Asparkam - instrukcija, aplikacija recenzije

Asparkam (Asparkam) - lijek, izvor kalija i magnezija.

Sadržaj:
Aktivni sastojci
mehanizam djelovanja
Malo istorije
sinteza tehnologija
unos forme
svjedočenje
doze
farmakodinamici
neželjenih efekata
Kontraindikacije
Interakcija s drugim lijekovima
Trudnoća i dojenje
skladištenje

Aktivni sastojci

Uloga aktivne supstance deluju soli asparaginske aminokiselina (aspartat i aspartates) - Kalij aspartat (Kalii asparaginas) i magnezij aspartat (Magnii asparaginas). Hemijska formula kalijum asparaginata - C₄H₆K₂NO₄, magnezij asparaginata -C₈H₁₁Mgn₂O₈.

mehanizam djelovanja

Kalija i magnezija zajedno sa natrijum, hlor, fosfor, kalcij je najvažniji elektrolita u tijelu. Oni pripadaju tzv makroelemenata. Za razliku od elemenata u tragovima koje su sadržane u količinama minutu, makronutrijenata su uključeni u gotovo svim ćelija i tkiva struktura, a bez njih ne može učiniti bilo koji fiziološki proces. elektrolita sadržaj različito u različitim sredinama tijela. Neki od njih u velikim količinama koje se nalaze u ćeliji, a drugi - naprotiv, u ekstracelularnog prostora, plazma i drugih bioloških tekućina. S tim u vezi razlikuju intracelularne i ekstracelularne elektrolita.

Glavni intracelularni elektrolite - natrijum, iu manjoj mjeri hlor. Kalijum i magnezijum su mogućnosti sadržane unutar ćelije. Razlika ili gradijent koncentracije elektrolita na obje strane stanične membrane se pruža fiziološki mehanizam, poznatiji kao natrij-kalij pumpe. Suština njegovog rada je gurnuo iz ćelije sa natrija i kalija - unutar ćelija protiv gradijenta koncentracije ovih jona. Rade natrij-kalij pumpe pod uslovom enzim natrijum ATPaze korištenja energije proizvedene u dekolteu ATP molekula.

Promjene u staničnoj membrani propusnost na kalijum ione je osnova impulsa provođenja duž nervnih vlakana. Svaki živac vlakna je dugotrajan proces nervnih ćelija (neurona). Nerv impuls - niska struja snagu, a njegovo usvajanje je praćena promjenom električnog naboja na obje strane membrane nervnih vlakana. Tako kalij kratko izlazi iz ćelije (u ovom slučaju - od citoplazme vlakana) prema van duž gradijenta koncentracije. Pošto kalijum - pozitivno naplaćuje ion (kation) i prolaska kroz membranu prati činjenica da je vanjski dio membrane je pozitivno naplaćuje, a unutrašnjost zbog gubitka - negativan.

Od formiranja transmembranski potencijal - što je razlika od električnih naboja na obje strane membrane. Zatim kalij tek ulazi u ćeliju na mjestu vlakana, i na susjednim područjima novogenerisanog transmembranski potencijal - električni impuls dalje kreće. Kalijum ne samo da pruža puls Holding zajedno nervnih vlakana, već i prijenos na sinapse, kontakti između vlakana i neurona, kao i prenos nervnih impulsa iz nervnih vlakana u mišićnim ćelijama. Kalij zajedno sa kalcijumom je uključen u formiranje kontrakciju glatkih i skeletnih mišića, regulira vaskularnog tonusa. Kalijum i natrijum - glavnih makronutrijenata, kojim se uređuje kiselina-baza i vode i elektrolita balans u organizmu.

Pod djelovanjem kalijum opušta vaskularnih glatkih mišića, što dovodi do širenja vaskularnog lumena i eliminirati spazam, smanjenje krvnog pritiska (BP). Međutim, hipotenzivni efekt kalijuma je slaba. Međutim, širenje cerebralne i koronarnih (srčanih) plovila u pratnji poboljšanje cerebralne cirkulacije i miokarda. Prema tome, kako bi spriječili takva opasne bolesti kao što infarkt miokarda, moždani udar. Kalijum osigurava rad srčanog provođenja sistema i ispravite srčanog ritma. Pod njegovim uticajem normalan rad srca, smanjuje razdražljivost miokarda, spriječiti aritmije - ekstrasistole, paroksizmalne ventrikularne tahikardije, flatera i shimmer. Ove vrste aritmija često razvijaju infarkt miokarda, zatajenja srca, a predoziranje srčanih glikozida (glikozide intoksikacije). Srčani glikozidi - lek se koristi u liječenju kroničnog zatajenja srca.

Kalijum intraćelijski uključeni u metaboličke procese, daje sintezu mnogih supstanci u r. H. glikogena i acetilkolin. Povećana ćelijsku membranu propusnost na kalij iona je u pratnji svoje puštanje u ekstracelularnog prostora. Umjesto toga kalijum prodiru u ćeliju jona natrijuma, i sa njima, i vode, što dovodi smrt ćelije. smrt Massive ćelija (citolize) je praćeno oslobađanjem kalija u ekstracelularnog prostora, te povećati njegova koncentracija u krvnoj plazmi - hiperkalijemiju. Međutim, u kliničkoj praksi, često je smanjenje nivoa kalijuma - hipokalemija.

Ovo stanje je prikazano mišićnu snagu i smanjenje tona. Osjetljivost je također prekršen. Jer inhibicija neuromuskularne transmisije može pareza i paraliza (parcijalne paralize) u mišićima. Pacijenti se žale na opšte slabosti, otežano disanje. peristaltiku se smanjuje. Imajući aritmije, pogoršana zatajenja srca, povećan rizik od infarkta miokarda. U teškim slučajevima s teškim hipokalemija razvija konvulzije, depresiju svesti, respiratorne insuficijencije, i paralitički ileus. Hipokalemija je najčešće zbog povećane kalijuma iz organizma sa dijarejom, ponovio povraćanje, pojačano znojenje, kao i metaboličkih poremećaja.

Stimulacija mokrenje (diureza) pojedinih diuretika, naročito diuretici petlje, uz gubitak kalija u urinu. U rijetkim slučajevima hipokalemija - rezultat neuravnotežena ishrana sa nedostatkom kalija u ishrani dobili. Osim toga, ovo stanje može javiti u masivnim kalija ulaska u ćeliju. U isto vrijeme u opada krvne plazme nivo. Neki lekovi doprinose ovom. Inzulina, stimulansi, beta-blokatori, između ostalog, efekte pružiti unutarćelijskih kalijum transporta.

Magnezij također promovira prodor kalija u ćeliju. Ovo intracelularni elektrolit uključeni u ugljikohidrata i metabolizam proteina, daje protein biosinteze, nukleinske kiseline, podjela ćelija, katalizira mnoge biohemijske enzimskih reakcija. Pod djelovanjem magnezija u normalu mišićnog tonusa, širi vaskularne lumen. Magnezij ispoljava antistres i sedativno dejstvo na centralni nervni nivou sistema. U tom smislu, to se zove mir elemenata. Magnezija nedostatak, hipomagnezemija, je rezultat bolesti probavnog trakta, kada prekršio njegovu apsorpciju. Povećana bubrega izlučivanje magnezija u bubrežne bolesti, predoziranje diuretici, također izaziva hipomagnezemija. Ista je uočena u diabetes mellitus, hipertireoze, hiperaldosteronizmom i druge endokrini poremećaji. Klinički manifestne hipomagnezemija opšte slabosti, povećana razdražljivost, mučnina, povraćanje, grčevi u mišićima i srčane aritmije. U teškim hipomagnezemija može dovesti do smrti zbog srčanog zastoja.

Asparkam pomaže da se popuni nedostatak kalijuma i magnezijuma. Ovim ioni prodiru kroz ćelijsku membranu protiv gradijent koncentracije, potrebna posebna nosač. Takav je asparaginska kiselina, jedna od 20 aminokiselina koje pružaju proteina biosinteze. Osim toga, asparaginska kiselina je uključen u mnoge biohemijskih procesa, posebno u ciklusu tricarboxylic kiselina i sintezu ATP. kalijuma i magnezijuma penetracija u ćelije eliminira hipokalemija i hipomagnezemija znakova. Normalizovano srčane provodljivosti, povećava koronarne i cerebralne krvne sudove, sprečava razvoj infarkta miokarda i moždanog udara, po život opasnih aritmija. Osim toga, kalij ima diuretski učinak. Međutim, ovaj efekt je slab.

Međutim, treba uzeti u obzir da višak kalijuma i magnezijuma nije manje opasna za organizam od svojih mana. Ako hiperkaliemija ponovo povećava rizik od aritmije. Usporava srčane provodljivosti smanjuje snagu srčane kontrakcije. Zbog spazma koronarnih arterija povećava mogućnost infarkta miokarda. Višak kalija izaziva acidozu - pomak acidobazne ravnoteže u kiselinu strani. Izraženo gipermagniemiya može uzrokovati srčani udar. Osim toga, magnezij je antagonist drugih funkcionalnih makro element kalcijum. Višak magnezija može uzrokovati nedostatak kalcija i odgovarajući uticaj u obliku povećane koštane krhkosti zbog osteoporoze i mišićni tonus poremećaji i konvulzije.

Uz pravilnu doziranje Asparkama i drugih sličnih sredstava ovi poremećaji su rijetki. Međutim, postoje uslovi manifestuje hiperkalijemiju i gipermagniemiya. S obzirom na činjenicu da su kalij i magnezij izlučuje putem bubrega, zatajenje bubrega, automatski dovodi do viška ovih elektrolita. Hiperkalijemija često uzrokovane citolize sindrom sa masivnim traume, opekotine, moždani udar, hemoliza (uništavanje) eritrocita, u malignih tumora. Ona prati neke endokrine bolesti, posebno dijabetesa i gipoaldosteronizm (prekid sinteza hormona aldosterona nadbubrežne žlijezde). Gipermagniemiya Osim zatajenje bubrega može se javiti kod pacijenata koji primaju određene lijekove, kao što su laksativi i antacide koji smanjuju kiselost želudačnog soka. Sve ovo se mora uzeti u obzir kada se dodjeljuju Asparkama. Kako bi se izbjegle negativne posljedice, prije nego što je potrebno administracije lijeka za definiranje sadržaja kalijuma i magnezijuma u krvnoj plazmi.

Malo istorije

Fiziološki uloga kalija i magnezija su proučavali istraživači tokom prošlog stoljeća. U 50-ih godina počeo rad na asparaginske kiseline, kao jedan od mogućih nosilaca tih elektrolita. Uskoro Asparkam je sintetiziran, a mađarska kompanija Gedeon Richter - barem dobro poznat po analognih Panangin. Trenutno, ovi proizvodi su naširoko koristi u kliničkoj praksi u Rusiji i inozemstvu.

sinteza tehnologija

Kalijuma i magnezijuma aspartat se dobiva iz reakcije D, L-asparaginske kiseline, i kalij i magnezij hidroksid. Reakcije se odvijaju u vodenom mediju sa grijanjem i miješanje. Nakon toga, dobila sol kao kristalni talog je izoliran od etanola, sušene i prosijava.

Zatim, u proizvodnji tableta jednake količine kalija i magnezija asparaginata i škroba, škrobnih pasta i vlaže Tween-80. Nakon toga na raspolaganju sirovi proizvod je u granulama i sušeno, prašnjavom s mješavinom kalcija i magnezija stearat, ponovo pelletized, a zatim pakuje u tablete.

unos forme

• Tablete od 175 mg kalija asparaginata asparaginate i magnezijuma.
• Ampula od 5 i 10 ml 5% rastvor koji sadrži 10 ml 450 mg kalija asparaginata asparaginate i 400 mg magnezija.
• Rješenje za infuziju infuziju (infuzija), Asparkam-L u bočicama od 400 ml. U 1 litar rastvora sadrži 11,6 g kalijevog asparaginate i asparaginate 7.9 g magnezija.

Najpoznatiji Patentirani analogne Asparkama - Mađarski Panangin od Gedeon Richter, proizvedeni u obliku ampula i tableta. Sadržaj kalija i magnezija u ampulama asparaginata isto kao da je od Asparkama. Ali u tabletu postoje neke razlike, iako beznačajno. Pananginum tablete sadrže hemihydrate, kalij i magnezij. U pogledu kalijuma aspartat je 158 mg, a na osnovu magnezij aspartat - 140 mg.

Njemačke kompanije u Berlin-Chemie daje kalij i magnezij aspartat u obliku otopine za infuziju u bočice od 250 ml kapaciteta. U 1 litru rastvora sadrži 15.16 g D, L-aspraginovoy kiselina, 1.116 g oksida i 3.854 g kalijum hidroksida magnezijuma. Osim toga, kalija i magnezija u kombinaciji sa drugim sastojcima sadržanim u mnogim Badakhshan.

svjedočenje

• Srčana insuficijencija;
• Infarkt miokarda;
• Ventrikularne aritmije;
• Uzimanje određenih lijekova, a posebno - srčanih glikozida i diuretici glyukokrtikoidov;
• Ostali uslovi koji uključuju magnezij i kalij neravnoteža - intoksikacije, šok stanja, zarazne bolesti prenose hirurške intervencije.

doze

Kiselom okruženju želuca smanjuje efikasnost Asparkama. Stoga, 1-2 tablete koje usta nakon jela 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza - 3 tablete 3 puta dnevno. Sadržaj ampula Asparkama intravenozno, nakon rastvaranja ga u fiziološki rastvor, 5% glukoze ili drugi koloidni ili soli rješenja. Većina preferira tzv polarizacije mešavine - kombinacija od 5% glukoze, inzulina i kalija, u ovom slučaju - Asparkama.

200-400 ml 5% glukoze preporučuje se dodati 5-10 ml Asparkama. Inzulin olakšava intracelularni transport glukoze i kalija. Asparkama sproveo sa infuzije od 20 kapi u minuti. Asparkam kao Panangin, ne možete ući u avion. Kada se primjenjuje brza intravenski moguće teške hiperkalijemiju i gipermagniemiya. Trajanje intravenske infuzije i uzimanje pilula je različit i zavisi od indikacija. Kurs uzimanja pilula, obično 3-4 tjedna. Nakon kratke pauze, može se ponoviti.

farmakodinamici

S obzirom na činjenicu da su kalijum i magnezijum su intracelularni elektroliti, jasno farmakodinamskim podaci nisu dostupni u pogledu Asparkama. Mi samo znamo da kalija i magnezija brzo se upija u probavnom traktu, a zatim bubrege.

neželjenih efekata

• Kardiovaskularni sistem: usporavanje AV provođenja, paradoksalno ekstrasistole;
• GIMučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proljev;
• drugi: Ispiranje lica, respiratorna depresija, tetive reflekse, konvulzije, smanjen krvni pritisak.

Svi ovi neželjeni efekti razviti predoziranja Asparkama.

Kontraindikacije

• AV blok od bilo kog stepena;
• Kardiogenog šoka sistolički (gornji) krvni pritisak manji od 90 mm. Hg. Člana.;
• miastenija gravis;
• Akutne i hronične bubrežne insuficijencije;
• Addison bolest;
• Hemolitičke anemije;
• Aspartička poremećaji metabolizma aminokiselina;
• Metaboličku acidozu;
• Bilo koje druge države, u pratnji hiperkalijemiju i gipermagniemiya.

Interakcija s drugim lijekovima

• Nesteroidni protuupalni lijekovi, beta-blokatori, ciklosporin, heparin, diuretici koji štede kalijum, ACE inhibitora (angiotenzin konvertirajućeg enzima) - teške hiperkalemija, manifestuje ekstrasistole i zatajenja srca;
• glikokortikosteroide - Asparkam eliminira hipokalemija uzrokovane njima;
• Neomicin, tetraciklin, streptomicin, polimiksin U - smanjuje djelotvornost ovih antibiotika;
• Kalcijev klorid, kalcij glukonat i drugih preparata - smanjenje efikasnosti Asparkama;
• anestetike - Magnezij povećan inhibitorni učinak na CNS;
• depolarizujuće miorelaksanata - jačanje neuromuskularne blokade;
• Tsitriol - gipermagniemiya;
• Veziva i prekrivaju droge - usporiti apsorpciju u probavnom traktu Asparkama.

Trudnoća i dojenje

To nije utvrđeno Asparkama negativan učinak na fetus i novorođenče. Dakle, lijek se može koristiti za vrijeme trudnoće i dojenja. Međutim, često komplikuje poremećaja elektrolita trudnoće-vodeni. Stoga, imenovanje Asparkama ovoj kategoriji pacijenti moraju biti u pratnji nadzorom sastava elektrolita krvi. Uz poseban oprez droga daje u I trimestru trudnoće i kasno trovanja (gestosis), koji se često javljaju sa oštećenom funkcijom bubrega.

skladištenje

Asparkam skladišti na temperaturi od od 15 do 30⁰C. period zadržavanja za tablete - 5 godina, za ampule i bočice - 3 godine. Lek se može izdavati bez recepta.