Lokalni gel za liječenje migrene

Brzo transdermalni gel koji koristi patentirani oblik oslobađanje nesteroidni antiinflamatorni lijek (NSAID) ketoprofen (Topofen, Achelios The rapeutics), smanjio intenzitet boli u bolesnika s teškim migrene sa ili bez aure je, u odnosu na placebo, i imali su manje nuspojava.

Rezultati ispitivanja faze 2a gela, predstavljeni su na 67. godišnjem sastanku Američke akademije za neurologiju April 22, 2015.

"Ova studija baca novo i mnogo potrebne svjetlo na naše razumijevanje o tome kako jaka glavobolja može biti uzrokovana neurogene vospaleniem- i kako možemo efikasno prekinuti abnormalne signalizacije u sistemu trigeminusa, - rekao je glavni istraživač, dr Wolfgang Liedtke, profesor neurologije, anesteziologiju i neurobiologije Duke University u Durham (North Carolina), savjetnika i konsultant Achelios The rapeutics.

- Nakon što je potvrdio u kasnijim fazama kliničkih ispitivanja, to bi moglo značajno promijeniti naše neurološke praktiku- može početi novu eru tematskih, transdermalni liječenje migrene i povezane glavobolje i drugih bolnih sindroma. "

Oralni NSAID inhibiraju enzim ciklooksigenaze, čija je koncentracija porasla u nociceptivne neuronima trigeminalnog ganglija. Oni također smanjuju neurogena upala, što se smatra ključnim faktorom u razvoju napada migrene.

Ali, iako su ove droge olakšati bol i smanjiti upalu, povezani su sa neželjenih efekata koji utječu na gastrointestinalni trakt.

Smatra se da je i suzbijanje ciklooksigenaze 1 i 2, kao i smanjenje neuroinflamatornost primarni mehanizam djelovanja novog gela.

Randomizirana, crossover, dvostruko slijepa, placebo kontrolom istraživanje je bilo uključeno 42 odraslih osoba u dobi od 18 do 65 godina sa istorijom epizoda migrene sa ili bez aure je u dva američka centrima. Pacijenti su upućeni na nanesite malu količinu gela (veličine graška) na koži iznad periferne završecima trigeminusa na dvije strane lica (šest bodova ukupno) - čak i ako je bol lokaliziran na jednoj strani - u pet epizoda umjerenog do jakog migrene.

Istraživači pacijenata u kombinaciji u grupe ovisno o intenzitetu glavobolje (umjerena - teškog stepena i od 2 - 3 stepena). Oni su zamoljeni da prate pacijente za svakog napada migrene najmanje 24 sata nakon nanošenja gela. Pacijenti snima svoj simptome u elektronskom dnevniku.

Naučnici procenjuju efikasnost na početku (i.e., odmah nakon nanošenja) i na nekoliko vremena ukazuje do 24 sata nakon primjene.

U usporedbi s uobičajenim lokalnim gel ketoprofen, proizvod test je brzo se upija.

Nakon 2 sata apsorpcije konvencionalnih sredstava bio "minimalan ili beznačajna" u odnosu na nove pripreme koje "target postignut zbog formulu koja drži droge kroz kožu tako efikasno - rekao je doktor Lidka. - To je mnogo bolje nego išta što smo vidjeli. "

Analizom je obuhvaćeno ukupno 130 tretira napada glavobolje. 22 pacijenata iskusni 49 jake glavobolje, 22 ih je bilo u grupi sa aktivnim gelom, 27 - u placebo grupi.

Bolesnika s teškim migrene gel koristi 77% napomenuti olakšanje bola i drugih simptoma migrenyu- 45% ublažavanje bolova imao u trajanju od 2 do 24 sata, u odnosu na 15% onih koji su dobili placebo. Nakon 4 chasa 23% pacijenata koji koriste gel nije osećao bol, u odnosu na 15% onih koji su dobili placebo.

Nakon 24 sata, 50% pacijenata s glavoboljom, koristeći Active Gel imao protiv bolova i da li je ne osjećaju, u poređenju sa 25% na placebu.

"Gel i dalje ima isti effektivnostyu- ne izgubiti u 24 sati, - kaže J. Crist Frangakisom, predsjednik i glavni izvršni direktor Achelios The rapeutics .. - Čak i nakon 24 sata od primjene, droga i dalje prisutna u tkivima ".

On je objasnio da je efikasnost lijeka na osnovu količine sredstava akumuliranih u tkivima, a ne da se količina, cirkuliše u krvi ". Zato ga treba primijeniti u različitim područjima - upravo gdje je živce"

Frangakisom je dodao da je ideja da se u budućnosti, gel će biti profilaktički koristiti, jednom dnevno.

Pacijenti koji imaju glavobolje su tretirani sa novim gel, najmanje tri puta veće šanse da se osjećaju olakšanje pridruženih simptoma (mučnina, fotofobija), u odnosu na liječenje placebom.

Prema dr Liedtke, umjereni učinak gela za liječenje teške migrene ne može biti povezana s pogrešan efekat placebo.

"Ovi podaci su još izraženije kod onih pacijenata koji imaju teške napade, - kaže on. To važi i za ublažavanje simptoma i istovremeno akutnu terapiju. "

Dr. Frangakisom kaže da negativne efekte upotrebe gela bio iritacija na mjestu primjene, koji je bio blag do umjeren, ozbiljnost i brzo riješiti.

"Sada treba da postepeno 2b i 3 studija, - kaže dr Liedtke -., Kao i dodatna ispitivanja, uključujući eksperimente na životinjama i ljudskim ćelijama"

On smatra da su lokalne gel za liječenje migrene nudi alternativu "gutanja tableta" i može biti odgovor na sve veći svjetski problem pretjerane upotrebe lijekova protiv glavobolje je.

Prekomjerne upotrebe lijekova iz glavobolje

Mia Minen, profesor neurologije i direktor Glavobolja Services, New York University Langone, složili su se da iako je "ima još mnogo toga da se utvrdi u lokalnoj obliku", novi lijek može štiti od prekomjerne upotrebe lijekova za glavobolje.

Ona je napomenula da je upotreba oralne NSAIL za 15 ili više dana mjesečno, može izazvati iste glavobolje.

"Moguće prednost tematskih NSAIL je da pacijenti mogu kombinirati ih sa triptana droge - kaže dr Minen.

- Za umjerenih do teških glavobolja, možemo preporučiti pacijentima uzeti triptani, ali postoje dokazi da je kombinacija triptana i NSAIL mogu imati najbolji efekat ". Ona je napomenula da triptana odobren od strane FDA za upotrebu za 2 dana u tjednu.

Dr. Minen smatra da je još jedna prednost je da lokalna agent može biti dodijeljena pacijente koji ne mogu uzimati oralne NSAID zbog nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.