brojnim drugim sredstvima: atsefen, piriditola, Cerebrolysin, natrijum hidroksibutirat, itd ...

svojstva

Međunarodni no name brand: Piracetam (English Piracetam.).

hemijski naziv1-carbamoylmethyl-2-pirolidon.

strukturnu formulu:

bruto formula: C H N O

molekularna masa: 142.16.

Piracetam je bijeli ili blago žućkasta bijeli kristalni prah. Vrlo topljiv u vodi, gore - u etanolu. Tališta - 151-155 C. hemijska struktura slična supstanca sa gama-aminobuterna kiselina (GABA), koja je prirodni bioregulatora nervne aktivnosti.

kliničkih podataka

Od 1972., u različitim zemljama je provedeno 330 kliničkih ispitivanja, čiji je cilj bio da se potvrdi efikasnost i sigurnost piracetam.

Testovi 70-80 godina su pokazala da je droga doprinosi konsolidaciju memorije, poboljšava apsorpciju novih informacija, vraća funkciju mozga. Korištenje Piracetam u djece s mentalnom retardacijom dovelo do ubrzanja tempa razvoja. bolesnika s moždanim udarom, lijek pomaže vratiti izgubljeno govor sposobnosti.

U ranim 90-ih s razvojem ideja mnogih prethodnih studija zasnovana na dokazima su počeli u pitanje, jer je tehnika koje se koriste u procesu njihove realizacije, mogla iskriviti rezultate. U isto vrijeme u svijetu praksi rejting sistema kliničkih ispitivanja uveden. Tu su nove standarde, opisuje postupak za njihovu provedbu (uključujući i međunarodne standarde GCP).

Godine 1994. provedeno prvo kliničko ispitivanje Piracetam (Enderby i dr.), Koji je u potpunosti u skladu sa promijenjenim regulatornim zahtjevima. To su učestvovali u 158 bolesnika s ishemijskim moždanim udarom, 67 od njih pretrpjeli verbalne poremećaj aktivnosti (afazija). Kako bi se ocijenila učinkovitost lijeka koristi perceptivnih ispitivanja i testove funkcije. Nakon 3 mjeseca liječenja u bolesnika s afazijom zabilježene su značajno poboljšanje funkcije govora. Utjecaj piracetam na drugim neurološkim parametri su naznačeno.

U Evropskoj multicentriåna studiju g. 1997. (PASS I, De Deyn P.P. i dr) Piracetam 927 je davati pacijentima s ishemijskim moždanim udarom. Pacijenti prve grupe je davan lijek u prvih 6 sati nakon pacijenata napada u sekundi - nakon 6 ili više sati. Rezultati su pokazali da je upotreba droga u ranoj fazi ishemijskog proces kaskade da se ubrza oporavak izgubljenih neuroloških funkcija.

U 2000. godini, piracetam efikasnost je ocijenjena u dvostruko slijepa, placebo-kontrolisana studija (studija klase I, Kessler i dr.). Dokazano je da je lek normalizuje razmjenu informacija između hemisfere mozga i značajno poboljšava poremećaj sposobnost govora.

U sličnom testu u 2004. godini (Bakheit), utvrđeno je da tretman Piracetam daje pozitivne rezultate samo u slučaju akutne post-moždanog udara afazije i neefikasna u bolesnika s kroničnim afazijom.

U 2001. godini, Cochrane zajednica * sproveo udruženim analiza 52 kliničkih ispitivanja piracetam. 51 Rezultati eksperimenta su isključeni iz uzorka zbog nedovoljnog kvaliteta njihovog ponašanja. Kao rezultat toga, pouzdani profesionalci priznaje samo jedan test, koji je razmatran u detalje. Rezultati su istraživači ankete objavljeni u međunarodnoj bazi podataka Baza podataka Cochrane Library. Glavni zaključak je bio da Piracetam terapija se preporučuje za poboljšanje kognitivnih sposobnosti pacijenata.

* Cochrane zajednica - međunarodna nezavisna organizacija koja proučava efikasnost i sigurnost lijekova iz perspektive medicine zasnovane na dokazima. Sastoji se od više od 30 tisuća. Naučnici iz 130 zemalja. Rezultati istraživanja i analitičkih materijala zajednice čuvaju se u javnom Cochrane Library. Organizacija službene odnose sa SZO.

Primjena u različitim zemljama

piracetam droga koriste se u više od 50 zemalja, uključujući Veliku Britaniju, Japan, Njemačka, Francuska, Rusija i Kina. Lijekovi su registrirani i odobreni za prodaju od strane lokalnih institucija zravoohraneniya. U svim državama PIRACETAM recept.

U Sjedinjenim Američkim Državama organizacije FDA (FDA Ureda Food and Drug Administration) je odbio da registruje Piracetam kao lijek zbog nedovoljno dokazane učinkovitosti u kontroliranim ispitivanjima. Uprkos tome, sredstva za dugo vremena bio dio proizvedenih na području Države ishrani, čija je primjena, u skladu sa važećim zakonskim propisima, to ne zahtijeva klinička ispitivanja. U opisima da nootropic droga je proglašen "komponenta poboljšanje mozga i fizičke aktivnosti."

U avgustu 2010. godine, FDA je poslao američke farmaceutske proizvođača i distributera službeni dopis tražeći kraj proizvodnju i prodaju piratsetamsoderzhaschih aditiva, kao što je njihova aktivna supstanca nije prirodni sastojak hrane, a dobiveni sintezom. Do početka 2011. godine dopunama izvedeni iz proizvodnje.

izdavanje

Piracetam se proizvodi u obliku:

• 20% otopina za intravensku i intramuskularne injekcije,
• kapsule sa sadržajem aktivne supstance 200, 400, 800 ili 1200 mg,
• tablete, crijevne obložene, sa sadržajem aktivne supstance 200, 400, 800 ili 1200 mg,
• 20% sirup za djecu,
• 20% oralne otopine.

mehanizam djelovanja

Piracetam djeluje direktno na mozak, stimulativne mentalnu aktivnost i jačanje kognitivnih sposobnosti. Lek utiče na centralni nervni sistem na različite načine:

• beloksinteticheskie aktivira procese
• povećava otpornost neurona na delovanje slobodnih radikala,
• To se ubrzava prijenos pobude nervnih vlakana,
• poboljšava mikrocirkulaciju bez izazivanja vazodilatacije.

Osim toga, piracetam ima nekoliko vaskularne efekata. Droga smanjuje agregaciju trombocita, smanjuje stupanj prianjanja na zidova krvnih sudova, smanjuje viskoznost krvi. U dozi od 960 mg dnevno Piracetam smanjuje nivo fibrinogena, i povećanje vremena krvarenja za 30-40%.

Na poremećaja funkcije mozga uzrokovana hipoksijom ili intoksikacija, sredstva čini restorativne efekt:

• Poboljšava koncentraciju i pamćenje,
• Promoviše eliminaciju kognitivnih poremećaja.

Elektroencefalogram efekti se manifestuju u vidu povećane alfa i beta aktivnost.

Akcija piratcetama postaje uočljivo nakon nekoliko nedelja od početka terapije.

Metabolizam i izlučivanje

Kada se daje dobro droge i gotovo potpuno apsorbira iz probavnog trakta: krv padne na 95% doze.

U intramuskularno koncentracija Piracetam maksimum u krvi se postiže nakon 30 minuta u likvoru -. 5 sati.

Lek prodire u krv-mozak i kroz placentu. U eksperimentima sa životinjama pokazali sposobnost Piracetam da se akumulira u korteksu.

To ne znači izloženi metaboličke transformacije i izlučuje nepromijenjen putem bubrega filtracije. Poluživot od likvoru iznosi 8,5 dijelova krvne plazme -. 5 sati.

indikacije

Lek se koristi u liječenju:

• efekte moždanog udara,
• kronični alkoholizam,
• cerebrovaskularnih bolesti
• kortikalni mioklonus,
• komi država,
• neuromuskularna distrofija,
• Parkinsonove bolesti,
• Alzheimerova bolest i drugih neuroloških bolesti koje su praćene padom intelektualnih sposobnosti,
• depresivan i spor, apatični država,
• efekte perinatalne oštećenja mozga,
• mentalna retardacija,
• cerebralna paraliza,
• srpastih ćelija anemije.

Zdravi ljudi piracetam može preporučiti od umora ili u ekstremnim situacijama.

Kontraindikacije

Lek je kontraindiciran u:

• ako ste preosjetljivi,
• u akutnoj fazi hemoragijski moždani udar
• djece mlađe od 1 godine (tablete i kapsule - djeca do 3 godine)
• bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (sa CC<20 мл/мин),
• bolesnika s Huntington sindrom.

Trudnoća i dojenje

Utjecaj piracetam na fetus je nedovoljno studirao, a lijek se ne preporučuje tokom trudnoće. Kada koristite preporučeni napustiti tokom dojenja dojenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim vozilom vozila i složene mehanizme

Tokom tretmana treba biti oprezan u upravljanju transporta i zapošljavanja u opasnim zanimanjima.

Doziranje i administraciju

Lek se daje na usta, intramuskularno ili intravenski.

Za parenteralne, prosječna doza je 2-4 g / dan. Preporučene terapije - 10-15 dana. Kada se liječe posljedice moždanog udara početna doza od 4,8 g / dan, za komi države - 9-12 g / dan, dok povlačenje alkohol - 12 g / dan. Lek se postepeno otkazan, nakon donošenja kliničkog poboljšanja doza održavanja 2-2,4 g / dan.

Enteralnu oblike uzimati sa hranom ili na prazan želudac, s malom količinom tekućine. Prosječna dnevna doza za odrasle je 30-160 mg na 1 kg tjelesne težine za djecu - 30-50 mg na 1 kg težine. Je dnevna količina preparata je podijeljena u 2-4 doze. Nastaviti terapiju za najmanje 3 tjedna.

neželjenih efekata

Neželjene reakcije poštovati prilikom prijema Piracetam rijetko (manje od 1% pacijenata). Poremećaja nervnog sistema nalaze se uglavnom u psihijatrijskih bolesnika.

Mogući neželjeni efekti uključuju:

• razdražljivost,
• depresija
• nesanica ili pospanost,
• povećane mentalno uzbuđenje,
• povećan libido,
• vrtoglavica,
• glavobolja,
• drhtanje,
• neravnoteže,
• dispeptične poremećaji (mučnina, povraćanje, bol u trbuhu)
• dermatitis,
• svrbi osip
• angioedem.

Ne preporučuje se da se Piracetam preko noći zbog opasnosti od poremećaja spavanja.

predozirati

Za sva vremena lijeka Zabilježeni su rijetki slučajevi trovanja, koji se manifestuju dijarejom i akutni bol u trbuhu. Povrede su uzrokovane jedne doze Piracetam u iznosu od više od '75

U slučaju predoziranja vrši ispiranje želuca i simptomatska terapija.

Oprez

U vezi sa efektom Piracetam na reološka svojstva krvi, treba biti oprezan kada se primjenjuje u bolesnika s poremećajima krvarenja, novo operisanih i ljudi na visokim rizikom od krvarenja.

S obzirom da je droga je ispao putem bubrega, bolesnici s insuficijencijom bubrega, preporučuje se da je potrebno pod strogim nadzorom liječnika.

Stariji pacijenti zahtijevaju redovno praćenje bubrežne funkcije i korekcija doze prema rezultatima analiza.

U liječenju kortikalne mioklonus treba bojati naglo povlačenje lijeka, tj. K. To može dovesti do nastavak napada.

Interakcija s drugim lijekovima

U bolesnika koji su primali Piracetam povećava efikasnost antikoagulansa, antipsihotici i psihostimulansi. Ako istovremena terapija lijekovima karcinoma štitnjače u bolesnika pojaviti razdražljivost, zbunjenost, poremećeni san.

Dobro je poznato da se droga ne interakciju sa pentobarbitala, klonazepam, natrijev valproat, etanola.

uvjete opskrbe

Recept.

skladištenje

Na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti na temperaturi ne više od 20, 25 ili 30 C (ovisno o formulaciji i proizvođača).

rok trajanja

4-5 godina (ovisno o proizvođaču).

Pregled Proizvođač

U svijetu proizvodi više od 100 monoterapije piracetam. Droge su različiti jedni od drugih na proizvodnoj tehnologiji, broj pomoćnih komponenti i nečistoća.

Zbog razlika u proizvodnim procesima proizvoda između različitih fabrika male razlike u bioraspoloživost može se uočiti terapeutske efekte ozbiljnost i učestalost strane reakcije.

Neki proizvođači piracetam lijekova:

analoga

Piracetam analoga su sve ostale nootropics. Njihova akcija je za cilj i aktiviranje viših mentalnih funkcija i poboljšanje metaboličkih procesa u mozgu. Međutim, u smislu efikasnosti i sigurnosti Piracetam je za cijelu pripremu klase referencu. U ovom trenutku to je jedini nootropic, koja spada u "pametnih lijekova" kategorije zbog svoje niske toksičnosti i širokog spektra djelovanja.

Za neke analozi Piracetam poboljšati mentalne aktivnosti je vodeći terapeutski učinak. Ovi lijekovi se nazivaju "pravi nootropami". Ostali alati mogu imati dodatne sedativ, antiepileptik ili anti-hipoksični akciju.

Različite formulacije se razlikuju jedni od drugih farmakodinamskim funkcije, spektar nuspojava i kontraindikacija.

Komparativne karakteristike Piracetam i neke od njegovih kolega: